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    Process for selective synthesis of enantiomers of substituted 1-(2-amino-1-phenyl-ethyl)-cyclohexanols
    1.
    发明申请
    Process for selective synthesis of enantiomers of substituted 1-(2-amino-1-phenyl-ethyl)-cyclohexanols 失效
    选择性合成取代的1-（2-氨基-1-苯基 - 乙基） - 环己醇的对映异构体的方法

    公开(公告)号：US20070135449A1

    公开(公告)日：2007-06-14

    申请号：US11633207

    申请日：2006-12-04

    申请人： Paige Mahaney ,  Madelene Antane ,  Jerry Sun

    发明人： Paige Mahaney ,  Madelene Antane ,  Jerry Sun

    IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D241/04 ,  C07C62/30

    CPC分类号： C07C213/02 ,  C07B2200/07 ,  C07C59/72 ,  C07C235/34 ,  C07C2601/14 ,  C07D263/26 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D295/185 ,  C07C217/74

    摘要： A process for the enantioselective synthesis of an (S)— or (R)-1-[2-dimethylamino)-1-(methoxyphenyl)ethyl]cyclohexanol and analogues or salt thereof are described. The method involves the steps of (a) reacting an (S) or (R) 4-benzyloxazolidinone with a mixed anhydride of a methyoxyphenylacetic acid under conditions which form a oxazolidinone, (4S)— or (4R)-4-benzyl-3-[methyoxyphenyl]acetyl]-oxazolidin-2-one, (b) treating the (4S)— or (4R)-4-benzyl-3-[(methoxyphenyl)acetyl]-1,3-oxazolidin-2-one with an aprotic amine base and titanium chloride in a chlorinated solvent under conditions which permit formation of the corresponding anion, (c) mixing the corresponding anion with titanium chloride and cylcohexanone under conditions which permit an aldol reaction to form the corresponding (4S)— or (4R)-4-benzyl-3-[(2R)-2-(1-hydroxycyclohexyl)-2-(methoxyphenyl)acetyl]-1,3-oxazolidin-2-one, (d) hydrolyzing the (4S)— or (4R)-4-benzyl-3-[(2R)-2-(1-hydroxycyclohexyl)-2-(methoxyphenyl)acetyl]-1,3-oxazolidin-2-one to form a chiral acid (2S or 2R)-(1-hydroxycyclohexyl)-methoxyphenyl)acetic acid, (e) coupling the chiral phenylacid to a secondary amine to form an amide, and (f) reducing the amide to form an (S) or (R) 1[2-dimethylamino)-1-(methoxyphenyl)ethyl]cyclohexanol or a salt thereof.

    摘要翻译： 描述了（S） - 或（R）-1- [2-二甲基氨基）-1-（甲氧基苯基）乙基]环己醇及其类似物或其盐的对映选择性合成方法。 该方法包括以下步骤：（S）或（R）4-苄氧基恶唑烷酮与甲氧基苯乙酸的混合酸酐在形成恶唑烷酮，（4S） - 或（4R）-4-苄基-3 - [甲氧基苯基]乙酰基] - 恶唑烷-2-酮，（b）用（4S） - 或（4R）-4-苄基-3 - [（甲氧基苯基）乙酰] -1,3-恶唑烷-2-酮处理 非质子胺基和氯化钛在氯化溶剂中，在允许形成相应阴离子的条件下，（c）在允许醛醇缩合反应形成相应的（4S） - 或（ 4R）-4-苄基-3 - [（2R）-2-（1-羟基环己基）-2-（甲氧基苯基）乙酰基] -1,3-恶唑烷-2-酮，（d）水解（4S） - 或 （4R）-4-苄基-3 - [（2R）-2-（1-羟基环己基）-2-（甲氧基苯基）乙酰基] -1,3-恶唑烷-2-酮以形成手性酸（2S或2R） - （1-羟基环己基） - 甲氧基苯基）乙酸，（e）将手性苯基酸偶联至仲胺以形成 （f）还原酰胺以形成（S）或（R）1 [2-二甲基氨基）-1-（甲氧基苯基）乙基]环己醇或其盐。

    Phenylpiperazine cycloalkanol derivatives and methods of their use
    7.
    发明申请
    Phenylpiperazine cycloalkanol derivatives and methods of their use 失效
    苯基哌嗪环烷醇衍生物及其使用方法

    公开(公告)号：US20050143394A1

    公开(公告)日：2005-06-30

    申请号：US10963458

    申请日：2004-10-12

    申请人： Paige Mahaney ,  Eugene Trybulski ,  Lori Gavrin ,  An Vu

    发明人： Paige Mahaney ,  Eugene Trybulski ,  Lori Gavrin ,  An Vu

    IPC分类号： C07D295/088 ,  A61K31/495 ,  C07D241/04

    CPC分类号： C07D295/088

    摘要： The present invention is directed to phenylpiperazine cycloalkanol derivatives, compositions containing these derivatives, and methods of their use for the prevention and treatment of conditions ameliorated by monoamine reuptake including, inter alia, vasomotor symptoms (VMS), sexual dysfunction, gastrointestinal and genitourinary disorders, chronic fatigue syndrome, fibromylagia syndrome, nervous system disorders, and combinations thereof, particularly those conditions selected from the group consisting of major depressive disorder, vasomotor symptoms, stress and urge urinary incontinence, fibromyalgia, pain, diabetic neuropathy, and combinations thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及苯基哌嗪环烷醇衍生物，含有这些衍生物的组合物及其用于预防和治疗由单胺再摄取改善的病症的方法，所述方法尤其包括血管舒缩症状（VMS），性功能障碍，胃肠道和泌尿生殖系统疾病， 特别是选自重度抑郁障碍，血管舒缩症状，压力和急迫性尿失禁，纤维肌痛，疼痛，糖尿病性神经病变及其组合的那些病症，慢性疲劳综合征，纤维肉瘤病综合征，神经系统疾病及其组合。