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    基于连续流反应的双温区两段法生产对乙酰胺基苯磺酰氯的方法
    2.
    发明申请
    基于连续流反应的双温区两段法生产对乙酰胺基苯磺酰氯的方法 审中-公开

    公开(公告)号：WO2021114460A1

    公开(公告)日：2021-06-17

    申请号：PCT/CN2020/072399

    申请日：2020-01-16

    申请人： 山东金德新材料有限公司

    发明人： 张子恕

    IPC分类号： C07C303/08 ,  C07C309/88

    摘要： 本发明涉及基于连续流反应的双温区两段法生产对乙酰胺基苯磺酰氯的方法，乙酰苯胺跟氯磺酸反应生成对乙酰胺基苯磺酸，再由对乙酰胺基苯磺酸和氯磺酸反应生成对乙酰胺基苯磺酰氯；并利用微通道反应器高效传质和传热、反应时间和反应温度可控、连续化生产和本质安全等特点，用双温区微通道反应器，第一反应段采用较低温度，有利于生成对位磺化产物；第二反应阶段采用较高温度，有利于生成磺酰氯。本发明解决了温度低反应慢，温度高导致副产物生成的问题；避免了生产过程中大量反应热放出导致安全事故；通过控制反应时间和反应温度保证了稳定化生产；减少了间歇生产过程中使用过量氯磺酸导致的污染。

    膵液成分を含有する生体試料中のプロテアーゼの阻害方法
    4.
    发明申请
    膵液成分を含有する生体試料中のプロテアーゼの阻害方法 审中-公开
    在含有胰蛋白酶组分的生物样品中抑制蛋白酶的方法

    公开(公告)号：WO2013038767A1

    公开(公告)日：2013-03-21

    申请号：PCT/JP2012/066004

    申请日：2012-06-22

    申请人： オリンパス株式会社 ,  片岡 理惠 ,  中田 真理 ,  守屋 奈緒

    发明人： 片岡　理惠 ,  中田　真理 ,  守屋　奈緒

    IPC分类号： C12N9/99 ,  A01N1/02 ,  C07C309/81 ,  C07C309/88

    CPC分类号： C12Q1/37 ,  A01N1/00 ,  C07K14/81

    摘要： この膵液成分を含有する生体試料中のプロテアーゼの阻害方法は、膵液成分を含有する生体試料に、少なくとも１種以上のフッ化スルホニル基を有するプロテアーゼ阻害剤を添加することにより、当該生体試料中のプロテアーゼの酵素活性を阻害する。また、この膵液成分を含有する生体試料用プロテアーゼ阻害剤は、フッ化スルホニル基を有する化合物であり、プロテアーゼ阻害活性を有し、かつ膵液成分を含有する生体試料に、当該生体試料中のプロテアーゼを阻害するために添加される。さらに、この膵液成分を含有する生体試料の保存用キットは、少なくとも１種以上のフッ化スルホニル基を有するプロテアーゼ阻害剤を含み、膵液成分を含有する生体試料を保存するために用いられる。

    摘要翻译： 含有胰汁成分的生物样品中的蛋白酶抑制方法可以通过在含有胰液成分的生物样品中添加具有至少一个磺酰氟基团的蛋白酶抑制剂来抑制生物样品中蛋白酶的酶活性。 用于含有胰液成分的生物样品的蛋白酶抑制剂是具有磺酰氟基团的化合物，具有蛋白酶抑制活性，并且为了抑制生物样品中的蛋白酶而添加到含有胰汁成分的生物样品中 。 用于储存含有胰汁成分的生物样品的试剂盒包括具有至少一个磺酰氟基团的蛋白酶抑制剂，并用于储存含有胰汁成分的生物样品。

    NAPHTHALENE UREAS AS GLUCOSE UPTAKE ENHANCERS
    9.
    发明申请
    NAPHTHALENE UREAS AS GLUCOSE UPTAKE ENHANCERS 审中-公开
    作为葡萄糖摄取增强剂的海绵脲

    公开(公告)号：WO0071506A9

    公开(公告)日：2001-09-20

    申请号：PCT/US0014644

    申请日：2000-05-25

    申请人： TELIK INC

    发明人： SPEVAK WAYNE ,  LUM ROBERT T ,  SHI SONGYUAN ,  MANCHEM PRASAD ,  KOZLOWSKI MICHAEL R ,  SCHOW STEVEN R

    IPC分类号： C07D233/32 ,  A61K31/18 ,  A61K31/216 ,  A61K31/255 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/662 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07B59/00 ,  C07C273/00 ,  C07C275/42 ,  C07C303/22 ,  C07C303/30 ,  C07C303/38 ,  C07C309/51 ,  C07C309/58 ,  C07C309/76 ,  C07C309/88 ,  C07C311/21 ,  C07C311/47 ,  C07C335/16 ,  C07C335/18 ,  C07C335/32 ,  C07D211/60 ,  C07D211/96 ,  C07D213/76 ,  C07D233/36 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D257/04 ,  C07F9/40 ,  A61K31/395 ,  C07D335/18

    CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C309/51 ,  C07C311/47 ,  C07C335/16 ,  C07C335/18 ,  C07C335/32 ,  C07D211/96 ,  C07D213/76 ,  C07D233/36 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07F9/4021

    摘要： Compounds of formula (I), wherein R and R are substituents on the A rings and are, independently, -SO2NR 2, -C(O)NR 2, -NR SO2R , -NR C(O)R , -SO2OR , -C(O)OR , -OSO2R , or -OC(O)R , R and R are, independently, hydrogen or lower alkyl, or R and R together are -(CH2)2-, -(CH2)3-, or -(CH2)4-, or R or R may be an electron pair, R and R are, independently, hydrogen, alkyl, substituted alkyl, cyano, halo, nitro, -SR , -C(O)R , -SO2OR , -OSO2R , -SO2NR 2, -NR SO2R , -OC(O)R , -C(O)OR , -C(O)NR 2, -NR C(O)R , -OR , or -NR 2, each R and R is, independently, hydrogen, alkyl, substituted alkyl, aryl, substituted aryl, aryl(lower)alkyl, substituted aryl(lower)alkyl, heteroaryl(lower)alkyl, substituted heteroaryl(lower)alkyl, heterocyclyl, substituted heterocyclyl, heteroaryl, or substituted heteroaryl, each Y is, independently, a non-interfering substituent which is not linked to the naphthalene ring via an azo or amide linkage, each x is independently, 0, 1 or 2, and the linker connects a carbon designated as c to a carbon designated as d, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as a single stereoisomer or mixture of stereoisomers, are useful for treating conditions associated with hyperglycemia, especially Type II diabetes, with dinaphthylureas. These compounds are useful in stimulating the kinase activity of the insulin receptor, activating the insulin receptor, and stimulating the uptake of glucose. Pharmaceutical compositions comprising the antidiabetic compounds are also disclosed.

    摘要翻译： 式（I）化合物，其中R 1和R 2是A环上的取代基，并且独立地是-SO 2 NR 7，-C（O）NR 7，-NR 7 SO 2 R 7，-NR 7 C（O）R 7，-SO 2 OR 7，-C（O）OR 7，-OSO 2 R 7或-OC（O） R 3和R 4独立地是氢或低级烷基，或者R 3和R 4一起是 - （CH 2）2 - ， - （CH 2）3 - 或 - （ CH 2）4 - 或R 3或R 4可以是电子对，R 5和R 6独立地是氢，烷基，取代的烷基，氰基，卤素，硝基，-SR 8，-C（O）R 8，-SO 2 OR 8，-OSO 2 R 8，-SO 2 NR 8，-NR 8 SO 2 R 8，-OC（O）R 8 ，-C（O）OR 8，-C（O）NR 8，-NR 8 C（O）R 8，-OR 8或-NR 8 2 ，每个R 7和R 8独立地是氢，烷基，取代的烷基，芳基，取代的芳基，芳基（低级）烷基，取代的芳基（低级）烷基，杂芳基（低级）烷基，取代的杂芳基 ）烷基，杂环基，取代的杂环基，杂芳基或取代的杂芳基，每个Y独立地是通过偶氮偶联不与萘环连接的非干扰性取代基 r酰胺键，每个x独立地为0,1或2，并且连接体将指定为c的碳连接到指定为d的碳或其药学上可接受的盐作为单一立体异构体或立体异构体的混合物可用于 治疗与高血糖症相关的病症，特别是II型糖尿病，与二萘基脲。 这些化合物可用于刺激胰岛素受体的激酶活性，激活胰岛素受体，并刺激葡萄糖摄取。 还公开了包含抗糖尿病化合物的药物组合物。

    NOVEL NAPHTHALENE UREAS AS GLUCOSE UPTAKE ENHANCERS
    10.
    发明申请
    NOVEL NAPHTHALENE UREAS AS GLUCOSE UPTAKE ENHANCERS 审中-公开
    新的海参作为葡萄糖摄取增强剂

    公开(公告)号：WO0071506A2

    公开(公告)日：2000-11-30

    申请号：PCT/US0014644

    申请日：2000-05-25

    申请人： TELIK INC

    发明人： SPEVAK WAYNE ,  LUM ROBERT T ,  SHI SONGYUAN ,  MANCHEM PRASAD ,  KOZLOWSKI MICHAEL R ,  SCHOW STEVEN R

    IPC分类号： C07D233/32 ,  A61K31/18 ,  A61K31/216 ,  A61K31/255 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/662 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07B59/00 ,  C07C273/00 ,  C07C275/42 ,  C07C303/22 ,  C07C303/30 ,  C07C303/38 ,  C07C309/51 ,  C07C309/58 ,  C07C309/76 ,  C07C309/88 ,  C07C311/21 ,  C07C311/47 ,  C07C335/16 ,  C07C335/18 ,  C07C335/32 ,  C07D211/60 ,  C07D211/96 ,  C07D213/76 ,  C07D233/36 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D257/04 ,  C07F9/40 ,  C07C309/00

    CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C309/51 ,  C07C311/47 ,  C07C335/16 ,  C07C335/18 ,  C07C335/32 ,  C07D211/96 ,  C07D213/76 ,  C07D233/36 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07F9/4021

    摘要： Compounds of formula (I), wherein R and R are substituents on the A rings and are, independently, -SO2NR 2, -C(O)NR 2, -NR SO2R , -NR C(O)R , -SO2OR , -C(O)OR , -OSO2R , or -OC(O)R , R and R are, independently, hydrogen or lower alkyl, or R and R together are -(CH2)2-, -(CH2)3-, or -(CH2)4-, or R or R may be an electron pair, R and R are, independently, hydrogen, alkyl, substituted alkyl, cyano, halo, nitro, -SR , -C(O)R , -SO2OR , -OSO2R , -SO2NR 2, -NR SO2R , -OC(O)R , -C(O)OR , -C(O)NR 2, -NR C(O)R , -OR , or -NR 2, each R and R is, independently, hydrogen, alkyl, substituted alkyl, aryl, substituted aryl, aryl(lower)alkyl, substituted aryl(lower)alkyl, heteroaryl(lower)alkyl, substituted heteroaryl(lower)alkyl, heterocyclyl, substituted heterocyclyl, heteroaryl, or substituted heteroaryl, each Y is, independently, a non-interfering substituent which is not linked to the naphthalene ring via an azo or amide linkage, each x is independently, 0, 1 or 2, and the linker connects a carbon designated as c to a carbon designated as d, and is (a), where K is O, S, or NR*, and R* is H, cyano, or lower alkyl; or (b) or (c), where R* is H or lower alkyl; or (d) or (e), where R* is H, cyano, or lower alkyl; or (f), where R* is cyano or lower alkyl; and, where, if R and R are both -SO2OH, then: i) no Y is -SO2OH; ii) neither R nor R is -SO2OR or -OSO2R ; and iii) R and R are not both selected from the group consisting of hydroxy and hydrogen unless at least one (Y)x is (Y')x' wherein x' is 1 or 2 and Y' is a halo, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as a single stereoisomer or mixture of stereoisomers, are useful for treating conditions associated with hyperglycemia, especially Type II diabetes, with dinaphthylureas. These compounds are useful in stimulating the kinase activity of the insulin receptor, activating the insulin receptor, and stimulating the uptake of glucose. Pharmaceutical compositions comprising the antidiabetic compounds are also disclosed.

    摘要翻译： 式（I）化合物，其中R 1和R 2是A环上的取代基，并且独立地是-SO 2 NR 7，-C（O）NR 7，-NR 7 SO 2 R 7，-NR 7 C（O）R 7，-SO 2 OR 7，-C（O）OR 7，-OSO 2 R 7或-OC（O） R 3和R 4独立地是氢或低级烷基，或者R 3和R 4一起是 - （CH 2）2 - ， - （CH 2）3 - 或 - （ CH 2）4 - 或R 3或R 4可以是电子对，R 5和R 6独立地是氢，烷基，取代的烷基，氰基，卤素，硝基，-SR 8，-C（O）R 8，-SO 2 OR 8，-OSO 2 R 8，-SO 2 NR 8，-NR 8 SO 2 R 8，-OC（O）R 8 ，-C（O）OR 8，-C（O）NR 8，-NR 8 C（O）R 8，-OR 8或-NR 8 2 ，每个R 7和R 8独立地是氢，烷基，取代的烷基，芳基，取代的芳基，芳基（低级）烷基，取代的芳基（低级）烷基，杂芳基（低级）烷基，取代的杂芳基 ）烷基，杂环基，取代的杂环基，杂芳基或取代的杂芳基，每个Y独立地是通过偶氮偶联不与萘环连接的非干扰性取代基 r酰胺键，每个x独立地为0,1或2，并且连接体将指定为c的碳连接到指定为d的碳上，并且是（a），其中K是O，S或NR *，R *是H，氰基或低级烷基; 或（b）或（c），其中R *为H或低级烷基; 或（d）或（e），其中R *是H，氰基或低级烷基; 或（f），其中R *是氰基或低级烷基; 并且其中，如果R 1和R 2均为-SO 2 OH，则：i）不是Y是-SO 2 OH; ii）R 5和R 6都不是-SO 2 OR 8或-OSO 2 R 8; 和iii）R 5和R 6不均选自羟基和氢，除非至少一个（Y）x为（Y'）x'，其中x'为1或2，Y'为 作为单一立体异构体或立体异构体混合物的卤素或其药学上可接受的盐可用于治疗与高血糖症，特别是II型糖尿病相关的病症与二萘基脲。 这些化合物可用于刺激胰岛素受体的激酶活性，激活胰岛素受体，并刺激葡萄糖摄取。 还公开了包含抗糖尿病化合物的药物组合物。