公开(公告)号：WO2022076628A1

公开(公告)日：2022-04-14

申请号：PCT/US2021/053864

申请日：2021-10-06

Applicant: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED

Inventor： MCCARTNEY, Jason ,  ABRAHAM, Sunny ,  ANDERSON, Corey Don ,  ARUMUGAM, Vijayalaksmi ,  CHAU, Jaclyn ,  CLEVELAND, Thomas ,  DWIGHT, Timothy A. ,  FRIEMAN, Bryan A. ,  GROOTENHUIS, Peter (Deceased) ,  HADIDA RUAH, Sara Sabina ,  ISHIHARA, Yoshihiro ,  MILLER, Mark Thomas ,  SILINA, Alina ,  ZHOU, Jinglan

IPC: C07D213/72 ,  C07D231/42 ,  C07D241/22 ,  C07D251/24 ,  C07D261/16 ,  C07D263/50 ,  C07D277/52 ,  C07D279/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61P43/00 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/54

Abstract: This disclosure provides modulators of Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator (CFTR) having the structure: (I), pharmaceutical compositions containing at least one such modulator, methods of treatment of cystic fibrosis using such modulators and pharmaceutical compositions, combination therapies, and processes and intermediates for making such modulators.

公开(公告)号：WO0162737A3

公开(公告)日：2002-03-14

申请号：PCT/US0106025

申请日：2001-02-23

Applicant: ORTHO MCNEIL PHARM INC

Inventor： KORDIK CHERYL P ,  DAX SCOTT L ,  LUO CHI ,  REITZ ALLEN B ,  MCNALLY JAMES J

IPC: A61K31/415 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/506 ,  A61P1/10 ,  A61P1/14 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P11/02 ,  A61P15/08 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  C07D231/14 ,  C07D231/38 ,  C07D231/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  A61K31/4155

CPC classification number: C07D231/38 ,  C07D231/14 ,  C07D231/42 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

Abstract: Amino pyrazole derivatives of the formula (I) which are ligands for the neuropeptide Y, subtype 5 receptor and pharmaceutical compositions containing an amino pyrazole derivative as the active ingredient are described. The amino pyrazole derivatives are useful in the treatment of disorders and diseases associated with the NPY receptor subtype Y5.

Abstract translation: 描述作为神经肽Y，亚型5受体的配体的式（I）的氨基吡唑衍生物和含有氨基吡唑衍生物作为活性成分的药物组合物。 氨基吡唑衍生物可用于治疗与NPY受体亚型Y5相关的疾病和疾病。

公开(公告)号：WO01062737A2

公开(公告)日：2001-08-30

申请号：PCT/US2001/006025

申请日：2001-02-23

IPC: A61K31/415 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/506 ,  A61P1/10 ,  A61P1/14 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P11/02 ,  A61P15/08 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  C07D231/14 ,  C07D231/38 ,  C07D231/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04

CPC classification number: C07D231/38 ,  C07D231/14 ,  C07D231/42 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

Abstract: Amino pyrazole derivatives of the formula (I) which are ligands for the neuropeptide Y, subtype 5 receptor and pharmaceutical compositions containing an amino pyrazole derivative as the active ingredient are described. The amino pyrazole derivatives are useful in the treatment of disorders and diseases associated with the NPY receptor subtype Y5.

Abstract translation: 描述作为神经肽Y，亚型5受体的配体的式（I）的氨基吡唑衍生物和含有氨基吡唑衍生物作为活性成分的药物组合物。 氨基吡唑衍生物可用于治疗与NPY受体亚型Y5相关的疾病和疾病。

公开(公告)号：WO00002851A1

公开(公告)日：2000-01-20

申请号：PCT/EP1999/004426

申请日：1999-06-25

IPC: A61K31/18 ,  A61K31/275 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4462 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P15/10 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07C311/51 ,  C07C311/58 ,  C07C317/40 ,  C07C323/41 ,  C07C323/42 ,  C07C323/52 ,  C07C323/60 ,  C07C331/12 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/48 ,  C07D209/10 ,  C07D209/14 ,  C07D211/54 ,  C07D211/96 ,  C07D213/42 ,  C07D213/71 ,  C07D213/78 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/36 ,  C07D221/20 ,  C07D231/18 ,  C07D231/42 ,  C07D233/42 ,  C07D233/84 ,  C07D235/18 ,  C07D235/28 ,  C07D239/06 ,  C07D239/42 ,  C07D243/08 ,  C07D261/10 ,  C07D261/16 ,  C07D265/30 ,  C07D277/04 ,  C07D277/10 ,  C07D277/20 ,  C07D277/36 ,  C07D277/46 ,  C07D277/54 ,  C07D277/64 ,  C07D295/08 ,  C07D295/22 ,  C07D295/26 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D333/62 ,  C07D333/70 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

CPC classification number: C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07C311/51 ,  C07C311/58 ,  C07C317/40 ,  C07C323/42 ,  C07C323/52 ,  C07C323/60 ,  C07C331/12 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/04 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/20 ,  C07D207/48 ,  C07D209/10 ,  C07D209/14 ,  C07D211/46 ,  C07D211/54 ,  C07D211/62 ,  C07D211/96 ,  C07D213/71 ,  C07D213/78 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/36 ,  C07D221/20 ,  C07D231/18 ,  C07D231/38 ,  C07D231/42 ,  C07D233/84 ,  C07D235/18 ,  C07D239/06 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D243/08 ,  C07D261/10 ,  C07D261/16 ,  C07D265/30 ,  C07D277/04 ,  C07D277/36 ,  C07D277/46 ,  C07D277/52 ,  C07D277/54 ,  C07D277/64 ,  C07D279/12 ,  C07D295/26 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D491/10

Abstract: The present invention relates to compounds of formula (I), wherein A , A , R , R , R , X and n are as defined in the claims, which are valuable pharmaceutically active compounds for the therapy and prophylaxis of diseases, for example of cardiovascular diseases such as hypertension, angina pectoris, cardiac insufficiency, thromboses or atherosclerosis. The compounds of formula (I) are capable of modulating the body's production of cyclic guanosine monophosphate (cGMP) and are generally suitable for the therapy and prophylaxis of diseases which are associated with a disturbed cGMP balance. The invention furthermore relates to processes for preparing compounds of formula (I), to their use for the therapy and prophylaxis of the abovementioned diseases and for preparing pharmaceuticals for this purpose, and to pharmaceutical preparations which comprise compounds of formula (I).

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物，其中A 1，A 2，R 1，R 2，R 3，X和n如权利要求中所定义， 用于治疗和预防疾病的有价值的药物活性化合物，例如高血压，心绞痛，心功能不全，血栓形成或动脉粥样硬化等心血管疾病。 式（I）化合物能够调节人体的环磷酸鸟苷（cGMP）的产生，并且通常适用于治疗和预防与扰动的cGMP平衡有关的疾病。 本发明还涉及制备式（I）化合物，其用于治疗和预防上述疾病和用于制备用于此目的的药物以及包含式（I）化合物的药物制剂的方法。

公开(公告)号：WO2022193187A1

公开(公告)日：2022-09-22

申请号：PCT/CN2021/081363

申请日：2021-03-17

Applicant: BIOFRONT LTD. (CAYMAN) ,  MA, Tianwei

Inventor： SHI, Feng ,  HUANG, Zheng ,  LIN, Hua Viola ,  XIAO, Yue

IPC: C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D231/42 ,  C07D261/16 ,  C07D277/52 ,  C07D333/36 ,  C07D307/66 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/381 ,  A61K31/341 ,  A61P25/14

Abstract: Compounds of Formula I, compositions comprising the same, and methods of using the same, including use in treating diseases, disorders of conditions mediated by the signaling of formyl peptide receptor 1 (FPR1).

公开(公告)号：WO2010076033A1

公开(公告)日：2010-07-08

申请号：PCT/EP2009/009337

申请日：2009-12-30

Applicant: EUROPEAN MOLECULAR BIOLOGY LABORATORY (EMBL) ,  ELARA PHARMACEUTICALS GMBH ,  ALONSO, Jorge ,  LOPEZ, Arantxa ,  MUELBAIER, Marcel ,  AMMENN, Jochen ,  WENDT, Bernd ,  LEWIS, Joe ,  SCHULTES, Cristoph ,  JANSSEN, Bernd

Inventor： ALONSO, Jorge ,  LOPEZ, Arantxa ,  MUELBAIER, Marcel ,  AMMENN, Jochen ,  WENDT, Bernd ,  LEWIS, Joe ,  SCHULTES, Cristoph ,  JANSSEN, Bernd

IPC: C07C311/21 ,  C07D213/76 ,  C07D231/42 ,  C07D249/14 ,  C07D257/04 ,  C07D261/16 ,  C07D277/52 ,  C07D307/66 ,  C07D333/36 ,  C07D207/416 ,  A61P35/00 ,  A61K31/18 ,  A61K31/41 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381

CPC classification number: C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/39 ,  C07D207/335 ,  C07D207/34 ,  C07D213/42 ,  C07D213/61 ,  C07D213/63 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D307/52 ,  C07D307/84 ,  C07D333/20 ,  C07D333/38

Abstract: The present invention provides novel compounds that inhibit cell proliferation and cell division and that inhibit the activation of Hypoxia Inducible Factor (HIF)-mediated transcription and signaling under hypoxic conditions. In one aspect, the compounds of the present invention are useful for the preparation of a medicament for the treatment or prevention of a disease or disorder selected from the group consisting of an inflammatory disease, a hyperproliferative disease or disorder, a hypoxia-related pathology and a disease characterized by excessive vascularisation. Also provided is a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention and a second therapeutic agent or radiation useful for the treatment or prevention of the mentioned diseases or disorders. In a first aspect the present invention relates to a compound having a structure according to formula (I).

Abstract translation: 本发明提供抑制细胞增殖和细胞分裂并抑制缺氧诱导因子（HIF）介导的转录和在缺氧条件下的信号传导的新型化合物。 一方面，本发明的化合物可用于制备用于治疗或预防选自以下的疾病或病症的药物：炎性疾病，过度增殖性疾病或病症，缺氧相关病理学和 一种以血管过度为特征的疾病。 还提供了包含本发明化合物和可用于治疗或预防所述疾病或病症的第二治疗剂或辐射的药物组合物。 在第一方面，本发明涉及具有式（I）结构的化合物。

公开(公告)号：WO00044740A2

公开(公告)日：2000-08-03

申请号：PCT/US2000/001980

申请日：2000-01-27

IPC: A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4436 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/02 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07C309/42 ,  C07C309/87 ,  C07D213/78 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D231/42 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D409/12 ,  C07D333/00

CPC classification number: C07D213/78 ,  C07C309/42 ,  C07C309/87 ,  C07D231/42 ,  C07D333/38

Abstract: Compounds of formula (I) are useful in treating disease conditions mediated by TNF- alpha such as rheumatoid arthritis, osteoarthritis, sepsis, AIDS, ulcerative colitis, multiple sclerosis, Crohn's disease and degenerative cartilage loss.

Abstract translation: 式（I）化合物可用于治疗由TNF-α介导的疾病状况，例如类风湿性关节炎，骨关节炎，败血症，AIDS，溃疡性结肠炎，多发性硬化，克罗恩病和退行性软骨损失。

公开(公告)号：WO99016453A1

公开(公告)日：1999-04-08

申请号：PCT/US1998/019906

申请日：1998-09-23

IPC: C07D231/42 ,  A61K31/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/436 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/66 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P15/00 ,  C07D207/337 ,  C07D207/34 ,  C07D207/36 ,  C07D209/22 ,  C07D209/88 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D491/052 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/27 ,  A61K31/38

CPC classification number: A61K31/00

Abstract: A method is disclosed for the treatment of cystic fibrosis by administering to a human in need thereof a therapeutically effective amount of an sPLA2 inhibitor, such as a 1H-indole-3-glyoxylamide.

Abstract translation: 公开了一种通过向有需要的人施用治疗有效量的sPLA2抑制剂如1H-吲哚-3-乙醛酰胺来治疗囊性纤维化的方法。

公开(公告)号：WO2022194240A1

公开(公告)日：2022-09-22

申请号：PCT/CN2022/081416

申请日：2022-03-17

Applicant: BIOFRONT LTD. (CAYMAN) ,  MA, Tianwei

Inventor： SHI, Feng ,  FANG, Lichao ,  HUANG, Zheng ,  LIN, Hua Viola ,  XIAO, Yue

IPC: C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D231/42 ,  C07D261/16 ,  C07D277/52 ,  C07D333/36 ,  C07D307/66 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/381 ,  A61K31/341 ,  A61P25/14

Abstract: Compounds of Formula I, compositions comprising the same, and methods of using the same, including use in treating diseases, disorders of conditions mediated by the signaling of formyl peptide receptor 1 (FPR1).

公开(公告)号：WO2013130811A1

公开(公告)日：2013-09-06

申请号：PCT/US2013/028328

申请日：2013-02-28

Applicant: CHEMOCENTRYX, INC.

Inventor： CHEN, Xi ,  FAN, Junfa ,  FAN, Pingchen ,  KRASINSKI, Antoni ,  LI, Lianfa ,  LUI, Rebecca, M. ,  McMAHON, Jeffrey, P. ,  POWERS, Jay, P. ,  ZENG, Yibin ,  ZHANG, Penglie

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/00 ,  A61P11/00 ,  C07D231/42

CPC classification number: A61K31/4709 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D231/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14

Abstract: Compounds of formula (I) are provided that act as potent antagonists of the CCR(9) receptor. Animal testing demonstrates that these compounds are useful for treating inflammation, a hallmark disease for CCR(9). The compounds are generally aryl sulfonamide derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR(9)-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of CCR(9) antagonists.

Abstract translation: 提供了作为CCR（9）受体的有效拮抗剂的式（I）化合物。 动物实验表明，这些化合物可用于治疗炎症，CCR的标志性疾病（9）。 化合物通常为芳基磺酰胺衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR（9）介导的疾病的方法，以及用于鉴定CCR（9）拮抗剂的测定中的对照。