公开(公告)号：US09475806B2

公开(公告)日：2016-10-25

申请号：US14774430

申请日：2014-03-13

申请人： Christopher Michael Adams ,  Charles Babu ,  Michael Paul Capparelli ,  Jian Ding ,  Takeru Ehara ,  Keith Jendza ,  Nan Ji ,  Rajeshri Ganesh Karki ,  Toshio Kawanami ,  Liang Xue ,  Nello Mainolfi ,  James J. Powers ,  Michael H. Serrano-Wu ,  Chun Zhang

发明人： Christopher Michael Adams ,  Charles Babu ,  Michael Paul Capparelli ,  Jian Ding ,  Takeru Ehara ,  Keith Jendza ,  Nan Ji ,  Rajeshri Ganesh Karki ,  Toshio Kawanami ,  Liang Xue ,  Nello Mainolfi ,  James J. Powers ,  Michael H. Serrano-Wu ,  Chun Zhang

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/437 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention provides a compound of formula (I): wherein X is N or CH, Y is NH, O or S, methods for manufacturing these compounds, and their uses as Factor B inhibitors for the treatment of conditions and diseases associated with complement alternative pathway activation such as age-related macular degeneration, diabetic retinopathy and related ophthalmic diseases. The present invention further provides pharmaceutical compositions and combinations of pharmacologically active agents.

公开(公告)号：US09056874B2

公开(公告)日：2015-06-16

申请号：US13826725

申请日：2013-03-14

申请人： Christopher Michael Adams ,  Charles Babu ,  Michael Paul Capparelli ,  Jian Ding ,  Takeru Ehara ,  Keith Jendza ,  Nan Ji ,  Rajeshri Ganesh Karki ,  Toshio Kawanami ,  Liang Xue ,  Nello Mainolfi ,  James J. Powers ,  Michael H. Serrano-Wu ,  Chun Zhang

发明人： Christopher Michael Adams ,  Charles Babu ,  Michael Paul Capparelli ,  Jian Ding ,  Takeru Ehara ,  Keith Jendza ,  Nan Ji ,  Rajeshri Ganesh Karki ,  Toshio Kawanami ,  Liang Xue ,  Nello Mainolfi ,  James J. Powers ,  Michael H. Serrano-Wu ,  Chun Zhang

IPC分类号： C07D403/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/08 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  A61K31/4184 ,  C07D413/06 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048

摘要： The present invention provides a compound of formula I: a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

公开(公告)号：US09676728B2

公开(公告)日：2017-06-13

申请号：US15032872

申请日：2014-10-29

申请人： Christopher Adams ,  Takeru Ehara ,  Keith Jendza ,  Nan Ji ,  Rajeshri Ganesh Karki ,  Toshio Kawanami ,  Nello Mainolfi ,  James Powers ,  Michael Serrano-Wu ,  Chun Zhang

发明人： Christopher Adams ,  Takeru Ehara ,  Keith Jendza ,  Nan Ji ,  Rajeshri Ganesh Karki ,  Toshio Kawanami ,  Nello Mainolfi ,  James Powers ,  Michael Serrano-Wu ,  Chun Zhang

IPC分类号： C07D235/10 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  A61K31/4184 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D235/12 ,  A61K31/4184 ,  A61K45/06 ,  C07D235/14 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides a compound of formula (I) a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

公开(公告)号：US09505755B2

公开(公告)日：2016-11-29

申请号：US14455848

申请日：2014-08-08

申请人： Christopher Michael Adams ,  Veronique Darsigny ,  Alec Nathanson Flyer ,  Christine Fang Gelin ,  Timothy Brian Hurley ,  Nan Ji ,  Rajeshri Ganesh Karki ,  Toshio Kawanami ,  Erik Meredith ,  Chang Rao ,  Michael H. Serrano-Wu ,  Catherine Fooks Solovay

发明人： Christopher Michael Adams ,  Veronique Darsigny ,  Alec Nathanson Flyer ,  Christine Fang Gelin ,  Timothy Brian Hurley ,  Nan Ji ,  Rajeshri Ganesh Karki ,  Toshio Kawanami ,  Erik Meredith ,  Chang Rao ,  Michael H. Serrano-Wu ,  Catherine Fooks Solovay

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D491/107 ,  C07D491/044 ,  C07D471/10 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D491/044 ,  C07D491/107

摘要： The present invention provides a compound of formula I: a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

公开(公告)号：US08846656B2

公开(公告)日：2014-09-30

申请号：US13553120

申请日：2012-07-19

申请人： Christopher Michael Adams ,  Veronique Darsigny ,  Alec Nathanson Flyer ,  Christine Fang Gelin ,  Timothy Brian Hurley ,  Nan Ji ,  Rajeshri Ganesh Karki ,  Toshio Kawanami ,  Erik Meredith ,  Chang Rao ,  Michael H. Serrano-Wu ,  Catherine Fooks Solovay

发明人： Christopher Michael Adams ,  Veronique Darsigny ,  Alec Nathanson Flyer ,  Christine Fang Gelin ,  Timothy Brian Hurley ,  Nan Ji ,  Rajeshri Ganesh Karki ,  Toshio Kawanami ,  Erik Meredith ,  Chang Rao ,  Michael H. Serrano-Wu ,  Catherine Fooks Solovay

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D491/107 ,  C07D491/044 ,  C07D471/10 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D491/044 ,  C07D491/107

摘要： The present invention provides a compound of formula I: (I) a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：（I）制备本发明化合物的方法及其治疗用途。 本发明还提供药理活性剂和药物组合物的组合。

公开(公告)号：US08394853B2

公开(公告)日：2013-03-12

申请号：US12788766

申请日：2010-05-27

申请人： Gary Mark Coppola ,  Yuki Iwaki ,  Rajeshri Ganesh Karki ,  Toshio Kawanami ,  Gary Michael Ksander ,  Muneto Mogi ,  Robert Sun

发明人： Gary Mark Coppola ,  Yuki Iwaki ,  Rajeshri Ganesh Karki ,  Toshio Kawanami ,  Gary Michael Ksander ,  Muneto Mogi ,  Robert Sun

IPC分类号： A61K31/235 ,  C07C229/34

CPC分类号： C07D317/34 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61K31/325 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K31/41 ,  A61K31/421 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/05 ,  C07C233/47 ,  C07C233/49 ,  C07C233/51 ,  C07C233/56 ,  C07C233/63 ,  C07C235/12 ,  C07C235/78 ,  C07C237/16 ,  C07C237/22 ,  C07C255/60 ,  C07C271/22 ,  C07C275/24 ,  C07C311/08 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D213/82 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D265/30 ,  C07D271/06 ,  C07D295/15 ,  C07D309/32

摘要： The present invention provides a compound of formula I′; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R5, B1, X and n are defined herein. The invention also relates a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明提供式I'化合物; 或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 5，B 1，X和n如本文所定义。 本发明还涉及制备本发明化合物及其治疗用途的方法。 本发明还提供药理活性剂和药物组合物的组合。

公开(公告)号：US09006249B2

公开(公告)日：2015-04-14

申请号：US13490562

申请日：2012-06-07

申请人： Gary Mark Coppola ,  Yuki Iwaki ,  Rajeshri Ganesh Karki ,  Toshio Kawanami ,  Gary Michael Ksander ,  Muneto Mogi ,  Robert Sun

发明人： Gary Mark Coppola ,  Yuki Iwaki ,  Rajeshri Ganesh Karki ,  Toshio Kawanami ,  Gary Michael Ksander ,  Muneto Mogi ,  Robert Sun

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/44 ,  A61K31/415 ,  A61K31/40 ,  A61K31/38 ,  A61K31/34 ,  A61K31/335 ,  A61K31/195 ,  C07D239/24 ,  C07D211/00 ,  C07D213/81 ,  C07D233/54 ,  C07D231/10 ,  C07D207/30 ,  C07D333/38 ,  C07D229/02 ,  C07C233/87 ,  C07C233/47 ,  C07C233/63 ,  C07C235/52 ,  C07C251/12 ,  C07C257/06 ,  C07C271/12 ,  C07C275/16 ,  C07C311/19 ,  C07C317/44 ,  C07D207/34 ,  C07D209/18 ,  C07D213/56 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D239/28 ,  C07D271/10 ,  C07D277/64 ,  C07D285/12 ,  C07D303/48 ,  C07D307/68 ,  C07D309/40 ,  C07D333/24 ,  C07D333/40 ,  C07D261/18

CPC分类号： A61K31/194 ,  A61K45/06 ,  C07C233/47 ,  C07C233/63 ,  C07C233/87 ,  C07C235/52 ,  C07C235/74 ,  C07C235/82 ,  C07C251/12 ,  C07C257/06 ,  C07C271/12 ,  C07C275/16 ,  C07C311/19 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/34 ,  C07D209/18 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D239/28 ,  C07D261/18 ,  C07D271/10 ,  C07D277/64 ,  C07D285/12 ,  C07D303/48 ,  C07D307/68 ,  C07D309/40 ,  C07D333/24 ,  C07D333/40

摘要： The present invention provides a compound of formula I′; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, X and n are defined herein. The invention also relates to a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明提供式I'化合物; 或其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，X和n如本文所定义。 本发明还涉及制备本发明化合物的方法及其治疗用途。 本发明还提供药理活性剂和药物组合物的组合。

公开(公告)号：US08673974B2

公开(公告)日：2014-03-18

申请号：US13294262

申请日：2011-11-11

申请人： Gary Mark Coppola ,  Rajeshri Ganesh Karki ,  Toshio Kawanami

发明人： Gary Mark Coppola ,  Rajeshri Ganesh Karki ,  Toshio Kawanami

IPC分类号： A01N37/10

CPC分类号： C07C235/74

摘要： The present invention provides a compound of formula I; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, A1, X, X1, s and n are defined herein. The invention also relates to a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides pharmaceutical composition of the compounds of the invention and a combination of pharmacologically active agents and a compound of the invention.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物; 或其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，A1，X，X1，s和n如本文所定义。 本发明还涉及制备本发明化合物的方法及其治疗用途。 本发明还提供本发明化合物的药物组合物和药理活性剂与本发明化合物的组合。

公开(公告)号：US08263629B2

公开(公告)日：2012-09-11

申请号：US12788794

申请日：2010-05-27

申请人： Gary Mark Coppola ,  Yuki Iwaki ,  Rajeshri Ganesh Karki ,  Toshio Kawanami ,  Gary Michael Ksander ,  Muneto Mogi ,  Robert Sun

发明人： Gary Mark Coppola ,  Yuki Iwaki ,  Rajeshri Ganesh Karki ,  Toshio Kawanami ,  Gary Michael Ksander ,  Muneto Mogi ,  Robert Sun

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/41 ,  C07D271/04 ,  C07D271/06 ,  C07D271/08 ,  C07D271/10 ,  C07D263/30 ,  C07D261/06 ,  C07D257/02

CPC分类号： A61K31/194 ,  A61K45/06 ,  C07C233/47 ,  C07C233/63 ,  C07C233/87 ,  C07C235/52 ,  C07C235/74 ,  C07C235/82 ,  C07C251/12 ,  C07C257/06 ,  C07C271/12 ,  C07C275/16 ,  C07C311/19 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/34 ,  C07D209/18 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D239/28 ,  C07D261/18 ,  C07D271/10 ,  C07D277/64 ,  C07D285/12 ,  C07D303/48 ,  C07D307/68 ,  C07D309/40 ,  C07D333/24 ,  C07D333/40

摘要： The present invention provides a compound of formula I′; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, X and n are defined herein. The invention also relates to a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明提供式I'化合物; 或其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，X和n如本文所定义。 本发明还涉及制备本发明化合物的方法及其治疗用途。 本发明还提供药理活性剂和药物组合物的组合。

公开(公告)号：US20100305145A1

公开(公告)日：2010-12-02

申请号：US12788794

申请日：2010-05-27

申请人： Gary Mark Coppola ,  Yuki Iwaki ,  Rajeshri Ganesh Karki ,  Toshio Kawanami ,  Gary Michael Ksander ,  Muneto Mogi ,  Robert Sun

发明人： Gary Mark Coppola ,  Yuki Iwaki ,  Rajeshri Ganesh Karki ,  Toshio Kawanami ,  Gary Michael Ksander ,  Muneto Mogi ,  Robert Sun

IPC分类号： A61K31/505

CPC分类号： A61K31/194 ,  A61K45/06 ,  C07C233/47 ,  C07C233/63 ,  C07C233/87 ,  C07C235/52 ,  C07C235/74 ,  C07C235/82 ,  C07C251/12 ,  C07C257/06 ,  C07C271/12 ,  C07C275/16 ,  C07C311/19 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/34 ,  C07D209/18 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D239/28 ,  C07D261/18 ,  C07D271/10 ,  C07D277/64 ,  C07D285/12 ,  C07D303/48 ,  C07D307/68 ,  C07D309/40 ,  C07D333/24 ,  C07D333/40

摘要： The present invention provides a compound of formula I′; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, X and n are defined herein. The invention also relates to a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明提供式I'化合物; 或其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，X和n如本文所定义。 本发明还涉及制备本发明化合物的方法及其治疗用途。 本发明还提供药理活性剂和药物组合物的组合。