公开(公告)号：WO2012131656A2

公开(公告)日：2012-10-04

申请号：PCT/IB2012/051603

申请日：2012-04-02

申请人： SOCIÉTÉ SPLICOS ,  CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE ,  INSTITUT CURIE ,  UNIVERSITE DE MONTPELLIER 2 ,  SCHERRER, Didier ,  TAZI, Jamal ,  NAJMAN, Romain ,  MAHUTEAU, Florence ,  ROUX, Pierre

发明人： SCHERRER, Didier ,  TAZI, Jamal ,  NAJMAN, Romain ,  MAHUTEAU, Florence ,  ROUX, Pierre

IPC分类号： A61K31/4164

CPC分类号： C07C237/30 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D249/06 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to compound (I) wherein R1 and R2 independently represent a hydrogen atom, a (C 1 -C 4 )alkoxy group, a fluoro(C 1 -C 4 )alkoxy group, a hydroxyl group, a benzyloxy group, a di(C 1 -C 4 )alkylamino group, a pyridyl- vinyl group, a pyrimidinyl- vinyl group, a styryl group, or a -NHCOphenyl group; R3, R4 and R5 independently represent a hydrogen atom, a (C 1 -C 4 )alkyl group, a CONHR6 group, a -CONR7R8 group, a -SO 2 NHR6 group, or a heteroaryl group optionally substituted by a halogen atom, a -(CH2)nNR7R8 group or a hydroxy(C 1 -C 4 )alkyl group; R6 represents a hydrogen atom, a -(CHR9) m (CH 2 ) n NR7R8 group or a (C 1 -C 6 )alkyl group optionally substituted by a hydroxyl group; or anyone of its pharmaceutically acceptable salt, for use in a method for preventing, inhibiting or treating a disease in a patient suffering thereof, said disease involving a deregulated p53. Some of said compounds are new and also form part of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及其中R1和R2独立地表示氢原子，（C1-C4）烷氧基，氟（C1-C4）烷氧基，羟基，苄氧基，二（C1 -C4）烷基氨基，吡啶基 - 乙烯基，嘧啶基 - 乙烯基，苯乙烯基或-NHCO苯基; R 3，R 4和R 5独立地表示氢原子，（C 1 -C 4）烷基，CONHR 6基，-CONR 7 R 8基，-SO 2 NHR 6基或任选被卤素原子取代的杂芳基，α-（CH 2） nNR7R8基或羟基（C1-C4）烷基; R6表示氢原子， - （CHR9）m（CH2）nNR7R8基或任选被羟基取代的（C1-C6）烷基; 或其任何药学上可接受的盐，用于预防，抑制或治疗患有其的患者的疾病的方法中，所述疾病涉及失调的p53。 一些所述化合物是新的并且也构成本发明的一部分。

公开(公告)号：WO2011131135A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：PCT/CN2011/073118

申请日：2011-04-21

申请人： 北京大学 ,  李润涛 ,  葛泽梅 ,  崔景荣 ,  孙兴义 ,  王仲清 ,  闫旭

发明人： 李润涛 ,  葛泽梅 ,  崔景荣 ,  孙兴义 ,  王仲清 ,  闫旭

IPC分类号： C07C333/20 ,  C07C333/22 ,  C07C333/24 ,  C07D417/02 ,  C07D417/14 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D307/52 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D271/10 ,  C07D215/12 ,  C07D405/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/27 ,  A61K31/541 ,  A61K31/341 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/421 ,  A61K31/415 ,  A61K31/505 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/36 ,  C07D207/335 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D241/12 ,  C07D263/32 ,  C07D271/10 ,  C07D277/28 ,  C07D285/12 ,  C07D307/52 ,  C07D405/04 ,  C07D417/02 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D498/04 ,  C07F5/025

公开(公告)号：WO2010139481A1

公开(公告)日：2010-12-09

申请号：PCT/EP2010/003383

申请日：2010-06-04

申请人： MERZ PHARMA GMBH & CO. KGAA ,  HENRICH, Markus ,  BAUER, Angela ,  NAGEL, Jens ,  KAUSS, Valerjans ,  TRIFANOVA, Dina ,  GRUNSTEINE, Ginta ,  ROZHKOVS, Jevgenijs

发明人： HENRICH, Markus ,  BAUER, Angela ,  NAGEL, Jens ,  KAUSS, Valerjans ,  TRIFANOVA, Dina ,  GRUNSTEINE, Ginta ,  ROZHKOVS, Jevgenijs

IPC分类号： C07C65/21 ,  C07C235/24 ,  C07C235/68 ,  C07C311/51 ,  A61K31/167 ,  A61P25/02

CPC分类号： C07C311/51 ,  C07C49/84 ,  C07C65/24 ,  C07C235/20 ,  C07C235/22 ,  C07C235/24 ,  C07C237/42 ,  C07C255/16 ,  C07C255/44 ,  C07C255/60 ,  C07C271/20 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/16 ,  C07D207/273 ,  C07D209/42 ,  C07D211/60 ,  C07D213/36 ,  C07D213/50 ,  C07D213/74 ,  C07D215/06 ,  C07D215/48 ,  C07D217/02 ,  C07D217/26 ,  C07D233/90 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D265/36 ,  C07D277/42 ,  C07D295/185 ,  C07D307/85 ,  C07D403/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates to naphthalene derivatives as well as their pharmaceutically acceptable salts. The invention further relates to a process for the preparation of such compounds. The compounds of the invention are glycine B antagonists and are therefore useful for the control and prevention of various disorders, including neurological disorders.

摘要翻译： 本发明涉及萘衍生物及其药学上可接受的盐。 本发明还涉及制备这些化合物的方法。 本发明的化合物是甘氨酸B拮抗剂，因此可用于控制和预防各种疾病，包括神经障碍。

公开(公告)号：WO2010049768A1

公开(公告)日：2010-05-06

申请号：PCT/IB2009/006939

申请日：2009-09-23

申请人： CONGENIA SRL ,  FANCELLI, Daniele ,  VARASI, Mario ,  PLYTE, Simon ,  BALLARINI, Marco ,  CAPPA, Anna ,  CARENZI, Giacomo ,  MINUCCI, Saverio ,  PAIN, Gilles ,  VILLA, Manuela

发明人： FANCELLI, Daniele ,  VARASI, Mario ,  PLYTE, Simon ,  BALLARINI, Marco ,  CAPPA, Anna ,  CARENZI, Giacomo ,  MINUCCI, Saverio ,  PAIN, Gilles ,  VILLA, Manuela

IPC分类号： C07C235/38 ,  C07D213/30 ,  C07D213/75 ,  C07D295/135 ,  C07C235/36 ,  C07C323/41 ,  C07D209/08 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D213/32 ,  C07D213/38 ,  C07D213/68 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/60

CPC分类号： C07C235/38 ,  C07C235/36 ,  C07C323/41 ,  C07C2601/04 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/08 ,  C07D211/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/36 ,  C07D213/68 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/06 ,  C07D235/30 ,  C07D239/47 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D307/42

摘要： Acrylamido derivatives useful as therapeutic agents, particularly for the prevention and/or treatment of diseases and conditions associated with the activity of the mitochondrial permeability transition pore (MPTP), such as the diseases characterized by ischemia/reperfusion, oxidative or degenerative tissue damage, are herein described. These compounds belong to the structural formula (I) wherein R, R', R", W and a are as defined in the specification. The invention also relates to the preparation of these compounds, as well as to pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 可用作治疗剂的丙烯酰胺衍生物，特别是用于预防和/或治疗与线粒体通透性转换孔（MPTP）的活性相关的疾病和病症，例如以缺血/再灌注，氧化性或退行性组织损伤为特征的疾病，是 在此描述。 这些化合物属于结构式（I），其中R，R'，R“，W和a如说明书中所定义。本发明还涉及这些化合物的制备，以及包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：WO2010003084A2

公开(公告)日：2010-01-07

申请号：PCT/US2009/049558

申请日：2009-07-02

申请人： MEMORY PHARMACEUTICALS CORPORATION ,  ROCHE PALO ALTO LLC ,  HOPPER, Allen, T. ,  CAROON, Joan, Marie ,  CHIN, Elbert ,  DUNN, Robert ,  LABADIE, Sharada, Shenvi ,  LI, Jim ,  SCHUMACHER, Richard, Allen ,  TALAMAS, Francisco, Xavier

发明人： HOPPER, Allen, T. ,  CAROON, Joan, Marie ,  CHIN, Elbert ,  DUNN, Robert ,  LABADIE, Sharada, Shenvi ,  LI, Jim ,  SCHUMACHER, Richard, Allen ,  TALAMAS, Francisco, Xavier

IPC分类号： C07D257/08 ,  A61K31/395 ,  A61K31/41 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D277/28 ,  C07C217/92 ,  C07C229/60 ,  C07C255/58 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/36 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D263/32 ,  C07D307/20 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： PDE4 inhibition is achieved by novel compounds, e.g., N-substituted aniline and diphenylamine analogs. The compounds of the present invention are of Formula I: wherein R 1 , R 2 , R 3 , and R 4 are as defined herein.

摘要翻译： 通过新化合物，例如N-取代的苯胺和二苯胺类似物来实现PDE4的抑制。 本发明的化合物具有式I：其中R 1，R 2，R 3和R 4如本文所定义。

公开(公告)号：WO2009093704A1

公开(公告)日：2009-07-30

申请号：PCT/JP2009/051107

申请日：2009-01-23

申请人： 日産化学工業株式会社 ,  南 悟志 ,  後藤 耕平 ,  須賀 貴裕 ,  北 浩

发明人： 南 悟志 ,  後藤 耕平 ,  須賀 貴裕 ,  北 浩

IPC分类号： C08G73/10 ,  C07D213/30 ,  C07D213/36 ,  C07D213/40 ,  C07D213/55 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  G02F1/1337

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07D213/30 ,  C07D213/36 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C08G73/10

摘要： 　電圧保持率が高く、かつ高温下に長時間曝された後であっても、直流電圧により蓄積する残留電荷の緩和が早い液晶配向膜を得ることができる液晶配向処理剤、該液晶配向処理剤に含有されるポリアミド酸及び／又はポリイミド（以下、重合体ともいう）、該ポリアミド酸及びポリイミドの原料として使用可能なジアミン化合物、及び該液晶配向膜を有する、過酷な使用環境での長期使用に耐えうる信頼性の高い液晶表示素子を提供する。 　下記の式［１］で表されるジアミン化合物。 （化１） （式［１］中、Ｘ １ は－Ｏ－、－ＮＱ １ －、－ＣＯＮＱ １ －、－ＮＱ １ ＣＯ－、－ＣＨ ２ Ｏ－、及び－ＯＣＯ－からなる群より選ばれる少なくとも１種の２価の有機基であり、Ｑ １ は水素原子又は炭素数１から３のアルキル基であり、Ｘ ２ は単結合、又は炭素数１から２０の脂肪族炭化水素基、非芳香族環式炭化水素基、及び芳香族炭化水素基からなる群より選ばれる少なくとも１種の２価の有機基であり、Ｘ ３ は単結合、又は－Ｏ－、－ＮＱ ２ －、－ＣＯＮＱ ２ －、－ＮＱ ２ ＣＯ－、－ＣＯＯ－、－ＯＣＯ－、及び－Ｏ（ＣＨ ２ ） ｍ －（ｍは１から５の整数である）からなる群より選ばれる少なくとも１種の２価の有機基であり、Ｑ ２ は水素原子又は炭素数１から３のアルキル基であり、Ｘ ４ は窒素含有芳香族複素環であり、ｎは１から４の整数である）。

摘要翻译： 公开了能够形成具有高电压保持率的液晶取向膜，其中即使在长时间暴露于高温之后，由直流电压累积的残留电荷的膜弛豫也很快。 还公开了液晶取向剂中含有的聚酰胺酸和/或聚酰亚胺（以下也称为聚合物），可用作聚酰胺酸和/或聚酰亚胺的原料的二胺化合物，以及 具有液晶取向膜的高度可靠的液晶显示装置，该装置可以在恶劣的环境中耐受长时间的使用。 具体公开了由式[1]表示的二胺化合物。 [1]（式[1]中，X 1表示选自-O - ， - NQ 1 - ， - CONQ 1 - ，-NQ 1 CO - ， - CH 2 O-和-OCO-的至少一种二价有机基团; Q 1表示 氢原子或具有1-3个碳原子的烷基; X2表示单键或至少一种选自碳原子数为1〜20的脂肪族烃基，非芳香族环状烃基和芳香族烃基的二价有机基团 环状烃基; X3表示单键或选自-O - ， - NQ2 - ， - CONQ2-，-NQ2CO-，-COO-，-OCO-和-O（CH2）中的至少一种二价有机基团 ）m-（其中m表示1-5的整数）; Q 2表示氢原子或具有1-3个碳原子的烷基; X 4表示含氮芳族杂环; n表示1-4的整数 。）

公开(公告)号：WO2009089383A2

公开(公告)日：2009-07-16

申请号：PCT/US2009030487

申请日：2009-01-08

申请人： MOLECULAR INSIGHT PHARM INC ,  ZIMMERMAN CRAIG ,  BABICH JOHN W ,  JOYAL JOHN ,  LU GENLIANG ,  MARESCA KEVIN P ,  BARONE CHRIS

发明人： ZIMMERMAN CRAIG ,  BABICH JOHN W ,  JOYAL JOHN ,  LU GENLIANG ,  MARESCA KEVIN P ,  BARONE CHRIS

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/444 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K51/0406 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/444 ,  A61K31/555 ,  A61K51/0446 ,  A61K51/0453 ,  A61K51/0455 ,  A61K51/0459 ,  A61K51/0474 ,  C07C311/37 ,  C07C335/16 ,  C07C335/20 ,  C07D213/36 ,  C07D249/04 ,  C07D285/135 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

摘要： Novel radiopharmaceuticals that are useful in diagnostic imaging and therapeutic treatment of disease characterized by over expression of CA-IX comprise a complex that contains a sulfonamide moiety which is capable of binding the active catalytic site of CA- IX, and a radionuclide adapted for radioimaging and/or radiotherapy:

摘要翻译： 可用于CA-IX过表达特征的疾病的诊断成像和治疗性治疗中的新型放射性药物包含能够结合CA-IX的活性催化位点的磺酰胺部分的复合物，和适于放射成像的放射性核素， /或放疗：

公开(公告)号：WO2009051151A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：PCT/JP2008/068696

申请日：2008-10-16

申请人： 参天製薬株式会社 ,  隠樹 健二 ,  辻 文雄 ,  瀬戸口 尋子 ,  關 巌 ,  村井 正明 ,  笹野 稔

发明人： 隠樹 健二 ,  辻 文雄 ,  瀬戸口 尋子 ,  關 巌 ,  村井 正明 ,  笹野 稔

IPC分类号： C07D213/36 ,  A61K31/4409 ,  A61P1/00 ,  A61P15/10 ,  A61P25/02 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/4409 ,  A61K31/44 ,  C07D213/36

摘要： 　本発明は、一般式［Ｉ］で表される構造を有するウレア化合物の新たな薬理作用を見出すことを課題とする。一般式［Ｉ］で表される構造を有するウレア化合物またはその塩類は、優れたＴＲＰＶ１媒介性疾患治療作用を有する。式中、Ａは低級アルキレン基または低級アルケニレン基を示し、；Ｒ １ は水素原子、アルキル基またはアルケニル基を示し、該アルキル基およびアルケニル基は任意の置換基で置換されていてもよく；Ｒ ２ およびＲ ３ は同一または異なって水素原子または低級アルキル基を示し、該低級アルキル基は単環式のシクロアルキル基、多環式のシクロアルキル基またはアリール基で置換されていてもよい。

摘要翻译： 本发明的目的是发现具有由通式[I]表示的结构的尿素化合物的新的药理活性。 具有由通式[I]表示的结构的脲化合物或其盐对TRPV1介导的疾病具有优异的治疗活性。 在该式中，A表示低级亚烷基或低级亚烯基; R1表示氢原子，烷基或烯基，条件是烷基或亚烯基可以被任何取代基取代; 并且R2和R3独立地表示氢原子或低级烷基，条件是低级烷基可被单环环烷基，多环环烷基或芳基取代。

公开(公告)号：WO2008022355A3

公开(公告)日：2008-10-23

申请号：PCT/US2007076343

申请日：2007-08-20

申请人： PERKINELMER LAS INC ,  PATTON WAYNE F ,  MILLER THOMAS E ,  SONG LINAN ,  CONNORS WILLIAM HENRY

发明人： PATTON WAYNE F ,  MILLER THOMAS E ,  SONG LINAN ,  CONNORS WILLIAM HENRY

IPC分类号： C07F15/00 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07F3/003 ,  C07D213/36

摘要： The disclosure relates, in part, to the use of compositions that include a chelating moiety that can selectively binding to a phosphomonoester group and a sufficient concentration of counter-anions to deter non-specific binding of the chelating moiety. The compositions can be used to selectively detect a phosphomonoester group, e.g., on a target molecule.

摘要翻译： 本公开部分涉及包括可以选择性结合磷酸酯基团的螯合部分和足够浓度的抗衡阴离子以抑制螯合部分的非特异性结合的组合物的用途。 组合物可用于选择性地检测磷酯化合物，例如靶分子。

公开(公告)号：WO2008073934A1

公开(公告)日：2008-06-19

申请号：PCT/US2007/087073

申请日：2007-12-11

申请人： WYETH ,  BAKER, Christopher, Todd ,  WILL, Paul ,  ZELLE, Robert ,  MAZDIYASNI, Hormoz ,  GALULLO, Vincent P. ,  GUO, Jinsong ,  FENSOME, Andrew ,  KERN, Jeffrey, Curtis ,  MOORE, William, Jay ,  MELENSKI, Edward, George ,  KAPLAN, Justin

发明人： BAKER, Christopher, Todd ,  WILL, Paul ,  ZELLE, Robert ,  MAZDIYASNI, Hormoz ,  GALULLO, Vincent P. ,  GUO, Jinsong ,  FENSOME, Andrew ,  KERN, Jeffrey, Curtis ,  MOORE, William, Jay ,  MELENSKI, Edward, George ,  KAPLAN, Justin

IPC分类号： C07D213/36 ,  C07D213/74 ,  C07D277/42 ,  A61K31/435 ,  A61K31/426 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D213/36 ,  C07D213/74 ,  C07D277/42

摘要： The present teachings provide compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, hydrates, and esters thereof, wherein Ar, R 1 , R 1' , R 2 , R 3 , R 4 R 4' , and p are defined herein. The present teachings also provide processes for producing said compounds and their pharmaceutically acceptable salts, hydrates and esters, and methods of treating a pathological condition or disorder, or alleviating a symptom thereof, using said compounds including their pharmaceutically acceptable salts, hydrates and esters. The compounds can be useful in modulating ion channel activity including treating a variety of conditions associated with the abnormal modulation of one or more voltage-gated calcium channels.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物及其药学上可接受的盐，水合物和酯，其中Ar，R 1，R 1'，R 2， R 3，R 4，R 4，和P在本文中定义。 本教导还提供使用所述化合物，包括其药学上可接受的盐，水合物和酯来制备所述化合物及其药学上可接受的盐，水合物和酯的方法，以及治疗病理状况或病症或减轻其症状的方法。 该化合物可用于调节离子通道活性，包括治疗与一个或多个电压门控钙通道的异常调节相关的多种病症。