公开(公告)号：WO2013062943A1

公开(公告)日：2013-05-02

申请号：PCT/US2012/061439

申请日：2012-10-23

申请人： GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED ,  HENDRICKSON, Thomas, Francis ,  HO, Koc-Kan ,  SAUNDERS, Michael, David ,  STEVENS, Brian, John ,  SWIERCZEK, Krzysztof ,  WRIGHT, Kevin, Bret

发明人： HENDRICKSON, Thomas, Francis ,  HO, Koc-Kan ,  SAUNDERS, Michael, David ,  STEVENS, Brian, John ,  SWIERCZEK, Krzysztof ,  WRIGHT, Kevin, Bret

IPC分类号： A61K31/52

CPC分类号： C07H19/16 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/706 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7076 ,  C07D473/34

摘要： This invention relates to heteroaryl compounds, containing a purinyl moiety, that inhibit DNA methyltransferase (DNMT) activity - including DNMT1, DNMT3a, or DNMT3b - useful in the treatment of cancer and hyperproliferative diseases.

摘要翻译： 本发明涉及含有嘌呤基部分的抑制DNA甲基转移酶（DNMT）活性的杂芳基化合物，包括DNMT1，DNMT3a或DNMT3b - 可用于治疗癌症和过度增殖性疾病。

公开(公告)号：WO2013013188A1

公开(公告)日：2013-01-24

申请号：PCT/US2012/047685

申请日：2012-07-20

申请人： TOLERO PHARMACEUTICALS, INC. ,  XU, Yong ,  BRENNING, Benjamin, Gary ,  KULTGEN, Steven, G. ,  LIU, Xiaohui ,  SAUNDERS, Michael ,  HO, Koc-Kan

发明人： XU, Yong ,  BRENNING, Benjamin, Gary ,  KULTGEN, Steven, G. ,  LIU, Xiaohui ,  SAUNDERS, Michael ,  HO, Koc-Kan

IPC分类号： A61K31/497

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides protein kinase having one of the following structures (I), (II) or (III): or a stereoisomer, prodrug, tautomer or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R, R 1 , R 2 and X are as defined herein. Compositions and methods for using the same in the treatment of cancer, autoimmune, inflammatory and other Pim kinase-associated conditions are also disclosed.

摘要翻译： 本发明提供具有以下结构（I），（II）或（III）之一的蛋白激酶：或其立体异构体，前药，互变异构体或其药学上可接受的盐，其中R，R 1，R 2和X如本文所定义。 还公开了用于治疗癌症，自身免疫性，炎性和其它Pim激酶相关病症的组合物和方法。

公开(公告)号：WO2011002814A2

公开(公告)日：2011-01-06

申请号：PCT/US2010040482

申请日：2010-06-29

申请人： LIGAND PHARM INC ,  SMITHKLINE BEECHAM CORP ,  MCGUINNESS BRIAN F ,  HO KOC-KAN ,  BABU SURESH ,  DONG GUIZHEN ,  DUO JINGQI ,  LE THUY X H ,  SAIONZ KURT W ,  NEEB MICHAEL J

发明人： MCGUINNESS BRIAN F ,  HO KOC-KAN ,  BABU SURESH ,  DONG GUIZHEN ,  DUO JINGQI ,  LE THUY X H ,  SAIONZ KURT W ,  NEEB MICHAEL J

IPC分类号： C07C311/17

CPC分类号： C07C311/17 ,  C07C311/19 ,  C07C311/38 ,  C07C317/32

摘要： Some embodiments of the present invention include novel phenoxyacetic acids useful for the prevention and treatment of inflammatory disorders, including those affecting the respiratory system and skin. Some compounds provided include those of the general formula (I), and compounds of general formula (Ia).

摘要翻译： 本发明的一些实施方案包括可用于预防和治疗炎症性疾病（包括影响呼吸系统和皮肤的那些）的新型苯氧基乙酸。 提供的一些化合物包括通式（I）的化合物和通式（Ia）的化合物。

公开(公告)号：WO2010091009A1

公开(公告)日：2010-08-12

申请号：PCT/US2010/022869

申请日：2010-02-02

申请人： N.V. ORGANON ,  PHARMACOPEIA, LLC ,  PALIN, Ronald ,  RATCLIFFE, Paul, David ,  KULTGEN, Steven, G. ,  HO, Koc-Kan ,  ROUGHTON, Andrew, Laird ,  OHLMEYER, Michael

发明人： PALIN, Ronald ,  RATCLIFFE, Paul, David ,  KULTGEN, Steven, G. ,  HO, Koc-Kan ,  ROUGHTON, Andrew, Laird ,  OHLMEYER, Michael

IPC分类号： C07D261/18 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  A61P25/00 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/45 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D261/18 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to isoxazole-3-carboxamide derivative having the general Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to pharmaceutical compositions comprising the same, as well as to the use of said isoxazole-3-carboxamide derivatives for the treatment of TRPV1 mediated disorders, such as acute and chronic pain disorders, acute and chronic neuropathic pain, acute and chronic inflammatory pain, respiratory diseases, and lower urinary tract disorders.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式I的异恶唑-3-甲酰胺衍生物或其药学上可接受的盐，其涉及包含该异构体的药物组合物，以及所述异恶唑-3-甲酰胺衍生物用于治疗TRPV1介导的 急性和慢性疼痛障碍，急性和慢性神经性疼痛，急性和慢性炎性疼痛，呼吸系统疾病和下尿路疾病。

公开(公告)号：WO2009024550A1

公开(公告)日：2009-02-26

申请号：PCT/EP2008/060788

申请日：2008-08-18

申请人： N.V. ORGANON ,  HO, Koc-Kan ,  ROUGHTON, Andrew Laird ,  NEAGU, Irina ,  CHAN, Jui-Hsiang ,  ANSARI, Nasrin ,  MORRIS, Michelle Lee ,  RONG, Yajing ,  OHLMEYER, Michael ,  COOKE, Andrew John ,  EDWARDS, Andrew Stanley ,  BENNETT, David, Jonathan

发明人： HO, Koc-Kan ,  ROUGHTON, Andrew Laird ,  NEAGU, Irina ,  CHAN, Jui-Hsiang ,  ANSARI, Nasrin ,  MORRIS, Michelle Lee ,  RONG, Yajing ,  OHLMEYER, Michael ,  COOKE, Andrew John ,  EDWARDS, Andrew Stanley ,  BENNETT, David, Jonathan

IPC分类号： C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D261/14 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D307/66 ,  C07D309/14 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/48 ,  C07D295/192 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D295/192 ,  C07D207/09 ,  C07D207/27 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D233/36 ,  C07D241/26 ,  C07D241/28 ,  C07D243/08 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D277/28 ,  C07D277/48 ,  C07D285/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D307/66 ,  C07D307/79 ,  C07D309/14 ,  C07D333/20 ,  C07D333/48

摘要： The present invention relates to N-benzyl,N' -arylcarbonylpiperazine derivatives having the general Formula (I) to pharmaceutical compositions comprising the same, and to the use of a these N-benzyl,N' -arylcarbonylpiperazine derivatives for the manufacture of a medicament for treating or preventing atherosclerosis and related disorders associated with cholesterol and bile acids transport and metabolism.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的N-苄基，N' - 芳基羰基哌嗪衍生物及其组合物，以及这些N-苄基N' - 芳基羰基哌嗪衍生物在制备药物中的用途 用于治疗或预防动脉粥样硬化和与胆汁酸和胆汁酸运输和代谢相关的相关疾病。

公开(公告)号：WO2009016241A1

公开(公告)日：2009-02-05

申请号：PCT/EP2008/060090

申请日：2008-07-31

申请人： N.V. ORGANON ,  ROUGHTON, Andrew, Laird ,  HO, Koc-Kan ,  OHLMEYER, Michael ,  NEAGU, Irina ,  KULTGEN, Steven, G. ,  ANSARI, Nasrin ,  RONG, Yajing ,  RATCLIFFE, Paul, David ,  PALIN, Ronald

发明人： ROUGHTON, Andrew, Laird ,  HO, Koc-Kan ,  OHLMEYER, Michael ,  NEAGU, Irina ,  KULTGEN, Steven, G. ,  ANSARI, Nasrin ,  RONG, Yajing ,  RATCLIFFE, Paul, David ,  PALIN, Ronald

IPC分类号： C07D261/14 ,  A61K31/4155 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D261/18

摘要： The present invention relates to isoxazole-3-carboxamide derivative having the general Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to pharmaceutical compositions comprising the same, as well as to the use of said isoxazole-3-carboxamide derivatives for the treatment of TRPV1 mediated disorders, such as acute and chronic pain disorders, acute and chronic neuropathic pain, acute and chronic inflammatory pain, respiratory diseases, and lower urinary tract disorders.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的异恶唑-3-甲酰胺衍生物或其药学上可接受的盐，涉及含有该异构体的异恶唑-3-甲酰胺衍生物用于治疗的药物组合物 的TRPV1介导的疾病，例如急性和慢性疼痛障碍，急性和慢性神经性疼痛，急性和慢性炎性疼痛，呼吸系统疾病和下尿路疾病。

公开(公告)号：WO2006095014A1

公开(公告)日：2006-09-14

申请号：PCT/EP2006/060612

申请日：2006-03-10

申请人： AKZO NOBEL N.V. ,  PHARMACOPEIA DRUG DISCOVERY, INC. ,  LETOURNEAU, Jeffrey ,  RIVIELLO, Christopher ,  HO, Koc-Kan ,  CHAN, Jui-Hsiang ,  OHLMEYER, Michael ,  JOKIEL, Patrick ,  NEAGU, Irina ,  MORPHY, John, Richard ,  NAPIER, Susan, Elizabeth

发明人： LETOURNEAU, Jeffrey ,  RIVIELLO, Christopher ,  HO, Koc-Kan ,  CHAN, Jui-Hsiang ,  OHLMEYER, Michael ,  JOKIEL, Patrick ,  NEAGU, Irina ,  MORPHY, John, Richard ,  NAPIER, Susan, Elizabeth

IPC分类号： C07D239/91 ,  C07D403/10 ,  A61K31/517 ,  C07D403/04 ,  A61P25/24 ,  C07D409/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/10 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D239/91 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04

摘要： The present invention relates to 2-(4-oxo4H-quinazolin-3-yl)acetamicle derivatives of formula (I), and to their use as vasopressin V3 antagonists, particularly for the treatment of depression.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的2-（4-氧代-4-喹唑啉-3-基）乙酰胺衍生物及其作为加压素V3拮抗剂的用途，特别是用于治疗抑郁症。

公开(公告)号：WO1996030036A1

公开(公告)日：1996-10-03

申请号：PCT/US1996004580

申请日：1996-04-01

申请人： EMISPHERE TECHNOLOGIES, INC. ,  LEONE-BAY, Andrea ,  HO, Koc-Kan ,  SARUBBI, Donald, J. ,  MILSTEIN, Sam, J. ,  PRESS, Jeffery, Bruce

发明人： EMISPHERE TECHNOLOGIES, INC.

IPC分类号： A61K38/00

CPC分类号： C07D213/81 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0043 ,  A61K9/0056 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/4858 ,  A61K38/212 ,  A61K38/23 ,  A61K38/27 ,  A61K38/29 ,  A61K47/18 ,  A61K47/183 ,  A61K47/20 ,  A61K47/22 ,  A61K47/541 ,  C07C233/34 ,  C07C233/47 ,  C07C233/48 ,  C07C233/51 ,  C07C233/52 ,  C07C233/54 ,  C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81 ,  C07C233/83 ,  C07C233/84 ,  C07C233/87 ,  C07C235/24 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C235/40 ,  C07C235/52 ,  C07C235/60 ,  C07C235/64 ,  C07C235/82 ,  C07C237/22 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C309/59 ,  C07C311/19 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/34 ,  C07D295/215 ,  C07D317/68 ,  C07D333/38

摘要： Modified amino acid compounds useful in the delivery of active agents are provided. The active agents can be peptides, such as rhGH. Methods of administration, such as oral, subcutaneous, sublingual, and intranasal administration, are provided, and methods of preparation of the modified amino acid compound are provided.

摘要翻译： 提供了可用于递送活性剂的改性氨基酸化合物。 活性剂可以是肽，例如rhGH。 提供口服，皮下，舌下和鼻内给药的给药方法，提供修饰的氨基酸化合物的制备方法。

公开(公告)号：WO2010102154A2

公开(公告)日：2010-09-10

申请号：PCT/US2010/026279

申请日：2010-03-04

申请人： LIGAND PHARMACEUTICALS INCORPORATED ,  MCGUINNESS, Brian, F. ,  HO, Koc-kan ,  BABU, Suresh ,  DONG, Guizhen ,  DUO, Jingqi ,  LE, Thuy, X.H. ,  SAIONZ, Kurt, W.

发明人： MCGUINNESS, Brian, F. ,  HO, Koc-kan ,  BABU, Suresh ,  DONG, Guizhen ,  DUO, Jingqi ,  LE, Thuy, X.H. ,  SAIONZ, Kurt, W.

IPC分类号： C07C311/19

CPC分类号： C07C311/18 ,  C07C307/06 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/17 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C311/37 ,  C07C317/14 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07D209/08 ,  C07D213/26 ,  C07D213/42 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/85 ,  C07D213/89 ,  C07D215/36 ,  C07D217/02 ,  C07D231/12 ,  C07D235/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/10 ,  C07D271/06 ,  C07D271/12 ,  C07D295/108 ,  C07D333/04 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides biaryl oxyacetic acid compounds which may be useful for treating inflammatory disorders, including disorders affecting the respiratory system and skin. The compounds provided include those of the general formula I.

摘要翻译： 本发明提供联芳基氧乙酸化合物，其可用于治疗炎性疾病，包括影响呼吸系统和皮肤的疾病。 提供的化合物包括通式I的化合物。

公开(公告)号：WO2010008777A2

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：PCT/US2009/048062

申请日：2009-06-19

申请人： LIGAND PHARMACEUTICALS INC. ,  LETOURNEAU, Jeffrey, John ,  FLOYD, David, M. ,  HO, Koc-Kan ,  OLSON, John, T. ,  RIVIELLO, Christopher, Mark

发明人： LETOURNEAU, Jeffrey, John ,  FLOYD, David, M. ,  HO, Koc-Kan ,  OLSON, John, T. ,  RIVIELLO, Christopher, Mark

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00

摘要： Azabicyclic pyridine derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed herein. These compounds are useful as EP2 antagonists. Uses of these compounds and pharmaceutical compositions thereof are also disclosed.

摘要翻译： 氮杂双环吡啶衍生物及其药学上可接受的盐在本文中公开。 这些化合物可用作EP2拮抗剂。 还公开了这些化合物及其药物组合物的用途。