公开(公告)号：US07572811B2

公开(公告)日：2009-08-11

申请号：US10590618

申请日：2005-02-24

申请人： Shifeng Pan ,  Thomas Marsilje ,  Wenshuo Lu ,  Wenqi Gao ,  Nathanael Schiander Gray ,  Yun He ,  Yahua Liu ,  Yuan Mi ,  Yongping Xie

发明人： Shifeng Pan ,  Thomas Marsilje ,  Wenshuo Lu ,  Wenqi Gao ,  Nathanael Schiander Gray ,  Yun He ,  Yahua Liu ,  Yuan Mi ,  Yongping Xie

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/30

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D211/22 ,  C07D213/74 ,  C07D237/22 ,  C07D239/46 ,  C07D295/108 ,  C07D295/15 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

摘要： The present invention relates to immunosuppressant, process for their production, their uses and pharmaceutical compositions containing them. The invention provides a novel class of compounds useful in the treatment or prevention of diseases or disorders mediated by lymphocyte interactions, particularly diseases associated with EDG receptor mediated signal transduction.

摘要翻译： 本发明涉及免疫抑制剂，其生产方法及其用途和含有它们的药物组合物。 本发明提供了一类新颖的化合物，其可用于治疗或预防由淋巴细胞相互作用介导的疾病或病症，特别是与EDG受体介导的信号转导相关的疾病。

公开(公告)号：US20070203100A1

公开(公告)日：2007-08-30

申请号：US10590618

申请日：2005-02-24

申请人： Shifeng Pan ,  Thomas Marsilje ,  Wenshuo Lu ,  Gao Wenqi ,  Nathanael Gray ,  Yun He ,  Yahua Liu ,  Yuan Mi ,  Yongping Xie

发明人： Shifeng Pan ,  Thomas Marsilje ,  Wenshuo Lu ,  Gao Wenqi ,  Nathanael Gray ,  Yun He ,  Yahua Liu ,  Yuan Mi ,  Yongping Xie

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/495 ,  A61K31/454 ,  A61K31/453 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D211/22 ,  C07D213/74 ,  C07D237/22 ,  C07D239/46 ,  C07D295/108 ,  C07D295/15 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

摘要： The present invention relates to immunosuppressant, process for their production, their uses and pharmaceutical compositions containing them. The invention provides a novel class of compounds useful in the treatment or prevention of diseases or disorders mediated by lymphocyte interactions, particularly diseases associated with EDG receptor mediated signal transduction.

摘要翻译： 本发明涉及免疫抑制剂，其生产方法及其用途和含有它们的药物组合物。 本发明提供了一类新颖的化合物，其可用于治疗或预防由淋巴细胞相互作用介导的疾病或病症，特别是与EDG受体介导的信号转导相关的疾病。

公开(公告)号：US20110053932A1

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：US12665894

申请日：2008-06-18

申请人： Taebo Sim ,  Truc Ngoc Nguyen ,  Baogen Wu ,  Yun He ,  Yongping Xie ,  Xing Wang ,  Guobao Zhang ,  Nathanael Schiander Gray

发明人： Taebo Sim ,  Truc Ngoc Nguyen ,  Baogen Wu ,  Yun He ,  Yongping Xie ,  Xing Wang ,  Guobao Zhang ,  Nathanael Schiander Gray

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D239/94 ,  A61K31/517 ,  C12N5/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P37/00 ,  C07D239/88 ,  C07D413/14 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D239/94 ,  C07D239/88 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful as protein kinase inhibitors, and methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated kinase activity. In some embodiments, the invention provides methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent diseases or disorders that involve abnormal activation of Alk, Abl, Aurora-A, B-Raf, C-Raf, Bcr-Abl, BRK, Blk, Bmx, BTK, C-Kit, C-Raf, C-Src, EphB1, EphB2, EphB4, FGFR1, FGFR2, FGFR3, FLT1, Fms, Flt3, Fyn, FRK3, JAK2, KDR, Lck, Lyn, PDGFRα, PDGFRβ, PKCα, p38, Src, SIK, Syk, Tie2 and TrkB kinases.

摘要翻译： 本发明提供了可用作蛋白激酶抑制剂的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与异常或失调的激酶活性相关的病症的方法。 在一些实施方案中，本发明提供了使用这些化合物治疗，改善或预防涉及Alk​​，Abl，Aurora-A，B-Raf，C-Raf，Bcr-Abl，BRK，Blk等异常活化的疾病或病症的方法。 BGFR，BK，BTK，C-Kit，C-Raf，C-Src，EphB1，EphB2，EphB4，FGFR1，FGFR2，FGFR3，FLT1，Fms，Flt3，Fyn，FRK3，JAK2，KDR，Lck，Lyn，PDGFRα，PDGFR＆ ，PKCα，p38，Src，SIK，Syk，Tie2和TrkB激酶。

公开(公告)号：US20090075996A1

公开(公告)日：2009-03-19

申请号：US11995683

申请日：2006-07-14

申请人： Phillip B. Alper ,  Thomas Marsilje ,  Arnab Chatterjee ,  Wenshuo Lu ,  Daniel Mutnick ,  Michael Roberts ,  Yun He

发明人： Phillip B. Alper ,  Thomas Marsilje ,  Arnab Chatterjee ,  Wenshuo Lu ,  Daniel Mutnick ,  Michael Roberts ,  Yun He

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D209/82 ,  C07D413/08 ,  A61K31/403

CPC分类号： C08J7/04 ,  C07D209/80 ,  C07D209/94 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C08J7/045 ,  C08J2369/00

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated TPO activity, particularly diseases or disorders that involve thrombocytopenia.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的TPO活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及血小板减少症的疾病或病症。

公开(公告)号：US07816542B2

公开(公告)日：2010-10-19

申请号：US12063350

申请日：2006-08-15

申请人： Thomas Marsilje ,  Wenshuo Lu ,  Phillip B. Alper ,  Daniel Mutnick ,  Yun He

发明人： Thomas Marsilje ,  Wenshuo Lu ,  Phillip B. Alper ,  Daniel Mutnick ,  Yun He

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D209/10

CPC分类号： C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D235/18

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated TPO activity, particularly diseases or disorders that involve thrombocytopenia.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的TPO活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及血小板减少症的疾病或病症。

公开(公告)号：US08153671B2

公开(公告)日：2012-04-10

申请号：US11995683

申请日：2006-07-14

申请人： Phillip B. Alper ,  Thomas Marsilje ,  Arnab Chatterjee ,  Wenshuo Lu ,  Daniel Mutnick ,  Michael Roberts ,  Yun He

发明人： Phillip B. Alper ,  Thomas Marsilje ,  Arnab Chatterjee ,  Wenshuo Lu ,  Daniel Mutnick ,  Michael Roberts ,  Yun He

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D487/02

CPC分类号： C08J7/04 ,  C07D209/80 ,  C07D209/94 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C08J7/045 ,  C08J2369/00

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated TPO activity, particularly diseases or disorders that involve thrombocytopenia.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的TPO活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及血小板减少症的疾病或病症。

公开(公告)号：US20080194668A1

公开(公告)日：2008-08-14

申请号：US12063350

申请日：2006-08-15

申请人： Thomas Marsilje ,  Wenshuo Lu ,  Phil Alper ,  Daniel Mutnick ,  Yun He

发明人： Thomas Marsilje ,  Wenshuo Lu ,  Phil Alper ,  Daniel Mutnick ,  Yun He

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D209/04 ,  A61P7/00

CPC分类号： C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D235/18

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated TPO activity, particularly diseases or disorders that involve thrombocytopenia.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的TPO活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及血小板减少症的疾病或病症。

公开(公告)号：US07968557B2

公开(公告)日：2011-06-28

申请号：US10589099

申请日：2005-02-14

申请人： Ha-Soon Choi ,  Zhicheng Wang ,  Nathanael Schiander Gray ,  Xiang-ju Gu ,  Xiaohui He ,  Yun He ,  Tao Jiang ,  Yi Liu ,  Wendy Richmond ,  Taebo Sim ,  Kunyong Yang

发明人： Ha-Soon Choi ,  Zhicheng Wang ,  Nathanael Schiander Gray ,  Xiang-ju Gu ,  Xiaohui He ,  Yun He ,  Tao Jiang ,  Yi Liu ,  Wendy Richmond ,  Taebo Sim ,  Kunyong Yang

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the FAK, Abl, BCR-Abl, PDGF-R, c-Kit, NPM-ALK, Flt-3, JAK2 and c-Met kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及FAK异常活化的疾病或病症，Abl，BCR -AbI，PDGF-R，c-Kit，NPM-ALK，Flt-3，JAK2和c-Met激酶。

公开(公告)号：US20090312321A1

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：US12300088

申请日：2007-04-06

申请人： Pingda Ren ,  Guobao Zhang ,  Shuli You ,  Taebo Sim ,  Nathanael S. Gray ,  Yongping Xie ,  Xing Wang ,  Yun He

发明人： Pingda Ren ,  Guobao Zhang ,  Shuli You ,  Taebo Sim ,  Nathanael S. Gray ,  Yongping Xie ,  Xing Wang ,  Yun He

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： Described are compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat or prevent disease or disordered associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activity of kinases such as Abl, ALK, AMPK, Aurora, Axl, Bcr-Abl, BIK, Bmx, BRK, BTK, c-Kit, CSK, cSrc, CDK1, CHK2, CK1, CK2, CaMKII, CaMKIV, DYRK2, EGFR, EphB1, FES, FGFR1, FGFR2, FGFR3, Flt1, Flt3, FMS, Fyn, GSK3β, IGF-1R, IKKα, IKKβ, IR, IRAK4, ITK, JAK2, JAK3, JNK1α1, JNK2α, KDR, Lck, LYN, MAPK1, MAPKAP-K2, MEK1, MET, MKK4, MKK6, MST2, NEK2, NLK, p70S6K, PAK2, PDGFR, PDGFRα, PDK1, Pim-2, Plk3, PKA, PKBα, PKCα, PKCtheta, PKD2, c-Raf, RET, ROCK-I, ROCK-II, Ron, Ros, Rsk1, SAPK2a, SAPK2b, SAPK3, SAPK4, SGK, SIK, Syk, Tie2, TrkB, WNK3, and ZAP-70.

摘要翻译： 描述的是化合物，包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或紊乱的方法，特别是涉及激酶例如Abl，ALK，AMPK，Aurora的异常活性的疾病或病症 ，Ax1，Bcr-Abl，BIK，Bmx，BRK，BTK，c-Kit，CSK，cSrc，CDK1，CHK2，CK1，CK2，CaMKII，CaMKIV，DYRK2，EGFR，EphB1，FES，FGFR1，FGFR2，FGFR3，Flt1 ，Flt3，FMS，Fyn，GSK3beta，IGF-1R，IKKalpha，IKKbeta，IR，IRAK4，ITK，JAK2，JAK3，JNK1alpha1，JNK2alpha，KDR，Lck，LYN，MAPK1，MAPKAP-K2，MEK1，MET，MKK4，MKK6 ，MST2，NEK2，NLK，p70S6K，PAK2，PDGFR，PDGFRalpha，PDK1，Pim-2，Plk3，PKA，PKBalpha，PKCalpha，PKCθ，PKD2，c-Raf，RET，ROCK-1，ROCK-II，Ron， ，Rsk1，SAPK2a，SAPK2b，SAPK3，SAPK4，SGK，SIK，Syk，Tie2，TrkB，WNK3和ZAP-70。

公开(公告)号：US08026243B2

公开(公告)日：2011-09-27

申请号：US12373441

申请日：2007-07-10

申请人： Pamela A. Albaugh ,  Yun He ,  Songchun Jiang ,  Pingda Ren ,  Xia Wang ,  Xing Wang ,  Yongping Xie

发明人： Pamela A. Albaugh ,  Yun He ,  Songchun Jiang ,  Pingda Ren ,  Xia Wang ,  Xing Wang ,  Yongping Xie

IPC分类号： A01N43/54 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12

摘要： The invention provides a novel class of compounds of the Formula I: in which the symbols have the meanings given in the description and claims, to pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of FGFR3 kinase.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的式I化合物：其中符号具有在说明书和权利要求书中给出的含义，涉及包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常相关的疾病或病症的方法， 失调的激酶活性，特别是涉及FGFR3激酶异常激活的疾病或病症。