公开(公告)号：US4308270A

公开(公告)日：1981-12-29

申请号：US196034

申请日：1980-10-10

申请人： Kalman Takacs ,  Antal Simay ,  Ilona Kiss nee Ajzert ,  Peter L. Nagy ,  Maria Hetyey nee Papp ,  Marian Escery nee Puskas ,  Jozsef Szegy ,  Sandor Virag ,  Sandor J. Nagy

发明人： Kalman Takacs ,  Antal Simay ,  Ilona Kiss nee Ajzert ,  Peter L. Nagy ,  Maria Hetyey nee Papp ,  Marian Escery nee Puskas ,  Jozsef Szegy ,  Sandor Virag ,  Sandor J. Nagy

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P29/00 ,  C07D273/04 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D273/04 ,  Y10S514/821 ,  Y10S514/869

摘要： The invention concerns new compounds of the general formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or phenyl optionally substituted by one or more of the following substituents: alkyl having 1 to 4 carbon atoms, halogen, alkoxy having 1 to 4 carbon atoms or nitro;R.sup.2 is alkyl having 1 to 4 carbon atoms, cycloalkyl having 5 to 7 carbon atoms or phenyl, optionally substituted with one or more of the following groups: alkyl having 1 to 4 carbon atoms, halogen, alkoxy having 1 to 4 carbon atoms or nitro; or R.sup.2 is a naphthyl group;R.sup.3 is alkyl having 1 to 4 carbon atoms, acyl or hydrogen;R.sup.4 hydrogen or alkyl having 1 to 4 carbon atoms;R.sup.5 is cycloalkyl having 5 to 7 carbon atoms, alkyl having 1 to 6 carbon atoms, phenyl-(C.sub.1-4 -alkyl) in which the phenyl moiety may optionally be substituted with alkoxy having 1 to 4 carbon atoms, halogen or nitro;or R.sup.4 and R.sup.5 together represent a group of the general formula (V) ##STR2## wherein R.sup.6 is hydrogen or alkoxy having 1 to 4 carbon atoms, m and n stand for 0, 1 or 2and acid addition and quaternary salts thereof.The compounds of the general formula (I) are potent peripheral vasodilators and hypotensive agents. They increase the coronary blood flow and in addition to their slight antiinflammatory and diuretic acidivity possess strong antiarrhythmic properties.A process for the preparation of these compounds and pharmaceutical compositions containing them are also within the scope of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新化合物其中R 1为氢或任选被一个或多个下述取代基取代的苯基：具有1-4个碳原子的烷基，卤素，具有1-4个碳原子的烷氧基 碳原子或硝基; R 2是具有1至4个碳原子的烷基，具有5至7个碳原子的环烷基或苯基，任选被一个或多个下列基团取代：具有1至4个碳原子的烷基，卤素，具有1至4个碳原子的烷氧基或硝基 ; 或R 2为萘基; R3是具有1-4个碳原子的烷基，酰基或氢; R4是氢或具有1-4个碳原子的烷基; R5是具有5至7个碳原子的环烷基，具有1至6个碳原子的烷基，苯基部分可任选地被具有1至4个碳原子的烷氧基取代的苯基 - （C 1-4 - 烷基），卤素或硝基; 或者R 4和R 5一起表示通式（V）的基团，其中R 6是氢或具有1至4个碳原子的烷氧基，m和n代表0,1或2，酸加成和季盐 其中。 通式（I）的化合物是有效的外周血管扩张剂和降压药。 它们增加冠状动脉血流量，除了其轻微的抗炎和利尿酸性之外，具有强烈的抗心律失常性质。 制备这些化合物的方法和含有它们的药物组合物也在本发明的范围内。

公开(公告)号：US4187220A

公开(公告)日：1980-02-05

申请号：US829148

申请日：1977-08-30

申请人： Kalman Takacs ,  Peter N. Literati ,  Ilona Kiss nee Ajzert ,  Antal Simay ,  Matyas Szentivanyi ,  Sandor Virag ,  Katalin Farago

发明人： Kalman Takacs ,  Peter N. Literati ,  Ilona Kiss nee Ajzert ,  Antal Simay ,  Matyas Szentivanyi ,  Sandor Virag ,  Katalin Farago

IPC分类号： C07C259/14 ,  C07C259/18 ,  C07D211/28 ,  C07D213/42 ,  C07D215/12 ,  C07D217/14 ,  C07D231/12 ,  C07D295/088 ,  C07D295/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07C259/14 ,  C07C259/18 ,  C07D211/28 ,  C07D213/42 ,  C07D215/12 ,  C07D217/14 ,  C07D295/088

摘要： A compound effective in the treatment of diabetic angiopathy, i.e. a selective .beta.-receptor blocker has the formula ##STR1## wherein: R.sup.2 is a hydrogen or alkyl having one to five carbon atoms, R.sup.3 is alkyl having one to five carbon atoms, cycloalkyl or phenyl optionally substituted with hydroxyl or phenyl, or R.sup.2 and R.sup.3 together form a five- to eight-membered ring optionally containing also other heteroatoms and/or fused with an other ring, preferably phenyl, naphthyl, quinolyl, isoquinolyl, pyridyl, pyrazolyl, R.sup.5 is hydrogen or alkyl having one to four carbon atoms, cycloalkyl or phenyl optionally substituted with halogen, alkoxy having one to four carbon atoms or alkyl having one to four carbon atoms, R.sup.6 is hydrogen, alkyl having one to four carbon atoms or phenyl, m=0, 1 or 2, and n=0, 1 or 2.

摘要翻译： 治疗糖尿病性血管病的化合物，即选择性β-受体阻断剂具有下式（I）其中：R 2是氢或具有1至5个碳原子的烷基，R 3是具有1至5个碳原子的烷基 任选地被羟基或苯基取代的环烷基或苯基，或者R 2和R 3一起形成任选地还含有其它杂原子和/或与另一个环稠合的五至八元环，优选苯基，萘基，喹啉基，异喹啉基，吡啶基， 吡唑基，R5是氢或具有1-4个碳原子的烷基，环烷基或任选被卤素取代的苯基，具有1-4个碳原子的烷氧基或具有1-4个碳原子的烷基，R6是氢，具有1-4个碳原子的烷基或 苯基，m = 0,1或2，n = 0,1或2。

公开(公告)号：US4308399A

公开(公告)日：1981-12-29

申请号：US54791

申请日：1979-07-05

申请人： Kalman Takacs ,  Peter N. Literati ,  Ilona Kiss nee Ajzert ,  Antal Simay ,  Matyas Szentivanyi ,  Sandor Virag ,  Katalin Farago

发明人： Kalman Takacs ,  Peter N. Literati ,  Ilona Kiss nee Ajzert ,  Antal Simay ,  Matyas Szentivanyi ,  Sandor Virag ,  Katalin Farago

IPC分类号： C07C259/14 ,  C07C259/18 ,  C07D211/28 ,  C07D213/42 ,  C07D215/12 ,  C07D217/14 ,  C07D231/12 ,  C07D295/088 ,  C07D295/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07C259/14 ,  C07C259/18 ,  C07D211/28 ,  C07D213/42 ,  C07D215/12 ,  C07D217/14 ,  C07D295/088

摘要： A compound effective in the treatment of diabetic angiopathy, i.e. a selective .beta.-receptor blocker has the formula ##STR1## wherein: R.sup.2 is a hydrogen or alkyl having one to five carbon atoms,R.sup.3 is alkyl having one to five carbon atoms, cycloalkyl or phenyl optionally substituted with hydroxyl or phenyl, or R.sup.2 and R.sup.3 together form a five- to eight-membered ring optionally containing also other heteroatoms and/or fused with another ring, preferably phenyl, naphthyl, quinolyl, isoquinolyl, pyridyl, pyrazolyl,R.sup.5 is hydrogen or alkyl having one to four carbon atoms, cycloalkyl or phenyl optionally substituted with halogen, alkoxy having one to four carbon atoms or alkyl having one to four carbons,R.sup.6 is hydrogen, alkyl having one to four carbon atoms or phenyl, m=0, 1 or 2, and n=0, 1 or 2.

摘要翻译： 治疗糖尿病性血管病的化合物，即选择性β-受体阻断剂具有下式（I）其中：R 2是氢或具有1至5个碳原子的烷基，R 3是具有1至5个碳原子的烷基 ，任选被羟基或苯基取代的环烷基或苯基，或者R 2和R 3一起形成任选地还含有其它杂原子和/或与另一个环稠合的五至八元环，优选苯基，萘基，喹啉基，异喹啉基，吡啶基，吡唑基 R5是氢或具有1-4个碳原子的烷基，环烷基或任选被卤素取代的苯基，具有1-4个碳原子的烷氧基或具有1-4个碳原子的烷基，R6是氢，具有1-4个碳原子的烷基或苯基， m = 0,1或2，n = 0,1或2。

公开(公告)号：US4940716A

公开(公告)日：1990-07-10

申请号：US295920

申请日：1988-12-29

申请人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Erzsebet Molnar nee Bako ,  Ida Szyoboda nee Kanzel ,  Laszlo Harsing ,  Gyorgy Simon ,  Vera Gergely ,  Peter Kormoczi ,  Katalin Marmarosi nee Keliner ,  Sandor Virag

发明人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Erzsebet Molnar nee Bako ,  Ida Szyoboda nee Kanzel ,  Laszlo Harsing ,  Gyorgy Simon ,  Vera Gergely ,  Peter Kormoczi ,  Katalin Marmarosi nee Keliner ,  Sandor Virag

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61P7/10 ,  A61P9/02 ,  C07D217/08

CPC分类号： C07D217/08 ,  Y02P20/55

摘要： Diuretic and saluretic tetrahydro-isoquinoline derivatives of the Formula (I) ##STR1## wherein R stands for hydrogen or chlorine,R.sup.1 and R.sup.2 are hydrogen, methoxy or ethoxy, andR.sup.3 and R.sup.4 are hydrogen or methyl,and a process for the preparation thereof as well as pharmaceutical compositions containing as active ingredients isoquinoline derivatives of the Formula (I). The compounds of Formula I are prepared by reacting a 2-amino-tetrahydro-isoquinoline derivative of the Formula (II) ##STR2## with a carboxylic acid derivative of the Formula (III) ##STR3## wherein x stands for chlorine, --OH, --OCH.sub.2 CN, --OCH.sub.3, --OC.sub.2 H.sub.5, --OCOOCH.sub.3 or --OCOOC.sub.2 H.sub.5R.sup.5 and R.sup.6 stand for hydrogen or together from CHN(CH.sub.3).sub.2 and in case of the Formula (Ia) ##STR4## splitting off the protective group in alkaline medium.

摘要翻译： 式（I）的利尿和盐酸四氢异喹啉衍生物其中R代表氢或氯，R1和R2是氢，甲氧基或乙氧基，R3和R4是氢或甲基， 其制备方法以及含有作为活性成分的式（I）的异喹啉衍生物的药物组合物。 通式（II）的2-氨基 - 四氢 - 异喹啉衍生物与式（III）的羧酸衍生物（III）反应制备式I化合物，其中x表示 对于氯，-OH，-OCH 2 CN，-OCH 3，-OC 2 H 5，-OCOOCH 3或-OCOOC 2 H 5，R 5和R 6代表氢或一起来自CHN（CH 3）2，在式（Ia）的情况下， 在碱性介质中脱落保护基。

公开(公告)号：US4925878A

公开(公告)日：1990-05-15

申请号：US273851

申请日：1988-08-17

申请人： Gyorgy Bodo ,  Jozsef Knoll ,  Eva Somfai ,  Sandor Virag ,  Ferenc Zak

发明人： Gyorgy Bodo ,  Jozsef Knoll ,  Eva Somfai ,  Sandor Virag ,  Ferenc Zak

IPC分类号： A61K31/137 ,  A23G3/34 ,  A23G4/00 ,  A23K1/00 ,  A23K1/16 ,  A23L1/00 ,  A23L2/52 ,  A61K9/00 ,  A61K9/20 ,  A61K31/135 ,  A61P1/08 ,  A61P25/00 ,  C07C211/48

CPC分类号： A61K31/135

摘要： The compounds of the Formula I ##STR1## (wherein R is hydrogen or halogen) and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof are suitable for the prophylaxis of undesired and unfavorable symptoms (e.g. perspiration, nausea, vomiting, dizziness, etc.) which occur when healthy humans or mammal animals are subjected to unusual moving (e.g. during transportation on aeroplane, or vehicles, ships, etc.)

摘要翻译： PCT No.PCT / HU87 / 00058 Sec。 371日期1988年8月17日 102（e）日期1988年8月17日PCT提交1987年12月18日PCT公布。 公开号WO88 / 04552 日本时间：1988年6月30日。式I化合物（I）（其中R是氢或卤素）及其药学上可接受的酸加成盐适用于预防不良和不利症状（例如出汗，恶心， 当健康的人类或哺乳动物受到异常移动时（例如在飞机或车辆，船舶等运输过程中发生的情况，发生呕吐，眩晕等）

公开(公告)号：US4460771A

公开(公告)日：1984-07-17

申请号：US742464

申请日：1976-11-17

申请人： Zoltan Meszaros ,  Jozsef Knoll ,  Peter Szentmiklosi ,  Istvan Hermes ,  Agnes Horvath ,  Sandor Virag ,  Lelle Vasvari nee Debreczy ,  Agoston David

发明人： Zoltan Meszaros ,  Jozsef Knoll ,  Peter Szentmiklosi ,  Istvan Hermes ,  Agnes Horvath ,  Sandor Virag ,  Lelle Vasvari nee Debreczy ,  Agoston David

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61P7/02 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： New optionally racemic or optically active pyrimido(1,2a) heterocyclic compounds of the formula ##STR1## wherein m is 0, 1 or 2,n is 0, 1 or 2,R is an alkyl group containing one to six carbon atoms,R.sup.1 is hydrogen, alkyl containing one to six carbon atoms,R.sup.2 is hydrogen, alkyl containing one to six carbon atoms, optionally substituted amino, optionally substituted hydroxy, carboxy or a group derived from a carboxylic acid orR.sup.1 and R.sup.2 together form a --(CH.dbd.CH).sub.2 -- group attached to the two adjacent carbon atoms of the ring A and the broken line represents a chemical bond,R.sup.3 is hydrogen, optionally substituted alkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted aralkyl, optionally substituted heterocycle, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted acyl or optionally substituted hydroxy,R.sup.4 is hydrogen, optionally substituted alkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted aralkyl, optionally substituted heterocycle, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted acyl orR.sup.3 and R.sup.4 together with the nitrogen can form an optionally substituted five-, six- or seven-membered ring, which can contain a further heteroatom or heteroatoms,R.sup.5 is oxygen or an optionally substituted imino group are disclosed as well as a process for the preparation thereof.

摘要翻译： 新的任选的外消旋或光学活性嘧啶（1,2a）杂环化合物，其中m为0,1或2，n为0,1或2，R为含有1至6个碳原子的烷基，R 1为 是氢，含有1至6个碳原子的烷基，R 2是氢，含1至6个碳原子的烷基，任选取代的氨基，任选取代的羟基，羧基或衍生自羧酸的基团或R 1和R 2一起形成 - （CH = CH）连接到环A的两个相邻碳原子上的2-基团，虚线表示化学键，R 3是氢，任选取代的烷基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基，任选取代的杂环，任选取代的环烷基， 任选取代的酰基或任选取代的羟基，R 4是氢，任选取代的烷基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基，任选取代的杂环，任选取代的环烷基，选择 可以将氮取代的酰基或R3和R4与氮一起形成任选取代的五元，六元或七元环，其可以含有另外的杂原子或杂原子，R5是氧或任选取代的亚氨基， 其制备方法。

公开(公告)号：US4565817A

公开(公告)日：1986-01-21

申请号：US474227

申请日：1983-03-11

申请人： Dezso Korbonits ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Gergely Heja ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Endre Palosi ,  Gabor Kovacs ,  Judit Kun ,  Emil Minker ,  Sandor Virag ,  Gyula Sebestyen ,  Tamas Szuts

发明人： Dezso Korbonits ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Gergely Heja ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Endre Palosi ,  Gabor Kovacs ,  Judit Kun ,  Emil Minker ,  Sandor Virag ,  Gyula Sebestyen ,  Tamas Szuts

IPC分类号： C07D413/06 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P11/14 ,  A61P29/00 ,  A61P31/14 ,  C07D20060101 ,  C07D271/06 ,  C07D401/14 ,  C07D473/08 ,  C07D473/14 ,  C07D473/10

CPC分类号： C07D473/08

摘要： Antitussive compounds of the formula I ##STR1## or physiologically acceptable acid addition salts thereof are disclosed, where A stands for straight or branched chain C.sub.1-5 alkylene or ##STR2## R.sub.1 stands for straight or branched chain C.sub.1-10 alkyl, halogenoalkyl, hydroxyalkyl, C.sub.5-6 cycloalkyl, vinyl, 2-ethoxyethyl, carbonylalkyl or aminoalkyl of the formula ##STR3## wherein R stands for hydrogen or methyl, n is 0 to 3,R.sub.2 stands for hydrogen or straight or branched chain alkyl,R.sub.3 stands for hydrogen or straight or branched chain alkyl or,R.sub.2 and R.sub.3 together with the nitrogen atom may form a 5-6 membered ring, which ring can optionally contain an oxygen or a second nitrogen atom, the latter, optionally substituted by methyl or,R.sub.1 can stand for a phenyl group of the formulaR.sub.4 R.sub.5 C.sub.6 H.sub.3 whereinR.sub.4 and R.sub.5 represent independently hydrogen, chlorine, hydroxy, methoxy, ethoxy, methyl or amino or,R.sub.1 may further stand for hydroxy, in this case the compound of the formula I may exist according to the conditions in the form of tautomers of the formula Ia ##STR4## and R.sub.1 may further stand for benzyl, 2,2-diphenylethyl or theophyllin-7-yl-methyl.

摘要翻译： 公开了式I的镇咳药（I）或其生理上可接受的酸加成盐，其中A代表直链或支链C 1-5亚烷基，或者R 1代表直链或支链C 1-10烷基， 卤代烷基，羟基烷基，C 5-6环烷基，乙烯基，2-乙氧基乙基，羰基烷基或下式的氨基烷基其中R代表氢或甲基，n为0-3，R2代表氢或直链或支链烷基，R3 代表氢或直链或支链烷基，或者R2和R3与氮原子一起可以形成5-6元环，该环可以任选地含有氧或第二氮原子，后者任选地被甲基或 R1可以代表式为R4R5C6H3的苯基，其中R4和R5独立地表示氢，氯，羟基，甲氧基，乙氧基，甲基或氨基，或者R1可以进一步代表羟基，在这种情况下可以存在式I化合物 根据 式Ia（Ia）或（Ib）和R1的互变异构体形式的条件可以进一步代表苄基，2,2-二苯基乙基或甲茶素-7-基 - 甲基。

公开(公告)号：US4425358A

公开(公告)日：1984-01-10

申请号：US370503

申请日：1982-04-21

申请人： Csaba Szantay ,  Lajos Novak ,  Jozsef Aszodi ,  Vilmos Simonidesz ,  Geza Galambos ,  Gabor Kovacs ,  Sandor Virag ,  Istvan Stadler ,  Peter Kormoczy

发明人： Csaba Szantay ,  Lajos Novak ,  Jozsef Aszodi ,  Vilmos Simonidesz ,  Geza Galambos ,  Gabor Kovacs ,  Sandor Virag ,  Istvan Stadler ,  Peter Kormoczy

IPC分类号： C07D307/935 ,  A61K31/557 ,  A61P7/02 ,  A61P9/12 ,  C07C405/00 ,  C07D307/937 ,  C07D407/12

CPC分类号： C07D307/937 ,  C07C405/0033 ,  C07D407/12 ,  Y10S514/822

摘要： The invention relates to new optically active or racemic 13-thia-prostacycline derivatives of the Formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, a pharmaceutically acceptable cation or a straight or branched chain alkyl group having 1-5 carbon atoms;R.sup.2 is straight or branched chain alkyl having 4-9 carbon atoms or monosubstituted phenoxymethyl;--A--B-- is --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH-- of Z-- or E-- configuration or --C.tbd.C--;one of the symbols X and Y is hydrogen, methyl or ethyl and the other is hydroxy, tetrahydropyranyoxy, 1-ethoxy-ethoxy or trialkylsilyloxy; orX and Y together form a --O--CH.sub.2 --CH.sub.2 --O-- group;Z is a sulfur atom or a --SO-- group.The compounds of the Formula I can be prepared by reacting a 13-thia-prostaglandine of the Formula III ##STR2## if desired after oxidation into the corresponding 13-oxide derivative--with a halogenating agent; and treating the 5-halogeno-13-thia-prostacycline of the Formula II ##STR3## thus obtained wherein E is halogen with an organic or inorganic base; and thereafter if desired removing the protecting groups X and/or Y and if desired converting a compound of the Formula I obtained into a salt or setting free the same from a salt. The new compounds of the Formula I possess anti-coagulant and hypotensive properties and can be used in therapy.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新的光学活性或外消旋的13-前列环素衍生物，其中R1是氢，可药用阳离子或具有1-5个碳原子的直链或支链烷基; R2是具有4-9个碳原子的直链或支链烷基或单取代的苯氧基甲基; -A-B-是Z-或E-构型的-CH 2 -CH 2 - ， - CH = CH-或-C 3 D C-; 符号X和Y之一是氢，甲基或乙基，另一个是羟基，四氢吡喃基氧基，1-乙氧基 - 乙氧基或三烷基甲硅烷氧基; 或X和Y一起形成-O-CH 2 -CH 2 -O-基团; Z是硫原子或-SO-基。 式I的化合物可以通过使式III的13-前 - 前列腺素（III）反应来制备。

公开(公告)号：US4364958A

公开(公告)日：1982-12-21

申请号：US169439

申请日：1980-07-16

申请人： Jeno Seres ,  Erika Varkonyi nee Schlavicsko ,  Sandor Virag ,  Gabor Kulcsar

发明人： Jeno Seres ,  Erika Varkonyi nee Schlavicsko ,  Sandor Virag ,  Gabor Kulcsar

IPC分类号： C07D207/40 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  C07D207/416 ,  C07D207/46 ,  A01N43/36

CPC分类号： C07D207/416 ,  C07D207/46

摘要： A fungicidal compound of the formula: ##STR1## wherein A is C.sub.5-10 cycloalkyl, R is hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, phenyl optionally substituted by one or more groups selected from C.sub.1-4 alkyl, nitro, hydroxy, carboxy, sulfo, sulfonylamino, halogen, C.sub.1-4 alkoxy, C.sub.1-4 acyloxy, C.sub.2-5 alkoxycarbonyl, C.sub.1-4 acyl, and N-(C.sub.2-5 alkoxycarbonyl)-sulfonylamino, or phenyl-(C.sub.1-4 alkyl) or a salt thereof.

摘要翻译： 一种下式的杀真菌化合物：其中A是C5-10环烷基，R是氢，C1-6烷基，任选被一个或多个选自C 1-4烷基，硝基，羟基，羧基的基团取代的苯基 ，磺基氨基，卤素，C 1-4烷氧基，C 1-4酰氧基，C 2-5烷氧基羰基，C 1-4酰基和N-（C 2-5烷氧基羰基） - 磺酰基氨基或苯基 - （C 1-4烷基）或 的盐。

公开(公告)号：US4335097A

公开(公告)日：1982-06-15

申请号：US225361

申请日：1981-01-15

申请人： Agoston David ,  Tibor Horvath ,  Csaba Kiss ,  Gabor Nagy ,  Kalman Simon ,  Ilona Simonidesz nee Vermes ,  Agnes Udvardi ,  Sandor Virag

发明人： Agoston David ,  Tibor Horvath ,  Csaba Kiss ,  Gabor Nagy ,  Kalman Simon ,  Ilona Simonidesz nee Vermes ,  Agnes Udvardi ,  Sandor Virag

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K9/20 ,  A61K31/557 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215

CPC分类号： A61K9/0034 ,  A61K31/557 ,  A61K9/006 ,  A61K9/2004

摘要： The invention relates to stabilized, prostaglandin-containing tablets with controlled rate of solubility, for local use and a process for the preparation thereof. The tablets according to the invention comprise 0.2 to 20% by weight of one or more natural or synthetic prostaglandins, 0.4 to 40% by weight of a non-toxic buffer, which adjusts the pH of the liquid film formed on the surface of the solid phase due to air humidity, to 3 to 5, 1 to 50% by weight of stearic acid, 0 to 15% by weight of an alkali earth metal stearate, 10 to 95% by weight of lactose and/or mannite, 0 to 15% by weight of a further granulation aid, 1 to 30% by weight of a disintegrating agent and optionally 0.5 to 10% by weight of a flavoring and aroma substance and are prepared under a pressure of 500 to 2000 kp./cm.sup.2. (49.03 to 196.13 MPa).

摘要翻译： 本发明涉及稳定的含前列腺素的片剂，其具有受控的溶解度，用于局部使用及其制备方法。 根据本发明的片剂包含0.2至20重量％的一种或多种天然或合成前列腺素，0.4至40重量％的无毒性缓冲液，其调节在固体表面上形成的液膜的pH 相对于空气湿度为3〜5重量％，1〜50重量％的硬脂酸，0〜15重量％的碱土金属硬脂酸酯，10〜95重量％的乳糖和/或甘露醇，0〜15 重量％的另外的造粒助剂，1至30重量％的崩解剂和任选的0.5至10重量％的调味香料，并在500至2000kp. / cm 2的压力下制备。 （49.03〜196.13MPa）。