公开(公告)号：WO2004071445A3

公开(公告)日：2004-09-16

申请号：PCT/US2004004017

申请日：2004-02-11

申请人： PHARMACOPEIA DRUG DISCOVERY ,  HO KOC-KAN ,  BALDWIN JOHN J ,  BOHNSTEDT ADOLPH C ,  KULTGEN STEVEN G ,  MCDONALD EDWARD ,  GUO TAO ,  MORPHY JOHN RICHARD ,  RANKOVIC ZORAN ,  HORLICK ROBERT ,  APPELL KENNETH C

发明人： HO KOC-KAN ,  BALDWIN JOHN J ,  BOHNSTEDT ADOLPH C ,  KULTGEN STEVEN G ,  MCDONALD EDWARD ,  GUO TAO ,  MORPHY JOHN RICHARD ,  RANKOVIC ZORAN ,  HORLICK ROBERT ,  APPELL KENNETH C

IPC分类号： C07D207/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/44 ,  C07D211/22 ,  C07D213/81 ,  C07D217/04 ,  C07D223/16 ,  C07D295/155 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07C237/30 ,  A61K31/166 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/435 ,  A61K31/55 ,  C07C237/32 ,  C07D217/16

CPC分类号： C07C237/30 ,  C07C237/32 ,  C07C311/08 ,  C07C311/37 ,  C07C323/42 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/12 ,  C07D207/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/44 ,  C07D211/22 ,  C07D213/81 ,  C07D217/04 ,  C07D223/16 ,  C07D295/155 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04

摘要： A chemical genus of 2-(aminomethyl)arylamides, which are useful as analgesics, is disclosed. The genus is represented by the Formula I: a representative example is:

摘要翻译： 公开了可用作止痛剂的2-（氨基甲基）芳基酰胺的化学属。 该属由式I表示：代表性的例子是：

公开(公告)号：WO0204443A3

公开(公告)日：2003-09-12

申请号：PCT/US0116492

申请日：2001-06-25

申请人： UPJOHN CO ,  SCHNUTE MARK E ,  VAILLANCOURT VALERIE A ,  LARSEN SCOTT D

发明人： SCHNUTE MARK E ,  VAILLANCOURT VALERIE A ,  LARSEN SCOTT D

IPC分类号： C07D215/48 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/12 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22 ,  A61P43/00 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D217/26 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/107 ,  C07D271/26 ,  A61K31/37 ,  A61K31/436 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  C07D311/56 ,  C07D311/76 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D217/14 ,  C07D217/26 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides a compound of formula I which is useful as antiviral agents, in particular, as agents against viruses of the herpes family.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物，其可用作抗病毒剂，特别是作为抗疱疹家族病毒的药剂。

公开(公告)号：WO02071827A3

公开(公告)日：2003-04-10

申请号：PCT/US0208292

申请日：2002-03-14

申请人： LILLY CO ELI ,  LIGAND PHARM INC ,  GARDINIER KEVIN MATTHEW ,  GERNERT DOUGLAS LINN ,  GRESE TIMOTHY ALAN ,  NEEL DAVID ANDREW ,  MAPES CHRISTOPHER M ,  MICHELLYS PIERRE-YVES ,  BOEHM MARCUS F

发明人： GARDINIER KEVIN MATTHEW ,  GERNERT DOUGLAS LINN ,  GRESE TIMOTHY ALAN ,  NEEL DAVID ANDREW ,  MAPES CHRISTOPHER M ,  MICHELLYS PIERRE-YVES ,  BOEHM MARCUS F

IPC分类号： A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/405 ,  A61K31/416 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K38/17 ,  A61K45/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/40 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P17/14 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D307/80 ,  C07D307/85 ,  C07D333/56 ,  C07D333/60 ,  C07D333/70 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/404

CPC分类号： C07D261/20 ,  C07D209/12 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/56 ,  C07D307/80 ,  C07D307/85 ,  C07D333/56 ,  C07D333/60 ,  C07D333/70 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention is directed to compounds represented by Structural Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, solvates and hydrates thereof: (I). The invention is also directed to pharmaceutical compositions, methods of use and methods of making compounds represented by Structural Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, solvates and hydrates thereof.

摘要翻译： 本发明涉及由结构式（I）表示的化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物和水合物：（I）。 本发明还涉及由结构式（I）表示的药物组合物，使用方法和制备化合物的方法及其药学上可接受的盐，溶剂合物和水合物。

公开(公告)号：WO2002071827A2

公开(公告)日：2002-09-19

申请号：PCT/US2002/008292

申请日：2002-03-14

申请人： ELI LILLY AND COMPANY ,  LIGAND PHARMACEUTICALS INCORPORATED ,  GARDINIER, Kevin, Matthew ,  GERNERT, Douglas, Linn ,  GRESE, Timothy, Alan ,  NEEL, David, Andrew ,  MAPES, Christopher, M. ,  MICHELLYS, Pierre-Yves ,  BOEHM, Marcus, F.

发明人： GARDINIER, Kevin, Matthew ,  GERNERT, Douglas, Linn ,  GRESE, Timothy, Alan ,  NEEL, David, Andrew ,  MAPES, Christopher, M. ,  MICHELLYS, Pierre-Yves ,  BOEHM, Marcus, F.

IPC分类号： A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/405 ,  A61K31/416 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K38/17 ,  A61K45/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/40 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P17/14 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D307/80 ,  C07D307/85 ,  C07D333/56 ,  C07D333/60 ,  C07D333/70 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D261/20 ,  C07D209/12 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/56 ,  C07D307/80 ,  C07D307/85 ,  C07D333/56 ,  C07D333/60 ,  C07D333/70 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention is directed to compounds represented by Structural Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, solvates and hydrates thereof: (I). The invention is also directed to pharmaceutical compositions, methods of use and methods of making compounds represented by Structural Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, solvates and hydrates thereof.

摘要翻译： 本发明涉及由结构式（I）表示的化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物和水合物：（I）。 本发明还涉及由结构式（I）表示的药物组合物，使用方法和制备化合物的方法及其药学上可接受的盐，溶剂合物和水合物。

公开(公告)号：WO02032864A1

公开(公告)日：2002-04-25

申请号：PCT/EP2001/011865

申请日：2001-10-15

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/18 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/417 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/472 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K38/00 ,  A61P1/16 ,  A61P5/12 ,  A61P5/24 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/06 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07C311/29 ,  C07D207/16 ,  C07D209/14 ,  C07D209/20 ,  C07D209/40 ,  C07D209/44 ,  C07D213/42 ,  C07D213/53 ,  C07D213/70 ,  C07D215/40 ,  C07D217/06 ,  C07D217/12 ,  C07D217/16 ,  C07D217/26 ,  C07D233/54 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062

CPC分类号： C07D213/53 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/472 ,  A61K31/5377 ,  A61K38/00 ,  C07D207/16 ,  C07D209/20 ,  C07D209/40 ,  C07D209/44 ,  C07D217/16 ,  C07D217/26 ,  C07D233/64 ,  C07D471/04 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06191

摘要： The present invention relates to sulfanilide derivatives of formula (I), in which R and R are optionally substituted aryl and heteroaryl groups and the other variables are as defined in the claims, for use as pharmaceutically active compounds, as well as pharmaceutical formulations containing such sulfanilide derivatives. Said derivatives are useful in the treatment and/or prevention of preterm labor, premature birth, dysmenorrhea, inappropriate secretion of vasopressin, congestive heart failure, arterial hypertension, liver cirrhosis, nephrotic syndrome and ocular hypertension. In particular, the present invention is related to sulfanilide derivatives displaying a substantial modulatory, in particular antagonistic activity, of the oxytocin and/or vasopressin receptor. More preferably, said compounds are useful in the treatment and/or prevention of disease states mediated by oxytocin and/or vasopressin, including preterm labor, premature birth, dysmenorrhea, inappropriate secretion of vasopressin, congestive heart failure, arterial hypertension, liver cirrhosis, nephrotic syndrome and ocular hypertension. The present invention is furthermore related to novel sulfanilide derivatives as well as to methods of their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的磺酰苯胺衍生物，其中R 1和R 2是任选取代的芳基和杂芳基，其它变量如权利要求中所定义，用作药物活性化合物，如 以及含有这种磺酰苯胺衍生物的药物制剂。 所述衍生物可用于治疗和/或预防早产，早产，痛经，不适当的血管加压素分泌，充血性心力衰竭，动脉高血压，肝硬化，肾病综合征和高眼压症。 特别地，本发明涉及展示催产素和/或加压素受体的实质性调节，特别是拮抗活性的磺酰苯胺衍生物。 更优选地，所述化合物可用于治疗和/或预防催产素和/或加压素介导的疾病状态，包括早产，早产，痛经，不适当的血管加压素分泌，充血性心力衰竭，动脉高血压，肝硬化，肾病 综合征和高眼压症。 本发明还涉及新的磺酰苯胺衍生物及其制备方法。

公开(公告)号：WO02004443A2

公开(公告)日：2002-01-17

申请号：PCT/US2001/016492

申请日：2001-06-25

IPC分类号： C07D215/48 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/12 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22 ,  A61P43/00 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D217/26 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/107 ,  C07D471/00

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D217/14 ,  C07D217/26 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides a compound of formula I which is useful as antiviral agents, in particular, as agents against viruses of the herpes family.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物，其可用作抗病毒剂，特别是作为抗疱疹家族病毒的药剂。

公开(公告)号：WO02004422A2

公开(公告)日：2002-01-17

申请号：PCT/US2001/016491

申请日：2001-06-25

IPC分类号： C07D215/48 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/12 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22 ,  A61P43/00 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D217/26 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/107 ,  C07D217/00

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D217/14 ,  C07D217/26 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides a compound of formula I which is useful as antiviral agents, in particular, as agents viruses of the herpes family.

摘要翻译： 本发明涉及可用作抗病毒剂的式（I）化合物，特别是作为抗疱疹病毒家族的病毒的药剂。

公开(公告)号：WO00021920A1

公开(公告)日：2000-04-20

申请号：PCT/EP1999/007620

申请日：1999-10-12

IPC分类号： C07D249/18 ,  A61K31/198 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/472 ,  A61K31/473 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  A61P1/04 ,  A61P1/18 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C231/16 ,  C07C233/83 ,  C07C235/26 ,  C07C235/34 ,  C07C235/40 ,  C07C235/52 ,  C07C235/60 ,  C07C237/12 ,  C07C237/20 ,  C07C237/24 ,  C07C237/36 ,  C07C237/42 ,  C07C277/08 ,  C07C279/14 ,  C07C303/40 ,  C07C309/65 ,  C07C311/06 ,  C07C311/16 ,  C07C311/19 ,  C07C319/20 ,  C07C323/60 ,  C07D207/327 ,  C07D213/54 ,  C07D213/70 ,  C07D215/22 ,  C07D217/16 ,  C07D219/02 ,  C07D223/12 ,  C07D223/16 ,  C07D235/06 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/46 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D257/06 ,  C07D261/08 ,  C07D277/62 ,  C07D285/16 ,  C07D295/14 ,  C07D295/15 ,  C07D307/33 ,  C07D307/68 ,  C07D307/81 ,  C07D311/12 ,  C07D311/22 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D333/60 ,  C07D335/16 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D487/04 ,  C07D495/10 ,  C40B40/04 ,  A61K31/166 ,  A61K31/33 ,  A61P7/00 ,  C07C233/63 ,  C07C233/78 ,  C07D209/08 ,  C07D213/56 ,  C07D333/40

CPC分类号： C07D295/15 ,  C07C65/105 ,  C07C65/40 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/73 ,  C07C233/83 ,  C07C235/34 ,  C07C235/52 ,  C07C235/60 ,  C07C237/12 ,  C07C237/20 ,  C07C237/24 ,  C07C237/36 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C271/28 ,  C07C311/06 ,  C07C311/19 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/16 ,  C07D209/20 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D211/88 ,  C07D213/78 ,  C07D215/48 ,  C07D215/54 ,  C07D217/26 ,  C07D219/04 ,  C07D223/12 ,  C07D223/16 ,  C07D223/20 ,  C07D237/28 ,  C07D241/44 ,  C07D249/20 ,  C07D261/18 ,  C07D277/06 ,  C07D277/46 ,  C07D277/54 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D307/68 ,  C07D311/08 ,  C07D311/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D335/16 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of the formula (1a), wherein R1 is a group of the formula (2) where R1, R2, A, B, U, V, W, X, Y, Z, k and n have the significance given in the specification, are useful to treat rheumatoid arthritis, psoriasis, multiple sclerosis, Crohn's disease, ulcerative colitis, artherosclerosis, restenosis, pancreatitis, transplant rejection, delayed graft function and diseases of ischemia reperfusion injury, including acute myocardial infarction and stoke.

摘要翻译： 其中R1是式（2）中R1，R2，A，B，U，V，W，X，Y，Z，k和n具有本说明书中给出的含义的式（1a）化合物 可用于治疗类风湿性关节炎，牛皮癣，多发性硬化，克罗恩病，溃疡性结肠炎，动脉粥样硬化，再狭窄，胰腺炎，移植排斥反应，延迟移植物功能和缺血再灌注损伤的疾病，包括急性心肌梗死和发作。

公开(公告)号：WO99051241A1

公开(公告)日：1999-10-14

申请号：PCT/US1999/007760

申请日：1999-04-08

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/235 ,  A61K31/275 ,  A61K31/343 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/02 ,  A61P3/12 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07C255/54 ,  C07D213/38 ,  C07D215/12 ,  C07D217/14 ,  C07D307/79 ,  A61K31/535 ,  A01N43/02 ,  A01N43/40 ,  A01N43/42 ,  C07D211/70 ,  C07D211/72 ,  C07D217/12 ,  C07D217/16 ,  C07D217/18 ,  C07D307/02 ,  C07D217/38 ,  C07D217/60

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07C255/54 ,  C07D213/38 ,  C07D215/12 ,  C07D217/14

摘要： Calcilytic compounds and compositions and their use in treating abnormal bone or mineral homeostasis.

摘要翻译： 钙化合物和组合物及其在治疗异常骨或矿物质内稳态中的应用。

公开(公告)号：WO99018077A1

公开(公告)日：1999-04-15

申请号：PCT/JP1998/004465

申请日：1998-10-02

IPC分类号： C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10 ,  C07D495/04 ,  C07D217/14 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  C07D217/16 ,  C07D217/18 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10 ,  C07D495/04

摘要： Clinically highly useful drugs having an antagonism to serotonin, in particular, central muscle relaxing drugs for treating, ameliorating or preventing spastic paralysis or ameliorating myotonia and comprising fused pyridine derivatives represented by general formula (I), pharmacologically acceptable salts thereof or hydrates of either (I) or (1), wherein the ring A represents a benzene, pyridine, thiophene or furan ring; and B represents (2).

摘要翻译： 具有拮抗5-羟色胺的临床高度有用的药物，特别是用于治疗，改善或预防痉挛性麻痹或改善肌强直的中枢性肌肉松弛药物，并且包含通式（I）表示的稠合吡啶衍生物，其药学上可接受的盐或（ I）或（1），其中环A表示苯，吡啶，噻吩或呋喃环; B代表（2）。