公开(公告)号：US20050101657A1

公开(公告)日：2005-05-12

申请号：US10499300

申请日：2002-12-26

申请人： Shuichi Furuya ,  Nobuyuki Matsunaga ,  Masami Kusaka ,  Takahito Hara ,  Junichi Miyazaki

发明人： Shuichi Furuya ,  Nobuyuki Matsunaga ,  Masami Kusaka ,  Takahito Hara ,  Junichi Miyazaki

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K45/06 ,  A61P13/08 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D207/32 ,  C07D207/333 ,  C07D207/337 ,  C07D207/34 ,  C07D207/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025

CPC分类号： C07D207/333 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/08 ,  A61K9/2018 ,  A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K45/06 ,  C07D207/32 ,  C07D207/337 ,  C07D207/34 ,  C07D207/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides an androgen receptor antagonistic agent and a superior prophylactic or therapeutic agent for hormone-sensitive cancer, which contain a compound of the formula: wherein, R1 is a hydrogen atom, a group binding through a carbon atom, a group binding through a nitrogen atom, a group binding through an oxygen atom or a group binding through a sulfur atom, R2 is a hydrogen atom, a group binding through a carbon atom, a group binding through a nitrogen atom, a group binding through an oxygen atom or a group binding through a sulfur atom, R3 is a hydrogen atom, a hydrocarbon group which may have substituent(s), an acyl group or a heterocyclic group which may have substituent(s), R4 is a hydrogen atom, a group binding through a carbon atom, a group binding through a nitrogen atom, a group binding through an oxygen atom or a group binding through a sulfur atom, and R5 is a cyclic group which may have substituent(s); or a salt thereof, or its prodrug.

摘要翻译： 本发明提供了一种雄激素受体拮抗剂和用于激素敏感性癌症的优异的预防或治疗剂，其含有下式化合物：其中R 1是氢原子，通过 碳原子，通过氮原子结合的基团，通过氧原子结合的基团或通过硫原子结合的基团，R 2是氢原子，通过碳原子键合的基团， 通过氮原子结合的基团，通过氧原子结合的基团或通过硫原子结合的基团，R 3是氢原子，可以具有取代基的烃基，可以具有取代基的烃基， 酰基或可具有取代基的杂环基，R 4是氢原子，通过碳原子结合的基团，通过氮原子结合的基团，通过氧结合的基团 原子或通过硫原子结合的基团，R 5是可以具有取代基的环状基团 t（s）; 或其盐，或其前药。

公开(公告)号：US20050181462A1

公开(公告)日：2005-08-18

申请号：US10516705

申请日：2003-06-02

申请人： Takahito Hara ,  Masami Kusaka ,  Junichi Miyazaki

发明人： Takahito Hara ,  Masami Kusaka ,  Junichi Miyazaki

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61P5/28 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07K14/72 ,  C07K16/28 ,  C12N1/15 ,  C12N1/19 ,  C12N1/21 ,  C12N5/09 ,  C12N5/10 ,  C12N15/09 ,  C12N15/12 ,  C12P21/02 ,  C12P21/08 ,  C12Q1/02 ,  C12Q1/68 ,  C12R1/91 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50 ,  G01N33/53 ,  G01N33/566 ,  G01N33/574 ,  G01N33/74 ,  C12N5/08

CPC分类号： C07K14/721 ,  C12N5/0693 ,  G01N33/5011 ,  G01N33/574 ,  G01N33/57434 ,  G01N33/74

摘要： The present invention provides a mutant androgen receptor (AR) useful for screening an agent for the prophylaxis/treatment of androgen-independent cancer and the like, DNA encoding the AR and the like. It also provides a method of producing a mutant AR expressing cancer cell line in vitro, a method of screening for an anti-antiandrogen drug using the mutant AR expressing cancer cell line obtained by this method, a method of classifying anti-androgen drugs, a cocktail therapy agent comprising a combination of anti-androgen drugs classified by this method and the like.

摘要翻译： 本发明提供了可用于筛选用于预防/治疗雄激素非依赖性癌症等的试剂的突变型雄激素受体（AR），编码AR等的DNA。 本发明还提供了一种在体外产生突变型AR表达癌细胞系的方法，使用通过该方法获得的表达突变型AR的癌细胞系筛选抗雄激素药物的方法，抗雄激素药物分类方法 包含通过该方法分类的抗雄激素药物的组合的鸡尾酒治疗剂等。

公开(公告)号：US20060106067A1

公开(公告)日：2006-05-18

申请号：US10524452

申请日：2003-08-11

申请人： Mitsuru Shiraishi ,  Takahito Hara ,  Masami Kusaka ,  Naoyuki Kanzaki ,  Satoshi Yamamoto ,  Toshio Miyawaki

发明人： Mitsuru Shiraishi ,  Takahito Hara ,  Masami Kusaka ,  Naoyuki Kanzaki ,  Satoshi Yamamoto ,  Toshio Miyawaki

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D409/02

CPC分类号： C07C255/52 ,  C07C35/52 ,  C07C217/04 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C255/56 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/22 ,  C07D207/24 ,  C07D209/46 ,  C07D211/22 ,  C07D211/28 ,  C07D211/34 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/74 ,  C07D231/08 ,  C07D261/04 ,  C07D265/02 ,  C07D267/10 ,  C07D295/073 ,  C07D295/112 ,  C07D295/155 ,  C07D303/46 ,  C07D307/79 ,  C07D333/54 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D491/10

摘要： The present invention provides a compound represented by the general formula: [wherein Ring A represents an optionally substituted 5- to 8-membered ring, Ring B represents a further optionally substituted 4- to 10-membered ring, Ring C represents a further optionally substituted benzene ring, X1 represents carbon atom, X2 represents a carbon atom, an oxygen atom, etc., W represents a nitrogen atom, etc., Y11 represents a group represented by the formula CR2R3′ (wherein R2 represents a hydrogen atom, a cyano group, a nitro group, etc., and R3′ represents a hydrogen atom, a cyano group, a nitro group, etc., respectively), Y21 represents a group represented by the formula CR4R5′ (wherein R4 represents a hydrogen atom, a cyano group, a nitro group, etc., and R5′ represents a hydrogen atom, a cyano group, a nitro group, etc., respectively), etc., and R1 represents an electron-withdrawing group, respectively. The formula represents a single bond or a double bond] or a salt thereof, which is useful as an androgen receptor modulator.

摘要翻译： 本发明提供由以下通式表示的化合物：其中环A表示任选取代的5-至8-元环，环B表示另外任选取代的4-至10-元环，环C表示另外任选取代的 苯环，X 1表示碳原子，X 2表示碳原子，氧原子等，W表示氮原子等，Y表示碳原子， 11表示由式CR 2表示的基团R 3（其中R 2表示氢原子，氰基） ，硝基等，R 3'分别表示氢原子，氰基，硝基等），Y 21表示基团 由式CR 4 S 5 H 5（其中R 4表示氢原子，氰基，硝基等）表示， 和R 5'分别表示氢原子，氰基，硝基等）等，R 1， SUP>分别表示吸电子基团。 公式<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> <？in-line-formula description =”In-line Formulas“end =”tail“ α“表示单键或双键]或其盐，其可用作雄激素受体调节剂。

公开(公告)号：US20050159361A1

公开(公告)日：2005-07-21

申请号：US10507044

申请日：2003-03-10

申请人： Takahito Hara ,  Masami Kusaka

发明人： Takahito Hara ,  Masami Kusaka

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K38/08 ,  A61K45/06 ,  A61P5/24 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  A61K38/09 ,  A61K31/57 ,  A61K31/58

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/56 ,  A61K38/08 ,  A61K2300/00

摘要： A combination agent containing an LHRH receptor agonist or antagonist and an androgen receptor agonist, which is useful as an agent for the prophylaxis or treatment of hormone-dependent diseases and the like, is provided.

摘要翻译： 提供含有LHRH受体激动剂或拮抗剂和雄激素受体激动剂的组合剂，其可用作预防或治疗激素依赖性疾病等的药剂。

公开(公告)号：US08518890B2

公开(公告)日：2013-08-27

申请号：US11864022

申请日：2007-09-28

申请人： Takahito Hara ,  Masami Kusaka

发明人： Takahito Hara ,  Masami Kusaka

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/24 ,  A61P35/00 ,  A61P5/06 ,  C07K14/59

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/56 ,  A61K38/08 ,  A61K2300/00

摘要： A combination agent containing an LHRH receptor agonist or antagonist and an androgen receptor agonist, which is useful as an agent for the prophylaxis or treatment of hormone-dependent diseases and the like, is provided.

摘要翻译： 提供含有LHRH受体激动剂或拮抗剂和雄激素受体激动剂的组合剂，其可用作预防或治疗激素依赖性疾病等的药剂。

公开(公告)号：US07649001B2

公开(公告)日：2010-01-19

申请号：US10524452

申请日：2003-08-11

申请人： Mitsuru Shiraishi ,  Takahito Hara ,  Masami Kusaka ,  Naoyuki Kanzaki ,  Satoshi Yamamoto ,  Toshio Miyawaki

发明人： Mitsuru Shiraishi ,  Takahito Hara ,  Masami Kusaka ,  Naoyuki Kanzaki ,  Satoshi Yamamoto ,  Toshio Miyawaki

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D409/02

CPC分类号： C07C255/52 ,  C07C35/52 ,  C07C217/04 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C255/56 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/22 ,  C07D207/24 ,  C07D209/46 ,  C07D211/22 ,  C07D211/28 ,  C07D211/34 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/74 ,  C07D231/08 ,  C07D261/04 ,  C07D265/02 ,  C07D267/10 ,  C07D295/073 ,  C07D295/112 ,  C07D295/155 ,  C07D303/46 ,  C07D307/79 ,  C07D333/54 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D491/10

摘要： The present invention provides a compound represented by the general formula: [wherein Ring A represents an optionally substituted 5- to 8-membered ring, Ring B represents a further optionally substituted 4- to 10-membered ring, Ring C represents a further optionally substituted benzene ring, X1 represents carbon atom, X2 represents a carbon atom, an oxygen atom, etc., W represents a nitrogen atom, etc., Y11 represents a group represented by the formula CR2R3′ (wherein R2 represents a hydrogen atom, a cyano group, a nitro group, etc., and R3′ represents a hydrogen atom, a cyano group, a nitro group, etc., respectively), Y21 represents a group represented by the formula CR4R5′ (wherein R4 represents a hydrogen atom, a cyano group, a nitro group, etc., and R5′ represents a hydrogen atom, a cyano group, a nitro group, etc., respectively), etc., and R1 represents an electron-withdrawing group, respectively. The formula represents a single bond or a double bond] or a salt thereof, which is useful as an androgen receptor modulator.

摘要翻译： 本发明提供由以下通式表示的化合物：其中环A表示任选取代的5-至8-元环，环B表示另外任选取代的4-至10-元环，环C表示另外任选取代的 苯环，X1表示碳原子，X2表示碳原子，氧原子等，W表示氮原子等，Y11表示由式CR2R3'表示的基团（其中R2表示氢原子，氰基 基，硝基等，R3'分别表示氢原子，氰基，硝基等），Y21表示由式CR4R5'表示的基团（其中R4表示氢原子， 氰基，硝基等，R5'分别表示氢原子，氰基，硝基等），R1表示吸电子基团。 公式表示单键或双键]或其盐，其可用作雄激素受体调节剂。

公开(公告)号：US20080138426A1

公开(公告)日：2008-06-12

申请号：US11864022

申请日：2007-09-28

申请人： Takahito Hara ,  Masami Kusaka

发明人： Takahito Hara ,  Masami Kusaka

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K9/50

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/56 ,  A61K38/08 ,  A61K2300/00

摘要： A combination agent containing an LHRH receptor agonist or antagonist and an androgen receptor agonist, which is useful as an agent for the prophylaxis or treatment of hormone-dependent diseases and the like, is provided.

摘要翻译： 提供含有LHRH受体激动剂或拮抗剂和雄激素受体激动剂的组合剂，其可用作预防或治疗激素依赖性疾病等的药剂。

公开(公告)号：US20050222174A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US10502903

申请日：2003-01-29

申请人： Shuichi Furuya ,  Takashi Imada ,  Takenori Hitaka ,  Kazuhiro Miwa ,  Masami Kusaka ,  Nobuhiro Suzuki

发明人： Shuichi Furuya ,  Takashi Imada ,  Takenori Hitaka ,  Kazuhiro Miwa ,  Masami Kusaka ,  Nobuhiro Suzuki

IPC分类号： A61P5/08 ,  A61P5/24 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P15/08 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention provides a thienopyrimidine compound, represented by the formula [wherein, R1 is C1-4 alkyl, R2 is (1) phenyl optionally having a substituent such as amino, mono C1-4 alkylamino and di C1-4 alkylamino, or (2) a heterocyclic group optionally having a substituent such as amino, mono C1-4 alkylamino and di C1-4 alkylamino and the like, R3 is a hydrogen atom or C1-4 alkyl, R4 is C1-4 alkyl optionally having a substituent such as C1-4 alkoxy-carbonyl, carboxyl, mono C1-4 alkylamino and N—C1-4 alkyl-N—C7-10 aralkylamino and the like] or a salt thereof, which has antagonistic action for gonadotropin-releasing hormone.

摘要翻译： 本发明提供由式[其中R 1为C 1-4烷基，R 2为（1）表示的噻吩并嘧啶化合物为（1 ）任选具有取代基的苯基，例如氨基，单C 1-4烷基氨基和二-C 1-4烷基氨基，或（2）任选具有取代基的杂环基 作为氨基，单C 1-4烷基氨基和二C 1-4烷基氨基等，R 3是氢原子或C < C 1-4烷基，R 4是任选具有取代基的C 1-4烷基，例如C 1-4烷基， 烷氧基羰基，羧基，单C 1-4烷基氨基和NC 1-4烷基-NC 7-10芳烷基氨基等]或 其盐对促性腺激素释放激素具有拮抗作用。

公开(公告)号：US20050215528A1

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：US10486095

申请日：2002-08-08

申请人： Shuichi Furuya ,  Masami Kusaka

发明人： Shuichi Furuya ,  Masami Kusaka

IPC分类号： A61K9/50 ,  A61K9/52 ,  A61K31/352 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/506 ,  A61K31/58 ,  A61K31/663 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  A61P3/14 ,  A61P5/06 ,  A61P9/00 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P15/08 ,  A61P15/12 ,  A61P19/00 ,  A61P19/08 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07K7/06 ,  C07K7/64 ,  A61K31/675 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/58 ,  A61K2300/00

摘要： In the field of pharmaceuticals, it is intended to provide drugs whereby the preventive and therapeutic effects of a GnRH agonist on various diseases can be enhanced and QOL can be improved. More specifically, combination of drugs characterized in that the GnRH agonist is combined with a chemical selected from among SERM, SARM, sex hormone synthesis inhibitors, receptor-type tyrosine kinase inhibitors, bone metabolism regulators, drugs for immunotherapy, cytokine/chemokine inhibitors and endothelin receptor antagonists. Owing to these combinations, excellent effects of enhancing the preventive and therapeutic effects of the GnRH agonist on various diseases and relieving side effects can be established. Furthermore, QOL can be improved thereby.

摘要翻译： 在药物领域中，旨在提供药物，由此可以增强GnRH激动剂对各种疾病的预防和治疗作用，并且可以改善生活质量。 更具体地，药物组合的特征在于GnRH激动剂与选自SERM，SARM，性激素合成抑制剂，受体型酪氨酸激酶抑制剂，骨代谢调节剂，免疫治疗药物，细胞因子/趋化因子抑制剂和内皮素的化学物质组合 受体拮抗剂。 由于这些组合，可以提供增强GnRH激动剂对各种疾病和缓解副作用的预防和治疗效果的优异效果。 此外，可以改善生活质量。

公开(公告)号：US20100286063A1

公开(公告)日：2010-11-11

申请号：US12662866

申请日：2010-05-07

申请人： Shuichi Furuya ,  Masami Kusaka

发明人： Shuichi Furuya ,  Masami Kusaka

IPC分类号： A61K38/08 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/58 ,  A61K2300/00

摘要： In the field of pharmaceuticals, it is intended to provide drugs whereby the preventive and therapeutic effects of a GnRH agonist on various diseases can be enhanced and QOL can be improved. More specifically, combination of drugs characterized in that the GnRH agonist is combined with a chemical selected from among SERM, SARM, sex hormone synthesis inhibitors, receptor-type tyrosine kinase inhibitors, bone metabolism regulators, drugs for immunotherapy, cytokine/chemokine inhibitors and endothelin receptor antagonists. Owing to these combinations, excellent effects of enhancing the preventive and therapeutic effects of the GnRH agonist on various diseases and relieving side effects can be established. Furthermore, QOL can be improved thereby.

摘要翻译： 在药物领域中，旨在提供药物，由此可以增强GnRH激动剂对各种疾病的预防和治疗作用，并且可以改善生活质量。 更具体地，药物组合的特征在于GnRH激动剂与选自SERM，SARM，性激素合成抑制剂，受体型酪氨酸激酶抑制剂，骨代谢调节剂，免疫治疗药物，细胞因子/趋化因子抑制剂和内皮素的化学物质组合 受体拮抗剂。 由于这些组合，可以提供增强GnRH激动剂对各种疾病和缓解副作用的预防和治疗效果的优异效果。 此外，可以改善生活质量。