公开(公告)号：US20050181462A1

公开(公告)日：2005-08-18

申请号：US10516705

申请日：2003-06-02

申请人： Takahito Hara ,  Masami Kusaka ,  Junichi Miyazaki

发明人： Takahito Hara ,  Masami Kusaka ,  Junichi Miyazaki

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61P5/28 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07K14/72 ,  C07K16/28 ,  C12N1/15 ,  C12N1/19 ,  C12N1/21 ,  C12N5/09 ,  C12N5/10 ,  C12N15/09 ,  C12N15/12 ,  C12P21/02 ,  C12P21/08 ,  C12Q1/02 ,  C12Q1/68 ,  C12R1/91 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50 ,  G01N33/53 ,  G01N33/566 ,  G01N33/574 ,  G01N33/74 ,  C12N5/08

CPC分类号： C07K14/721 ,  C12N5/0693 ,  G01N33/5011 ,  G01N33/574 ,  G01N33/57434 ,  G01N33/74

摘要： The present invention provides a mutant androgen receptor (AR) useful for screening an agent for the prophylaxis/treatment of androgen-independent cancer and the like, DNA encoding the AR and the like. It also provides a method of producing a mutant AR expressing cancer cell line in vitro, a method of screening for an anti-antiandrogen drug using the mutant AR expressing cancer cell line obtained by this method, a method of classifying anti-androgen drugs, a cocktail therapy agent comprising a combination of anti-androgen drugs classified by this method and the like.

摘要翻译： 本发明提供了可用于筛选用于预防/治疗雄激素非依赖性癌症等的试剂的突变型雄激素受体（AR），编码AR等的DNA。 本发明还提供了一种在体外产生突变型AR表达癌细胞系的方法，使用通过该方法获得的表达突变型AR的癌细胞系筛选抗雄激素药物的方法，抗雄激素药物分类方法 包含通过该方法分类的抗雄激素药物的组合的鸡尾酒治疗剂等。

公开(公告)号：US20050101657A1

公开(公告)日：2005-05-12

申请号：US10499300

申请日：2002-12-26

申请人： Shuichi Furuya ,  Nobuyuki Matsunaga ,  Masami Kusaka ,  Takahito Hara ,  Junichi Miyazaki

发明人： Shuichi Furuya ,  Nobuyuki Matsunaga ,  Masami Kusaka ,  Takahito Hara ,  Junichi Miyazaki

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K45/06 ,  A61P13/08 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D207/32 ,  C07D207/333 ,  C07D207/337 ,  C07D207/34 ,  C07D207/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025

CPC分类号： C07D207/333 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/08 ,  A61K9/2018 ,  A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K45/06 ,  C07D207/32 ,  C07D207/337 ,  C07D207/34 ,  C07D207/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides an androgen receptor antagonistic agent and a superior prophylactic or therapeutic agent for hormone-sensitive cancer, which contain a compound of the formula: wherein, R1 is a hydrogen atom, a group binding through a carbon atom, a group binding through a nitrogen atom, a group binding through an oxygen atom or a group binding through a sulfur atom, R2 is a hydrogen atom, a group binding through a carbon atom, a group binding through a nitrogen atom, a group binding through an oxygen atom or a group binding through a sulfur atom, R3 is a hydrogen atom, a hydrocarbon group which may have substituent(s), an acyl group or a heterocyclic group which may have substituent(s), R4 is a hydrogen atom, a group binding through a carbon atom, a group binding through a nitrogen atom, a group binding through an oxygen atom or a group binding through a sulfur atom, and R5 is a cyclic group which may have substituent(s); or a salt thereof, or its prodrug.

摘要翻译： 本发明提供了一种雄激素受体拮抗剂和用于激素敏感性癌症的优异的预防或治疗剂，其含有下式化合物：其中R 1是氢原子，通过 碳原子，通过氮原子结合的基团，通过氧原子结合的基团或通过硫原子结合的基团，R 2是氢原子，通过碳原子键合的基团， 通过氮原子结合的基团，通过氧原子结合的基团或通过硫原子结合的基团，R 3是氢原子，可以具有取代基的烃基，可以具有取代基的烃基， 酰基或可具有取代基的杂环基，R 4是氢原子，通过碳原子结合的基团，通过氮原子结合的基团，通过氧结合的基团 原子或通过硫原子结合的基团，R 5是可以具有取代基的环状基团 t（s）; 或其盐，或其前药。

公开(公告)号：US20060106067A1

公开(公告)日：2006-05-18

申请号：US10524452

申请日：2003-08-11

申请人： Mitsuru Shiraishi ,  Takahito Hara ,  Masami Kusaka ,  Naoyuki Kanzaki ,  Satoshi Yamamoto ,  Toshio Miyawaki

发明人： Mitsuru Shiraishi ,  Takahito Hara ,  Masami Kusaka ,  Naoyuki Kanzaki ,  Satoshi Yamamoto ,  Toshio Miyawaki

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D409/02

CPC分类号： C07C255/52 ,  C07C35/52 ,  C07C217/04 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C255/56 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/22 ,  C07D207/24 ,  C07D209/46 ,  C07D211/22 ,  C07D211/28 ,  C07D211/34 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/74 ,  C07D231/08 ,  C07D261/04 ,  C07D265/02 ,  C07D267/10 ,  C07D295/073 ,  C07D295/112 ,  C07D295/155 ,  C07D303/46 ,  C07D307/79 ,  C07D333/54 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D491/10

摘要： The present invention provides a compound represented by the general formula: [wherein Ring A represents an optionally substituted 5- to 8-membered ring, Ring B represents a further optionally substituted 4- to 10-membered ring, Ring C represents a further optionally substituted benzene ring, X1 represents carbon atom, X2 represents a carbon atom, an oxygen atom, etc., W represents a nitrogen atom, etc., Y11 represents a group represented by the formula CR2R3′ (wherein R2 represents a hydrogen atom, a cyano group, a nitro group, etc., and R3′ represents a hydrogen atom, a cyano group, a nitro group, etc., respectively), Y21 represents a group represented by the formula CR4R5′ (wherein R4 represents a hydrogen atom, a cyano group, a nitro group, etc., and R5′ represents a hydrogen atom, a cyano group, a nitro group, etc., respectively), etc., and R1 represents an electron-withdrawing group, respectively. The formula represents a single bond or a double bond] or a salt thereof, which is useful as an androgen receptor modulator.

摘要翻译： 本发明提供由以下通式表示的化合物：其中环A表示任选取代的5-至8-元环，环B表示另外任选取代的4-至10-元环，环C表示另外任选取代的 苯环，X 1表示碳原子，X 2表示碳原子，氧原子等，W表示氮原子等，Y表示碳原子， 11表示由式CR 2表示的基团R 3（其中R 2表示氢原子，氰基） ，硝基等，R 3'分别表示氢原子，氰基，硝基等），Y 21表示基团 由式CR 4 S 5 H 5（其中R 4表示氢原子，氰基，硝基等）表示， 和R 5'分别表示氢原子，氰基，硝基等）等，R 1， SUP>分别表示吸电子基团。 公式<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> <？in-line-formula description =”In-line Formulas“end =”tail“ α“表示单键或双键]或其盐，其可用作雄激素受体调节剂。

公开(公告)号：US20050159361A1

公开(公告)日：2005-07-21

申请号：US10507044

申请日：2003-03-10

申请人： Takahito Hara ,  Masami Kusaka

发明人： Takahito Hara ,  Masami Kusaka

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K38/08 ,  A61K45/06 ,  A61P5/24 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  A61K38/09 ,  A61K31/57 ,  A61K31/58

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/56 ,  A61K38/08 ,  A61K2300/00

摘要： A combination agent containing an LHRH receptor agonist or antagonist and an androgen receptor agonist, which is useful as an agent for the prophylaxis or treatment of hormone-dependent diseases and the like, is provided.

摘要翻译： 提供含有LHRH受体激动剂或拮抗剂和雄激素受体激动剂的组合剂，其可用作预防或治疗激素依赖性疾病等的药剂。

公开(公告)号：US08518890B2

公开(公告)日：2013-08-27

申请号：US11864022

申请日：2007-09-28

申请人： Takahito Hara ,  Masami Kusaka

发明人： Takahito Hara ,  Masami Kusaka

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/24 ,  A61P35/00 ,  A61P5/06 ,  C07K14/59

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/56 ,  A61K38/08 ,  A61K2300/00

摘要： A combination agent containing an LHRH receptor agonist or antagonist and an androgen receptor agonist, which is useful as an agent for the prophylaxis or treatment of hormone-dependent diseases and the like, is provided.

摘要翻译： 提供含有LHRH受体激动剂或拮抗剂和雄激素受体激动剂的组合剂，其可用作预防或治疗激素依赖性疾病等的药剂。

公开(公告)号：US07649001B2

公开(公告)日：2010-01-19

申请号：US10524452

申请日：2003-08-11

申请人： Mitsuru Shiraishi ,  Takahito Hara ,  Masami Kusaka ,  Naoyuki Kanzaki ,  Satoshi Yamamoto ,  Toshio Miyawaki

发明人： Mitsuru Shiraishi ,  Takahito Hara ,  Masami Kusaka ,  Naoyuki Kanzaki ,  Satoshi Yamamoto ,  Toshio Miyawaki

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D409/02

CPC分类号： C07C255/52 ,  C07C35/52 ,  C07C217/04 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C255/56 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/22 ,  C07D207/24 ,  C07D209/46 ,  C07D211/22 ,  C07D211/28 ,  C07D211/34 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/74 ,  C07D231/08 ,  C07D261/04 ,  C07D265/02 ,  C07D267/10 ,  C07D295/073 ,  C07D295/112 ,  C07D295/155 ,  C07D303/46 ,  C07D307/79 ,  C07D333/54 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D491/10

摘要： The present invention provides a compound represented by the general formula: [wherein Ring A represents an optionally substituted 5- to 8-membered ring, Ring B represents a further optionally substituted 4- to 10-membered ring, Ring C represents a further optionally substituted benzene ring, X1 represents carbon atom, X2 represents a carbon atom, an oxygen atom, etc., W represents a nitrogen atom, etc., Y11 represents a group represented by the formula CR2R3′ (wherein R2 represents a hydrogen atom, a cyano group, a nitro group, etc., and R3′ represents a hydrogen atom, a cyano group, a nitro group, etc., respectively), Y21 represents a group represented by the formula CR4R5′ (wherein R4 represents a hydrogen atom, a cyano group, a nitro group, etc., and R5′ represents a hydrogen atom, a cyano group, a nitro group, etc., respectively), etc., and R1 represents an electron-withdrawing group, respectively. The formula represents a single bond or a double bond] or a salt thereof, which is useful as an androgen receptor modulator.

摘要翻译： 本发明提供由以下通式表示的化合物：其中环A表示任选取代的5-至8-元环，环B表示另外任选取代的4-至10-元环，环C表示另外任选取代的 苯环，X1表示碳原子，X2表示碳原子，氧原子等，W表示氮原子等，Y11表示由式CR2R3'表示的基团（其中R2表示氢原子，氰基 基，硝基等，R3'分别表示氢原子，氰基，硝基等），Y21表示由式CR4R5'表示的基团（其中R4表示氢原子， 氰基，硝基等，R5'分别表示氢原子，氰基，硝基等），R1表示吸电子基团。 公式表示单键或双键]或其盐，其可用作雄激素受体调节剂。

公开(公告)号：US20080138426A1

公开(公告)日：2008-06-12

申请号：US11864022

申请日：2007-09-28

申请人： Takahito Hara ,  Masami Kusaka

发明人： Takahito Hara ,  Masami Kusaka

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K9/50

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/56 ,  A61K38/08 ,  A61K2300/00

摘要： A combination agent containing an LHRH receptor agonist or antagonist and an androgen receptor agonist, which is useful as an agent for the prophylaxis or treatment of hormone-dependent diseases and the like, is provided.

摘要翻译： 提供含有LHRH受体激动剂或拮抗剂和雄激素受体激动剂的组合剂，其可用作预防或治疗激素依赖性疾病等的药剂。

公开(公告)号：US07300935B2

公开(公告)日：2007-11-27

申请号：US10544069

申请日：2004-01-28

申请人： Nobuo Cho ,  Takashi Imada ,  Takenori Hitaka ,  Kazuhiro Miwa ,  Masami Kusaka ,  Nobuhiro Suzuki

发明人： Nobuo Cho ,  Takashi Imada ,  Takenori Hitaka ,  Kazuhiro Miwa ,  Masami Kusaka ,  Nobuhiro Suzuki

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D237/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/501 ,  A61P5/04

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519

摘要： The present invention provides a compound represented by the formula: wherein R1 is a C1-4alkyl; R2 is (1) a 5- to 7-membered nitrogen-containing heterocyclic group which may have a substituent selected from the group consisting of (1′) a halogen, (2′) a hydroxy group, (3′) a C1-4alkyl and (4′) a C1-4alkoxy, (2) a phenyl which may have a substituent selected from the group consisting of (1′) a halogen, (2′) a C1-4alkoxy-C1-4alkyl, (3′) a mono-C1-4alkyl-carbamoyl-C1-4alkyl, (4′) a C1-4alkoxy and (5′) a mono-C1-4alkylcarbamoyl-C1-4alkoxy, or the like; R3 is a C1-4alkyl; R4 is a C1-4alkoxy, or the like; n is an integer of 1 to 4; or a salt thereof, as a thienopyrimidine compound having gonadotropin-releasing hormone antagonistic activity.

摘要翻译： 本发明提供由下式表示的化合物：其中R 1是C 1-4烷基; R 2是（1）可以具有选自（1'）卤素，（2'）羟基的取代基的5-至7-元含氮杂环基 ，（3'）C 1-4烷基和（4'）C 1-4烷氧基，（2）可具有选自以下的取代基的苯基： （1'）卤素，（2'），C 1-4烷氧基-C 1-4烷基，（3'）单-C 烷基 - 氨基甲酰基-C 1-4烷基，（4'）C 1-4烷氧基和（5'）单 -C 1-4烷基氨基甲酰基-C 1-4烷氧基等; R 3是C 1-4烷基; R 4是C 1-4烷氧基等; n为1〜4的整数， 或其盐作为具有促性腺激素释放激素拮抗活性的噻吩并嘧啶化合物。

公开(公告)号：US06960586B2

公开(公告)日：2005-11-01

申请号：US10416998

申请日：2001-11-19

申请人： Akihiro Tasaka ,  Nobuyuki Matsunaga ,  Akio Ojida ,  Masami Kusaka

发明人： Akihiro Tasaka ,  Nobuyuki Matsunaga ,  Akio Ojida ,  Masami Kusaka

IPC分类号： A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D233/54 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  A01N43/58 ,  A01N43/42 ,  A01N43/60 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D401/06 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention provides a compound having a steroid C17,20-lyase inhibitory activity, which is useful as a prophylactic or therapeutic agent of prostatism and tumor such as breast cancer and the like.A compound represented by the formula: wherein R is a hydrogen atom or a protecting group, R1 is a lower alkyl group or a cyclic alkyl group, and ring A and ring B are each an optionally substituted 5-membered or 6-membered ring having an amide bond in the ring, or a salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供具有类固醇C 17-20半胱氨酸酶抑制活性的化合物，其可用作前列腺素和肿瘤如乳腺癌等的预防或治疗剂。 由下式表示的化合物：其中R是氢原子或保护基，R 1是低级烷基或环状烷基，并且环A和环B各自为任选取代的5 环或其中具有酰胺键的六元环或其盐。

公开(公告)号：US06649643B1

公开(公告)日：2003-11-18

申请号：US10110599

申请日：2002-04-12

申请人： Akihiro Tasaka ,  Akio Ojida ,  Tomohiro Kaku ,  Masami Kusaka ,  Masuo Yamaoka

发明人： Akihiro Tasaka ,  Akio Ojida ,  Tomohiro Kaku ,  Masami Kusaka ,  Masuo Yamaoka

IPC分类号： A61K314164

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/12 ,  Y02P20/55

摘要： Imidazol-4-ylmethanols and their uses for preventing and treating primary tumors, metastasis and recurrence of tumors, various symptoms accompanying tumors, prostatic hypertrophy, virilism, hirsutism, male pattern alopecia, precocious puberty, endometriosis, uterine myoma, mastopathy and polycystic ovary syndrome are disclosed.

摘要翻译： 咪唑-4-基甲醇及其用于预防和治疗原发性肿瘤，肿瘤转移和复发，伴随肿瘤的各种症状，前列腺肥大，病毒性，多毛症，男性脱发，早熟青春期，子宫内膜异位症，子宫肌瘤，乳腺病和多囊卵巢综合征 被披露。