公开(公告)号：US4470997A

公开(公告)日：1984-09-11

申请号：US416369

申请日：1982-09-09

申请人： Geraint Jones ,  John Preston ,  David S. Thomson

发明人： Geraint Jones ,  John Preston ,  David S. Thomson

IPC分类号： A61K31/22 ,  A61K9/06 ,  A61K31/215 ,  A61K31/235 ,  A61P29/00 ,  C07C67/00 ,  C07C219/22 ,  C07C219/26 ,  C07C231/00 ,  C07C231/12 ,  C07C233/08 ,  C07C233/12 ,  C07C233/22 ,  C07C233/35 ,  C07C233/40 ,  C07C233/70 ,  C07C233/78 ,  C07C235/20 ,  C07C235/34 ,  C07C239/00 ,  C07C275/40 ,  C07C301/00 ,  C07C303/40 ,  C07C311/18 ,  C07C69/14 ,  A61K31/42 ,  C07C69/16

CPC分类号： C07C233/40 ,  C07C233/78 ,  C07C235/10 ,  C07C235/34 ,  C07C235/50 ,  C07C2101/08 ,  Y10S514/887

摘要： The invention concerns di- and tri-esters derived from alkanoic, (cycloalkyl)alkanoic, benzoic or phenylalkanoic acids with N-(acylaminoalkyl)-dihydroxyphenylethanolamines, and pharmaceutically acceptable salts thereof; processes for their preparation and manufacture; and pharmaceutical compositions thereof. The esters are useful for the topical treatment of an area of inflammation affecting the skin of a warm-blooded animal. Representative esters of the invention are 1-[3,4-bis(pivaloyloxy)phenyl]-2-[2-(2-phenylacetamido)ethylamino]-ethanol, 1-[3,4-bis(pivaloyloxy)phenyl]-2-[1,1-dimethyl-2-(2-phenoxyacetamido)ethylamino]-ethanol, and the hydrochlorides and hydrobromides thereof.

摘要翻译： 本发明涉及由烷基，（环烷基）链烷酸，苯甲酸或苯基链烷酸与N-（酰基氨基烷基） - 二羟基苯基乙醇胺衍生的二酯和三酯及其药学上可接受的盐; 其制备和制造过程; 及其药物组合物。 所述酯可用于局部治疗影响温血动物皮肤的炎症区域。 本发明的代表性酯是1- [3,4-双（新戊酰氧基）苯基] -2- [2-（2-苯基乙酰氨基）乙基氨基] - 甲醇，1- [3,4-双（新戊酰氧基）苯基] 2- [1,1-二甲基-2-（2-苯氧基乙酰氨基）乙基氨基] - 乙醇及其盐酸盐和氢溴酸盐。

公开(公告)号：US4423070A

公开(公告)日：1983-12-27

申请号：US855004

申请日：1977-11-23

申请人： Geraint Jones ,  John Preston ,  David S. Thomson

发明人： Geraint Jones ,  John Preston ,  David S. Thomson

IPC分类号： A61K31/22 ,  A61K9/06 ,  A61K31/215 ,  A61K31/235 ,  A61P29/00 ,  C07C67/00 ,  C07C219/22 ,  C07C219/26 ,  C07C231/00 ,  C07C231/12 ,  C07C233/08 ,  C07C233/12 ,  C07C233/22 ,  C07C233/35 ,  C07C233/40 ,  C07C233/70 ,  C07C233/78 ,  C07C235/20 ,  C07C235/34 ,  C07C239/00 ,  C07C275/40 ,  C07C301/00 ,  C07C303/40 ,  C07C311/18 ,  C07C69/14 ,  C07C69/16

CPC分类号： C07C233/40 ,  C07C233/78 ,  C07C235/10 ,  C07C235/34 ,  C07C235/50 ,  C07C2101/08 ,  Y10S514/887

摘要： The invention concerns di- and tri-esters derived from alkanoic, (cycloalkyl)alkanoic, benzoic or phenylalkanoic acids with N-(acylaminoalkyl)-dihydroxyphenylethanolamines, and pharmaceutically acceptable salts thereof; processes for their preparation and manufacture; and pharmaceutical compositions thereof. The esters are useful for the topical treatment of an area of inflammation affecting the skin of a warm-blooded animal. Representative esters of the invention are 1-[3,4-bis(pivaloyloxy)phenyl]-2-[2-(2-phenylacetamido)ethylamino]-ethanol, 1-[3,4-bis(pivaloyloxy)phenyl]-2-[1,1-dimethyl-2-(2-phenoxyacetamido)-ethylamino]-ethanol, and the hydrochlorides and hydrobromides thereof.

摘要翻译： 本发明涉及由烷基，（环烷基）链烷酸，苯甲酸或苯基链烷酸与N-（酰基氨基烷基） - 二羟基苯基乙醇胺衍生的二酯和三酯及其药学上可接受的盐; 其制备和制造过程; 及其药物组合物。 所述酯可用于局部治疗影响温血动物皮肤的炎症区域。 本发明的代表性酯是1- [3,4-双（新戊酰氧基）苯基] -2- [2-（2-苯基乙酰氨基）乙基氨基] - 甲醇，1- [3,4-双（新戊酰氧基）苯基] 2- [1,1-二甲基-2-（2-苯氧基乙酰胺基） - 乙基氨基] - 乙醇及其盐酸盐和氢溴酸盐。

公开(公告)号：US4587262A

公开(公告)日：1986-05-06

申请号：US501758

申请日：1983-06-06

申请人： Jean C. Arnould ,  John R. Evans ,  Geraint Jones ,  David S. Thomson

发明人： Jean C. Arnould ,  John R. Evans ,  Geraint Jones ,  David S. Thomson

IPC分类号： C07C69/34 ,  A61K31/055 ,  A61K31/225 ,  A61K31/235 ,  A61P17/00 ,  C07C59/68 ,  C07C67/08 ,  C07C67/14 ,  C07C69/353 ,  C07C69/40 ,  C07C69/42 ,  C07C69/44 ,  C07C69/00

CPC分类号： C07C59/68

摘要： The invention concerns novel glyceride esters of anti-bacterial halogenated phenols having the formula I in which Ra and Rb are independently (3-20C)alkyl or (3-20C)alkenyl; Rc and Rd are independently chloro or bromo; Re is hydrogen, chloro or bromo; and A is (1-6C)alkylene optionally bearing one or two (1-4C)alkyl substituents.The esters are of use in the prophylaxis and/or therapy of acne vulgaris. Pharmaceutical compositions for topical administration and processes for the manufacture of the esters are also provided.

摘要翻译： 本发明涉及具有式I的抗菌卤化酚的新型甘油酯，其中Ra和Rb独立地为（3-20C）烷基或（3-20C）链烯基; Rc和R d独立地是氯或溴; Re是氢，氯或溴; 并且A是（1-6C）亚烷基，任选带有一个或两个（1-4C）烷基取代基。 酯类可用于预防和/或治疗寻常痤疮。 还提供了用于局部给药的药物组合物和用于制备酯的方法。

公开(公告)号：USRE31467E

公开(公告)日：1983-12-20

申请号：US127135

申请日：1980-03-04

申请人： Geraint Jones ,  David S. Thomson

发明人： Geraint Jones ,  David S. Thomson

IPC分类号： C07C69/157 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/235 ,  A61P29/00 ,  C07C51/00 ,  C07C65/105 ,  C07C65/30 ,  C07C65/32 ,  C07C67/00 ,  C07C69/12 ,  C07C201/00 ,  C07C205/59 ,  C07C205/60 ,  C07C205/61 ,  C07C231/00 ,  C07C231/12 ,  C07C235/42 ,  C07C239/00 ,  C07C251/48 ,  C07C253/00 ,  C07C255/57 ,  C07D213/55

CPC分类号： C07D213/55 ,  C07C205/60 ,  C07C205/61 ,  C07C65/105 ,  C07C65/30

摘要： Pharmaceutical compositions, containing a 4,4'-dihydroxy-3,3'-triphenylmethanedicarboxylic acid (or an oxidized derivative) as active ingredient, are described and are prepared conventionally in a form suitable for topical administration e.g. ointment. The compositions are useful for the treatment of inflammatory diseases and inflammatory conditions of the skin. Many of the active ingredients are novel compounds. A representative novel active ingredient is 4"-cyano-4,4'-dihydroxy-5,5'-dimethyl-3,3'-triphenylmethanedicarboxylic acid.

公开(公告)号：US4152341A

公开(公告)日：1979-05-01

申请号：US907861

申请日：1978-05-19

申请人： Geraint Jones ,  David S. Thomson

发明人： Geraint Jones ,  David S. Thomson

IPC分类号： C07C65/105 ,  C07C65/30 ,  C07C205/61 ,  C07D213/55 ,  C07C65/12 ,  C07D211/30

CPC分类号： C07D213/55 ,  C07C205/61 ,  C07C65/105 ,  C07C65/30

摘要： Pharmaceutical compositions, containing a 4,4'-dihydroxy-3,3'-triphenylmethanedicarboxylic acid (or an oxidized derivative) as active ingredient, are described and are prepared conventionally in a form suitable for topical administration e.g. ointment. The compositions are useful for the treatment of inflammatory diseases and inflammatory conditions of the skin. Many of the active ingredients are novel compounds. A representative novel active ingredient is 4"-cyano-4,4'-dihydroxy-5,5'-dimethyl-3,3'-triphenylmethanedicarboxylic acid.

公开(公告)号：US07932392B2

公开(公告)日：2011-04-26

申请号：US11185349

申请日：2005-07-20

申请人： Rajashekhar Betageri ,  Thomas A. Gilmore ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  David S. Thomson

发明人： Rajashekhar Betageri ,  Thomas A. Gilmore ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  David S. Thomson

IPC分类号： C07D215/38

CPC分类号： C07D209/12 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D307/80 ,  C07D333/16 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (IA) wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined herein for Formula (IA), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如本文对式（IA）所定义，或其互变异构体，前药，溶剂合物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US07579469B2

公开(公告)日：2009-08-25

申请号：US10739208

申请日：2003-12-18

申请人： Daniel Kuzmich ,  Thomas Wai-Ho Lee ,  John Robert Proudfoot ,  John Robinson Regan ,  David S. Thomson ,  Abdelhakim Hammach ,  Mark Stephen Ralph ,  Renee Zindell ,  Younes Bekkali ,  Thomas Martin Kirrane, Jr.

发明人： Daniel Kuzmich ,  Thomas Wai-Ho Lee ,  John Robert Proudfoot ,  John Robinson Regan ,  David S. Thomson ,  Abdelhakim Hammach ,  Mark Stephen Ralph ,  Renee Zindell ,  Younes Bekkali ,  Thomas Martin Kirrane, Jr.

IPC分类号： C07D471/02

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D207/14 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D209/44 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/74 ,  C07D213/64 ,  C07D213/68 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D213/85 ,  C07D215/06 ,  C07D215/227 ,  C07D215/233 ,  C07D215/42 ,  C07D217/04 ,  C07D231/56 ,  C07D237/28 ,  C07D239/42 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D241/38 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44 ,  C07D243/08 ,  C07D243/14 ,  C07D265/22 ,  C07D265/36 ,  C07D279/12 ,  C07D279/16 ,  C07D295/092 ,  C07D295/112 ,  C07D295/15 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D307/24 ,  C07D307/68 ,  C07D317/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08

摘要： Compounds of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, and X are as defined herein for Formula (IA) and Formula (IB), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof, pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和X如本文对式（IA）和式（IB）所定义，或其互变异构体，前药，溶剂合物或其盐，药物组合物 含有这些化合物的方法，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US06982263B2

公开(公告)日：2006-01-03

申请号：US10163015

申请日：2002-06-04

申请人： Eugene R. Hickey ,  Younes Bekkali ,  Usha R. Patel ,  Denice Mary Spero ,  David S. Thomson ,  Erick Richard Roush Young

发明人： Eugene R. Hickey ,  Younes Bekkali ,  Usha R. Patel ,  Denice Mary Spero ,  David S. Thomson ,  Erick Richard Roush Young

IPC分类号： C07D207/16 ,  C07D211/66 ,  C07D217/56 ,  C07D223/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D213/84 ,  C07B2200/07 ,  C07C255/29 ,  C07C271/12 ,  C07C271/28 ,  C07C271/30 ,  C07C271/34 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/28 ,  C07C2602/50 ,  C07D207/16 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215

摘要： Disclosed are novel nitrile compounds of formula (I) further defined herein, which compounds are useful as reversible inhibitors of cysteine proteases such as cathepsin K, S, F, L and B. These compounds are useful for treating diseases and pathological conditions exacerbated by these proteases such as, but not limited to, osteoporosis, rheumatoid arthritis, multiple sclerosis, asthma and other autoimmune diseases, Alzheimer's disease, atherosclerosis. Also disclosed are processes for making such novel compounds.

摘要翻译： 公开了本文进一步定义的式（I）的新型腈化合物，该化合物可用作半胱氨酸蛋白酶如组织蛋白酶K，S，F，L和B的可逆抑制剂。这些化合物可用于治疗由这些化合物加重的疾病和病理状况 蛋白酶，例如但不限于骨质疏松症，类风湿性关节炎，多发性硬化症，哮喘和其它自身免疫性疾病，阿尔茨海默氏病，动脉粥样硬化。 还公开了制备这些新化合物的方法。

公开(公告)号：US06858627B2

公开(公告)日：2005-02-22

申请号：US10639131

申请日：2003-08-12

申请人： Younes Bekkali ,  Thomas Gilmore ,  Denice Mary Spero ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang

发明人： Younes Bekkali ,  Thomas Gilmore ,  Denice Mary Spero ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang

IPC分类号： A61P3/10 ,  A61P29/00 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D215/00 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04

摘要： Compounds of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, X, Y, and n are as defined herein, or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，X，Y和n如本文所定义的式（I）化合物，或 互变异构体，前药，溶剂化物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US06730671B2

公开(公告)日：2004-05-04

申请号：US10366282

申请日：2003-02-13

申请人： Charles L. Cywin ,  Michel J. Emmanuel ,  Tina Morwick ,  Denice M. Spero ,  David S. Thomson ,  Yancey D. Ward

发明人： Charles L. Cywin ,  Michel J. Emmanuel ,  Tina Morwick ,  Denice M. Spero ,  David S. Thomson ,  Yancey D. Ward

IPC分类号： C07D41702

CPC分类号： C07D295/215 ,  C07C311/42 ,  C07D263/32 ,  C07D277/64 ,  C07D413/04

摘要： Disclosed are cathepsin S reversible inhibitory compounds of the formulas (I),(Ia) and (II),(IIa) as defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune diseases. Also disclosed are processes, for making such novel compounds.

摘要翻译： 公开的是本文定义的式（I），（Ia）和（II），（IIa）的组织蛋白酶S可逆抑制化合物。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病。 还公开了制备这种新型化合物的方法。