公开(公告)号：US5708163A

公开(公告)日：1998-01-13

申请号：US430355

申请日：1995-04-28

申请人： Samuel J. Danishefsky ,  Mark T. Bilodeau ,  Shuang Hua Hu ,  Tae Kyo Park ,  John T. Randolph ,  In Jong Kim ,  Philip O. Livingston

发明人： Samuel J. Danishefsky ,  Mark T. Bilodeau ,  Shuang Hua Hu ,  Tae Kyo Park ,  John T. Randolph ,  In Jong Kim ,  Philip O. Livingston

IPC分类号： C07H11/00 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61K38/00 ,  A61K39/00 ,  A61K39/39 ,  A61P35/00 ,  A61P37/04 ,  C07H3/06 ,  C07H15/10 ,  C07H15/18 ,  C07H17/02 ,  C07H17/04 ,  C07K1/04 ,  C07K9/00 ,  C07K16/30 ,  C07K16/44 ,  C07H1/00 ,  C07H5/06 ,  C07H17/00 ,  C08B37/00

CPC分类号： C07H15/10 ,  A61K39/0011 ,  C07H15/18 ,  C07H17/02 ,  C07H3/06 ,  C07K1/04 ,  C07K16/3015 ,  C07K16/44 ,  C07K9/005 ,  A61K38/00

摘要： The present invention provides a process for synthesizing a compound having the structure: ##STR1## wherein R is H, as well as related oligosaccharides useful as a vaccine for inducing antibodies to human breast cancer cells in an adjuvant therapy therefor.

摘要翻译： 本发明提供了一种合成具有以下结构的化合物的方法：其中R是H，以及可用作用于在其辅助治疗中诱导人乳腺癌细胞的抗体的疫苗的相关寡糖。

公开(公告)号：US6090789A

公开(公告)日：2000-07-18

申请号：US977215

申请日：1997-11-24

申请人： Samuel J. Danishefsky ,  Mark T. Bilodeau ,  Shuang Hua Hu ,  Tae Kyo Park ,  John T. Randolph ,  In Jong Kim ,  Philip O. Livingston

发明人： Samuel J. Danishefsky ,  Mark T. Bilodeau ,  Shuang Hua Hu ,  Tae Kyo Park ,  John T. Randolph ,  In Jong Kim ,  Philip O. Livingston

IPC分类号： C07H11/00 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61K38/00 ,  A61K39/00 ,  A61K39/39 ,  A61P35/00 ,  A61P37/04 ,  C07H3/06 ,  C07H15/10 ,  C07H15/18 ,  C07H17/02 ,  C07H17/04 ,  C07K1/04 ,  C07K9/00 ,  C07K16/30 ,  C07K16/44 ,  C07H5/06 ,  C07H15/04 ,  G01N33/00

CPC分类号： C07H15/10 ,  A61K39/0011 ,  C07H15/18 ,  C07H17/02 ,  C07H3/06 ,  C07K1/04 ,  C07K16/3015 ,  C07K16/44 ,  C07K9/005 ,  A61K38/00

摘要： The present invention provides a process for synthesizing a compound having the structure: ##STR1## wherein R is H, as well as related oligosaccharides useful as a vaccine for inducing antibodies to human breast cancer cells in an adjuvant therapy therefor.

摘要翻译： 本发明提供一种合成具有以下结构的化合物的方法：其中R为H，以及可用作用于在其辅助治疗中诱导人乳腺癌细胞抗体的疫苗的相关寡糖。

公开(公告)号：US06238668B1

公开(公告)日：2001-05-29

申请号：US09042280

申请日：1998-01-13

申请人： Samuel J. Danishefsky ,  Prashant P. Deshpande ,  In Jong Kim ,  Philip Livingston ,  Hyun Jin Kim ,  Ragupathi Govindaswami ,  Tae Kyo Park

发明人： Samuel J. Danishefsky ,  Prashant P. Deshpande ,  In Jong Kim ,  Philip Livingston ,  Hyun Jin Kim ,  Ragupathi Govindaswami ,  Tae Kyo Park

IPC分类号： A61K3900

CPC分类号： C07H15/10 ,  A61K47/643 ,  A61K47/646

摘要： The present invention provides processes for the preparation of the KH-1 and N3 antigens, as well as related analgoues thereof, which are useful as anticancer therapeutics. The present invention also provides various intermediates useful in the preparation of KH-1 and N3 and analogues thereof. Additionally, the invention provides various compositions comprising any of the analogues of KH-1 and N3 available through the methods of the invention and pharmaceutical carriers useful in the treatment of subjects suffering from various forms of epithelial cancer.

摘要翻译： 本发明提供了可用作抗癌治疗剂的KH-1和N3抗原的制备方法及其相关的方法。 本发明还提供了可用于制备KH-1和N 3的各种中间体及其类似物。 此外，本发明提供了包含可通过本发明方法获得的任何类似物的KH-1和N 3的各种组合物和可用于治疗患有各种形式的上皮癌的受试者的药物载体。

公开(公告)号：US06544952B1

公开(公告)日：2003-04-08

申请号：US09017611

申请日：1998-02-02

申请人： Samuel J. Danishefsky ,  Philip O. Livingston ,  Govindaswami Ragupathi ,  In Jong Kim ,  Howard Scher ,  Susan Slovin

发明人： Samuel J. Danishefsky ,  Philip O. Livingston ,  Govindaswami Ragupathi ,  In Jong Kim ,  Howard Scher ,  Susan Slovin

IPC分类号： A01N11304

CPC分类号： C07H15/10 ,  A61K39/0011 ,  C07H3/06 ,  C07H15/18 ,  C07H17/02 ,  C07K16/3015 ,  C07K16/44

摘要： The present invention provides a method of synthesizing a compound having the structure: as well as other related glycoconjugates useful as vaccines for inducing antibodies to epithelial cancer cells in an adjuvant therapy therefore, and in a method for preventing recurrence of epithelial cancer. The present invention also provides a vaccine comprising an amount of the compound described above effective to prevent the recurrence of cancer in a subject.

摘要翻译： 本发明提供了一种合成具有以下结构的化合物的方法：以及用于辅助治疗中用于诱导上皮癌细胞抗体的疫苗的其它相关糖缀合物，以及用于预防上皮癌复发的方法。 本发明还提供一种疫苗，其包含一定量的有效预防受试者中癌症复发的化合物。

公开(公告)号：US20130095173A1

公开(公告)日：2013-04-18

申请号：US13703563

申请日：2011-06-10

申请人： Samuel J. Danishefsky ,  Govind Ragupathi ,  Philip O. Livingston ,  Jianglong Zhu ,  Karthik Iyer ,  Guangbin Yang

发明人： Samuel J. Danishefsky ,  Govind Ragupathi ,  Philip O. Livingston ,  Jianglong Zhu ,  Karthik Iyer ,  Guangbin Yang

IPC分类号： C07K17/02 ,  C07K1/107

CPC分类号： C07K17/02 ,  A61K39/0011 ,  A61K2039/60 ,  A61K2039/6081 ,  C07K1/1075

摘要： Glycopeptide conjugates comprising GM2 and/or Gb5 carbohydrate determinants, and methods of making and using such conjugates are disclosed. The immunogenicity of select glycopeptide conjugates is demonstrated.

摘要翻译： 公开了包含GM2和/或Gb5碳水化合物决定簇的糖肽缀合物，以及制备和使用这些缀合物的方法。 证明了选择性糖肽缀合物的免疫原性。

公开(公告)号：US06660714B1

公开(公告)日：2003-12-09

申请号：US09083776

申请日：1998-03-25

申请人： Samuel J. Danishefsky ,  Dalibor Sames ,  Samuel Hintermann ,  Xiao-Tao Chen ,  Jacob B. Schwartz ,  Peter Glunz ,  Govindaswami Ragupathi ,  Philip O. Livingston ,  Scott Kuduk ,  Lawrence Williams

发明人： Samuel J. Danishefsky ,  Dalibor Sames ,  Samuel Hintermann ,  Xiao-Tao Chen ,  Jacob B. Schwartz ,  Peter Glunz ,  Govindaswami Ragupathi ,  Philip O. Livingston ,  Scott Kuduk ,  Lawrence Williams

IPC分类号： A01N3718

CPC分类号： C07K14/4727 ,  A61K38/00 ,  A61K39/00 ,  C07K9/001

摘要： The present invention provides novel &agr;-O-linked glycoconjugates such as &agr;-O-linked glycopeptides, as well convergent methods for synthesis thereof. The general preparative approach is exemplified by the synthesis of the mucin motif commonly found on epithelial tumor cell surfaces. The present invention further provides compositions and methods of treating cancer using the &agr;-O-linked glycoconjugates.

摘要翻译： 本发明提供了新的α-O-连接的糖缀合物，例如α-O-连接的糖肽，以及用于合成它们的收敛方法。 通常的制备方法通过上皮肿瘤细胞表面上通常发现的粘蛋白基序的合成来举例说明。 本发明还提供了使用α-O-连接的糖缀合物治疗癌症的组合物和方法。

公开(公告)号：US20120263749A1

公开(公告)日：2012-10-18

申请号：US13314521

申请日：2011-12-08

申请人： Philip O. Livingston ,  Govindaswami Ragupathi ,  Samuel J. Danishefsky

发明人： Philip O. Livingston ,  Govindaswami Ragupathi ,  Samuel J. Danishefsky

IPC分类号： A61K39/385 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K39/0011 ,  A61K39/385 ,  A61K47/646 ,  A61K2039/545 ,  A61K2039/55577 ,  A61K2039/575 ,  A61K2039/6081 ,  A61K2039/627 ,  A61K2039/70

摘要： This invention provides a polyvalent vaccine comprising at least two conjugated antigens selected from a group containing glycolipid antigen, polysaccharide antigen, mucin antigen, glycosylated mucin antigen and an appropriate adjuvant. This invention also provides a multivalent vaccine comprising at least two of the following: glycosylated MUC-1-32mer, Globo H, GM2, Ley, Tn(c), sTN(c), and TF(c). This invention provides the vaccine above, wherein the adjuvant is saponin-based adjuvant. This invention provides a method for inducing immune response in a subject comprising administering an effective amount of the vaccine above to the subject. Finally, this invention provides a method for treating cancer in a subject comprising administering an appropriate amount of the vaccine above to the subject.

摘要翻译： 本发明提供了包含至少两种选自包含糖脂抗原，多糖抗原，粘蛋白抗原，糖基化粘蛋白抗原和合适佐剂的缀合抗原的多价疫苗。 本发明还提供了包含以下至少两种的多价疫苗：糖基化MUC-1-32mer，Globo H，GM2，Ley，Tn（c），sTN（c）和TF（c）。 本发明提供上述疫苗，其中佐剂是基于皂苷的佐剂。 本发明提供了一种在受试者中诱导免疫应答的方法，包括向受试者施用有效量的上述疫苗。 最后，本发明提供了一种用于治疗受试者的癌症的方法，包括向受试者施用适量的上述疫苗。

公开(公告)号：US07854934B2

公开(公告)日：2010-12-21

申请号：US10209618

申请日：2002-07-31

申请人： Samuel J. Danishefsky ,  Don M. Coltart ,  Stacy J. Keding ,  Kaustav Biswas ,  Philip O. Livingston ,  Govindaswami Ragupathi ,  Jennifer R. Allen ,  Lawrence Williams

发明人： Samuel J. Danishefsky ,  Don M. Coltart ,  Stacy J. Keding ,  Kaustav Biswas ,  Philip O. Livingston ,  Govindaswami Ragupathi ,  Jennifer R. Allen ,  Lawrence Williams

IPC分类号： A01N43/04 ,  A61K39/385 ,  A61K31/70 ,  A61K31/715

CPC分类号： C07H15/04 ,  A61K31/715 ,  A61K38/00 ,  A61K39/0011 ,  A61K2039/55555 ,  A61K2039/55577 ,  A61K2039/55594 ,  A61K2039/6081 ,  A61K2039/627 ,  C07B2200/11 ,  C07H15/10 ,  C07H15/18 ,  C07K1/1077 ,  C07K5/06139 ,  C07K9/00 ,  C07K14/43509

摘要： The present invention provides novel glycosides and glycoconjugates, glycoamino acids, and methods for the synthesis thereof. In another aspect, the present invention provides novel clustered glycopeptides and methods for the synthesis thereof. In still another aspect, the present invention provides methods for the treatment of cancer, preferably for the prevention of recurrence of cancer, and methods for inducing antibodies in a subject, comprising administering to a subject in need, an effective amount of any of the inventive glycopeptides as disclosed herein, either in conjugated form or unconjugated and in combination with a suitable immunogenic carrier.

摘要翻译： 本发明提供新的糖苷和糖缀合物，糖基氨基酸及其合成方法。 另一方面，本发明提供了新颖的聚合糖肽及其合成方法。 另一方面，本发明提供了治疗癌症的方法，优选用于预防癌症复发，以及用于在受试者中诱导抗体的方法，包括向有需要的受试者施用有效量的本发明的任何一种 本文公开的糖肽，以缀合形式或未偶联的，并与合适的免疫原性载体组合。

公开(公告)号：US07550146B2

公开(公告)日：2009-06-23

申请号：US10898410

申请日：2004-07-23

申请人： Samuel J. Danishefsky ,  Dalibor Sames ,  Samuel Hintermann ,  Peter Glunz ,  Govindaswami Ragupathi ,  Philip O. Livingston ,  Kenneth O. Lloyd ,  Valery Kudryashov

发明人： Samuel J. Danishefsky ,  Dalibor Sames ,  Samuel Hintermann ,  Peter Glunz ,  Govindaswami Ragupathi ,  Philip O. Livingston ,  Kenneth O. Lloyd ,  Valery Kudryashov

IPC分类号： A61K38/14 ,  A61K39/385 ,  C07K9/00

CPC分类号： C07H5/06

摘要： The present invention provides novel glycoconjugates such as glycopeptides, as well as convergent methods for the synthesis thereof. An exemplary preparative approach is exemplified by the synthesis of the mucin motif commonly found on epithelial tumor cell surfaces. The present invention further provides compositions and methods of treating cancer using the glycoconjugates of the invention.

摘要翻译： 本发明提供了新的糖缀合物，如糖肽，以及其合成方法。 通过合成通常在上皮肿瘤细胞表面上发现的粘蛋白基序来举例说明一个示例性的制备方法。 本发明还提供了使用本发明的糖缀合物治疗癌症的组合物和方法。

公开(公告)号：US20090060938A1

公开(公告)日：2009-03-05

申请号：US12262729

申请日：2008-10-31

申请人： Philip O. Livingston ,  Govindaswami Ragupathi ,  Samuel J. Danishefsky

发明人： Philip O. Livingston ,  Govindaswami Ragupathi ,  Samuel J. Danishefsky

IPC分类号： A61K39/385 ,  A61P35/00 ,  A61P37/04

CPC分类号： A61K39/0011 ,  A61K39/385 ,  A61K47/646 ,  A61K2039/545 ,  A61K2039/55577 ,  A61K2039/575 ,  A61K2039/6081 ,  A61K2039/627 ,  A61K2039/70

摘要： This invention provides a polyvalent vaccine comprising at least two conjugated antigens selected from a group containing glycolipid antigen, polysaccharide antigen, mucin antigen, glycosylated mucin antigen and an appropriate adjuvant. This invention also provides a multivalent vaccine comprising at least two of the following: glycosylated MUC-1-32mer, Globo H, GM2, Ley, Tn(c), sTN(c), and TF(c). This invention provides the vaccine above, wherein the adjuvant is saponin-based adjuvant. This invention provides a method for inducing immune response in a subject comprising administering an effective amount of the vaccine above to the subject. Finally, this invention provides a method for treating cancer in a subject comprising administering an appropriate amount of the vaccine above to the subject.

摘要翻译： 本发明提供了包含至少两种选自包含糖脂抗原，多糖抗原，粘蛋白抗原，糖基化粘蛋白抗原和合适佐剂的缀合抗原的多价疫苗。 本发明还提供了包含以下至少两种的多价疫苗：糖基化MUC-1-32mer，Globo H，GM2，Ley，Tn（c），sTN（c）和TF（c）。 本发明提供上述疫苗，其中佐剂是基于皂苷的佐剂。 本发明提供了一种在受试者中诱导免疫应答的方法，包括向受试者施用有效量的上述疫苗。 最后，本发明提供了一种用于治疗受试者的癌症的方法，包括向受试者施用适量的上述疫苗。