公开(公告)号：WO2013148550A1

公开(公告)日：2013-10-03

申请号：PCT/US2013/033658

申请日：2013-03-25

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  HUMPHREY, Guy ,  CHUNG, Cheol, K. ,  RIVERA, Nelo, R. ,  BELYK, Kevin, M.

发明人： HUMPHREY, Guy ,  CHUNG, Cheol, K. ,  RIVERA, Nelo, R. ,  BELYK, Kevin, M.

IPC分类号： C07C17/00 ,  C07C229/02

CPC分类号： C07C227/16 ,  C07C227/04 ,  C07C227/18 ,  C07C229/20 ,  C07C249/00 ,  C07C249/02 ,  C07C229/30 ,  C07C251/24

摘要： The instant invention describes a novel asymmetric synthesis of fluoroleucine alkyl esters which utilizes allylation of a glycine derivative containing an imine moiety in the presence of a phase transfer catalyst and a solid additive, followed by fluorination of the alpha-allyl product so obtained, with a fluorinating agent such as Olah's reagent.

摘要翻译： 本发明描述了在相转移催化剂和固体添加剂的存在下使用含有亚胺部分的甘氨酸衍生物的烯丙基化，随后氟化如此获得的α-烯丙基产物的氟代烷基酯的新型不对称合成， 氟化剂，如奥拉试剂。

公开(公告)号：WO2011113822A1

公开(公告)日：2011-09-22

申请号：PCT/EP2011/053869

申请日：2011-03-15

申请人： BASF SE ,  BAUMANN, Robert ,  BIEL, Markus Christian ,  BRASCHE, Gordon ,  FRANZKE, Axel ,  HEIDENFELDER, Thomas ,  KLINGELHOEFER, Paul ,  OFTRING, Alfred ,  SCHRÖTER, Marie Katrin

发明人： BAUMANN, Robert ,  BIEL, Markus Christian ,  BRASCHE, Gordon ,  FRANZKE, Axel ,  HEIDENFELDER, Thomas ,  KLINGELHOEFER, Paul ,  OFTRING, Alfred ,  SCHRÖTER, Marie Katrin

IPC分类号： C07C227/02 ,  C07C229/02

CPC分类号： C07C227/18 ,  C07C229/16 ,  C07C229/24

摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von Aminocarboxylaten, ausgehend von Aminen durch Anwendung einer Reaktionssequenz aus Ethoxylierung zu Aminoalkoholen und nachfolgender oxidativer Dehydrierung zu den entsprechenden Aminocarboxylaten, insbesondere den Alkali- bzw. Erdalkalisalzen der Komplexbildner MGDA (Methylglycindiessigsäure), EDTA (Ethylendiamintetraessigsäure) und GLDA (Glutaminsäurediessigsäure) bzw. deren freien Säuren.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于氨基羧酸盐的制备，通过使用乙氧基化的反应序列，以氨基醇以及随后的氧化脱氢成相应的氨基羧酸盐，在络合剂MGDA（甲基甘氨酸二乙酸），EDTA（乙二胺四乙酸）和特别是碱金属或碱土金属盐选自胺起始 GLDA（谷氨酸二乙酸），或它们的游离酸。

公开(公告)号：WO2009015560A1

公开(公告)日：2009-02-05

申请号：PCT/CN2008/001408

申请日：2008-08-01

申请人： 复旦大学

发明人： 朱依谆 ,  王茜 ,  朱依纯 ,  穆青

IPC分类号： A61K31/195 ,  C07C229/02 ,  C07C227/16 ,  A61K9/00 ,  A61K9/10

CPC分类号： A61K31/195 ,  C07C319/14 ,  C07C323/58

摘要： The invention discloses the use of allylcysteine or its analogs in preparation of medicaments for preventing or treating myocardial damage and the preparation method thereof. The invention further discloses the pharmaceutical composition comprising allylcysteine or its analogs.

公开(公告)号：WO2007070672A2

公开(公告)日：2007-06-21

申请号：PCT/US2006/047860

申请日：2006-12-15

申请人： ARGOLYN BIOSCIENCE, INC. ,  MEDICAL UNIVERSITY OF SOUTH CAROLINA ,  BROWER, Justin, O. ,  DIX, Thomas, A.

发明人： BROWER, Justin, O. ,  DIX, Thomas, A.

IPC分类号： A61K38/16 ,  C07C229/02

CPC分类号： C07C279/14 ,  A61K38/00 ,  C07C229/26 ,  C07D233/48 ,  C07D239/14

摘要： This invention relates to non-natural desamino amino acid compounds, methods of making, and peptides containing these compounds as their N-terminus moieties. A preferred example is neurotensin (8-13) in which the N terminus is an alpha desamino N,N dimethyl homolysine residue.

摘要翻译： 本发明涉及非天然脱氨基氨基酸化合物，制备方法，以及含有这些化合物作为其N-末端部分的肽。 优选的实例是神经丝氨酸（8-13），其中N末端是α脱氨基N，N-二甲基均聚赖氨酸残基。

公开(公告)号：WO02068592A3

公开(公告)日：2003-02-27

申请号：PCT/US0205386

申请日：2002-02-25

申请人： TUFTS COLLEGE ,  FICHERA ALFIO ,  BILGICER ZIHNI B ,  KUMAR KRISHNA ,  XING XUECHAO

发明人： FICHERA ALFIO ,  BILGICER ZIHNI B ,  KUMAR KRISHNA ,  XING XUECHAO

IPC分类号： C07C211/00 ,  C07C237/20 ,  C07C271/22 ,  C07C327/30 ,  C07K5/06 ,  C07C53/15 ,  C07C53/124 ,  C07C53/126 ,  C07C53/16 ,  C07C69/003 ,  C07C69/02 ,  C07C69/22 ,  C07C69/63 ,  C07C229/02 ,  C07C229/04 ,  C07C229/06

CPC分类号： C07C229/20 ,  C07C211/00 ,  C07C233/47 ,  C07C271/16 ,  C07C271/22 ,  C07K5/06191

摘要： One aspect of the invention relates to hexafluoroleucine and congeners thereof, and methods of making the compounds. Another aspect of the nvention relates to the synthesis of protein cores comprising hexafluoroleucine and congeners thereof. Certain peptides comprising hexafluorleucine and congeners thereof have been characterized using comparative biophysical studies. In general, the fluorinated peptides show higher thermal stability and enhanced resistance to chemical denaturation. Further, mixed hydrocarbonfluorocarbon cores self-sort into homogeneous bundles, suggesting new avenues for the design and manipulation of protein-protein interfaces.

摘要翻译： 本发明的一个方面涉及六氟亮氨酸及其同源物，以及制备该化合物的方法。 该方案的另一方面涉及包含六氟亮氨酸及其同源物的蛋白质核心的合成。 使用比较生物物理学研究表征了包含六氟亮氨酸及其同系物的某些肽。 通常，氟化肽显示更高的热稳定性和增强的抗化学变性。 此外，混合的碳氢化合物碳芯自行分类成均匀的束，表明设计和操纵蛋白质 - 蛋白质界面的新途径。

公开(公告)号：WO0050376A9

公开(公告)日：2001-10-11

申请号：PCT/US0004738

申请日：2000-02-25

申请人： UNIV SOUTH FLORIDA

发明人： JUNG KYUNG WOON

IPC分类号： C07B43/02 ,  C07B61/00 ,  C07C68/00 ,  C07C69/96 ,  C07C229/02 ,  C07C269/04 ,  C07C271/00 ,  C07C271/12 ,  C07C271/14 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07D209/14 ,  C07D211/14 ,  C07D211/16 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D295/205 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07F7/18 ,  C07C68/04

CPC分类号： C07B43/02 ,  C07C269/04 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/18 ,  C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D211/06 ,  C07D211/14 ,  C07D211/16 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D215/02 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D241/04 ,  C07D295/205 ,  C07D307/14 ,  C07D307/16 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07F7/1852 ,  C07F7/188 ,  C07F7/1896 ,  C40B40/00 ,  C07C271/12 ,  C07C271/14 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C271/28

摘要： Efficient synthetic methods towards mixed aliphatic carbonates through the three component couplings of aliphatic alcohols, alkyl halides and carbon dioxide in the presence of cesium carbonate and tetrabutylammonium iode (TBAI). Due to their enhanced nucleophilicities, cesium alkoxides are smoothly incorporated into CO2, allowing for mild reaction conditions such as ambient temperatures and short reaction durations. Various primary and secondary substrates are compatible under the standard conditions, offering high yields, while chiral templates such as alpha -hydroxy carbonyls are resistant to racemization.

摘要翻译： 通过在碳酸铯和四丁基铵（TBAI）存在下，通过脂肪醇，烷基卤和二氧化碳的三组分偶联，混合脂族碳酸酯的高效合成方法。 由于它们的亲核性提高，醇铯平稳地掺入到二氧化碳中，允许温和的反应条件如环境温度和反应持续时间短。 各种初级和次级底物在标准条件下相容，提供高产率，而手性模板如α-羟基羰基对外消旋化具有抗性。

公开(公告)号：WO00050382A1

公开(公告)日：2000-08-31

申请号：PCT/JP2000/000749

申请日：2000-02-10

IPC分类号： B01J31/02 ,  C07B61/00 ,  C07C227/18 ,  C07C227/32 ,  C07C229/02 ,  C07C229/08 ,  C07C229/24 ,  C07C229/26 ,  C07C231/18 ,  C07C233/47 ,  C07C235/12 ,  C07B57/00 ,  C07C229/22 ,  C07C231/12 ,  C07C233/05 ,  C07C303/44 ,  C07C309/24 ,  C07C309/30

CPC分类号： C07C227/18 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/32 ,  C07C231/18 ,  C07C229/08 ,  C07C229/24 ,  C07C229/26 ,  C07C233/47 ,  C07C235/12

摘要： Benzyl esters of amino acids having high optical purities can be readily prepared by reacting optically active amino acids with benzyl alcohols either in the presence of a hydrazine or in the absence of oxygen, or alternatively in the presence of a hydrazine and in the absence of oxygen.

摘要翻译： 具有高光学纯度的氨基酸的苄酯可以通过光学活性氨基酸与苄基醇在肼的存在下或在不存在氧的情况下或者在肼的存在下和在不存在氧的情况下反应来容易地制备 。