公开(公告)号：US20050165106A1

公开(公告)日：2005-07-28

申请号：US11032650

申请日：2005-01-10

申请人： Ronald Webber ,  Richard Durley ,  Alok Awasthi ,  Arijia Bergmanis ,  Kam Fok ,  Scott Ganser ,  Timothy Hagen ,  E. Hallinan ,  Donald Hansen ,  Brian Hickory ,  Pamela Manning ,  Michael Mao ,  Alan Moormann ,  Barnett Pitzele ,  Michelle Promo ,  Richard Schartman ,  Jeffrey Scholten ,  Jeffrey Snyder ,  Mihaly Toth ,  Mahima Trivedi ,  Sofya Tsymbalov ,  Foe Tjoeng

发明人： Ronald Webber ,  Richard Durley ,  Alok Awasthi ,  Arijia Bergmanis ,  Kam Fok ,  Scott Ganser ,  Timothy Hagen ,  E. Hallinan ,  Donald Hansen ,  Brian Hickory ,  Pamela Manning ,  Michael Mao ,  Alan Moormann ,  Barnett Pitzele ,  Michelle Promo ,  Richard Schartman ,  Jeffrey Scholten ,  Jeffrey Snyder ,  Mihaly Toth ,  Mahima Trivedi ,  Sofya Tsymbalov ,  Foe Tjoeng

IPC分类号： A61P1/00 ,  A61K31/198 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4245 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P19/06 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/10 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P39/02 ,  A61P43/00 ,  C07C317/48 ,  C07C317/50 ,  C07C323/58 ,  C07C323/59 ,  C07D233/76 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D277/56

CPC分类号： C07D271/07 ,  C07C317/48 ,  C07C323/58 ,  C07C323/59 ,  C07D233/76 ,  C07D277/56

摘要： The present invention relates to amidino compounds and salts and prodrugs thereof. In another embodiment the present invention also provides a use of the present compounds in therapy, particular as nitric oxide synthase inhibitors. In a further embodiment, the present invention provides methods of making the amidino compounds.

公开(公告)号：US20050267123A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11159877

申请日：2005-06-23

申请人： Michael South ,  Ronald Webber ,  Horng-Chih Huang ,  Mihaly Toth ,  Alan Moormann ,  Jeffery Snyder ,  Jeffrey Scholten ,  Danny Garland ,  Melvin Rueppel ,  William Neumann ,  Scott Long ,  Wei Huang ,  John Trujillo ,  John Parlow ,  Darin Jones ,  Brenda Case ,  Michael Hayes

发明人： Michael South ,  Ronald Webber ,  Horng-Chih Huang ,  Mihaly Toth ,  Alan Moormann ,  Jeffery Snyder ,  Jeffrey Scholten ,  Danny Garland ,  Melvin Rueppel ,  William Neumann ,  Scott Long ,  Wei Huang ,  John Trujillo ,  John Parlow ,  Darin Jones ,  Brenda Case ,  Michael Hayes

IPC分类号： C07D249/12 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/513 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61K45/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07C257/18 ,  C07D207/32 ,  C07D211/56 ,  C07D211/98 ,  C07D213/74 ,  C07D231/38 ,  C07D231/48 ,  C07D237/04 ,  C07D239/10 ,  C07D239/22 ,  C07D241/04 ,  C07D241/20 ,  C07D249/14 ,  C07D253/06 ,  C07D253/075 ,  C07D263/48 ,  C07D265/02 ,  C07D277/42 ,  C07D307/22 ,  C07D333/36 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C257/18 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/10 ,  C07D207/32 ,  C07D211/56 ,  C07D211/98 ,  C07D231/38 ,  C07D231/48 ,  C07D237/04 ,  C07D239/10 ,  C07D239/22 ,  C07D241/04 ,  C07D241/20 ,  C07D249/14 ,  C07D253/06 ,  C07D253/075 ,  C07D263/48 ,  C07D265/02 ,  C07D277/42 ,  C07D307/22 ,  C07D333/36 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds, and prodrugs thereof, compositions and methods useful for preventing and treating thrombotic conditions in mammals. The compounds of the present invention, and prodrugs thereof, selectively inhibit certain proteases of the coagulation cascade.

摘要翻译： 本发明涉及化合物及其前药，可用于预防和治疗哺乳动物血栓形成病症的组合物和方法。 本发明的化合物及其前药选择性地抑制凝血级联的某些蛋白酶。

公开(公告)号：US20050239860A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：US11159684

申请日：2005-06-23

申请人： Michael South ,  Ronald Webber ,  Horng-Chih Huang ,  Mihaly Toth ,  Alan Moormann ,  Jeffery Snyder ,  Jeffrey Scholten ,  Danny Garland ,  Melvin Rueppel ,  William Neumann ,  Scott Long ,  Wei Huang ,  John Trujillo ,  John Parlow ,  Darin Jones ,  Brenda Case ,  Michael Hayes

发明人： Michael South ,  Ronald Webber ,  Horng-Chih Huang ,  Mihaly Toth ,  Alan Moormann ,  Jeffery Snyder ,  Jeffrey Scholten ,  Danny Garland ,  Melvin Rueppel ,  William Neumann ,  Scott Long ,  Wei Huang ,  John Trujillo ,  John Parlow ,  Darin Jones ,  Brenda Case ,  Michael Hayes

IPC分类号： A61K31/166 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C257/18 ,  C07D207/14 ,  C07D207/32 ,  C07D207/34 ,  C07D207/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/98 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D231/38 ,  C07D231/46 ,  C07D231/48 ,  C07D233/88 ,  C07D237/04 ,  C07D239/10 ,  C07D239/22 ,  C07D241/04 ,  C07D241/20 ,  C07D249/08 ,  C07D249/14 ,  C07D253/06 ,  C07D253/075 ,  C07D263/48 ,  C07D265/02 ,  C07D277/20 ,  C07D277/42 ,  C07D307/22 ,  C07D333/36 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D231/44

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C257/18 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/10 ,  C07D207/32 ,  C07D207/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/98 ,  C07D231/38 ,  C07D231/48 ,  C07D237/04 ,  C07D239/10 ,  C07D239/22 ,  C07D241/04 ,  C07D241/20 ,  C07D249/14 ,  C07D253/06 ,  C07D253/075 ,  C07D263/48 ,  C07D265/02 ,  C07D277/42 ,  C07D307/22 ,  C07D333/36 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds, and prodrugs thereof, compositions and methods useful for preventing and treating thrombotic conditions in mammals. The compounds of the present invention, and prodrugs thereof, selectively inhibit certain proteases of the coagulation cascade.

摘要翻译： 本发明涉及化合物及其前药，可用于预防和治疗哺乳动物血栓形成病症的组合物和方法。 本发明的化合物及其前药选择性地抑制凝血级联的某些蛋白酶。

公开(公告)号：US08685472B2

公开(公告)日：2014-04-01

申请号：US12715156

申请日：2010-03-01

申请人： Jatinder Rana ,  Ganesh Diwakar ,  Jeffrey Scholten

发明人： Jatinder Rana ,  Ganesh Diwakar ,  Jeffrey Scholten

IPC分类号： A61K36/00 ,  A61K36/537 ,  A61K36/18

CPC分类号： A61K8/97 ,  A61K8/345 ,  A61K8/46 ,  A61K36/18 ,  A61K36/185 ,  A61K36/53 ,  A61K36/537 ,  A61K2236/33 ,  A61Q19/02 ,  A61K2300/00

摘要： A topical composition includes an alcohol-extracted Salvia hispanica seed extract in a glycol carrier in an amount effective for inhibiting melanin content in an individual. The extract may be extracted in a C1-C4 ethanol and resuspended in a glycol carrier with one or more permeation enhancers. The topical composition may further include a Punica granatum extract. Methods for making and using the composition for whitening skin in an individual are also described.

摘要翻译： 局部组合物包含乙醇载体中的醇提取的Salvia hispanica种子提取物，其量有效抑制个体中的黑色素含量。 提取物可以在C1-C4乙醇中提取，并用一种​​或多种渗透促进剂再悬浮于二醇载体中。 局部组合物还可以包括白芍提取物。 还描述了制备和使用个体中的美白皮肤组合物的方法。

公开(公告)号：US20050004167A1

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：US10765002

申请日：2004-01-26

申请人： Keenan Bora ,  Lain-Yen Hu ,  Suzanne Kesten ,  Huanyshu Lei ,  David Moreland ,  Michael Rafferty ,  Todd Ryder ,  Jeffrey Scholten ,  David Wustrow

发明人： Keenan Bora ,  Lain-Yen Hu ,  Suzanne Kesten ,  Huanyshu Lei ,  David Moreland ,  Michael Rafferty ,  Todd Ryder ,  Jeffrey Scholten ,  David Wustrow

IPC分类号： C07D317/62 ,  A61K31/18 ,  A61K31/343 ,  A61K31/36 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  A61P9/10 ,  A61P13/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/16 ,  A61P43/00 ,  C07C311/49 ,  C07D209/08 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D209/88 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D215/54 ,  C07D217/26 ,  C07D307/79 ,  C07D307/84 ,  C07D307/85 ,  C07D307/91 ,  C07D307/92 ,  C07D317/68 ,  A61K31/381 ,  A61K31/405

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07C311/49 ,  C07D209/08 ,  C07D209/30 ,  C07D209/88 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D307/84 ,  C07D307/91 ,  C07D307/92

摘要： The invention relates to BCAT inhibitor compounds of formula (I) and use thereof for treating or preventing neuronal loss associated with stroke, ischemia, CNS trauma, hypoglycemia and surgery, as well as treating neurodegenerative diseases including Alzheimer's disease, amyotrophic lateral sclerosis, Huntington's disease and Down's syndrome, treating or preventing the adverse consequences of the overstimulation of the excitatory amino acids, treating anxiety, psychosis, convulsions, aminoglycoside antibiotics-induced hearing loss, migraine headache, chronic pain, neuropathic pain, Parkinson's disease, diabetic retinopathy, glaucoma, CMV retinitis, urinary incontinence, opioid tolerance or withdrawal, and inducing anesthesia, as well as for enhancing cognition.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的BCAT抑制剂化合物及其用于治疗或预防与中风，局部缺血，CNS创伤，低血糖和手术相关的神经元损失的用途，以及治疗神经变性疾病，包括阿尔茨海默病，肌萎缩性侧索硬化，亨廷顿病 治疗或预防兴奋性氨基酸过度刺激的不良后果，治疗焦虑症，精神病，抽搐，氨基糖苷类抗生素诱发的听力损失，偏头痛，慢性疼痛，神经性疼痛，帕金森病，糖尿病性视网膜病变，青光眼， CMV视网膜炎，尿失禁，阿片样物质耐受或戒断，诱导麻醉以及增强认知。

公开(公告)号：US20140377386A1

公开(公告)日：2014-12-25

申请号：US14305876

申请日：2014-06-16

申请人： Jatinder Rana ,  Russell Keith Randolph ,  Jeffrey Scholten ,  MyPhuong Thi Le ,  Richard J. Johnson ,  Miguel Angel Lanaspa Garcia

发明人： Jatinder Rana ,  Russell Keith Randolph ,  Jeffrey Scholten ,  MyPhuong Thi Le ,  Richard J. Johnson ,  Miguel Angel Lanaspa Garcia

IPC分类号： A61K36/73 ,  A61K36/38 ,  A61K36/185 ,  A61K36/487 ,  A61K36/539 ,  A61K36/12 ,  A61K36/19 ,  A61K36/62 ,  A61K36/75 ,  A61K36/23 ,  A61K36/605 ,  A61K36/232 ,  A61K36/44

CPC分类号： A61K36/73 ,  A61K36/12 ,  A61K36/185 ,  A61K36/19 ,  A61K36/23 ,  A61K36/232 ,  A61K36/38 ,  A61K36/44 ,  A61K36/487 ,  A61K36/539 ,  A61K36/605 ,  A61K36/62 ,  A61K36/75

摘要： A composition for inhibiting ketohexokinase, for example, ketohexokinase-C (KHK-C) activity, may include a plant extract exhibiting at least IC50 (i.e., 50% KHK-C inhibition at a concentration in the range of from about 0.1 μg/mL to about 1000 μg/mL. The composition may be in a form suitable for oral ingestion. A method for inhibiting KHK-C activity in a subject may include administering a plant extract that exhibits at least 50% KHK-C inhibition at a concentration from about 0.1 μg/mL to about 1000 μg/mL. The administering may be done to treat or prevent at least one of sugar addiction, obesity, or metabolic syndrome. The administering may be done to provide a diminished craving in the subject from at least one member selected from the group consisting of craving of sugar, fructose, fructose-containing sugars, carbohydrates, and combinations thereof. The subject may be pre-diabetic, diabetic and or insulin resistant.

摘要翻译： 用于抑制酮基己糖激酶的组合物，例如酮基己糖激酶-C（KHK-C）活性，可以包括至少具有IC 50的植物提取物（即，浓度在约0.1μg/ mL范围内的50％KHK-C抑制 约1000μg/ mL，组合物可以是适合于口服摄取的形式，抑制受试者中KHK-C活性的方法可包括给予至少50％KHK-C抑制的植物提取物，浓度为 约0.1μg/ mL至约1000μg/ mL，可以进行给药以治疗或预防糖成瘾，肥胖症或代谢综合征中的至少一种。施用可以至少从受试者中提供减少的渴望 选自糖，果糖，含果糖的糖，碳水化合物及其组合的组中的一个成员，所述受试者可以是糖尿病前期，糖尿病和/或胰岛素抵抗。

公开(公告)号：US20110212201A1

公开(公告)日：2011-09-01

申请号：US12715156

申请日：2010-03-01

申请人： Jatinder RANA ,  Ganesh Diwakar ,  Jeffrey Scholten

发明人： Jatinder RANA ,  Ganesh Diwakar ,  Jeffrey Scholten

IPC分类号： A61K36/53 ,  A61Q19/02

CPC分类号： A61K8/97 ,  A61K8/345 ,  A61K8/46 ,  A61K36/18 ,  A61K36/185 ,  A61K36/53 ,  A61K36/537 ,  A61K2236/33 ,  A61Q19/02 ,  A61K2300/00

摘要： A topical composition includes an alcohol-extracted Salvia hispanica seed extract in a glycol carrier in an amount effective for inhibiting melanin content in an individual. The extract may be extracted in a C1-C4 ethanol and resuspended in a glycol carrier with one or more permeation enhancers. The topical composition may further include a Punica granatum extract. Methods for making and using the composition for whitening skin in an individual are also described.

摘要翻译： 局部组合物包含乙醇载体中的醇提取的Salvia hispanica种子提取物，其量有效抑制个体中的黑色素含量。 提取物可以在C1-C4乙醇中提取，并用一种​​或多种渗透促进剂再悬浮于二醇载体中。 局部组合物还可以包括白芍提取物。 还描述了制备和使用个体中的美白皮肤组合物的方法。