ピラゾールカルボン酸誘導体の製造方法
    4.
    发明申请
    ピラゾールカルボン酸誘導体の製造方法 审中-公开
    生产吡咯烷酸甲酯衍生物的方法

    公开(公告)号:WO2012124781A1

    公开(公告)日:2012-09-20

    申请号:PCT/JP2012/056763

    申请日:2012-03-15

    CPC classification number: C07D231/20 C07C243/16 C07D413/06 C07C241/02

    Abstract: 11βHSD-1阻害剤の重要中間体として有用なピラゾールカルボン酸 誘導体の製造方法を提供する。 式(XI):(式中、R1およびR2はそれぞれ独立して水素または置換もしくは非置換のアルキルであり、R3は置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロサイクリルであり、R4は置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロサイクリルである。)

    Abstract translation: 提供了可用作11βHSD-1抑制剂的重要中间体的吡唑甲酸衍生物的制备方法。 式(XI)(式中,R 1和R 2各自独立地表示氢原子或取代或未取代的烷基; R 3表示取代或未取代的烷基,取代或未取代的链烯基,取代或未取代的炔基, 取代或未取代的环烷基,取代或未取代的环烯基,取代或未取代的芳基,取代或未取代的杂芳基或取代或未取代的杂环基; R4表示取代或未取代的烷基,取代或未取代的 烯基,取代或未取代的炔基,取代或未取代的环烷基,取代或未取代的环烯基,取代或未取代的芳基,取代或未取代的杂芳基或取代或未取代的杂环基。

    ANTITUMOR INDOLOPYPROLOCARBAZOLE DERIVATIVE
    5.
    发明申请
    ANTITUMOR INDOLOPYPROLOCARBAZOLE DERIVATIVE 审中-公开
    抗肿瘤剂吲哚丙酸唑衍生物

    公开(公告)号:WO1995030682A1

    公开(公告)日:1995-11-16

    申请号:PCT/JP1995000868

    申请日:1995-05-02

    Abstract: A compound represented by general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R and R represent each OH, R being present at the 1- or 2-position while R being present at the 10- or 11-position, provided when R is present at the 1-position, R is present at the 11-position, while when R is present at the 2-position, R is present at the 10-position. As the compound has an excellent antitumor effect, it is useful as an antitumor drug in the medicinal field.

    Abstract translation: 由通式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐,其中R 1和R 2表示每个OH,R 1存在于1-或2-位,而R 2为 存在于10位或11位,当R 1存在于1-位时,R 2存在于11位,而当R 1存在于2-位时, R 2存在于10位。 由于该化合物具有优异的抗肿瘤效果,因此作为药用领域的抗肿瘤药物是有用的。

    PROCEDE DE SYNTHESE EN CONTINU DE MONOALKYL-HYDRAZINES A GROUPE ALKYLE FONCTIONNALISE
    6.
    发明申请
    PROCEDE DE SYNTHESE EN CONTINU DE MONOALKYL-HYDRAZINES A GROUPE ALKYLE FONCTIONNALISE 审中-公开
    连续合成具有功能性亚烷基基团的单烷基 - 氢化物的方法

    公开(公告)号:WO2005058801A1

    公开(公告)日:2005-06-30

    申请号:PCT/FR2004/003286

    申请日:2004-12-17

    CPC classification number: C07C241/02 C07C243/16

    Abstract: La présente invention concerne un procédé de synthèse en continu de monoalkyl­hydrazines à groupe alkyle fonctionnalisé. Le procédé se caractérise en ce qu'il comprend une étape de démixtion la solution comprenant la monoalkyl-hydrazine synthétisée, par réaction d'une amine anhydre avec de la monochloramine, en une phase organique et une phase aqueuse par l'ajout d'hydroxyde de sodium anhydre. Le procédé mis au point permet d'obtenir une parfaite sélectivité au niveau de la monoalkyl­hydrazine sans la présence de ses formes di- et tri- substituées. L'amine de départ qui n'a pas réagi est récupérée et réutilisée directement, sans traitement supplémentaire.

    Abstract translation: 本发明涉及连续合成具有官能化烷基的单烷基 - 肼的方法。 本发明的方法的特征在于它包括通过使无水胺与一氯胺在有机相和水相中加入无水氢氧化钠使含有合成的单烷基 - 肼的溶液分层的步骤。 本发明可用于获得相对于单烷基肼的完全选择性,而不存在其二 - 和三 - 取代形式。 根据本发明,没有反应的起始胺被收集和直接再利用而没有任何额外的处理。

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