公开(公告)号：US20070105906A1

公开(公告)日：2007-05-10

申请号：US11550830

申请日：2006-10-19

申请人： Rainer Walter ,  Bradford Hamilton ,  Thomas Trieselmann ,  Matthew Netherton ,  Marco Santagostino ,  Ingo Konetzki

发明人： Rainer Walter ,  Bradford Hamilton ,  Thomas Trieselmann ,  Matthew Netherton ,  Marco Santagostino ,  Ingo Konetzki

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/433 ,  A61K31/41 ,  A61K31/405 ,  C07D413/02 ,  C07D409/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to new beta-agonists of general formula (I) wherein the groups R1 and R2 have the meanings given in the claims and specification, the tautomers, racemates, enantiomers, diastereomers, solvates, hydrates, mixtures thereof, the prodrugs thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, methods of preparing these compounds and their use as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的β-激动剂，其中基团R 1和R 2 2具有权利要求书和说明书中给出的含义，互变异构体， 其外消旋物，对映异构体，非对映异构体，溶剂合物，水合物，其混合物，其前药及其盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，制备这些化合物的方法及其作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US20080103138A1

公开(公告)日：2008-05-01

申请号：US11960306

申请日：2007-12-19

申请人： Thomas Trieselmann ,  Rainer Walter ,  Matthew Netherton ,  Marco Santagostino ,  Bradford Hamilton

发明人： Thomas Trieselmann ,  Rainer Walter ,  Matthew Netherton ,  Marco Santagostino ,  Bradford Hamilton

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D235/06 ,  A61K31/4184 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D235/06 ,  C07D235/26

摘要： The present invention relates to new beta-agonists of general formula (I) wherein the groups R1 to R4 have the meanings given in the claims and specification, the tautomers, racemates, enantiomers, diastereomers, solvates, hydrates, mixtures thereof, the prodrugs thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, methods of preparing these compounds and their use as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的β-激动剂，其中基团R 1至R 4具有权利要求和说明书中给出的含义，互变异构体， 其外消旋物，对映异构体，非对映异构体，溶剂合物，水合物，其混合物，其前药及其盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，制备这些化合物的方法及其作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US20070112033A1

公开(公告)日：2007-05-17

申请号：US11550827

申请日：2006-10-19

申请人： Thomas Trieselmann ,  Rainer Walter ,  Matthew Netherton ,  Marco Santagostino ,  Bradford Hamilton

发明人： Thomas Trieselmann ,  Rainer Walter ,  Matthew Netherton ,  Marco Santagostino ,  Bradford Hamilton

IPC分类号： C07D403/02 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4184

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D235/06 ,  C07D235/26

摘要： The present invention relates to new beta-agonists of general formula (I) wherein the groups R1 to R4 have the meanings given in ths claims and specification, the tautomers, racemates, enantiomers, diastereomers, solvates, hydrates, mixtures thereof, the prodrugs thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, methods of preparing these compounds and their use as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的β-激动剂，其中基团R 1至R 4具有权利要求和说明书中给出的含义，互变异构体， 其外消旋物，对映异构体，非对映异构体，溶剂合物，水合物，其混合物，其前药及其盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，制备这些化合物的方法及其作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US07754756B2

公开(公告)日：2010-07-13

申请号：US11550830

申请日：2006-10-19

申请人： Rainer Walter ,  Bradford S. Hamilton ,  Thomas Trieselmann ,  Matthew R. Netherton ,  Marco Santagostino ,  Ingo Konetzki

发明人： Rainer Walter ,  Bradford S. Hamilton ,  Thomas Trieselmann ,  Matthew R. Netherton ,  Marco Santagostino ,  Ingo Konetzki

IPC分类号： A61K31/4045 ,  A61K31/404 ,  C07D209/24 ,  C07D209/18 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to new beta-agonists of general formula (I) wherein the groups R1 and R2 have the meanings given in the claims and specification, the tautomers, racemates, enantiomers, diastereomers, solvates, hydrates, mixtures thereof, the prodrugs thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, methods of preparing these compounds and their use as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新β-激动剂，其中基团R 1和R 2具有权利要求和说明书中给出的含义，互变异构体，外消旋体，对映异构体，非对映异构体，溶剂合物，水合物，其混合物，其前药 其盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理学上可接受的盐，制备这些化合物的方法及其作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US20050014810A1

公开(公告)日：2005-01-20

申请号：US10744830

申请日：2003-12-23

申请人： Ruediger Streicher ,  Juergen Mack ,  Rainer Walter ,  Ingo Konetzki ,  Thomas Trieselmann ,  Volkhard Austel

发明人： Ruediger Streicher ,  Juergen Mack ,  Rainer Walter ,  Ingo Konetzki ,  Thomas Trieselmann ,  Volkhard Austel

IPC分类号： A61K31/4184

CPC分类号： A61K31/4184

摘要： The present invention relates to the use of a substituted 2-phenylbenzimidazole of formula I wherein R1, R2, R3, R4, R5 and m have the meanings given in the claims, for the preparation of a medicament for the treatment or prevention of diseases involving glucagon receptors, as well as new compounds of formula I wherein R1 is a group of formula

摘要翻译： 本发明涉及式I的取代的2-苯基苯并咪唑的用途，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和m具有权利要求书中给出的含义 ，用于制备用于治疗或预防涉及胰高血糖素受体的疾病的药物，以及新的式I化合物，其中R 1是式

公开(公告)号：US20080300290A1

公开(公告)日：2008-12-04

申请号：US12091823

申请日：2006-10-27

申请人： Rainer Walter ,  Thomas Trieselmann ,  Matthew R. Netherton ,  Marco Santagostino ,  Bradford S. Hamilton

发明人： Rainer Walter ,  Thomas Trieselmann ,  Matthew R. Netherton ,  Marco Santagostino ,  Bradford S. Hamilton

IPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/61 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D233/64

摘要： Compounds of general formula (I) which are selective beta-3-agonists and useful for the treatment of obesity and type II diabetes. Exemplary compounds are: [4-(1-{3-[2-(3-phenylsulphonylamino-phenyl)-2-hydroxy-ethylamino]-3-methyl-butyl}-1H-imidazol-4-yl)-phenyl]-acetic acid and methyl [4-(1-{3-[2-(3-phenylsulphonylamino-phenyl)-2-hydroxy-ethylamino]-3-methyl-butyl}-1H-imidazol-4-yl)-phenyl]-acetate.

摘要翻译： 作为选择性β-3-激动剂并可用于治疗肥胖和II型糖尿病的通式（I）的化合物。 示例性化合物是：[4-（1- {3- [2-（3-苯基磺酰基氨基 - 苯基）-2-羟基 - 乙基氨基] -3-甲基 - 丁基} -1H-咪唑-4-基） - 苯基] 乙酸和[4-（1- {3- [2-（3-苯基磺酰基氨基 - 苯基）-2-羟基 - 乙基氨基] -3-甲基 - 丁基} -1H-咪唑-4-基） - 苯基] 乙酸盐。

公开(公告)号：US08372838B2

公开(公告)日：2013-02-12

申请号：US13031895

申请日：2011-02-22

申请人： Norbert Hauel ,  Angelo Ceci ,  Henri Doods ,  Ingo Konetzki ,  Juergen Mack ,  Henning Priepke ,  Annette Schuler-Metz ,  Rainer Walter ,  Dieter Wiedenmayer

发明人： Norbert Hauel ,  Angelo Ceci ,  Henri Doods ,  Ingo Konetzki ,  Juergen Mack ,  Henning Priepke ,  Annette Schuler-Metz ,  Rainer Walter ,  Dieter Wiedenmayer

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/501

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07C237/24 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/277 ,  C07D211/62 ,  C07D213/81 ,  C07D233/90 ,  C07D239/28 ,  C07D239/557 ,  C07D261/18 ,  C07D271/10 ,  C07D401/12

摘要： Compounds of the formula I wherein n, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 and X are defined as described in the specification, which are bradykinin B1 antagonists, and their use as medicaments.

摘要翻译： 其中n，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11和X如说明书中所描述的缓激肽B1拮抗剂及其作为药物的用途的式I化合物 。

公开(公告)号：US08916589B2

公开(公告)日：2014-12-23

申请号：US12675224

申请日：2008-08-28

申请人： Norbert Hauel ,  Angelo Ceci ,  Enzo Cereda ,  Henri Doods ,  Ingo Konetzki ,  Juergen Mack ,  Henning Priepke ,  Annette Schuler-Metz ,  Rainer Walter

发明人： Norbert Hauel ,  Angelo Ceci ,  Enzo Cereda ,  Henri Doods ,  Ingo Konetzki ,  Juergen Mack ,  Henning Priepke ,  Annette Schuler-Metz ,  Rainer Walter

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/41 ,  C07D239/28 ,  C07C237/24 ,  C07C317/44 ,  C07D209/42 ,  C07D213/64 ,  C07D213/82 ,  C07D233/90 ,  C07D237/24 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D239/42 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07K5/062 ,  C07K5/078

CPC分类号： C07D239/28 ,  C07C237/24 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07D209/42 ,  C07D213/64 ,  C07D213/82 ,  C07D233/90 ,  C07D237/24 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D239/42 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I wherein n, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are defined as stated hereinafter, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with organic or inorganic acids or bases, which have valuable properties, the preparation thereof, the pharmaceutical compositions containing the pharmacologically effective compounds, the preparation thereof and the use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物，其中n，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8如下文所定义，对映异构体，非对映体，其混合物及其盐， 其有机或无机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有有价值的性质，其制备，含有药理学有效化合物的药物组合物，其制备及其用途。

公开(公告)号：US08394805B2

公开(公告)日：2013-03-12

申请号：US12672460

申请日：2008-08-12

申请人： Norbert Hauel ,  Angelo Ceci ,  Henri Doods ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Ingo Konetzki ,  Annette Schuler-Metz ,  Rainer Walter

发明人： Norbert Hauel ,  Angelo Ceci ,  Henri Doods ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Ingo Konetzki ,  Annette Schuler-Metz ,  Rainer Walter

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/4965 ,  C07D243/08 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D241/04 ,  A61K31/495 ,  C07D243/08 ,  C07D295/155

摘要： Novel compounds of which the following is exemplary:

摘要翻译： 以下是示例性的新型化合物：

公开(公告)号：US08865702B2

公开(公告)日：2014-10-21

申请号：US12669970

申请日：2008-07-23

申请人： Iris Kauffmann-Hefner ,  Angelo Ceci ,  Henri Doods ,  Norbert Hauel ,  Ingo Konetzki ,  Annette Schuler-Metz ,  Rainer Walter

发明人： Iris Kauffmann-Hefner ,  Angelo Ceci ,  Henri Doods ,  Norbert Hauel ,  Ingo Konetzki ,  Annette Schuler-Metz ,  Rainer Walter

IPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/14 ,  C07D217/06 ,  C07D487/04 ,  C07D471/10 ,  C07D211/58 ,  C07D209/40 ,  C07D209/44

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D209/40 ,  C07D209/44 ,  C07D211/58 ,  C07D217/06 ,  C07D223/16 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula I wherein A, Y, R1, R2, R3, R4 and R5 are defined, suitable for treating diseases and symptoms of diseases caused at least to some extent by stimulation of bradykinin-B1 receptors, the preparation thereof and the use thereof.

摘要翻译： 公开了式I的化合物，其中A，Y，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5的定义适用于通过刺激缓激肽B1受体至少在某种程度上引起的疾病和症状的治疗，其制备和 其使用。