公开(公告)号：US5212303A

公开(公告)日：1993-05-18

申请号：US952341

申请日：1992-09-28

申请人： Braham Shroot ,  Jacques Eustache ,  Jean-Michel Bernardon

发明人： Braham Shroot ,  Jacques Eustache ,  Jean-Michel Bernardon

IPC分类号： A61K8/368 ,  A61K8/37 ,  A61Q5/00 ,  A61Q19/00 ,  C07C15/24 ,  C07C39/42 ,  C07C63/36 ,  C07C65/11 ,  C07C65/24 ,  C07C65/26 ,  C07D295/185

CPC分类号： C07D295/185 ,  A61K8/368 ,  A61K8/37 ,  A61K8/42 ,  A61Q19/00 ,  A61Q5/00 ,  C07C39/42 ,  C07C63/36 ,  C07C65/11 ,  C07C65/24 ,  C07C65/26

摘要： A benzonaphthalene compound has the formula ##STR1## wherein R.sub.1 represents (i) ##STR2## or (ii) --CH.sub.2 OH; R.sub.6 represents ##STR3## or OR.sub.7 wherein R.sub.7 represents hydrogen, alkyl having 1-20 carbon atoms, monohydroxyalkyl or polyhydroxyalkyl, r' or r" represent hydrogen, lower alkyl, mono or polyhydroxyalkyl, aryl or a residue of an amino acid or a sugar, or together form a heterocycle; R.sub.2 represents hydrogen, alkyl having 1-15 carbon atoms, alkoxy having 1-4 carbon atoms or a cycloaliphatic radical; R.sub.3 represents hydrogen, hydroxy, alkyl having 1-4 carbon atoms, alkoxy having 1-10 carbon atoms, a cycloaliphatic radical, a thiocycloaliphatic radical or --0--Si(CH.sub.3).sub.2 --R.sub.8 wherein R.sub.8 represents lower alkyl; and R.sub.4 and R.sub.5 represent hydrogen, lower alkyl, hydroxy or lower acyloxy.This compound is useful in the topical and systemic treatment of dermatologic diseases and in the treatment of the degeneration of conjuctive tissues. The compound also possesses anti-tumor acitivity.

摘要翻译： 苯并萘化合物具有下式（I）其中R 1表示（i）图像或（ii）-CH 2 OH; R6表示<或者>其中R7表示氢，具有1-20个碳原子的烷基，一羟基烷基或多羟基烷基，r'或r“表示氢，低级烷基，单或多羟基烷基，芳基或氨基酸或 糖，或一起形成杂环; R 2表示氢，具有1-15个碳原子的烷基，具有1-4个碳原子的烷氧基或脂环族基; R3表示氢，羟基，具有1-4个碳原子的烷基，具有1-10个碳原子的烷氧基，脂环族基团，硫代环脂族基团或-O-Si（CH3）2-R8，其中R8表示低级烷基; 并且R 4和R 5表示氢，低级烷基，羟基或低级酰氧基。 该化合物可用于局部和全身治疗皮肤病和治疗结缔组织的变性。 该化合物还具有抗肿瘤活性。

公开(公告)号：USRE33533E

公开(公告)日：1991-02-05

申请号：US513970

申请日：1990-04-24

申请人： Braham Shroot ,  Jacques Eustache ,  Jean-Michel Bernardon ,  Philippe Nedoncelle

发明人： Braham Shroot ,  Jacques Eustache ,  Jean-Michel Bernardon ,  Philippe Nedoncelle

IPC分类号： A61K8/00 ,  A61K8/49 ,  A61K31/335 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7024 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61Q5/00 ,  A61Q19/00 ,  C07C205/06 ,  C07C205/25 ,  C07D209/60 ,  C07D235/02 ,  C07D263/52 ,  C07D263/60 ,  C07D277/60 ,  C07D307/92 ,  C07D333/74 ,  C07H13/08

CPC分类号： A61K8/49 ,  A61K8/4946 ,  A61K8/4973 ,  A61K8/4986 ,  A61Q19/00 ,  A61Q5/008 ,  C07C205/06 ,  C07C205/25 ,  C07D209/60 ,  C07D235/02 ,  C07D263/60 ,  C07D307/92 ,  C07D333/74 ,  A61Q19/007 ,  A61Q19/008 ,  A61Q7/00 ,  Y10S514/863 ,  Y10S514/88 ,  Y10S514/912

摘要： A polycyclic heterocyclic compound has the formula ##STR1## wherein n is 1 or 2, R.sub.1 represents (i) lower alkyl, (ii)--CH.sub.2 OH or (iii) ##STR2## R.sub.2 represents (a) hydrogen, (b) ##STR3## or (c)--OR.sub.3, R.sub.3 represents hydrogen, C.sub.1 -C.sub.20 alkyl mono or polyhydroxyalkyl, aryl or aralkyl optionally substituted, the residue of a sugar or wherein p is 1, 2, or 3, and r' and r" represent hydrogen, lower alkyl, mono or polyhydroxalkyl, aryl optionally substituted, amino acid residue, aminated sugar residue, or together form a heterocycle, X represents oxygen, sulfur, SO, SO.sub.2 or --NR.sub.4, Y represents CR.sub.4 or a nitrogen atom and R.sub.4 represents hydrogen or lower alkyl. This polycyclic heterocyclic compound can be used in human and veterinary medicine and especially in the topical or systemic treatment of determatologic diseases.

公开(公告)号：US4927928A

公开(公告)日：1990-05-22

申请号：US5727

申请日：1987-01-21

申请人： Braham Shroot ,  Jacques Eustache ,  Jean-Michel Bernardon

发明人： Braham Shroot ,  Jacques Eustache ,  Jean-Michel Bernardon

IPC分类号： C07F7/18 ,  A61K8/00 ,  A61K8/40 ,  A61K8/41 ,  A61K8/42 ,  A61K8/44 ,  A61K8/49 ,  A61K8/60 ,  A61K31/165 ,  A61P17/16 ,  A61P27/02 ,  A61Q5/00 ,  A61Q5/02 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C235/56 ,  C07C235/64 ,  C07D295/192

CPC分类号： C07D295/192 ,  A61K8/445 ,  A61Q17/04 ,  A61Q5/02

摘要： An aromatic benzamido compound having the formula ##STR1## wherein R.sub.1 represents --CH.sub.2 OH, --CHOHCH.sub.3 or --COR.sub.5,R.sub.5 represents hydrogen, lower alkyl, or --OR.sub.6 or ##STR2## R.sub.6 represents hydrogen, lower alkyl or mono- or polyhydroxyalkyl, r' and r" represent hydrogen, lower alkyl, mono or polyhydroxyalkyl, aryl or benzyl optionally substituted, the residue of an amino acid or aminated sugar or taken together form a heterocycle,R.sub.2 represents an .alpha.,.alpha.'-disubstituted alkyl having 4-12 carbon atoms or mono or polycyclic cycloalkyl having 5-12 carbon atoms, the linking carbon of which is quaternary,R.sub.3 represents hydrogen or alkyl having 1-10 carbon atoms, andR.sub.4 represents a hydrogen, lower alkyl or hydroxy, andthe salts of this aromatic benzamido compound when R.sub.6 represents hydrogen.

摘要翻译： 具有式（I）的芳族苯甲酰氨基化合物，其中R 1表示-CH 2 OH，-CHOHCH 3或-COR 5，R 5表示氢，低级烷基或-OR 6或R 6表示氢，低级烷基或单 - 或多羟基烷基 ，r'和r“表示氢，低级烷基，一或多羟基烷基，任选取代的芳基或苄基，氨基酸或胺化糖的残基或一起形成杂环，R 2表示具有下式的α，α'-二取代的烷基， 4-12个碳原子或具有5-12个碳原子的单环或多环环烷基，其连接碳为季基，R3表示氢或具有1-10个碳原子的烷基，R4表示氢，低级烷基或羟基， 当R6表示氢时，该芳族苯甲酰氨基化合物的盐。

公开(公告)号：US4925658A

公开(公告)日：1990-05-15

申请号：US298982

申请日：1989-01-19

申请人： Braham Shroot ,  Jacques Eustache ,  Jean-Michel Bernardon

发明人： Braham Shroot ,  Jacques Eustache ,  Jean-Michel Bernardon

IPC分类号： A61K31/235 ,  A61K8/00 ,  A61K8/30 ,  A61K8/37 ,  A61K8/40 ,  A61K8/41 ,  A61K8/42 ,  A61K8/44 ,  A61K8/46 ,  A61K8/49 ,  A61K8/58 ,  A61K31/265 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61Q5/00 ,  A61Q17/04 ,  C07C67/14 ,  C07C69/00 ,  C07C69/92 ,  C07C235/44 ,  C07C327/32 ,  C07D295/18 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07C69/92 ,  C07D295/192 ,  C07C2103/74 ,  Y10S514/88

摘要： Aromatic esters and thioesters have the formula ##STR1## wherein X represents oxygen or sulfur,R.sub.1 represents --CH.sub.2 OH, --CH(OH)--CH.sub.3, --COOR.sub.5 or ##STR2## R.sub.5 represents hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, monohydroxyalkyl or polyhydroxyalkyl,r' and r" represent hydrogen, lower alkyl, monohydroxyalkyl, polyhydroxyalkyl, aryl or benzyl optionally substituted, the residue of an amino acid or aminated sugar, or taken together form a heterocycle,R.sub.2 represents .alpha.,.alpha.'-disubstituted alkyl having 4-12 carbon atoms or mono- or polycyclic cycloalkyl having 5-12 carbon atoms whose carbon linking carbon is trisubstituted,R.sub.3 represents hydrogen, lower alkyl, or --Si(CH.sub.3).sub.2 R'.sub.3 wherein R'.sub.3 represents lower alkyl, andR.sub.4 represents hydrogen or lower alkyl, andthe salts of these aromatic esters and thioesters of formula (I) when R.sub.5 represents hydrogen.These aromatic esters and thioesters can be used in human and veterinary medicine and in cosmetic formulations.

摘要翻译： 芳族酯和硫酯具有式（I）其中X表示氧或硫，R 1表示-CH 2 OH，-CH（OH）-CH 3，-COOR 5或R 5表示氢，低级烷基，低级烯基，单羟基烷基 或多羟基烷基，r'和r“表示氢，低级烷基，单羟基烷基，多羟基烷基，芳基或任选取代的苄基，氨基酸或胺化糖的残基，或一起形成杂环，R2表示α，α'-二取代的烷基 具有4-12个碳原子或具有5-12个碳原子的单环或多环环烷基，其碳连接碳是三取代的，R3代表氢，低级烷基或-Si（CH3）2R'3，其中R'3代表低级烷基，R4 表示氢或低级烷基，当R 5表示氢时，这些芳族酯和式（I）的硫酯的盐。 这些芳族酯和硫酯可用于人类和兽医学和化妆品制剂中。

公开(公告)号：US4892888A

公开(公告)日：1990-01-09

申请号：US175602

申请日：1988-03-31

申请人： Jean-Francois Grollier ,  Georges Rosenbaum ,  Josiane Allec ,  Braham Shroot

发明人： Jean-Francois Grollier ,  Georges Rosenbaum ,  Josiane Allec ,  Braham Shroot

IPC分类号： A61K8/34 ,  A61K9/00 ,  A61K31/05 ,  A61K31/23 ,  A61K31/60 ,  A61K47/02 ,  A61K47/14 ,  A61K47/20 ,  A61Q5/02 ,  C11D3/48

CPC分类号： A61K9/0014 ,  A61K47/14 ,  A61K47/20 ,  A61K8/347 ,  A61Q5/02 ,  Y10S514/863 ,  Y10S514/97

摘要： Anhydrous composition of anthralin or a derivative thereof which is stable to oxidation.This composition is in the form of a solution or dispersion of anthralin or a derivative thereof in at least one fatty acid alkyl ester, the fatty acid having 5 to 18 carbon atoms and the alkyl radical having 4 to 18 carbon atoms.This composition is used in the treatment of skin diseases, particularly psoriasis.

公开(公告)号：US4880941A

公开(公告)日：1989-11-14

申请号：US90324

申请日：1987-08-28

申请人： Braham Shroot ,  Oliver Watts ,  Joseph Gazith ,  Marie-Therese Cavey

发明人： Braham Shroot ,  Oliver Watts ,  Joseph Gazith ,  Marie-Therese Cavey

IPC分类号： G01N33/60 ,  C07B59/00 ,  C07D333/54

CPC分类号： C07D333/54

摘要： 2-(5,6,7,8-Tetrahydro-5,5,8,8-tetramethyl-2-naphthyl)-6-benzo [b] thiophene carboxylic acid labelled with tritium, its preparation and its use as a radioactive marker in the determination of the affinity of, the presence of, or the amount of, retinoids having a carboxylic group and/or in the characterization of antibodies directed against this acid and/or in the quantification of the cRABP receptor of said retinoids.

摘要翻译： 用氚标记的2-（5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘基）-6-苯并[b]噻吩羧酸，其制备及其用作放射性标记 在确定具有羧基的类视黄醇的亲和力，或其量，和/或表征针对该酸的抗体和/或定量所述类维生素A的cRABP受体时。

公开(公告)号：US4717720A

公开(公告)日：1988-01-05

申请号：US850145

申请日：1986-04-10

申请人： Braham Shroot ,  Jacques Eustache ,  Jean-Michel Bernardon

发明人： Braham Shroot ,  Jacques Eustache ,  Jean-Michel Bernardon

IPC分类号： C07C43/20 ,  A61K8/00 ,  A61K8/30 ,  A61K8/31 ,  A61K8/33 ,  A61K8/34 ,  A61K8/36 ,  A61K8/368 ,  A61K8/37 ,  A61K8/42 ,  A61K8/49 ,  A61K8/58 ,  A61K31/045 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/235 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7024 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61Q5/00 ,  A61Q19/00 ,  C07C20060101 ,  C07C15/20 ,  C07C15/24 ,  C07C27/00 ,  C07C33/18 ,  C07C33/24 ,  C07C33/34 ,  C07C39/12 ,  C07C39/14 ,  C07C39/17 ,  C07C39/42 ,  C07C41/00 ,  C07C43/23 ,  C07C51/00 ,  C07C63/34 ,  C07C63/36 ,  C07C65/11 ,  C07C65/17 ,  C07C65/24 ,  C07C65/26 ,  C07C67/00 ,  C07C69/00 ,  C07C69/02 ,  C07C69/035 ,  C07C69/76 ,  C07C69/94 ,  C07C233/12 ,  C07C233/64 ,  C07C233/65 ,  C07C235/42 ,  C07C235/66 ,  C07C313/00 ,  C07C323/18 ,  C07C323/62 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07F7/18 ,  C07H13/08 ,  C07H15/203 ,  A61K31/695 ,  C07C57/28 ,  C07F7/06

CPC分类号： C07D295/185 ,  A61K8/368 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/008 ,  A61Q5/00 ,  A61Q7/00 ,  C07C235/66 ,  C07C323/62 ,  C07C63/36 ,  C07C65/11 ,  C07C65/17 ,  C07C65/24 ,  C07C65/26 ,  C07C69/76 ,  C07C69/94 ,  C07D295/192 ,  C07F7/1856 ,  A61K2800/92 ,  C07C2103/74 ,  Y10S514/844 ,  Y10S514/845 ,  Y10S514/859 ,  Y10S514/863 ,  Y10S514/88 ,  Y10S514/885 ,  Y10S514/886 ,  Y10S514/887 ,  Y10S514/912 ,  Y10S514/913 ,  Y10S514/914

摘要： A benzonaphthalene compound has the formula ##STR1## wherein R.sub.1 represents (i) ##STR2## or (ii) --CH.sub.2 OH; R.sub.6 represents ##STR3## or OR.sub.7 wherein R.sub.7 represents hydrogen, alkyl having 1-20 carbon atoms, monohydroxyalkyl or polyhydroxyalkyl, r' or r" represent hydrogen, lower alkyl, mono or polyhydroxyalkyl, aryl or a residue of an amino acid or a sugar, or together form a heterocycle; R.sub.2 represents hydrogen, alkyl having 1-15 carbon atoms, alkoxy having 1-4 carbon atoms or a cycloaliphatic radical; R.sub.3 represents hydrogen, hydroxy, alkyl having 1-4 carbon atoms, alkoxy having 1-10 carbon atoms, a cycloaliphatic radical, a thiocycloaliphatic radical or --O--Si(CH.sub.3).sub.2 --R.sub.8 wherein R.sub.8 represents lower alkyl; and R.sub.4 and R.sub.5 represent hydrogen, lower alkyl, hydroxy or lower acyloxy.This compound is useful in the topical and systemic treatment of dermatologic diseases and in the treatment of the degeneration of conjuctive tissues. The compound also possesses anti-tumor activity.

摘要翻译： 苯并萘化合物具有下式（I）其中R 1表示（i）图像或（ii）-CH 2 OH; R6表示<或者>其中R7表示氢，具有1-20个碳原子的烷基，一羟基烷基或多羟基烷基，r'或r“表示氢，低级烷基，单或多羟基烷基，芳基或氨基酸或 糖，或一起形成杂环; R 2表示氢，具有1-15个碳原子的烷基，具有1-4个碳原子的烷氧基或脂环族基; R3表示氢，羟基，具有1-4个碳原子的烷基，具有1-10个碳原子的烷氧基，脂环族基团，硫代环脂族基团或-O-Si（CH3）2-R8，其中R8表示低级烷基; 并且R 4和R 5表示氢，低级烷基，羟基或低级酰氧基。 该化合物可用于局部和全身治疗皮肤病和治疗结缔组织的变性。 该化合物还具有抗肿瘤活性。

公开(公告)号：US4581380A

公开(公告)日：1986-04-08

申请号：US675701

申请日：1984-11-28

申请人： Braham Shroot ,  Jacques Eustache ,  Martine Bouclier

发明人： Braham Shroot ,  Jacques Eustache ,  Martine Bouclier

IPC分类号： A61K8/00 ,  A01N35/04 ,  A61K8/30 ,  A61K8/33 ,  A61K8/49 ,  A61K8/67 ,  A61K31/015 ,  A61K31/045 ,  A61K31/075 ,  A61K31/10 ,  A61K31/11 ,  A61K31/12 ,  A61K31/13 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/235 ,  A61K31/275 ,  A61K31/425 ,  A61K31/695 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7024 ,  A61P3/02 ,  A61P17/16 ,  A61P29/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/08 ,  A61Q5/00 ,  A61Q5/02 ,  A61Q19/00 ,  C07C1/00 ,  C07C2/00 ,  C07C13/32 ,  C07C13/47 ,  C07C13/48 ,  C07C15/24 ,  C07C17/00 ,  C07C25/22 ,  C07C27/00 ,  C07C29/32 ,  C07C33/14 ,  C07C33/18 ,  C07C33/34 ,  C07C33/50 ,  C07C39/14 ,  C07C39/17 ,  C07C39/42 ,  C07C41/00 ,  C07C43/164 ,  C07C43/168 ,  C07C43/20 ,  C07C43/307 ,  C07C45/00 ,  C07C45/30 ,  C07C45/61 ,  C07C47/235 ,  C07C47/546 ,  C07C49/76 ,  C07C49/782 ,  C07C49/792 ,  C07C51/353 ,  C07C63/33 ,  C07C63/34 ,  C07C63/36 ,  C07C63/44 ,  C07C63/49 ,  C07C65/01 ,  C07C65/11 ,  C07C65/17 ,  C07C65/26 ,  C07C67/00 ,  C07C69/007 ,  C07C69/035 ,  C07C69/157 ,  C07C69/24 ,  C07C69/76 ,  C07C69/84 ,  C07C69/90 ,  C07C69/94 ,  C07C225/22 ,  C07C233/65 ,  C07C235/46 ,  C07C235/52 ,  C07C237/30 ,  C07C237/36 ,  C07C237/42 ,  C07C253/00 ,  C07C255/50 ,  C07C255/52 ,  C07C313/00 ,  C07C319/02 ,  C07C319/20 ,  C07C321/26 ,  C07C321/28 ,  C07C323/19 ,  C07C323/22 ,  C07C323/38 ,  C07C323/62 ,  C07C325/00 ,  C07C327/22 ,  C07D263/10 ,  C07D295/00 ,  C07D295/02 ,  C07F7/18 ,  C07H13/08 ,  C11D3/48 ,  A01N31/08

CPC分类号： A61Q19/00 ,  A61K8/671 ,  C07C323/00 ,  C07C33/34 ,  C07C39/17 ,  C07C43/164 ,  C07C45/305 ,  C07C47/546 ,  C07C49/792 ,  C07C63/49 ,  C07C65/17 ,  C07C65/26 ,  A61Q17/02 ,  A61Q19/007 ,  A61Q19/008 ,  A61Q5/00 ,  A61Q5/02 ,  A61Q7/00 ,  Y10S514/859 ,  Y10S514/863

摘要： New 2,6-disubstituted derivatives of naphthalene have the formula ##STR1## wherein n is 1 or 2,R.sub.1 to R.sub.4 are hydrogen or CH.sub.3,R.sub.5 is ##STR2## (iv) 2-oxazolinyl, wherein m is 0 or 1, R.sub.6 is hydrogen, alkyl, OR.sub.9 wherein R.sub.9 is H, alkyl or ##STR3## wherein R.sub.10 is alkyl or aryl, or R.sub.6 is ##STR4## when m=1, r' and r" representing H, alkyl, mono- or poly-hydroxyalkyl, aryl or a heterocycle when taken together, R.sub.7 is H or alkyl, R.sub.8 is H, alkyl and the acetal of said compounds, and the salts of the compounds of formula I. These compounds are usefully employed in the pharmaceutical and cosmetic fields.

摘要翻译： 萘的新的2,6-二取代的衍生物具有式（I）其中n为1或2，R 1至R 4为氢或CH 3，R 5为（ⅱ）CN， 其中m是0或1，R6是氢，烷基，OR9，其中R9是H，烷基或者其中R10是烷基或芳基，或R6是当m = 1时，r'和r' 当代表H，烷基，单 - 或多羟基烷基，芳基或杂环时，R 7为H或烷基，R 8为H，所述化合物的烷基和缩醛，以及式I化合物的盐。 化合物有用地用于制药和化妆品领域。

公开(公告)号：US4243665A

公开(公告)日：1981-01-06

申请号：US962760

申请日：1978-11-21

申请人： Thomas A. Purcell ,  Braham Shroot ,  Daniel J. M. Galtier

发明人： Thomas A. Purcell ,  Braham Shroot ,  Daniel J. M. Galtier

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61P29/00 ,  C07D295/096 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/20 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D295/22 ,  C07D295/26 ,  C07D241/04 ,  C07D275/00

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D295/096 ,  C07D295/192 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26

摘要： Compounds corresponding to the formula ##STR1## in which R' is a hydrogen atom or a methyl radical and R represents a radical ##STR2## in which Z is O, S, S.fwdarw.O, SO.sub.2 or NR.sub.1, in which R.sub.1 is a hydrogen atom or an alkyl, CONR.sub.2 R.sub.3, COOR.sub.2, COR.sub.2 or SO.sub.2 R.sub.2 radical, R.sub.2 and R.sub.3 each representing, independently of one another, a hydrogen atom, an alkyl radical having 1 to 4 carbon atoms, a phenyl radical or a CF.sub.3 radical, in the form of racemates or enantiomers if R' is CH.sub.3, and also, where appropriate, their addition salts with pharmaceutically acceptable acids.The compounds and salts are useful as anti-inflammatory agents, e.g. for treatment of arthritis. A process for preparing them and pharmaceutical compositions containing them are also claimed.

摘要翻译： 对应于其中R'是氢原子或甲基的式（I）的化合物和R表示其中Z是O，S，S-，O，SO2或NR1的基团，其中 R1是氢原子或烷基，CONR2R3，COOR2，COR2或SO2R2基团，R2和R3各自独立地表示氢原子，具有1至4个碳原子的烷基，苯基或CF 3基团 ，如果R'为CH 3，则为外消旋物或对映异构体的形式，并且在合适的情况下，其与药学上可接受的酸的加成盐。 化合物和盐可用作抗炎剂，例如， 用于治疗关节炎。 还要求保护其制备方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20130018023A1

公开(公告)日：2013-01-17

申请号：US13637295

申请日：2011-03-24

申请人： Ofer Toledano ,  Karine Neimann ,  Braham Shroot

发明人： Ofer Toledano ,  Karine Neimann ,  Braham Shroot

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61P29/00 ,  A61P17/00 ,  A61K31/439 ,  A61K31/351

CPC分类号： A61K31/351 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/327 ,  A61K31/46 ,  A61K31/575 ,  A61K2300/00

摘要： The invention provides a composition comprising benzoyl peroxide or derivative thereof; and at least one antibiotic compound selected from pseudomonic acid, retapamulin, fusidic acid and derivatives thereof; methods and uses of a composition of the invention in the treatment of at least one topical disease or disorder and kits comprising a composition of the invention.

摘要翻译： 本发明提供包含过氧化苯甲酰或其衍生物的组合物; 和至少一种选自假单胞菌酸，retapamulin，夫西地酸及其衍生物的抗生素化合物; 本发明组合物治疗至少一种局部疾病或病症的方法和用途以及包含本发明组合物的试剂盒。