公开(公告)号：US20060003978A1

公开(公告)日：2006-01-05

申请号：US11208382

申请日：2005-08-19

申请人： Shon Pulley ,  James Beck ,  Ruth TenBrink ,  Jon Jacobs

发明人： Shon Pulley ,  James Beck ,  Ruth TenBrink ,  Jon Jacobs

IPC分类号： A61K31/33 ,  C07D281/18

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D273/02 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The present invention is macrocycles of the formula (X): for treating Alzheimer's disease and other similar diseases. These compounds include inhibitors of the beta-secretase enzyme for the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal. The compounds of the invention are useful in pharmaceutical compositions and methods of treatment to reduce A beta peptide formation.

公开(公告)号：US20070213407A1

公开(公告)日：2007-09-13

申请号：US11529749

申请日：2006-09-28

申请人： Lawrence Fang ,  Andrea Gailunas ,  Roy Hom ,  Barbara Jagodzinska ,  Michel Maillard ,  Varghese John ,  Shon Pulley ,  James Beck ,  Ruth TenBrink ,  John Freskos

发明人： Lawrence Fang ,  Andrea Gailunas ,  Roy Hom ,  Barbara Jagodzinska ,  Michel Maillard ,  Varghese John ,  Shon Pulley ,  James Beck ,  Ruth TenBrink ,  John Freskos

IPC分类号： A61K31/13 ,  A61K31/205

CPC分类号： C07C233/78 ,  C07D207/34 ,  C07D209/14 ,  C07D213/81 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D261/10 ,  C07D277/36 ,  C07D307/52 ,  C07D307/64 ,  C07D333/34

摘要： The present invention is substituted amines of formula (X) useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases.

摘要翻译： 本发明是用于治疗阿尔茨海默病和其他类似疾病的式（X）的取代胺。

公开(公告)号：US20070293483A1

公开(公告)日：2007-12-20

申请号：US11447789

申请日：2006-06-06

申请人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  James Beck ,  Eric Baldwin ,  Robert Hughes ,  Shon Pulley ,  Ruth TenBrink

发明人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  James Beck ,  Eric Baldwin ,  Robert Hughes ,  Shon Pulley ,  Ruth TenBrink

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61P25/28 ,  C07D279/04

CPC分类号： C07C233/36 ,  C07C235/10 ,  C07C235/74 ,  C07C271/24 ,  C07C311/05 ,  C07C327/30 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/14 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D215/233 ,  C07D215/38 ,  C07D215/42 ,  C07D215/46 ,  C07D217/22 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D237/08 ,  C07D237/14 ,  C07D239/26 ,  C07D239/38 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D265/02 ,  C07D277/28 ,  C07D295/135 ,  C07D307/52 ,  C07D309/14 ,  C07D311/68 ,  C07D311/74 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D335/06 ,  C07D405/04 ,  C07D407/06 ,  C07D409/12 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula: where variables Z, X, R15, R2, R3, and Rc are defined herein. Compounds disclosed herein are inhibitors of the beta-secretase enzyme and are therefore useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal.

摘要翻译： 公开了下式的化合物：其中变量Z，X，R 15，R 2，R 3和R c， / SUB>。 本文公开的化合物是β-分泌酶的抑制剂，因此可用于治疗阿尔茨海默氏病和以哺乳动物中Aβ肽沉积为特征的其它疾病。

公开(公告)号：US20060040910A1

公开(公告)日：2006-02-23

申请号：US11218879

申请日：2005-09-02

申请人： Shon Pulley ,  James Beck ,  Ruth TenBrink

发明人： Shon Pulley ,  James Beck ,  Ruth TenBrink

IPC分类号： A61K31/33 ,  C07D267/22

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D273/02

摘要： The present invention are macrocycles of the formula (IX): for treating Alzheimer's disease and other similar diseases. These compounds include inhibitors of the beta-secretase enzyme that are useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal. The compounds of the invention are useful in pharmaceutical compositions and methods of treatment to reduce A beta peptide formation.

摘要翻译： 本发明是式（Ⅸ）的大环化合物：用于治疗阿尔茨海默病和其它类似疾病。 这些化合物包括β-分泌酶的抑制剂，其可用于治疗阿尔茨海默病和以哺乳动物中Aβ肽沉积为特征的其它疾病。 本发明的化合物可用于降低Aβ肽形成的药物组合物和治疗方法。

公开(公告)号：US20060106256A1

公开(公告)日：2006-05-18

申请号：US10505947

申请日：2003-02-27

申请人： Varghese John ,  Barbara Jagodzinska ,  Michel Maillard ,  James Beck ,  Ruth TenBrink ,  Daniel Getman

发明人： Varghese John ,  Barbara Jagodzinska ,  Michel Maillard ,  James Beck ,  Ruth TenBrink ,  Daniel Getman

IPC分类号： C07D475/14 ,  C07D473/14 ,  C07D265/36 ,  C07D279/18 ,  C07D471/02 ,  C07D215/38 ,  C07D277/82

CPC分类号： C07D307/20 ,  A61K47/556 ,  C07C217/58 ,  C07C233/78 ,  C07C247/10 ,  C07C247/12 ,  C07C255/57 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07D209/08 ,  C07D213/82 ,  C07D231/26 ,  C07D249/18 ,  C07D295/205 ,  C07D295/26 ,  C07D303/36 ,  C07D317/68 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to prodrugs of a class of amine compounds which are useful in the treatment of Alzheimer's disease and similar diseases.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗阿尔茨海默病和类似疾病的一类胺化合物的前药。

公开(公告)号：US20070213316A1

公开(公告)日：2007-09-13

申请号：US11636903

申请日：2006-12-11

申请人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  Barbara Jagodzinska ,  James Beck ,  Andrea Gailunas ,  John Freskos ,  John Mickelson ,  Lakshman Samala ,  Jennifer Sealy ,  Ruth TenBrink ,  Lawrence Fang ,  Roy Hom

发明人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  Barbara Jagodzinska ,  James Beck ,  Andrea Gailunas ,  John Freskos ,  John Mickelson ,  Lakshman Samala ,  Jennifer Sealy ,  Ruth TenBrink ,  Lawrence Fang ,  Roy Hom

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61K31/55 ,  A61K31/54 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/275 ,  A61K31/4965

CPC分类号： C07D263/32 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C233/58 ,  C07C233/78 ,  C07C235/20 ,  C07C235/50 ,  C07C235/74 ,  C07C237/04 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C251/38 ,  C07C255/58 ,  C07C271/28 ,  C07C271/44 ,  C07C311/08 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07C311/37 ,  C07C317/46 ,  C07C317/50 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07C323/65 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D209/42 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/96 ,  C07D213/71 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D215/36 ,  C07D215/42 ,  C07D215/48 ,  C07D215/56 ,  C07D217/22 ,  C07D231/14 ,  C07D231/38 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D237/14 ,  C07D239/28 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D241/20 ,  C07D241/24 ,  C07D241/44 ,  C07D243/08 ,  C07D249/06 ,  C07D249/10 ,  C07D251/46 ,  C07D251/54 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D263/54 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D271/08 ,  C07D271/12 ,  C07D275/06 ,  C07D277/30 ,  C07D277/36 ,  C07D277/56 ,  C07D277/68 ,  C07D277/82 ,  C07D279/16 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D285/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D307/20 ,  C07D307/46 ,  C07D307/68 ,  C07D307/84 ,  C07D307/86 ,  C07D307/91 ,  C07D311/04 ,  C07D333/22 ,  C07D333/32 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D333/62 ,  C07D333/68 ,  C07D335/06 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D411/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula wherein the variables RN, RC, R1, R25, R2, and R3 are as defined herein. These compounds have activity as inhibitors of beta-secretase and are therefore useful in treating a variety of discorders such as Alzheimer's Disease.

摘要翻译： 公开了下式的化合物，其中R 1，R 2，R 1，R 2，R 2，R 2， ＆lt; 2＆gt;和＆lt; 3＆gt;如本文所定义。 这些化合物具有作为β-分泌酶抑制剂的活性，因此可用于治疗诸如阿尔茨海默氏病之类的各种紊乱。

公开(公告)号：US07176242B2

公开(公告)日：2007-02-13

申请号：US10291318

申请日：2002-11-08

申请人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  Barbara Jagodzinska ,  James Beck ,  Andrea Gailunas ,  John Freskos ,  John Mickelson ,  Lakshman Samala ,  Jennifer Sealy ,  Ruth TenBrink ,  Lawrence Fang ,  Roy Hom

发明人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  Barbara Jagodzinska ,  James Beck ,  Andrea Gailunas ,  John Freskos ,  John Mickelson ,  Lakshman Samala ,  Jennifer Sealy ,  Ruth TenBrink ,  Lawrence Fang ,  Roy Hom

IPC分类号： A61K31/133 ,  C07C217/00

CPC分类号： C07D263/32 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C233/58 ,  C07C233/78 ,  C07C235/20 ,  C07C235/50 ,  C07C235/74 ,  C07C237/04 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C251/38 ,  C07C255/58 ,  C07C271/28 ,  C07C271/44 ,  C07C311/08 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07C311/37 ,  C07C317/46 ,  C07C317/50 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07C323/65 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D209/42 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/96 ,  C07D213/71 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D215/36 ,  C07D215/42 ,  C07D215/48 ,  C07D215/56 ,  C07D217/22 ,  C07D231/14 ,  C07D231/38 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D237/14 ,  C07D239/28 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D241/20 ,  C07D241/24 ,  C07D241/44 ,  C07D243/08 ,  C07D249/06 ,  C07D249/10 ,  C07D251/46 ,  C07D251/54 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D263/54 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D271/08 ,  C07D271/12 ,  C07D275/06 ,  C07D277/30 ,  C07D277/36 ,  C07D277/56 ,  C07D277/68 ,  C07D277/82 ,  C07D279/16 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D285/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D307/20 ,  C07D307/46 ,  C07D307/68 ,  C07D307/84 ,  C07D307/86 ,  C07D307/91 ,  C07D311/04 ,  C07D333/22 ,  C07D333/32 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D333/62 ,  C07D333/68 ,  C07D335/06 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D411/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula wherein the variables RN, RC, R1, R25, R2, and R3 are as defined herein. These compounds have activity as inhibitors of beta-secretase and are therefore useful in treating a variety of discorders such as Alzheimer's Disease.

公开(公告)号：US07727997B2

公开(公告)日：2010-06-01

申请号：US11636903

申请日：2006-12-11

申请人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  Barbara Jagodzinska ,  James Beck ,  Andrea Gailunas ,  John Freskos ,  John Mickelson ,  Lakshman Samala ,  Jennifer Sealey ,  Ruth Tenbrink ,  Larry Fang ,  Roy Hom

发明人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  Barbara Jagodzinska ,  James Beck ,  Andrea Gailunas ,  John Freskos ,  John Mickelson ,  Lakshman Samala ,  Jennifer Sealey ,  Ruth Tenbrink ,  Larry Fang ,  Roy Hom

IPC分类号： A61K31/133 ,  C07D217/00

CPC分类号： C07D263/32 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C233/58 ,  C07C233/78 ,  C07C235/20 ,  C07C235/50 ,  C07C235/74 ,  C07C237/04 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C251/38 ,  C07C255/58 ,  C07C271/28 ,  C07C271/44 ,  C07C311/08 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07C311/37 ,  C07C317/46 ,  C07C317/50 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07C323/65 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D209/42 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/96 ,  C07D213/71 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D215/36 ,  C07D215/42 ,  C07D215/48 ,  C07D215/56 ,  C07D217/22 ,  C07D231/14 ,  C07D231/38 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D237/14 ,  C07D239/28 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D241/20 ,  C07D241/24 ,  C07D241/44 ,  C07D243/08 ,  C07D249/06 ,  C07D249/10 ,  C07D251/46 ,  C07D251/54 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D263/54 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D271/08 ,  C07D271/12 ,  C07D275/06 ,  C07D277/30 ,  C07D277/36 ,  C07D277/56 ,  C07D277/68 ,  C07D277/82 ,  C07D279/16 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D285/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D307/20 ,  C07D307/46 ,  C07D307/68 ,  C07D307/84 ,  C07D307/86 ,  C07D307/91 ,  C07D311/04 ,  C07D333/22 ,  C07D333/32 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D333/62 ,  C07D333/68 ,  C07D335/06 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D411/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula wherein the variables RN, RC, R1, R25, R2, and R3 are as defined herein. These compounds have activity as inhibitors of beta-secretase and are therefore useful in treating a variety of disorders such as Alzheimer's Disease.

摘要翻译： 公开了下式的化合物，其中变量RN，RC，R1，R25，R2和R3如本文所定义。 这些化合物具有作为β-分泌酶抑制剂的活性，因此可用于治疗多种疾病如阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US20100317958A1

公开(公告)日：2010-12-16

申请号：US12601373

申请日：2008-05-23

申请人： James Beck ,  Venkateswara R. Sattiraju ,  Ali M. Niknejad ,  Louis C. Yun ,  Randall Lee ,  Surendar Magar ,  Lois M. Fisher

发明人： James Beck ,  Venkateswara R. Sattiraju ,  Ali M. Niknejad ,  Louis C. Yun ,  Randall Lee ,  Surendar Magar ,  Lois M. Fisher

IPC分类号： A61B5/0408 ,  A61B5/04

CPC分类号： A61B5/04085 ,  A61B5/0006 ,  A61B5/0031 ,  A61B5/0205 ,  A61B5/04012 ,  A61B5/0422 ,  A61B5/0428 ,  A61B5/0476 ,  A61B5/0478 ,  A61B5/0488 ,  A61B5/0492 ,  A61B5/14532 ,  A61B5/1486

摘要： A sensor system in accordance with the present invention comprises a plane member, a plurality of electrodes within the plane member, adapted to contact a human body to detect and monitor human generated voltages. The sensor can be applied to monitor a variety of applications relating to health, disease progression, fitness and wellness. Some of the specific applications include the monitoring of ECG, EEG, EMG, glucose, electrolytes, body hydration, dehydration, tissue state and wounds. Various aspects of the invention are shown by illustrating certain embodiments. Many other embodiments can be used to implement the invented schemes.

摘要翻译： 根据本发明的传感器系统包括平面构件，平面构件内的多个电极，适于接触人体以检测和监测人类产生的电压。 该传感器可用于监测与健康，疾病进展，健身和健康有关的各种应用。 一些具体应用包括监测ECG，EEG，EMG，葡萄糖，电解质，身体水合，脱水，组织状态和伤口。 通过说明某些实施例来示出本发明的各个方面。 可以使用许多其它实施例来实现本发明的方案。

公开(公告)号：US20060217409A1

公开(公告)日：2006-09-28

申请号：US11438725

申请日：2006-05-22

申请人： James Beck ,  Anthony Pechulis ,  Arthur Harms

发明人： James Beck ,  Anthony Pechulis ,  Arthur Harms

IPC分类号： A61K31/4743 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds are provided that, by way of their selective neurotransmitter binding useful for the treatment of various neurological and psychological disorders, e.g., ADHD. Such compounds are 4-phenyl substituted tetrahydroisoquinolines having the Formula IA, IB, IIA, IIB, IIIA or IIIC as set forth herein.

摘要翻译： 提供化合物，其通过其可用于治疗各种神经和心理障碍（例如ADHD）的选择性神经递质结合。 这样的化合物是如本文所述的具有式IA，IB，IIA，IIB，IIIA或IIIC的4-苯基取代的四氢异喹啉。