公开(公告)号：US20120065199A1

公开(公告)日：2012-03-15

申请号：US13321602

申请日：2010-05-20

申请人： Johan Malm ,  Rune Ringom ,  Patrizia Caldirola ,  Jacob Westman

发明人： Johan Malm ,  Rune Ringom ,  Patrizia Caldirola ,  Jacob Westman

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  A61P9/10 ,  C07D405/12 ,  A61P35/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61K31/4709 ,  A61P17/06

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D215/44

摘要： A compound of formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts thereof and pharmaceutical compositions including a therapeutically effective amount of the compounds. The compound is useful in treatment of cancer, diabetic retinopathy, age-related macular degeneration, inflammation, stroke, ischemic myocardium, atherosclerosis, macular edema and psoriasis.

摘要翻译： 式（I）化合物及其药学上可接受的盐和包含治疗有效量的化合物的药物组合物。 该化合物可用于治疗癌症，糖尿病性视网膜病变，年龄相关性黄斑变性，炎症，中风，缺血性心肌，动脉粥样硬化，黄斑水肿和牛皮癣。

公开(公告)号：US07812017B2

公开(公告)日：2010-10-12

申请号：US11824939

申请日：2007-07-03

申请人： Johan Angbrant ,  Rune Ringom ,  Kristin Hammer ,  Erik Ringberg ,  Bengt Lindqvist ,  Gary Johansson ,  Peter Brandt ,  Katarina Beierlein ,  Björn M Nilsson

发明人： Johan Angbrant ,  Rune Ringom ,  Kristin Hammer ,  Erik Ringberg ,  Bengt Lindqvist ,  Gary Johansson ,  Peter Brandt ,  Katarina Beierlein ,  Björn M Nilsson

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/435 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5355 ,  C07D265/30 ,  C07D403/02 ,  C07D211/06 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to novel compounds of formula (I): wherein m, n, R0, R1, R2, R3 and R4 are as described herein, to pharmaceutical compositions comprising the compounds, to processes for their preparation, as well as to the use of the compounds for the preparation of a medicament against 5-HT6 receptor-related disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新化合物：其中m，n，R 0，R 1，R 2，R 3和R 4如本文所述，包含该化合物的药物组合物，其制备方法以及 所述化合物用于制备抗5-HT 6受体相关病症的药物的用途。

公开(公告)号：US20080255153A1

公开(公告)日：2008-10-16

申请号：US12079563

申请日：2008-03-27

申请人： Ulf Bremberg ,  Auri Linden ,  Thomas Lundback ,  Jonas Nilsson ,  Marie Wiik ,  Magnus Bergner ,  Peter Brandt ,  Kristin Hammer ,  Rune Ringom

发明人： Ulf Bremberg ,  Auri Linden ,  Thomas Lundback ,  Jonas Nilsson ,  Marie Wiik ,  Magnus Bergner ,  Peter Brandt ,  Kristin Hammer ,  Rune Ringom

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful as inhibitors of human stearoyl-CoA desaturase (SCD). The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to the use of these compounds for the treatment or prevention of medical conditions in which the modulation of SCD activity is beneficial, such as cardiovascular diseases, obesity, non-insulin-dependent diabetes mellitus, hypertension, metabolic syndrome, neurological diseases, immune disorders, cancer and various skin diseases.

摘要翻译： 本发明涉及可用作人硬脂酰辅酶A去饱和酶（SCD）抑制剂的式（I）化合物及其药学上可接受的盐。 本发明进一步涉及包含这些化合物的药物组合物和这些化合物用于治疗或预防SCD活性调节有益的医学病症的用途，例如心血管疾病，肥胖症，非胰岛素依赖性糖尿病， 高血压，代谢综合征，神经系统疾病，免疫疾病，癌症和各种皮肤疾病。

公开(公告)号：US20080176829A1

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：US11980114

申请日：2007-10-30

申请人： Peter Brandt ,  Erik Ringberg ,  Berts Wei ,  Rune Ringom ,  Kristin Hammer ,  Sofia Henriksson ,  Bengt Lindqvist

发明人： Peter Brandt ,  Erik Ringberg ,  Berts Wei ,  Rune Ringom ,  Kristin Hammer ,  Sofia Henriksson ,  Bengt Lindqvist

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D498/14 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D498/18

摘要： The present invention relates to compounds of the formula (I) wherein A, X and R1 to R9 are as described herein; to pharmaceutical compositions comprising the said compounds; to processes for their preparation; and to the use of the compounds as medicaments against 5-HT6 receptor-related disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中A，X和R 1至R 9如本文所述; 包含所述化合物的药物组合物; 进行准备; 以及使用化合物作为抗5-HT 6受体相关病症的药物。

公开(公告)号：US20080039450A1

公开(公告)日：2008-02-14

申请号：US11821565

申请日：2007-06-21

申请人： Annika Jensen ,  Rune Ringom ,  Carmen Medina ,  John Vock ,  Marie Wiik ,  Tobias Koolmeister ,  Johan Angbrant ,  Martin Henriksson ,  Teresa Sandvall ,  Lori Sutin ,  Lars Johannson ,  Bjorn Nilsson

发明人： Annika Jensen ,  Rune Ringom ,  Carmen Medina ,  John Vock ,  Marie Wiik ,  Tobias Koolmeister ,  Johan Angbrant ,  Martin Henriksson ,  Teresa Sandvall ,  Lori Sutin ,  Lars Johannson ,  Bjorn Nilsson

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  C07D401/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D417/12 ,  C07D413/14 ,  C07D413/10 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D241/20 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4965

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds of the general formula I wherein X, Y, Z, A, Ar, R1, R2, R3, and R4 are as defined herein, which compounds are inhibitors of MNK2 and MNK1. The invention also relates to the use of the compounds in therapy, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and the use of the compounds for the preparation of a medicament for the prophylaxis and treatment of disorders related to undesired activity of MNK1 and/or MNK2 kinases.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物，其中X，Y，Z，A，Ar，R 1，R 2，R 3， >和R 4如本文所定义，这些化合物是MNK2和MNK1的抑制剂。 本发明还涉及化合物在治疗中的用途，包含该化合物的药物组合物，以及该化合物在制备用于预防和治疗与MNK1和/或MNK2激酶的不期望活性相关的疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：US07960374B2

公开(公告)日：2011-06-14

申请号：US11980114

申请日：2007-10-30

申请人： Peter Brandt ,  Erik Ringberg ,  Berts Wei ,  Rune Ringom ,  Kristin Hammer ,  Sofia Henriksson ,  Bengt Lindqvist

发明人： Peter Brandt ,  Erik Ringberg ,  Berts Wei ,  Rune Ringom ,  Kristin Hammer ,  Sofia Henriksson ,  Bengt Lindqvist

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D491/00 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D498/18

摘要： The present invention relates to compounds of the formula (I) wherein A, X and R1 to R9 are as described herein; to pharmaceutical compositions comprising the said compounds; to processes for their preparation; and to the use of the compounds as medicaments against 5-HT6 receptor-related disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中A，X和R 1至R 9如本文所述; 包含所述化合物的药物组合物; 进行准备; 以及使用这些化合物作为抗5-HT6受体相关病症的药物。

公开(公告)号：US20080293694A1

公开(公告)日：2008-11-27

申请号：US12075979

申请日：2008-03-13

申请人： Johan Angbrant ,  Peter Brandt ,  Rune Ringom ,  Bengt Lindqvist

发明人： Johan Angbrant ,  Peter Brandt ,  Rune Ringom ,  Bengt Lindqvist

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/06 ,  C07D487/06 ,  A61K31/55 ,  A61K8/49 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D471/06 ,  C07D487/06

摘要： The present invention relates to novel compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, and R5 are as described herein, to pharmaceutical compositions comprising the compounds, to processes for their preparation, as well as to the use of the compounds for the preparation of a medicament against 5-HT6 receptor-related disorders.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如本文所述，包含该化合物的药物组合物，其制备方法以及使用 用于制备抗5-HT 6受体相关病症的药物的化合物。

公开(公告)号：US08138333B2

公开(公告)日：2012-03-20

申请号：US12075979

申请日：2008-03-13

申请人： Johan Angbrant ,  Peter Brandt ,  Rune Ringom ,  Bengt Lindqvist

发明人： Johan Angbrant ,  Peter Brandt ,  Rune Ringom ,  Bengt Lindqvist

IPC分类号： C07D471/06 ,  C07D487/06

CPC分类号： C07D471/06 ,  C07D487/06

摘要： The present invention relates to novel compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, and R5 are as described herein, to pharmaceutical compositions comprising the compounds, to processes for their preparation, as well as to the use of the compounds for the preparation of a medicament against 5-HT6 receptor-related disorders.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如本文所述，包含该化合物的药物组合物，其制备方法以及使用 用于制备抗5-HT 6受体相关病症的药物的化合物。

公开(公告)号：US20080032968A1

公开(公告)日：2008-02-07

申请号：US11824939

申请日：2007-07-03

申请人： Joean Angbrant ,  Rune Ringom ,  Kristin Hammer ,  Erie Ringberg ,  Bengt Lindqvist ,  Gary Johansson ,  Peter Brandt ,  Katarina Beterlein ,  Bjorn Nilsson

发明人： Joean Angbrant ,  Rune Ringom ,  Kristin Hammer ,  Erie Ringberg ,  Bengt Lindqvist ,  Gary Johansson ,  Peter Brandt ,  Katarina Beterlein ,  Bjorn Nilsson

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/405 ,  A61K31/445 ,  A61P3/00 ,  C07D243/08 ,  C07D403/00 ,  C07D401/00 ,  C07D209/04 ,  A61K31/497 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to novel compounds of formula (I): wherein m, n, R0, R1, R2, R3 and R4 are as described herein, to pharmaceutical compositions comprising the compounds, to processes for their preparation, as well as to the use of the compounds for the preparation of a medicament against 5-HT6 receptor-related disorders.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）化合物：其中m，n，R 0，R 1，R 2，R 2， SUP 3+和R 4如本文所述，涉及包含该化合物的药物组合物，其制备方法以及该化合物在制备药物中的用途 针对5-HT 6受体相关病症。

公开(公告)号：US20050239841A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：US10997675

申请日：2004-11-24

申请人： Andrew Browning ,  Jonas Nilsson ,  Martin Scobie ,  Johan Angbrant ,  Rune Ringom

发明人： Andrew Browning ,  Jonas Nilsson ,  Martin Scobie ,  Johan Angbrant ,  Rune Ringom

IPC分类号： A61K31/405 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/454 ,  C07D209/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D43/02

CPC分类号： C04B35/632 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to compounds of the general formula (I) wherein R0, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, Ar, and X are as defined in the description, or a pharmaceutically acceptable salt, hydrates, geometrical isomers, racemates, tautomers, optical isomers, N-oxides and prodrug forms thereof. The compounds may be used for the treatment or prophylaxis of disorders related to the MCH1R receptor and for modulation of appetite. The invention also relates to such use as well as to pharmaceutical formulations comprising a compound of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物，其中R 0，R 1，R 2，R 3，R 3， R 4，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8， R 9，R 9，Ar和X如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐，水合物，几何异构体，外消旋体，互变异构体，旋光异构体，N-氧化物和前药形式。 该化合物可用于治疗或预防与MCH1R受体相关的病症并调节食欲。 本发明还涉及这样的用途以及包含式（I）化合物的药物制剂。