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    S1P AND/OR ATX MODULATING AGENTS
    8.
    发明申请
    S1P AND/OR ATX MODULATING AGENTS 审中-公开
    S1P和/或ATX调节剂

    公开(公告)号：WO2014081752A1

    公开(公告)日：2014-05-30

    申请号：PCT/US2013/070878

    申请日：2013-11-20

    Applicant: BIOGEN IDEC MA INC.

    Inventor： PENG, Hairuo ,  LIN, Edward, Yin-shiang ,  CHAO, Jianhua ,  XIN, Zhili ,  MA, Bin ,  GUCKIAN, Kevin ,  CHAN, Timothy ,  KUMARAVEL, Gnanasambandam ,  TAVERAS, Arthur, G.

    IPC: C07D207/08 ,  C07D211/22 ,  C07D211/56 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D213/74 ,  C07D237/22 ,  C07D239/47 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D401/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495

    CPC classification number: C07D211/22 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D207/08 ,  C07D211/56 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D213/74 ,  C07D237/22 ,  C07D239/47 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04

    Abstract: Compounds of formula (I) wherein: X is -0-, -S(0) r -, -CH 2 -, or -NR-, wherein r is 0, 1, or 2; X 1 , X 2 , and X 5 are each independently CR 7 or N; one of X 3 or X 4 is C and is attached by a single bond to -L-, and the other is CR 7 or N, provided that no more than three of X 1 , X 2 , X 3 , X or X 5 are N; Ring A is monocyclic C 5-6 scycloalkyl or a 5- to 6-membered monocyclic heterocyclyl comprising from 1 to 5 heteroatoms independently selected from N, S, or 0; wherein Ring A is further optionally substituted with from 1 to 3 R 4 ; provided that Ring A is not morpholinyl, thiomorpholinyl or tetrahydro-2H-pyranyl; L is a bond, -0-, -NR-, -S(0) n -, -CH 2 -,or -C(O)-, wherein n is 0, 1, or 2; 1 2 L 1 is an C 1-8 alkylene, C 3-s cycloalkylene, -CH 2 -L 2 -, or a 3- to 8- membered heterocyclylene comprising 1 to 5; R 1 is C 6-20 alkyl or a monocyclic C 3-8 cycloalkyl; wherein said C 3-8 cycloalkyl is substituted with at least one R 6 and may be optionally substituted with from 1 to 5 additional R 6 substituents, wherein R 6 for each occurrence is independently selected; and R 2 is -C(0)OR 3 , -C(0)N(R 3 )-S(0) 2 R 3 , -S(0) 2 OR 3 , -C(0)NHC(0) R 3 , -Si(0)OH, - B(OH) 2 , -N(R 3 )S(0) 2 R 3 , -S(0) 2 N(R 3 ) 2 , -O-P(O) (OR 3 ) 2 , or -P(0)(OR 3 ) 2 , -CN, - S(0) 2 NHC(0)R 3 , -C(0)NHS(0) 2 R3, - C(0)NHOH, -C(0)NHCN, -CH(CF 3 )OH, -C(CF 3 ) 2 OH, or a selected heteroaryl or heterocyclyl; and pharmaceutically acceptable salts thereof, can modulate the activity of one or more SIP receptors and/or the activity of autotaxin (ATX).

    Abstract translation: 式（I）化合物其中：X为-O - ， - S（O）r - ， - CH 2 - 或 - NR-，其中r为0,1或2; X 1，X 2和X 5各自独立地为CR 7或N; X 3或X 4中的一个为C并且通过单键连接至-L-，另一个为CR 7或N，条件是X 1，X 2，X 3，X或X 5中不超过3个为N; 环A是单环C 5-6环烷基或包含1至5个独立地选自N，S或0的杂原子的5至6元单环杂环基; 其中环A进一步任选被1至3个R 4取代; 环A不是吗啉基，硫代吗啉基或四氢-2H-吡喃基; L是键，-O - ， - NR - ， - S（O）n - ， - CH 2 - 或-C（O） - ，其中n是0,1或2; 1 2 L 1是C 1-8亚烷基，C 3 - 亚环亚烷基，-CH 2 -L 2 - 或包含1至5的3-至8-元亚杂环基; R1是C6-20烷基或单环C3-8环烷基; 其中所述C 3-8环烷基被至少一个R 6取代，并且可以任选被1至5个另外的R 6取代基取代，其中每次出现的R 6是独立选择的; 并且R 2是-C（O）OR 3，-C（O）N（R 3）-S（O）2 R 3，-S（O）2 OR 3，-C（O）NHC（O）R 3，-Si ， - B（OH）2，-N（R3）S（O）2R3，-S（O）2N（R3）2，-OP（O）（OR3）2或-P（0）（OR3）2 ，-CN，-S（O）2 NHC（O）R 3，-C（O）NHS（O）2 R 3，-C（O）NHOH，-C（O）NHCN，-CH（CF 3）OH，-C CF 3）2 OH，或选择的杂芳基或杂环基; 和其药学上可接受的盐可调节一种或多种SIP受体的活性和/或自分泌素（ATX）的活性。

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