公开(公告)号：US5637767A

公开(公告)日：1997-06-10

申请号：US474874

申请日：1995-06-07

申请人： Todd M. Grote ,  Brian K. Huckabee ,  Thomas Mulhern ,  Denis M. Sobieray ,  Robert D. Titus

发明人： Todd M. Grote ,  Brian K. Huckabee ,  Thomas Mulhern ,  Denis M. Sobieray ,  Robert D. Titus

IPC分类号： C07B57/00 ,  C07C59/50 ,  C07C227/04 ,  C07C227/10 ,  C07C227/26 ,  C07C227/34 ,  C07C227/42 ,  C07C229/08 ,  C07C253/10 ,  C07C255/19 ,  C07C255/22 ,  C07L205/00

CPC分类号： C07C227/34 ,  C07C227/10 ,  C07C229/08 ,  C07C255/19 ,  C07C255/22

摘要： A method of making (.+-.)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid that comprises condensing isovaleraldehyde with ##STR1## to form primarily ##STR2## reacting the ##STR3## with a cyanide source to form ##STR4## decarboxylating the ##STR5## to form ##STR6## hydrolyzing the ##STR7## with an alkali or alkaline earth metal hydroxide to form an alkali or alkaline earth metal carboxylate salt; and hydrogenating the alkali or alkaline earth metal carboxylate salt to form (.+-.)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid, wherein R.sub.1 and R.sub.2 are the same or different and are hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, aryl, benzyl, or C.sub.3 -C.sub.6 cycloalkyl. The present invention also provides a method of making (.+-.)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid that comprises condensing isovaleraldehyde with ##STR8## to form primarily ##STR9## reacting the ##STR10## with a cyanide source to form ##STR11## decarboxylating the ##STR12## to form an alkali or alkaline earth metal carboxylate salt; and hydrogenating the alkali or alkaline earth metal carboxylate salt to form (.+-.)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid.

摘要翻译： 制备（+/-） - 3-（氨基甲基）-5-甲基己酸的方法，其包括将异戊醛与“IMAGE”缩合以主要形成以形成脱羧“IMAGE”以形成水解 使用碱金属或碱土金属氢氧化物形成碱金属或碱土金属羧酸盐的“IMAGE” 和氢化碱金属或碱土金属羧酸盐形成（+/-） - 3-（氨甲基）-5-甲基己酸，其中R 1和R 2相同或不同，为氢，C 1 -C 6烷基，芳基，苄基 ，或C 3 -C 6环烷基。 本发明还提供了制备（+/-） - 3-（氨基甲基）-5-甲基己酸的方法，其包括将异戊醛与“IMAGE”缩合以主要形成“IMAGE”，使“IMAGE”与氰化物源反应形成 使脱羧以形成碱金属或碱土金属羧酸盐; 并将碱金属或碱土金属羧酸盐氢化形成（+/-） - 3-（氨基甲基）-5-甲基己酸。

公开(公告)号：US5637624A

公开(公告)日：1997-06-10

申请号：US28642

申请日：1993-03-09

申请人： John M. Schaus ,  Robert D. Titus

发明人： John M. Schaus ,  Robert D. Titus

IPC分类号： C07D311/02 ,  A61K31/00 ,  A61K31/135 ,  A61K31/136 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/353 ,  A61P43/00 ,  C07B53/00 ,  C07C20060101 ,  C07C39/10 ,  C07C211/29 ,  C07C211/42 ,  C07C211/59 ,  C07C225/20 ,  C07C317/34 ,  C07C317/36 ,  C07C323/38 ,  C07D20060101 ,  C07D213/89 ,  C07D311/12 ,  C07D311/58 ,  C07D311/74 ,  C07D333/46 ,  C07F1/02 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D311/58 ,  C07C317/36 ,  C07C323/38 ,  C07C2102/10

摘要： The present invention provides novel ring-substituted 2-amino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalenes and 3-aminochromanes which exhibit binding activity at the serotonin 1A receptor.

摘要翻译： 本发明提供了在5-羟色胺1A受体上表现出结合活性的新型环取代的2-氨基-1,2,3,4-四氢萘和3-氨基色烷。

公开(公告)号：US5286753A

公开(公告)日：1994-02-15

申请号：US48553

申请日：1993-04-16

申请人： John M. Schaus ,  Craig S. Hoechstetter ,  Diane Huser ,  Charles J. Paget ,  Robert D. Titus

发明人： John M. Schaus ,  Craig S. Hoechstetter ,  Diane Huser ,  Charles J. Paget ,  Robert D. Titus

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/015 ,  A61K31/135 ,  A61K31/35 ,  A61K31/38 ,  A61P15/08 ,  A61P15/10 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  C07C15/27 ,  C07C215/42 ,  C07C217/74 ,  C07C225/20 ,  C07C237/06 ,  C07C311/04 ,  C07C323/25 ,  C07D311/02 ,  C07D311/04 ,  C07D311/92 ,  C07D335/04 ,  C07D335/06 ,  A61K31/165 ,  C07C211/42

CPC分类号： C07C225/20 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/10

摘要： The present invention provides novel ring-substituted 2-amino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalenes, 3-aminochromanes, and 3-aminothiochromanes, including their corresponding sulfoxides and sulfones, which ring-substituted compounds exhibit agonist activity at the serotonin 1A receptor.

摘要翻译： 本发明提供了新的环取代的2-氨基-1,2,3,4-四氢萘，3-氨基色烷和3-氨基异色素，包括其相应的亚砜和砜，该环取代的化合物在5-羟色胺1A 受体。

公开(公告)号：US5026707A

公开(公告)日：1991-06-25

申请号：US464826

申请日：1990-01-16

申请人： James A. Nixon ,  Richard P. Pioch ,  John M. Schaus ,  Robert D. Titus

发明人： James A. Nixon ,  Richard P. Pioch ,  John M. Schaus ,  Robert D. Titus

IPC分类号： C07D243/08 ,  C07D295/02 ,  C07D295/033 ,  C07D295/073 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/155

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07D243/08 ,  C07D295/033 ,  C07D295/073 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112

摘要： This invention provides ring-substituted 2-amino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalenes which are selective inhibitors of serotonin reuptake.

摘要翻译： 本发明提供作为血清素再摄取的选择性抑制剂的环取代的2-氨基-1,2,3,4-四氢萘。

公开(公告)号：US5466709A

公开(公告)日：1995-11-14

申请号：US404391

申请日：1995-03-14

申请人： John M. Schaus ,  Craig S. Hoechstetter ,  Diane Huser ,  Charles J. Paget ,  Robert D. Titus

发明人： John M. Schaus ,  Craig S. Hoechstetter ,  Diane Huser ,  Charles J. Paget ,  Robert D. Titus

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/015 ,  A61K31/135 ,  A61K31/35 ,  A61K31/38 ,  A61P15/08 ,  A61P15/10 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  C07C15/27 ,  C07C215/42 ,  C07C217/74 ,  C07C225/20 ,  C07C237/06 ,  C07C311/04 ,  C07C323/25 ,  C07D311/02 ,  C07D311/04 ,  C07D311/92 ,  C07D335/04 ,  C07D335/06

CPC分类号： C07C225/20 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/10

摘要： The present invention provides novel ring-substituted 2-amino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalenes, 3-aminochromanes, and 3-aminothiochromanes, including their corresponding sulfoxides and sulfones, which ring-substituted compounds exhibit agonist activity at the serotonin 1A receptor.

摘要翻译： 本发明提供了新的环取代的2-氨基-1,2,3,4-四氢萘，3-氨基色烷和3-氨基异色素，包括其相应的亚砜和砜，该环取代的化合物在5-羟色胺1A 受体。

公开(公告)号：US5426226A

公开(公告)日：1995-06-20

申请号：US140903

申请日：1993-10-21

申请人： Craig S. Hoechstetter ,  Diane L. Huser ,  John M. Schaus ,  Robert D. Titus

发明人： Craig S. Hoechstetter ,  Diane L. Huser ,  John M. Schaus ,  Robert D. Titus

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/353 ,  A61K31/4015 ,  A61P1/00 ,  A61P1/14 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/32 ,  A61P43/00 ,  C07C225/18 ,  C07C225/20 ,  C07C255/42 ,  C07C323/29 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D261/12 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D311/04 ,  C07D311/20 ,  C07D311/58 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07C223/02

CPC分类号： C07D261/10 ,  C07C225/20 ,  C07D261/08 ,  C07D261/12 ,  C07D311/58 ,  C07D413/10 ,  C07C2102/10 ,  Y02P20/582

摘要： The present invention provides novel ring-substituted 2-amino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalenes and 3-aminochromanes which exhibit binding activity at the serotonin 1A receptor. An intermediate for preparing the novel compounds have the following formula: ##STR1## wherein R, R.sub.1 and R.sub.9, are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明提供了在5-羟色胺1A受体上表现出结合活性的新型环取代的2-氨基-1,2,3,4-四氢萘和3-氨基色烷。 制备新化合物的中间体具有下式：其中R，R 1和R 9如说明书中所定义。

公开(公告)号：US4659832A

公开(公告)日：1987-04-21

申请号：US743198

申请日：1985-06-10

申请人： John M. Schaus ,  Robert D. Titus

发明人： John M. Schaus ,  Robert D. Titus

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D215/02

CPC分类号： C07D498/04

摘要： Trans-(.+-.)-2- and/or -5-permissibly substituted octahydro-oxazolo[4,5-g]quinolines, acid addition salts thereof and individual enantiomers thereof, useful as dopamine agonists or intermediates of the preparation of dopamine agonists.

摘要翻译： 反 - （+/-） - 和/或-5-允许取代的八氢恶唑并[4,5-g]喹啉及其单独的对映异构体，可用作多巴胺激动剂或制备多巴胺的中间体 激动剂。

公开(公告)号：US5552444A

公开(公告)日：1996-09-03

申请号：US403598

申请日：1995-03-14

申请人： John M. Schaus ,  Craig S. Hoechstetter ,  Diane Huser ,  Charles J. Paget ,  Robert D. Titus

发明人： John M. Schaus ,  Craig S. Hoechstetter ,  Diane Huser ,  Charles J. Paget ,  Robert D. Titus

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/015 ,  A61K31/135 ,  A61K31/35 ,  A61K31/38 ,  A61P15/08 ,  A61P15/10 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  C07C15/27 ,  C07C215/42 ,  C07C217/74 ,  C07C225/20 ,  C07C237/06 ,  C07C311/04 ,  C07C323/25 ,  C07D311/02 ,  C07D311/04 ,  C07D311/92 ,  C07D335/04 ,  C07D335/06

CPC分类号： C07C225/20 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/10

摘要： The present invention provides novel ring-substituted 2-amino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalenes, 3-aminochromanes, and 3-aminothiochromanes, including their corresponding sulfoxides and sulfones, which ring-substituted compounds exhibit agonist activity at the serotonin 1A receptor.

公开(公告)号：US5389687A

公开(公告)日：1995-02-14

申请号：US683637

申请日：1991-04-11

申请人： John M. Schaus ,  Robert D. Titus

发明人： John M. Schaus ,  Robert D. Titus

IPC分类号： C07C211/42 ,  C07C215/42 ,  C07C225/20 ,  C07C229/48 ,  C07C233/43 ,  C07C255/52 ,  C07C271/02 ,  A61K31/135 ,  C07C211/38

CPC分类号： C07C215/42 ,  C07C211/42 ,  C07C225/20 ,  C07C229/48 ,  C07C233/43 ,  C07C255/52 ,  C07C271/02 ,  C07C2102/10

摘要： The present invention provides novel ring-substituted 2-amino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalenes which exhibit binding activity at the serotonin 1A receptor.

摘要翻译： 本发明提供了在5-羟色胺1A受体上具有结合活性的新的环取代的2-氨基-1,2,3,4-四氢萘。

公开(公告)号：US4537893A

公开(公告)日：1985-08-27

申请号：US604687

申请日：1984-04-27

申请人： Robert D. Titus ,  Edmund C. Kornfeld

发明人： Robert D. Titus ,  Edmund C. Kornfeld

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4738 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P43/00 ,  C07D215/30 ,  C07D417/02 ,  C07D513/04 ,  C07D513/02

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D215/30

摘要： Trans-(.+-.) 2 and/or 5-permissibly substituted octahydrothiazolo[4,5-g]quinolines and acid addition or quaternary salts thereof and, individual enantiomers thereof, useful as dopamine agonists.

摘要翻译： 反 - （+/-）2和/或5允许取代的八氢噻唑并[4,5-g]喹啉及其酸加成或季盐及其各自的对映异构体，可用作多巴胺激动剂。