公开(公告)号：WO2007061094A1

公开(公告)日：2007-05-31

申请号：PCT/JP2006/323601

申请日：2006-11-27

Applicant: 千寿製薬株式会社 ,  中村 義邦 ,  花野 郁子 ,  井上 淳

Inventor： 中村 義邦 ,  花野 郁子 ,  井上 淳

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/216 ,  A61K31/426 ,  A61K31/505 ,  A61P27/02 ,  C07D239/38 ,  C07D277/26

CPC classification number: C07D239/47 ,  A61K31/216 ,  A61K31/426 ,  A61K31/505 ,  C07D277/26

Abstract: 　マイボーム腺上皮細胞および角膜上皮細胞の増殖促進剤を提供すること、並びに、マイボーム腺機能不全・涙液蒸発亢進型ドライアイ等の眼疾患の治療剤を提供すること。 　ＰＰＡＲαまたはδアゴニストを有効成分として含有する、マイボーム腺上皮細胞または角膜上皮細胞の増殖促進剤、並びに、ＰＰＡＲαまたはδアゴニストを有効成分として含有する、マイボーム腺機能不全・涙液蒸発亢進型ドライアイ等の眼疾患の治療剤の提供。

Abstract translation: 公开了睑板腺上皮细胞或角膜上皮细胞的增殖促进剂。 还公开了眼科疾病如睑板腺功能障碍和泪液蒸发干眼症的治疗剂。 增殖促进剂包括PPAR-α或 - 激动剂作为活性成分。 用于眼科疾病的治疗剂包括PPAR-α或 - 激动剂作为活性成分。

公开(公告)号：WO2006019957A2

公开(公告)日：2006-02-23

申请号：PCT/US2005025060

申请日：2005-07-14

Applicant: SCHERING CORP ,  SU JING ,  MCKITTRICK BRIAN ,  TANG HAIQUN ,  SASIKUMAR THAVALAKULAMGARA K ,  QIANG LI

Inventor： SU JING ,  MCKITTRICK BRIAN ,  TANG HAIQUN ,  SASIKUMAR THAVALAKULAMGARA K ,  QIANG LI

IPC: C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08

CPC classification number: C07D487/08 ,  C07D277/26 ,  C07D277/28 ,  C07D333/20 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: The present invention discloses compounds of formula I wherein m, n, p, R 1 , R 2 and X, are herein defined, said compounds being novel antagonists for melanin-concentrating hormone (MCH), as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such MCH antagonists as well as methods of using them to treat obesity, metabolic disorders, eating disorders such as hyperphagia, and diabetes.

Abstract translation: 本发明公开了其中m，n，p，R 1，R 2和X 2在本文中定义的式I化合物，所述化合物是用于黑色素浓缩的新型拮抗剂 激素（MCH），以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这样的MCH拮抗剂的药物组合物以及使用它们治疗肥胖，代谢紊乱，进食障碍如食欲过盛和糖尿病的方法。

公开(公告)号：WO2005058884A2

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：PCT/US2004041852

申请日：2004-12-14

Applicant: JAPAN TOBACCO INC ,  INABA TAKASHI ,  HAAS JULIA ,  SHIOZAKI MAKOTO ,  LITTMAN NICOLE M ,  YASUE KATSUTAKA ,  ANDREWS STEVEN W ,  SAKAI ATUSHI ,  FRYER ANDREW M ,  MATSUO TAKAFUMI ,  LAIRD ELLEN R ,  SUMA AKIRA ,  SHINOZAKI YUICHI ,  HORI YOSHIKAZU ,  IMAI HIROTO ,  NEGORO TAMOTSU

Inventor： INABA TAKASHI ,  HAAS JULIA ,  SHIOZAKI MAKOTO ,  LITTMAN NICOLE M ,  YASUE KATSUTAKA ,  ANDREWS STEVEN W ,  SAKAI ATUSHI ,  FRYER ANDREW M ,  MATSUO TAKAFUMI ,  LAIRD ELLEN R ,  SUMA AKIRA ,  SHINOZAKI YUICHI ,  HORI YOSHIKAZU ,  IMAI HIROTO ,  NEGORO TAMOTSU

IPC: A61K31/18 ,  A61K31/381 ,  A61K31/496 ,  C07C311/13 ,  C07C311/20 ,  C07C311/22 ,  C07C311/29 ,  C07C311/36 ,  C07C311/46 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/48 ,  C07D209/44 ,  C07D211/14 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/18 ,  C07D213/30 ,  C07D213/65 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D217/08 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D237/12 ,  C07D239/22 ,  C07D241/04 ,  C07D241/38 ,  C07D243/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D265/30 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D271/107 ,  C07D277/20 ,  C07D277/26 ,  C07D277/36 ,  C07D277/82 ,  C07D295/26 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D307/91 ,  C07D333/06 ,  C07D333/18 ,  C07D333/34 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D333/62 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D419/04 ,  C07D419/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/06 ,  C07D409/00

CPC classification number: C07C311/29 ,  C07C311/13 ,  C07C311/20 ,  C07C311/22 ,  C07C311/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/08 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/30 ,  C07D205/04 ,  C07D207/48 ,  C07D209/44 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/18 ,  C07D213/65 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D217/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D237/12 ,  C07D239/22 ,  C07D243/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D271/06 ,  C07D271/107 ,  C07D277/26 ,  C07D277/36 ,  C07D277/82 ,  C07D295/26 ,  C07D307/79 ,  C07D307/91 ,  C07D333/18 ,  C07D333/34 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D333/62 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

Abstract: The present invention provides a compound having aggrecanase inhibitory activity and MMP-13 inhibitory activity, and useful as a therapeutic agent for osteoarthritis, rheumatoid arthritis and the like, more specifically, a cyclopropane compound of formula (1): wherein R is - (CH2) m-X- (CH2)n-A etc., wherein m and n are the same or different and each is 0 to 6, X is a single bond, etc. and A is a substituted C3-14 hydrocarbon ring group, etc.; R and R are the same or different and each is a hydrogen atom, -(CH2)p-X1-(CH2)q-A , etc., wherein p and q are the same or different and each is 0 to 6, X1 is a single bond, etc. and A is an optionally substituted C3-14 hydrocarbon ring group, etc.; R is -C02R , etc., wherein R is a hydrogen atom, etc.; and R and R are the same or different and each is a hydrogen atom, - (CH2)m12-X12- (CH2)m12-R , etc., wherein m12 and m12 are the same or different and each is 0 to 6, X12 is a single bond, etc. and R is a hydrogen atom, etc.; or a prodrug thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Abstract translation: 本发明提供具有聚集蛋白聚糖蛋白聚糖酶抑制活性和MMP-13抑制活性的化合物，可用作骨关节炎，类风湿性关节炎等的治疗剂，更具体地，可以使用式（1）的环丙烷化合物：其中R 1为 - （CH 2）m -X-（CH 2）n A 1等，其中m和n相同或不同，各自为0至6，X为单键等，A 1为取代的C 3 - 14烃环基等; R 2和R 3相同或不同，各自为氢原子， - （CH 2）p -X 1 - （CH 2）q A 2等，其中p和q相同或不同， 各自为0〜6，X1为单键等，A 2为任选取代的C3-14烃环基等。 R 4是-CO 2 R 9等，其中R 9是氢原子等; 和R 20和R 21相同或不同，各自为氢原子， - （CH 2）m 12 -X 12 - （CH 2）m 12 -R 30等，其中m12和m12相同 或不同，各为0〜6，X 12为单键等，R 30为氢原子等。 或其前药或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：WO2004002491A8

公开(公告)日：2005-02-17

申请号：PCT/US0319960

申请日：2003-06-25

Applicant: AVENTIS PHARMA INC ,  AXYS PHARM INC ,  GRAUPE MICHAEL ,  PALMER JAMES T ,  PATTERSON JOHN W ,  PICKETT STEPHEN D ,  ALDOUS DAVID J ,  THURAIRATNAM SUKANTHINI ,  TIMM ANDREAS P ,  HALLEY FRANK ,  LAI JUSTINE ,  LINK JOHN ,  LI JIAYAO

Inventor： GRAUPE MICHAEL ,  PALMER JAMES T ,  PATTERSON JOHN W ,  PICKETT STEPHEN D ,  ALDOUS DAVID J ,  THURAIRATNAM SUKANTHINI ,  TIMM ANDREAS P ,  HALLEY FRANK ,  LAI JUSTINE ,  LINK JOHN ,  LI JIAYAO

IPC: A61K31/4245 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07D205/08 ,  C07D207/24 ,  C07D213/40 ,  C07D223/12 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/26 ,  C07D277/64 ,  C07D285/08 ,  C07D295/185 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D498/04

CPC classification number: C07D213/40 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07D205/08 ,  C07D207/24 ,  C07D213/75 ,  C07D223/12 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/26 ,  C07D277/64 ,  C07D285/08 ,  C07D295/185 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

Abstract: The present invention relates to novel cathepsin S inhibitors, the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, their uses as therapeutic agents and the methods of their making.

Abstract translation: 本发明涉及新型组织蛋白酶S抑制剂，其药学上可接受的盐和N-氧化物，它们作为治疗剂的用途及其制备方法。

公开(公告)号：WO03018553A8

公开(公告)日：2004-04-08

申请号：PCT/IB0202843

申请日：2002-07-15

Applicant: WARNER LAMBERT CO ,  BIGGE CHRISTOPHER FRANKLIN ,  BRIDGES ALEXANDER JAMES ,  CASIMIRO-GARCIA AGUSTIN ,  FAKHOURY STEPHEN ALAN ,  LEE HELEN TSENWHEI ,  REED JESSICA ELIZABETH ,  SCHAUM ROBERT PHILIPP ,  SCHLOSSER KEVIN MATTHEW ,  SEXTON KAREN ELAINE ,  ZHOU HAIRONG

Inventor： BIGGE CHRISTOPHER FRANKLIN ,  BRIDGES ALEXANDER JAMES ,  CASIMIRO-GARCIA AGUSTIN ,  FAKHOURY STEPHEN ALAN ,  LEE HELEN TSENWHEI ,  REED JESSICA ELIZABETH ,  SCHAUM ROBERT PHILIPP ,  SCHLOSSER KEVIN MATTHEW ,  SEXTON KAREN ELAINE ,  ZHOU HAIRONG

IPC: A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  C07D207/32 ,  C07D207/325 ,  C07D207/327 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D263/32 ,  C07D263/58 ,  C07D277/26 ,  C07D309/38 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D207/325 ,  C07D207/327 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D263/32 ,  C07D263/58 ,  C07D277/26 ,  C07D309/38 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

Abstract: The present invention provides compounds of Formula (I): f I wherein A, X, Q, Y, B, D, Z, and E have any of the values defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salt thereof, that are useful as antidiabetic agents. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising one or more compounds of Formula I, process for preparing compounds of Formula I, and intermediates useful for preparing compounds of Formula I.

Abstract translation: 本发明提供式（I）的化合物：其中A，X，Q，Y，B，D，Z和E具有说明书中定义的任何值及其药学上可接受的盐，其可用作 抗糖尿病药。 还公开了包含一种或多种式I化合物，制备式I化合物的方法和可用于制备式I化合物的中间体的药物组合物。

公开(公告)号：WO2003080041A1

公开(公告)日：2003-10-02

申请号：PCT/JP2003/003672

申请日：2003-03-26

Applicant: 塩野義製薬株式会社 ,  玄番 岳践 ,  渡邉 文彦

Inventor： 玄番 岳践 ,  渡邉 文彦

IPC: A61K31/198

CPC classification number: C07D271/06 ,  C07C311/29 ,  C07C323/67 ,  C07D277/26 ,  C07D333/34

Abstract: It is intended to provide remedies or preventives for arthritis deformans and/or rheumatoid arthritis comprising as the active ingredient a compound represented by the following formula (I), its optical isomers, prodrugs thereof or pharmaceutically acceptable salts thereof, or solvates of the same.

Abstract translation: 本发明旨在提供关节炎变形体和/或类风湿性关节炎的补救措施或预防措施，其包括作为活性成分的由下式（I）表示的化合物，其光学异构体，其前药或其药学上可接受的盐或其溶剂化物。

公开(公告)号：WO2003074504A2

公开(公告)日：2003-09-12

申请号：PCT/US2003/005723

申请日：2003-02-25

Applicant: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION ,  INGOLD, Kenneth ,  LIU, Bing

Inventor： INGOLD, Kenneth ,  LIU, Bing

IPC: C07D277/26

CPC classification number: C07F7/1892 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07F7/1852 ,  C07F7/1856 ,  C11D3/3749 ,  C11D17/0013

Abstract: The present invention relates to a process for the preparation of certain chemical compounds. In particular, the present invention relates to a method for the preparation of compounds that have been shown to activate human peroxisome proliferator activated receptors ("hPPARs"). The present invention also relates to certain chemical compounds useful as intermediates in the preparation of hPPAR active compounds.

Abstract translation: 一种制备式（IV）化合物的方法，其中Y和Z之一是N，另一个是S或O; 包括以下步骤： a）用烷基锂试剂，镁（0）或镁（0）处理式（I）化合物，然后用二卤代锌（II）试剂处理，X1选自CI，Br ， 和我; b）然后用硫处理; 和c）然后用式（III）化合物处理，R 11是Cl，Br，I或OS（O）2 R 12。

公开(公告)号：WO2003074051A1

公开(公告)日：2003-09-12

申请号：PCT/IB2003/000882

申请日：2003-03-03

Applicant: WARNER-LAMBERT COMPANY LLC ,  CHENG, Xue-Min ,  FILZEN, Gary, Frederick ,  GEYER, Andrew, George ,  LEE, Chitase ,  TRIVEDI, Bharat, Kalidas

Inventor： CHENG, Xue-Min ,  FILZEN, Gary, Frederick ,  GEYER, Andrew, George ,  LEE, Chitase ,  TRIVEDI, Bharat, Kalidas

IPC: A61K31/426

CPC classification number: C07D417/12 ,  C07D277/26

Abstract: This invention discloses compounds of structures (1) and (2) that alter PPAR activity. The invention also discloses pharmaceutically acceptable salts of the compounds, pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds or their salts, and methods of using them as therapeutic agents for treating or preventing hyperlipidemia and hypercholesteremia in a mammal. The present invention also discloses method for making the disclosed compounds.

Abstract translation: 本发明公开了改变PPAR活性的结构（1）和（2）的化合物。 本发明还公开了化合物的药学上可接受的盐，包含化合物或其盐的药学上可接受的组合物，以及使用它们作为治疗或预防哺乳动物高脂血症和高胆固醇血症的治疗剂的方法。 本发明还公开了制备所公开的化合物的方法。

公开(公告)号：WO2003072100A1

公开(公告)日：2003-09-04

申请号：PCT/US2003/002679

申请日：2003-02-13

Applicant: ELI LILLY AND COMPANY ,  CONNER, Scott, Eugene ,  KNOBELSDORF, James, Allen ,  MANTLO, Nathan, Bryan ,  SCHKERYANTZ, Jeffrey, Michael ,  SHEN, Quanrong ,  WARSHAWSKY, Alan, M. ,  ZHU, Guoxin

Inventor： CONNER, Scott, Eugene ,  KNOBELSDORF, James, Allen ,  MANTLO, Nathan, Bryan ,  SCHKERYANTZ, Jeffrey, Michael ,  SHEN, Quanrong ,  WARSHAWSKY, Alan, M. ,  ZHU, Guoxin

IPC: A61K31/421

CPC classification number: C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D403/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

Abstract: The present invention is directed to compounds represented by the following structural formula, and pharmaceutically acceptable salts thereof, Formula I: (Formula I); wherein: (a) R5 is selected from the group consisting of (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 1 -C 6 ) alkenyl, aryl (C 0 -C 4 ) alkyl, aryloxy (C 0 -C 4 ) alkyl, arylthio (C 0 -C 4 ) alkyl, and further wherein when R5 is alkyl, R5 can optionally combine with W to form a 6 membered cycloheteroalkyl ring that is fused with the oxazole or thiazole ring to which the R5 group is attached; (b) R9 is selected from the group consisting of C 1 -C 5 alkyl, C 1 -C 5 alkenyl, and arylC 0 -C 3 alkyl; (c) T 1 is selected from the group consisting of C and N; (d) W is selected from the group consisting of CH 2 , C(O)N(R21), N(R21), N(R21)CH 2 , O, OCH 2 , S, and SO 2 ; and(e) X is selected from the group consisting of C, CH 2 C, and CCH 2.

Abstract translation: 本发明涉及由以下结构式表示的化合物及其药学上可接受的盐，式I：（式I）; 其中：（a）R 5选自（C 1 -C 6）烷基，（C 1 -C 6）烯基，芳基（C 0 -C 4）烷基，芳氧基（C 0 -C 4）烷基，芳硫基（C 0 -C 4） 并且其中当R 5为烷基时，R 5可任意地与W结合形成与R5基团连接的恶唑或噻唑环稠合的6元环杂烷基环; （b）R 9选自C 1 -C 5烷基，C 1 -C 5烯基和芳基C 0 -C 3烷基; （c）T1选自C和N; （d）W选自CH 2，C（O）N（R 21），N（R 21），N（R 21）CH 2，O，OCH 2，S和SO 2; 和（e）X选自C，CH 2 C和CCH 2。

公开(公告)号：WO2003055850A1

公开(公告)日：2003-07-10

申请号：PCT/JP2002/013792

申请日：2002-12-27

Applicant: 第一製薬株式会社 ,  安河内 孝則 ,  伊藤 昌之 ,  窪田 秀樹 ,  宮内 智 ,  齋藤 正規

Inventor： 安河内 孝則 ,  伊藤 昌之 ,  窪田 秀樹 ,  宮内 智 ,  齋藤 正規

IPC: C07C317/14

CPC classification number: C07D213/34 ,  C07D207/325 ,  C07D211/24 ,  C07D211/54 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D215/12 ,  C07D215/36 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/84 ,  C07D235/06 ,  C07D235/28 ,  C07D239/26 ,  C07D239/38 ,  C07D257/04 ,  C07D263/22 ,  C07D263/32 ,  C07D277/26 ,  C07D277/36 ,  C07D277/76 ,  C07D295/096 ,  C07D307/10 ,  C07D307/38 ,  C07D309/08 ,  C07D311/56 ,  C07D333/18 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06

Abstract: Novel compounds having an effect of inhibiting the production/secretion of a &bgr;-amyloid protein. Namely, compounds having various substituents as represented by the following general formula (1), salts thereof and solvates of the same: (1)

Abstract translation: 具有抑制β-淀粉样蛋白的产生/分泌作用的新型化合物。 即，具有以下通式（1）表示的各种取代基的化合物，其盐和溶剂合物：（1）