公开(公告)号：US10144725B2

公开(公告)日：2018-12-04

申请号：US15407512

申请日：2017-01-17

申请人： Dicerna Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Bob Dale Brown

IPC分类号： A61K31/713 ,  C07D403/06 ,  A61K9/127 ,  C12N15/11 ,  C12N15/113 ,  C12N15/88 ,  A61K47/18 ,  A61K47/22 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07C237/06 ,  C07D295/03 ,  C07D211/36 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07C211/21 ,  A61K9/107 ,  A61K9/14 ,  C07D243/08 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  A61K38/00

摘要： The present invention relates to lipid compounds and uses thereof. In particular, the compounds include a class of cationic lipids having an amine moiety, such as an amino-amine or an amino-amide moiety. The lipid compounds are useful for in vivo or in vitro delivery of one or more agents (e.g., a polyanionic payload or an antisense payload, such as an RNAi agent).

公开(公告)号：US20180194742A1

公开(公告)日：2018-07-12

申请号：US15836675

申请日：2017-12-08

申请人： University of Kentucky Research Foundation

发明人： Sylvie Garneau-Tsodikova ,  Sanjib K. Shrestha ,  Atefeh Garzan ,  Nishad Thamban Chandrika

IPC分类号： C07D249/08 ,  A61P31/10 ,  A01N43/653 ,  C07D405/06 ,  C07D295/03 ,  A01N43/60 ,  A01N43/84 ,  C07D403/06 ,  C07C271/16 ,  A01N47/12 ,  C07C217/08 ,  A01N33/08

CPC分类号： C07D249/08 ,  A01N33/08 ,  A01N43/60 ,  A01N43/653 ,  A01N43/84 ,  A01N47/12 ,  A61P31/10 ,  C07C217/08 ,  C07C271/16 ,  C07D295/03 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06

摘要： Compounds and compositions having antifungal activity, and methods of using the antifungal compounds and compositions, are described for use in treating fungal infections.

公开(公告)号：US09951051B2

公开(公告)日：2018-04-24

申请号：US15314181

申请日：2015-05-28

申请人： Shionogi & Co., Ltd.

发明人： Genta Tadano ,  Fumiya Ikarashi ,  Kazuya Okamoto ,  Toshikatsu Maki ,  Motoyuki Hagihara

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D239/94 ,  C07D295/03 ,  C07C321/04 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07B61/00 ,  C07B2200/13 ,  C07C45/49 ,  C07C49/794 ,  C07C321/04 ,  C07D239/94 ,  C07D295/03 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to a Sonogashira-Carbonylation reaction using two types of gas, as well as novel crystals which can control a heat of the said reaction and the process of producing the same. In addition, the present invention relates to a ligand (additive) to prevent the deactivation of a palladium catalyst.

公开(公告)号：US09765044B2

公开(公告)日：2017-09-19

申请号：US14776454

申请日：2014-03-14

申请人： THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA ,  SANDIA CORPORATION

发明人： Aaron Socha ,  Seema Singh ,  Blake A. Simmons ,  Maxime Bergeron

IPC分类号： A61K31/34 ,  C07D307/52 ,  C07C209/00 ,  C07C209/28 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C215/66 ,  C07C217/58 ,  C07D295/03 ,  C07C209/04 ,  C07C211/63 ,  C08H8/00 ,  C09K3/00 ,  H01M10/0569 ,  C12P19/02 ,  C12P19/14

CPC分类号： C07D307/52 ,  C07C209/00 ,  C07C209/04 ,  C07C209/28 ,  C07C211/28 ,  C07C211/63 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C215/66 ,  C07C217/58 ,  C07D295/03 ,  C08H8/00 ,  C09K3/00 ,  C12P19/02 ,  C12P19/14 ,  H01M10/0569 ,  H01M2300/0037 ,  H01M2300/0045 ,  C07C215/50 ,  C07C211/27

摘要： Methods and compositions are provided for synthesizing ionic liquids from lignin derived compounds comprising: contacting a starting material comprising lignin with a depolymerization agent to depolymerize the lignin and form a mixture of aldehyde containing compounds; contacting the mixture of aldehyde containing compounds with an amine under conditions suitable to convert the mixture of aldehyde containing compounds to a mixture of amine containing compounds; and contacting the mixture of amine containing compounds with an acid under conditions suitable to form an ammonium salt, thereby preparing the ionic liquid.

公开(公告)号：US20160185755A1

公开(公告)日：2016-06-30

申请号：US14907899

申请日：2014-07-29

申请人： LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.

发明人： Antoni TORRENS-JOVER ,  Rosa ORTUÑO-MINGARRO ,  Àlex PERICAS-CANO ,  Èric FERRER-MALLOFRÈ

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07C211/17 ,  C07D211/14 ,  C07D231/22 ,  C07D207/06 ,  C07D295/03

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C211/17 ,  C07C217/44 ,  C07C2601/04 ,  C07D207/06 ,  C07D211/14 ,  C07D231/22 ,  C07D295/03 ,  C07D295/096

摘要： The invention refers to compounds of general formula (I) wherein the variables take various meanings, pharmaceutical compositions containing them and their use in medicine, particularly in pain therapy.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物，其中变量具有各种含义，含有它们的药物组合物及其在药物中的用途，特别是在疼痛疗法中。

公开(公告)号：US09320731B2

公开(公告)日：2016-04-26

申请号：US14252031

申请日：2014-04-14

申请人： THERON PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： Jürg R. Pfister ,  Gwenaella Rescourio ,  Meenakshi S. Venkatraman ,  Xiaoming Zhang

IPC分类号： C07D487/08 ,  C07D295/06 ,  C07D295/067 ,  C07D295/03 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/407 ,  A61K45/06 ,  C07D487/20

CPC分类号： A61K31/407 ,  A61K9/0078 ,  A61K31/4188 ,  A61K45/06 ,  C07D487/08 ,  C07D487/20 ,  Y02A50/475

摘要： Muscarinic acetylcholine receptor antagonists and methods of using them for the treatment of muscarinic acetylcholine receptor-mediated diseases, such as pulmonary diseases, are provided.

公开(公告)号：US20150353567A1

公开(公告)日：2015-12-10

申请号：US14827085

申请日：2015-08-14

申请人： Rhodes Technologies

发明人： Joshua Robert GIGUERE ,  Keith Edward McCarthy ,  Helge Alfred Reisch ,  Sergio Sandoval ,  Jake Larry Stymiest

IPC分类号： C07D489/08 ,  C07C209/44 ,  C07D295/03

CPC分类号： C07D489/08 ,  B01J23/42 ,  B01J23/44 ,  B01J31/1855 ,  B01J31/20 ,  B01J31/2295 ,  B01J31/2414 ,  B01J2231/40 ,  B01J2531/64 ,  B01J2531/821 ,  B01J2531/824 ,  B01J2531/828 ,  B01J2531/847 ,  C07C209/00 ,  C07C209/44 ,  C07C269/04 ,  C07D265/30 ,  C07D295/03 ,  C07D295/205 ,  Y02P20/55 ,  C07C211/21 ,  C07C271/12

摘要： The present disclosure provides processes for the N-dealkylation of tertiary amines and the use of transition metal catalysts to prepare tertiary N-allyl amine derivatives and secondary amine derivatives thereof. The tertiary amines can be alkaloids and, more particularly, the tertiary amines can be opioids. In specific embodiments, the present disclosure provides methods for use in processes for the synthesis of naloxone and naltrexone from oripavine.

摘要翻译： 本公开提供叔胺的N-脱烷基化方法和使用过渡金属催化剂制备叔N-烯丙基胺衍生物及其仲胺衍生物。 叔胺可以是生物碱，更特别地，叔胺可以是阿片样物质。 在具体实施方案中，本公开提供用于从oripavine合成纳洛酮和纳曲酮的方法中使用的方法。

公开(公告)号：US20150166494A1

公开(公告)日：2015-06-18

申请号：US14630889

申请日：2015-02-25

申请人： Acucela Inc.

发明人： Ian Leslie Scott ,  Vladimir Aleksandrovich Kuska ,  Anna Gall ,  Mark W. Orme ,  Jennifer Gage ,  Thomas L. Little, JR. ,  Qin Jiang ,  Lana Michele Rossiter ,  Kevin F. McGee, JR. ,  Ryo Kubota

IPC分类号： C07D295/03 ,  C07C237/04 ,  C07C323/25 ,  C07C211/27

CPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/137 ,  A61K31/145 ,  A61K31/167 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/495 ,  C07C211/27 ,  C07C211/28 ,  C07C211/29 ,  C07C215/08 ,  C07C215/30 ,  C07C215/42 ,  C07C215/46 ,  C07C217/10 ,  C07C217/16 ,  C07C217/18 ,  C07C217/48 ,  C07C217/54 ,  C07C217/62 ,  C07C217/72 ,  C07C225/06 ,  C07C225/18 ,  C07C233/05 ,  C07C237/04 ,  C07C317/28 ,  C07C323/25 ,  C07C323/32 ,  C07C323/33 ,  C07C2602/14 ,  C07C2602/16 ,  C07D207/06 ,  C07D211/14 ,  C07D295/03

摘要： The present invention relates generally to compositions and methods for treating neurodegenerative diseases and disorders, particularly ophthalmic diseases and disorders. Provided herein are styrenyl derivative compounds, including but not limited to stilbene derivative compounds, and compositions comprising these compounds, that are useful for treating and preventing ophthalmic diseases and disorders, including age-related macular degeneration (AMD) and Stargardt's Disease.

公开(公告)号：US08653080B2

公开(公告)日：2014-02-18

申请号：US12687455

申请日：2010-01-14

申请人： Andrew Dillin ,  Thomas J. Baiga ,  Erik Kapernick ,  Joseph P. Noel

发明人： Andrew Dillin ,  Thomas J. Baiga ,  Erik Kapernick ,  Joseph P. Noel

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D295/03 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10

CPC分类号： C07D241/08

摘要： The disclosure provides methods and compositions useful for screening inhibitors of aggregation mediated proteotoxicity. The disclosure provides transgenic animals and cell useful for such screening. Also provided are compounds useful for inhibiting aggregation mediated proteotoxicity in a subject.

摘要翻译： 本公开提供了用于筛选聚集介导的蛋白毒性的抑制剂的方法和组合物。 本公开提供了用于这种筛选的转基因动物和细胞。 还提供了可用于抑制受试者中聚集介导的蛋白毒性的化合物。

公开(公告)号：US08637668B2

公开(公告)日：2014-01-28

申请号：US13158667

申请日：2011-06-13

申请人： Christof Wilhelm Wigbers ,  Johann-Peter Melder ,  Bernd Stein ,  Harald Meiβner

发明人： Christof Wilhelm Wigbers ,  Johann-Peter Melder ,  Bernd Stein ,  Harald Meiβner

IPC分类号： C07D295/03

CPC分类号： C07D295/03

摘要： Process for preparing a cyclic tertiary methylamine of the formula I where A is a C4-alkylene group, a C5-alkylene group or a —(CH2)2—B—(CH2)2— group, where B is oxygen (O) or an N—R1 radical and R1 is C1-C5-alkyl, aryl or C5-C7-cycloalkyl, wherein an amino alcohol II from the group consisting of 1,4-aminobutanol, 1,5-aminopentanol, aminodiglycol (ADG) or aminoethylethanolamine of the formula IIa where R1 is as defined above or is hydrogen (H), in which case R1═CH3 in the amine I, is reacted with methanol in a reactor at a temperature in the range from 150 to 270° C. in the liquid phase in the presence of a copper-comprising heterogeneous catalyst.

摘要翻译： 制备式I的环状叔甲胺的方法，其中A是C 4 - 亚烷基，C 5-亚烷基或 - （CH 2）2 -B-（CH 2）2 - 基，其中B是氧（O）或 R 1是C 1 -C 5 - 烷基，芳基或C 5 -C 7 - 环烷基，其中由1,4-氨基丁醇，1,5-氨基戊醇，氨基二甘醇（ADG）或氨基乙基乙醇胺组成的组中的氨基醇II 其中R 1如上定义或是氢（H），在这种情况下，胺I中的R 1 = CH 3在反应器中在150-270℃的温度下与甲醇反应，在 在含铜的非均相催化剂存在下的液相。