公开(公告)号：US08722734B2

公开(公告)日：2014-05-13

申请号：US11885421

申请日：2006-02-24

申请人： Anastasia Daifotis ,  Selwyn Aubrey Stoch ,  Basil Avery Ince ,  Cameron Black

发明人： Anastasia Daifotis ,  Selwyn Aubrey Stoch ,  Basil Avery Ince ,  Cameron Black

IPC分类号： A01N37/34

CPC分类号： A61K31/277 ,  A61K9/20 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/275 ,  A61K31/415 ,  A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  A61K31/59 ,  A61K31/592 ,  A61K45/06 ,  C07C317/32 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to the a method of inhibiting bone resorption in a mammal in need thereof with an oral pharmaceutical composition comprising a cathepsin K inhibitor, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a mixture thereof, according to a continuous schedule having a dosage interval of once weekly, biweekly, twice monthly or once monthly.

摘要翻译： 本发明涉及根据具有剂量间隔的连续方案，使用包含组织蛋白酶K抑制剂或其药学上可接受的盐或其混合物的口服药物组合物在有需要的哺乳动物中抑制骨吸收的方法 每周一次，每两周一次，每月两次或每月一次。

公开(公告)号：US20080255072A1

公开(公告)日：2008-10-16

申请号：US11885421

申请日：2006-02-24

申请人： Anastasia Daifotis ,  Selwyn Aubrey Stoch ,  Basil Avery Ince ,  Cameron Black

发明人： Anastasia Daifotis ,  Selwyn Aubrey Stoch ,  Basil Avery Ince ,  Cameron Black

IPC分类号： A61K31/59 ,  A61K31/165 ,  A61P1/00 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K31/277 ,  A61K9/20 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/275 ,  A61K31/415 ,  A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  A61K31/59 ,  A61K31/592 ,  A61K45/06 ,  C07C317/32 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to the a method of inhibiting bone resorption in a mammal in need thereof with an oral pharmaceutical composition comprising a cathepsin K inhibitor, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a mixture thereof, according to a continuous schedule having a dosage interval of once weekly, biweekly, twice monthly or once monthly.

摘要翻译： 本发明涉及根据具有剂量间隔的连续方案，通过含有组织蛋白酶K抑制剂或其药学上可接受的盐或其混合物的口服药物组合物来抑制有需要的哺乳动物的骨吸收的方法 每周一次，每两周一次，每月两次或每月一次。

公开(公告)号：US20090176859A1

公开(公告)日：2009-07-09

申请号：US10585147

申请日：2005-01-06

申请人： Christopher Bayly ,  Cameron Black ,  Michel Therien

发明人： Christopher Bayly ,  Cameron Black ,  Michel Therien

IPC分类号： A61K31/4015 ,  C07D307/32 ,  A61K31/341 ,  C07D207/24 ,  A61P3/06

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D207/24 ,  C07D211/74 ,  C07D213/56 ,  C07D223/08 ,  C07D307/32 ,  C07D309/30 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D413/06

摘要： The present invention relates to a novel class of compounds mainly, leucinamide-amino-carboxylate derivatives of formula (I) wherein Y is CR1R2, O, S, —SO2, C=0 or NR9; Z is CR1R2, O, S, —SO2, C═O or NR9 and each G is independently a CR1CR2. Said compounds are cathepsin cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsin K, L, S and B and to pharmaceutical compositions thereof. These compounds are useful for treating and preventing cathepsin dependent conditions in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及一类新的化合物，主要是其中Y为CR 1 R 2，O，S，-SO 2，C = O或NR 9的式（I）的亮氨酰胺 - 氨基 - 羧酸酯衍生物; Z是CR 1 R 2，O，S，-SO 2，C-O或NR 9，每个G独立地是CR 1 CR 2。 所述化合物是组织蛋白酶半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括但不限于组织蛋白酶K，L，S和B的抑制剂及其药物组合物。 这些化合物可用于治疗和预防指示骨吸收抑制的组织蛋白酶依赖性条件，例如骨质疏松症。

公开(公告)号：US20090118296A1

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：US11988192

申请日：2006-07-18

申请人： Cameron Black ,  Denis Deschenes ,  Marc Gagnon ,  Nicolas Lachance ,  Yves LeBlanc ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Renata M. Oballa

发明人： Cameron Black ,  Denis Deschenes ,  Marc Gagnon ,  Nicolas Lachance ,  Yves LeBlanc ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Renata M. Oballa

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D417/14 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07F9/65583

摘要： Heteroaromatic compounds of structural formula (I) are selective inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD1) relative to other known stearoyl-coenzyme A desaturases. The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease; atherosclerosis; lipid disorders; obesity; diabetes; neurological disease; metabolic syndrome; insulin resistance; and fatty liver disease.

摘要翻译： 结构式（I）的杂芳族化合物是相对于其他已知的硬脂酰辅酶A去饱和酶的硬脂酰辅酶Aδ-9去饱和酶（SCD1）的选择性抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病; 动脉粥样硬化 脂质紊乱 肥胖; 糖尿病; 神经系统疾病; 代谢综合征; 胰岛素抵抗; 和脂肪肝病。

公开(公告)号：US20090099264A1

公开(公告)日：2009-04-16

申请号：US11920338

申请日：2006-05-30

申请人： Cameron Black ,  Jacques Yves Gauthier

发明人： Cameron Black ,  Jacques Yves Gauthier

IPC分类号： A61K31/165 ,  C07C233/41 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07C317/48 ,  C07C2601/02

摘要： The present invention provides compounds of formula I which are inhibitors of cathepsin S and as such are useful in the prevention and treatment of cathepsin S dependent diseases and conditions including, but not limited to, chronic obstructive pulmonary disease (COPD) and pain.

摘要翻译： 本发明提供了作为组织蛋白酶S的抑制剂的式I化合物，因此可用于预防和治疗组织蛋白酶S依赖性疾病和病症，包括但不限于慢性阻塞性肺病（COPD）和疼痛。

公开(公告)号：US20090093444A1

公开(公告)日：2009-04-09

申请号：US11988346

申请日：2006-07-05

申请人： Cameron Black ,  Sheldon Crane ,  Renata Oballa ,  Joel Robichaud

发明人： Cameron Black ,  Sheldon Crane ,  Renata Oballa ,  Joel Robichaud

IPC分类号： A61K31/663 ,  C07D231/12 ,  A61K31/59 ,  A61P19/00 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P3/00 ,  A61P19/10 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D231/12

摘要： This invention relates to a novel class of compounds which are cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsins K, L, S and B. These compounds are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及一类新的化合物，它们是半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括但不限于组织蛋白酶K，L，S和B的抑制剂。这些化合物可用于治疗其中指示抑制骨吸收的疾病，例如 骨质疏松症

公开(公告)号：US20080188529A1

公开(公告)日：2008-08-07

申请号：US12082104

申请日：2008-04-08

申请人： Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien ,  Michael J. Green ,  Bernard L. Hirschbein ,  James William Janc ,  James T. Palmer ,  Chitra Baskaran

发明人： Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien ,  Michael J. Green ,  Bernard L. Hirschbein ,  James William Janc ,  James T. Palmer ,  Chitra Baskaran

IPC分类号： A61K31/4418 ,  C07C233/40 ,  A61K31/165 ,  C07D213/57

CPC分类号： C07C237/20 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/495 ,  C07C255/25 ,  C07C255/29 ,  C07C255/46 ,  C07C255/58 ,  C07C259/10 ,  C07C311/37 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04

摘要： This invention relates to a novel class of compounds which are cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsins K, L, S and B. These compounds are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及一类新的化合物，它们是半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括但不限于组织蛋白酶K，L，S和B的抑制剂。这些化合物可用于治疗其中指示抑制骨吸收的疾病，例如 骨质疏松症

公开(公告)号：US20050240023A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：US10505796

申请日：2003-02-28

申请人： Christopher Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Ku ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien

发明人： Christopher Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Ku ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/275 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/417 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/00 ,  A61P1/02 ,  A61P3/14 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C255/25 ,  C07C255/29 ,  C07C255/46 ,  C07C255/58 ,  C07C255/60 ,  C07C259/10 ,  C07C311/37 ,  C07C317/32 ,  C07C317/36 ,  C07D209/08 ,  C07D211/26 ,  C07D211/38 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D239/06 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D295/135 ,  C07D295/22 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07C237/20 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/495 ,  C07C255/25 ,  C07C255/29 ,  C07C255/46 ,  C07C255/58 ,  C07C259/10 ,  C07C311/37 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04

摘要： This invention relates to a novel class of compounds which are cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsins K, L, S and B. These compounds are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及一类新的化合物，它们是半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括但不限于组织蛋白酶K，L，S和B的抑制剂。这些化合物可用于治疗其中指示抑制骨吸收的疾病，例如 骨质疏松症

公开(公告)号：US06169188A

公开(公告)日：2001-01-02

申请号：US09422151

申请日：1999-10-21

申请人： Michel Belley ,  Jacques Yves Gauthier ,  Erich Grimm ,  Yves LeBlanc ,  Chun-Sing Li ,  Michel Therien ,  Cameron Black ,  Petpiboon Prasit ,  Cheuk-Kun Lau ,  Patrick Roy

发明人： Michel Belley ,  Jacques Yves Gauthier ,  Erich Grimm ,  Yves LeBlanc ,  Chun-Sing Li ,  Michel Therien ,  Cameron Black ,  Petpiboon Prasit ,  Cheuk-Kun Lau ,  Patrick Roy

IPC分类号： C07D31744

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07C317/24 ,  C07C2601/08 ,  C07D307/58 ,  C07D307/60 ,  C07D307/62 ,  C07D307/64 ,  C07D307/66 ,  C07D307/68 ,  C07D307/83 ,  C07D307/94 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括可用于治疗环加氧酶-2介导的疾病的新颖的式I化合物。本发明还包括用于治疗包含式I化合物的环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物。

公开(公告)号：US5994379A

公开(公告)日：1999-11-30

申请号：US246925

申请日：1999-02-09

申请人： Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Nathalie Ouimet ,  David Percival ,  Serge Leger ,  Marc Ouellet

发明人： Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Nathalie Ouimet ,  David Percival ,  Serge Leger ,  Marc Ouellet

IPC分类号： C07D333/60 ,  A61K31/192 ,  A61K31/216 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61P15/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/10 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07C57/42 ,  C07C59/64 ,  C07C69/618 ,  C07C69/734 ,  C07C323/62 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/44 ,  C07D213/55 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D235/08 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07D307/79 ,  C07D333/54 ,  C07D471/04 ,  A61K31/425 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/38 ,  A61K31/42 ,  C07C57/38 ,  C07C321/28 ,  C07D235/06

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07C323/62 ,  C07C57/42 ,  C07C59/64 ,  C07C69/618 ,  C07C69/734 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D213/55 ,  C07D213/69 ,  C07D235/08 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07D307/79 ,  C07D333/54 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to inhibitors of COX-2, compositions which contain such compounds and methods of use. The compounds are represented by formula I: ##STR1## and include pharmaceutically acceptable salts and esters thereof.

摘要翻译： 本发明涉及COX-2抑制剂，其含有这些化合物和使用方法的组合物。 化合物由式I表示，并且包括其药学上可接受的盐和酯。