公开(公告)号：WO2011058915A1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：PCT/JP2010/069559

申请日：2010-11-04

Applicant: 住友精化株式会社 ,  小野塚 智洋 ,  田中 宗明 ,  藤原 健志 ,  田村 賢 ,  佐竹 秀三

Inventor： 小野塚　智洋 ,  田中　宗明 ,  藤原　健志 ,  田村　賢 ,  佐竹　秀三

IPC: C07C303/10 ,  C07C309/87 ,  C07C319/20 ,  C07C323/66 ,  C07D333/34

CPC classification number: C07D333/34 ,  C07C303/10 ,  C07C319/20 ,  C07C323/66 ,  C07C309/87

Abstract: 高純度の芳香族スルホニルクロライド化合物を、工業的に容易に効率よく製造することができる方法を提供すること。 塩化スルフリル、Ｎ，Ｎ－ジメチルホルムアミドおよび硫酸を反応させた反応物に、芳香族複素環化合物または電子供与基を有する芳香族炭化水素化合物を反応させることにより、芳香族スルホニルクロライド化合物を高純度かつ工業的に容易に効率よく製造することができる。

Abstract translation: 公开了一种在工业规模上高效率地生产高纯度芳族磺酰氯化合物的方法。 通过使磺酰氯，N，N-二甲基甲酰胺和硫酸彼此反应而生成的反应产物与具有给电子基团的芳族杂环化合物或芳族烃化合物反应。 以这种方式，可以在工业规模和高效率下容易地制备芳族磺酰氯化合物，具有高纯度。

公开(公告)号：WO2010135350A2

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：PCT/US2010/035294

申请日：2010-05-18

Applicant: PHARMACOPEIA, LLC ,  ZHI, Lin ,  PICKENS, Jason ,  VAN OEVEREN, Cornelius, A. ,  HENDERSON, Ian

Inventor： ZHI, Lin ,  PICKENS, Jason ,  VAN OEVEREN, Cornelius, A. ,  HENDERSON, Ian

IPC: C07C309/86 ,  C07D327/08 ,  C07C309/87 ,  C07C43/174 ,  C07D233/70

CPC classification number: C07D413/12 ,  C07C43/1786 ,  C07C309/32 ,  C07C309/42 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07D235/02 ,  C07D327/02

Abstract: Disclosed herein are methods and compounds useful in preparing N-(3,4-dimethyl-5-isoxazolyl)-2-(4-(2-butyl-4-oxo-l,3-diazospiro[4.4]non-l-en-3yl)methyl-2-ethoxymethylphenyl)phenylsulfonamide.

Abstract translation: 本文公开了可用于制备N-（3,4-二甲基-5-异恶唑基）-2-（4-（2-丁基-4-氧代-1,3-二氮杂螺环[4.4]壬-1-烯 -3yl）甲基-2-乙氧基甲基苯基）苯磺酰胺。

公开(公告)号：WO2009120492A1

公开(公告)日：2009-10-01

申请号：PCT/US2009/036718

申请日：2009-03-11

Applicant: GENERAL ELECTRIC COMPANY ,  YEAGER, Gary, William ,  LUTTRELL, Michael, Todd ,  JIANG, Ji

Inventor： YEAGER, Gary, William ,  LUTTRELL, Michael, Todd ,  JIANG, Ji

IPC: B01D71/66 ,  C07C309/87 ,  C07C309/88 ,  C08G75/30 ,  C07D295/027 ,  C08L81/10

CPC classification number: C07C309/88 ,  B01D61/025 ,  B01D67/0006 ,  B01D69/06 ,  B01D69/08 ,  B01D69/125 ,  B01D71/66 ,  B01D2323/46 ,  B01D2325/30 ,  B01D2325/36 ,  B01D2325/42 ,  C07C2603/24 ,  C08G75/23 ,  C08G75/30 ,  C08L75/02 ,  C08L81/10 ,  C08L2666/20

Abstract: The present invention provides a monomer composition comprising an aromatic halosulfonyl isocyanate having structure I (Formule I) wherein "m" is an integer from 2 to 5; "n" is an integer from 1 to 5; Ar is a C 3 -C 40 aromatic radical which is free of aliphatic carbon-hydrogen bonds; and X is halogen. The monomer compositions comprising aromatic halosulfonyl isocyanate I are useful in the preparation of polymeric materials useful as membranes which are also provided by the present invention.

Abstract translation: 本发明提供一种单体组合物，其包含具有结构I（式I）的芳族卤代磺酰基异氰酸酯，其中“m”为2至5的整数; “n”是1至5的整数; Ar是不含脂肪族碳氢键的C3-C40芳族基团; X为卤素。 包含芳族卤代磺酰基异氰酸酯I的单体组合物可用于制备可用作本发明也提供的膜的聚合物材料。

公开(公告)号：WO01094305A1

公开(公告)日：2001-12-13

申请号：PCT/US2000/025589

申请日：2000-09-18

IPC: C07C309/87 ,  C07C311/48 ,  C08F16/32 ,  C07C311/21 ,  C08F30/04

CPC classification number: C08F16/32 ,  C07C309/87 ,  C07C311/48 ,  C07C2601/04

Abstract: The present invention provides a monomer having the formula A-B, wherein A is represented by Formula I:wherein B is selected from -OCF=CF2 and -A; wherein, when B is -OCF=CF2, the orientation of B is meta or para to the trifluorovinyloxy group of A; wherein, when B is A, the bond joining the A groups is para to the trifluorovinyloxy group of each A; and wherein each Z is independently selected from -SO2F, -SO2Cl, -SO3H, -SO2-N(M)-SO2CF3, and -SO2-N(M)-SO2Rf ; wherein M is any suitable cation and Rf is a C1 to C10 fluorocarbon or fluorinated ether group. The present invention also provides a monomer according to Formula II:wherein X is F, Cl, or N(M)SO2Rf; wherein M is any suitable cation and Rf is a C1 to C10 fluorocarbon or fluorinated ether group.

Abstract translation: 本发明提供具有式A-B的单体，其中A由式I表示：其中B选自-OCF = CF 2和-A; 其中当B为-OCF = CF 2时，B的取向为A的三氟乙烯氧基的间位或对位; 其中，当B为A时，连接A基团的键对于每个A的三氟乙烯基氧基; 并且其中每个Z独立地选自-SO 2 F，-SO 2 Cl，-SO 3 H，-SO 2 -N（M）-SO 2 CF 3和-SO 2 -N（M）-SO 2 R f; 其中M是任何合适的阳离子，Rf是C1至C10碳氟化合物或氟化醚基团。 本发明还提供根据式II的单体：其中X是F，Cl或N（M）SO 2 R f; 其中M是任何合适的阳离子，Rf是C1至C10碳氟化合物或氟化醚基团。

公开(公告)号：WO0044740A3

公开(公告)日：2001-01-25

申请号：PCT/US0001980

申请日：2000-01-27

Applicant: AMERICAN CYANAMID CO

Inventor： LEVIN JEREMY IAN ,  CHEN JAMES MING ,  NELSON FRANCES CHRISTY

IPC: A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4436 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/02 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07C309/42 ,  C07C309/87 ,  C07D213/78 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D231/42 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D409/12 ,  A61K31/44

CPC classification number: C07D213/78 ,  C07C309/42 ,  C07C309/87 ,  C07D231/42 ,  C07D333/38

Abstract: Compounds of formula (I) are useful in treating disease conditions mediated by TNF- alpha such as rheumatoid arthritis, osteoarthritis, sepsis, AIDS, ulcerative colitis, multiple sclerosis, Crohn's disease and degenerative cartilage loss.

Abstract translation: 式（I）化合物可用于治疗由TNF-α介导的疾病状况，例如类风湿性关节炎，骨关节炎，败血症，AIDS，溃疡性结肠炎，多发性硬化，克罗恩病和退行性软骨损失。

公开(公告)号：WO00044711A1

公开(公告)日：2000-08-03

申请号：PCT/US2000/001865

申请日：2000-01-27

IPC: A61P1/02 ,  A61K31/18 ,  A61K31/196 ,  A61K31/197 ,  A61K31/215 ,  A61P1/04 ,  A61P1/06 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/14 ,  A61P13/12 ,  A61P15/06 ,  A61P17/00 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07C303/40 ,  C07C309/42 ,  C07C309/87 ,  C07C311/29 ,  A61K31/664 ,  C07F9/53

CPC classification number: C07C309/87 ,  C07C309/42 ,  C07C311/29 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14

Abstract: The invention discloses hydroxamide acids of formula (B) which are useful in treating disease conditions mediated by TNF- alpha , such as rheumatoid arthritis, osteoarthritis, sepsis, AIDS, ulcerative colitis, multiple sclerosis, Crohn's disease and degenerative cartilage loss. In the above formula, the dotted line represents an optional double bond, and R5, R6, R7, R8, R11, R12, X, Y and Z have the meanings given in the specification.

Abstract translation: 本发明公开了式（B）的羟基酰胺酸，其可用于治疗由TNF-α介导的疾病状态，例如类风湿性关节炎，骨关节炎，败血症，AIDS，溃疡性结肠炎，多发性硬化，克罗恩病和退行性软骨损失。 在上式中，虚线表示任选的双键，R5，R6，R7，R8，R11，R12，X，Y和Z具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：WO1998029386A1

公开(公告)日：1998-07-09

申请号：PCT/JP1997004647

申请日：1997-12-17

Applicant: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD. ,  TANAKA, Akito ,  TSUTSUMI, Hideo

Inventor： FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

IPC: C07C309/87

CPC classification number: C40B80/00 ,  C07C309/87 ,  C07D311/70 ,  C07D311/92 ,  C40B40/04 ,  C40B50/14 ,  Y02P20/55

Abstract: The present invention relates to a linker shown by the formula (I) X-SO2-R -(A)m-R wherein R is a group of formula (A) [wherein R , R and R are the same or different hydrogen, etc.], etc., R is a group which can form a chemical bond to a resin which may be protected by a conventional protective group, A is lower alkylene, etc., X is a leaving group, and m is an integer of 0 or 1, with proviso that A is (C2-C6)alkylene, and m is an integer of 1, when R is a group of formula (A).

Abstract translation: 本发明涉及由式（I）X-SO 2 -R 1 - （A）m R 2表示的连接体，其中R 1是式（A）的基团[其中R 3， R 4和R 5是相同或不同的氢等]等，R 2是可以与可以被常规保护基团A保护的树脂形成化学键的基团 是低级亚烷基等，X是离去基团，m是0或1的整数，条件是A是（C 2 -C 6）亚烷基，m是1的整数，当R 1是 式（A）组。

公开(公告)号：WO2010135350A3

公开(公告)日：2011-03-31

申请号：PCT/US2010035294

申请日：2010-05-18

Applicant: PHARMACOPEIA LLC ,  ZHI LIN ,  PICKENS JASON ,  VAN OEVEREN CORNELIUS A ,  HENDERSON IAN

Inventor： ZHI LIN ,  PICKENS JASON ,  VAN OEVEREN CORNELIUS A ,  HENDERSON IAN

IPC: C07C309/86 ,  C07C43/174 ,  C07C309/87 ,  C07D233/70 ,  C07D327/08

CPC classification number: C07D413/12 ,  C07C43/1786 ,  C07C309/32 ,  C07C309/42 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07D235/02 ,  C07D327/02

Abstract: Disclosed herein are methods and compounds useful in preparing N-(3,4-dimethyl-5-isoxazolyl)-2-(4-(2-butyl-4-oxo-l,3-diazospiro[4.4]non-l-en-3yl)methyl-2-ethoxymethylphenyl)phenylsulfonamide.

Abstract translation: 本文公开了可用于制备N-（3,4-二甲基-5-异恶唑基）-2-（4-（2-丁基-4-氧代-1,3-二氮杂螺环[4.4]壬-1-烯 -3yl）甲基-2-乙氧基甲基苯基）苯磺酰胺。

公开(公告)号：WO2005037206A3

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：PCT/US2004033697

申请日：2004-10-14

Applicant: GTX INC ,  STEINER MITCHELL S ,  MILLER DUANE D ,  VEVERKA KAREN A ,  BARRETT CHRISTINA ,  HONG SEOUNG-SOO

Inventor： STEINER MITCHELL S ,  MILLER DUANE D ,  VEVERKA KAREN A ,  BARRETT CHRISTINA ,  HONG SEOUNG-SOO

IPC: A61K20060101 ,  A61K31/165 ,  A61K31/277 ,  A61K31/325 ,  A61K39/395 ,  C07C235/24 ,  C07C255/60 ,  C07C271/24 ,  C07C309/87 ,  C07C317/40 ,  C07C323/60 ,  C07D207/448 ,  C07F9/09

CPC classification number: C07D207/448 ,  C07C215/76 ,  C07C235/16 ,  C07C235/24 ,  C07C255/60 ,  C07C271/24 ,  C07C309/87 ,  C07C317/46 ,  C07C323/60 ,  C07D233/74

Abstract: The present invention relates to a novel class of anti-cancer compounds which selectively target androgen receptor (AR)-expressing cancer, cells, such as prostate cancer cells and breast cancer cells, These agents comprise an androgen receptor (AR) binding moiety, which selectively tar-gets the compounds to (AR)-expressing cancer cells, and a cytotoxic alkylating moiety, such as a nitrogen mustard moiety, The inherent high density expression of the androgen receptor in certain cancers, such as prostate cancer and breast cancer, is thus used as a tool to selectively increase the intracellular concentration of cytotoxic compounds, such as alkylating agents, e,g. DNA alkylating agents, by selectively targeting the agents to the AR-expressing cancer cells. These agents, either alone or in a composition, are thus useful for treating, delaying the progression of, treating the recurrence of, suppressing, inhibiting or reducing the incidence of cancers characterized by the presence of AR-expressing cells, such as prostate cancer. Accordingly, the present invention provides a) methods of selectively killing an (AR)-expressing cancer, cell; b) methods of inducing apoptosis in an (AR)­ expressing cancer cell; c) methods of treating a cancer characterized by the presence of AR-expressing cells in a subject; d) methods of delaying the progression of a cancer characterized by the presence of AR-expressing cells in a subject; e) methods of treating the recurrence of a cancer characterized by the presence of AR-expressing cells in a subject; f) methods of suppressing, inhibiting or reducing the incidence of a cancer characterized by the presence of'AR-expressing cells in a subject; and g) methods of treating metastasis of a cancer characterized by the presence of AR.-expressing cells in a subject; by administering to the subject or by contacting the cancer cells with a compound comprising an androgen receptor, ligand moiety and an alkylating moiety, such as the novel compounds described herein.

Abstract translation: 本发明涉及一种新型的抗癌化合物，其选择性靶向表达癌症的雄激素受体（AR），诸如前列腺癌细胞和乳腺癌细胞的细胞。这些药物包含雄激素受体（AR）结合部分，其中 选择性地将化合物引向表达（AR）的癌细胞，以及细胞毒性烷基化部分，例如氮芥部分。某些癌症如前列腺癌和乳腺癌中雄激素受体的固有高密度表达是 因此用作选择性地增加细胞毒性化合物如烷化剂的细胞内浓度的工具，例如， DNA烷化剂，通过选择性将靶向靶向表达AR的癌细胞。 因此，单独或组合物中的这些药物可用于治疗，延缓进展，治疗复发，抑制，抑制或降低以表达AR的细胞如前列腺癌为特征的癌症的发病率。 因此，本发明提供：a）选择性地杀死（AR）表达的癌症，细胞; b）在（AR）表达癌细胞中诱导凋亡的方法; c）治疗特征为在受试者中存在表达AR的细胞的癌症的方法; d）延迟在受试者中以表达AR的细胞存在为特征的癌症进展的方法; e）治疗特征为在受试者中存在表达AR的细胞的癌症复发的方法; f）抑制，抑制或降低癌症发生率的方法，其特征在于在受试者中存在α表达细胞; 和g）治疗癌症转移的方法，其特征在于在受试者中存在表达AR的细胞; 通过对受试者施用或通过使癌细胞与包含雄激素受体，配体部分和烷基化部分的化合物例如本文所述的新化合物接触。

公开(公告)号：WO01056962A1

公开(公告)日：2001-08-09

申请号：PCT/JP2001/000722

申请日：2001-02-01

IPC: C07C17/093 ,  C07C17/35 ,  C07C22/08 ,  C07C25/13 ,  C07C39/24 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C45/51 ,  C07C47/55 ,  C07C49/80 ,  C07C51/09 ,  C07C51/60 ,  C07C69/157 ,  C07C69/76 ,  C07C233/65 ,  C07C243/22 ,  C07C255/50 ,  C07C265/12 ,  C07C309/86 ,  C07C309/87 ,  C07C311/16 ,  C07C317/44 ,  C07C331/28 ,  C07C33/46 ,  C07C63/70 ,  C07C69/78 ,  C07C245/20 ,  C07C321/28

CPC classification number: C07C331/28 ,  C07C17/093 ,  C07C17/35 ,  C07C22/08 ,  C07C25/13 ,  C07C39/24 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C45/515 ,  C07C47/55 ,  C07C49/80 ,  C07C51/09 ,  C07C51/60 ,  C07C69/76 ,  C07C233/65 ,  C07C243/22 ,  C07C255/50 ,  C07C265/12 ,  C07C309/86 ,  C07C309/87 ,  C07C311/16 ,  C07C317/44 ,  C07C63/70

Abstract: Perfluoroisopropylbenzene derivatives of the general formula (I) or salts thereof, useful as intermediates or raw materials in the synthesis of various industrial materials including agricultural chemicals, drugs and surfactants, wherein X1 is H, halogeno, formyl, optionally halogenated C1-6 alkyl, C1-6 alkylthio, or the like; X2 is H, halogeno, formyl, hydroxyl, C1-6 alkyl, -C(=O)-R1 (wherein R1 is H, halogeno, hydroxyl, C1-6 alkyl, or NR2R3, with R2 and R3 being each H, C1-6 alkyl, or the like), or the like; X3 is H, halogeno, hydroxyl, cyano, isocyanato, hydrazino, diazo, -C(=O)-R1, -SO2-R4 (wherein R4 is halogeno, hydroxyl, C1-6 alkyl, or NR5R6, with R5 and R6 being each H or C1-6 alkyl), or the like; and X4 is H, halogeno, C1-6 alkyl, or C1-6 alkoxy, with publicly known compounds being excepted.

Abstract translation: 用于合成各种工业材料（包括农药，药物和表面活性剂）的中间体或原料的通式（I）的全氟异丙基苯衍生物或其盐，其中X 1为H，卤代，甲酰基，任意卤代的C 1-6烷基， C 1-6烷硫基等; X2是H，卤代，甲酰基，羟基，C1-6烷基，-C（= O）-R1（其中R1是H，卤代，羟基，C1-6烷基或NR2R3，R2和R3各自为H，C1 -6烷基等）等; X3是H，卤代，羟基，氰基，异氰酸根合，肼基，重氮基，-C（= O）-R1，-SO2-R4（其中R4是卤代，羟基，C1-6烷基或NR5R6，R5和R6是 每个H或C 1-6烷基）等; X4为H，卤代C 1-6烷基或C 1-6烷氧基，其中公知的化合物除外。