公开(公告)号：WO2009148600A2

公开(公告)日：2009-12-10

申请号：PCT/US2009/003391

申请日：2009-06-04

申请人： CONCERT PHARMACEUTICALS, INC. ,  LIU, Julie, F. ,  HARBESON, Scott, L.

发明人： LIU, Julie, F. ,  HARBESON, Scott, L.

IPC分类号： C07C311/41 ,  A61K31/63 ,  A61K31/661 ,  C07F9/141

CPC分类号： C07C311/41 ,  C07B2200/05 ,  C07F9/091

摘要： This invention relates to novel lysine-based compounds, their derivatives, pharmaceutically acceptable salts, solvates, and hydrates thereof. This invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering an HIV protease inhibitor.

摘要翻译： 本发明涉及新的赖氨酸类化合物，其衍生物，药学上可接受的盐，溶剂化物和水合物。 本发明还提供包含本发明化合物的组合物以及这些组合物在治疗通过施用HIV蛋白酶抑制剂有益治疗的疾病和病症的方法中的用途。

公开(公告)号：WO2004043355A3

公开(公告)日：2004-08-26

申请号：PCT/US0335035

申请日：2003-11-04

申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO

发明人： CARINI DAVID J

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61P31/18 ,  C07C311/41 ,  C07D215/36 ,  C07D231/56 ,  C07D277/62 ,  C07D213/02 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/498 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D215/00 ,  C07D239/24 ,  C07D241/14

CPC分类号： C07D277/62 ,  A61K31/00 ,  A61K38/00 ,  C07C311/41 ,  C07D215/36 ,  C07D231/56 ,  C07D277/82 ,  C07K5/06026

摘要： This invention relates generally to alpha, alpha-disubstituted benzylglycine derivatives of the formula (I) or a stereoisomeric form, a mixture of stereoisomeric forms, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful as HIV protease inhibitors, pharmaceutical compositions and diagnostic kits including the same, methods for using the same for treating viral infection or an assay standards or reagents, and intermediates and processes for making the same.

摘要翻译： 本发明一般涉及可用作HIV蛋白酶抑制剂，药物组合物和诊断试剂盒的式（I）的α，α-二取代的苄基甘氨酸衍生物或其立体异构形式，立体异构形式的混合物或其药学上可接受的盐，包括 相同的方法，用于治疗病毒感染的方法或测定标准或试剂，以及制备它们的中间体和方法。

公开(公告)号：WO0206190A2

公开(公告)日：2002-01-24

申请号：PCT/US0122812

申请日：2001-07-19

申请人： DU PONT PHARM CO

发明人： HARRIS THOMAS D ,  ANDERSON STEPHEN R ,  DESIKAN SRIDHAR ,  MEENAN PAUL A ,  STONE BENJAMIN R ,  TOMA PASCAL H ,  DESHMUKH SUBODH SHRINIVAS

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P31/18 ,  C07C311/41 ,  C07K5/06 ,  C07C

CPC分类号： C07K5/06026 ,  A61K38/00 ,  C07C311/41 ,  C07K5/06191

摘要： This invention relates generally to crystalline and salt forms of compounds of formula I that are useful as HIV protease inhibitors, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of using the same for treating viral infection.

摘要翻译： 本发明一般涉及可用作HIV蛋白酶抑制剂的式I化合物的结晶和盐形式，包含其的药物组合物及其用于治疗病毒感染的方法。

公开(公告)号：WO01009120A1

公开(公告)日：2001-02-08

申请号：PCT/US2000/020482

申请日：2000-07-27

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/18 ,  A61K31/381 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P15/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07B53/00 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/41 ,  C07D211/00 ,  C07D211/34 ,  C07D213/00 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D233/61 ,  C07D235/00 ,  C07D295/14 ,  C07D295/15 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D211/34 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D295/15 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/10

摘要： Amine and amide derivatives of formula (A) which are ligands for the neuropeptide Y Y5 (NPY5) receptor, methods of preparation and pharmaceutical compositions containing amines and amides of formula (A) as the active ingredient are described. The amines and amides of formula (A) are useful in the treatment of disorders and diseases associated with NPY receptor subtype Y5.

摘要翻译： 描述了作为神经肽Y Y5（NPY5）受体的配体的式（A）的胺和酰胺衍生物，制备方法和含有式（A）的胺和酰胺作为活性成分的药物组合物。 式（A）的胺和酰胺可用于治疗与NPY受体亚型Y5相关的疾病和疾病。

公开(公告)号：WO2014157635A1

公开(公告)日：2014-10-02

申请号：PCT/JP2014/059183

申请日：2014-03-28

申请人： 東レ株式会社

发明人： 高　清志 ,  深澤　富長 ,  阪上　英樹

IPC分类号： C07C311/39 ,  A61K31/245 ,  A61K31/7008 ,  A61P25/08 ,  C07C311/41 ,  C07C311/51 ,  C07H5/06 ,  C07H15/04

CPC分类号： C07C311/51 ,  C07C311/39 ,  C07C311/41 ,  C07H13/00

摘要： 　本発明は、脳中への移行性が高く、てんかんの発症部位である脳中でブメタニドに変換されて薬理効果を発揮する医薬を提供することを目的としている。本発明は、下記一般式（Ｉ）で示されるスルファモイルベンゼン誘導体又はその薬学的に許容される塩を提供する。

摘要翻译： 本发明的目的是提供一种药物，其通过对中脑具有高迁移率并转化成作为癫痫的主要部位的脑中脑内的布美他尼，显示出药效。 本发明提供由通式（1）表示的氨磺酰基苯衍生物或其药理学上允许的盐。

公开(公告)号：WO2012055034A1

公开(公告)日：2012-05-03

申请号：PCT/CA2011/001206

申请日：2011-10-27

申请人： MERCK CANADA INC. ,  MORADEI, Oscar, M. ,  CRANE, Sheldon ,  MCKAY, Daniel, J. ,  LEBRUN, Marie-Eve ,  TRUONG, Vouy Linh

发明人： MORADEI, Oscar, M. ,  CRANE, Sheldon ,  MCKAY, Daniel, J. ,  LEBRUN, Marie-Eve ,  TRUONG, Vouy Linh

IPC分类号： C07D277/62 ,  A61K31/27 ,  A61K31/415 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P31/18 ,  C07C311/29 ,  C07C311/41 ,  C07C317/40 ,  C07C323/49 ,  C07D231/12 ,  C07D261/08 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07C311/18 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/63 ,  A61K31/635 ,  A61K45/06 ,  C07C311/29 ,  C07C311/41 ,  C07C317/40 ,  C07C323/49 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D261/08 ,  C07D277/62 ,  C07D277/64 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of Formula I are disclosed: wherein L, A, R 1 , R 2 , R 3A , R 3B , R 4A , R 4B , R 5 , R 6 and R 7 are defined herein. The compounds encompassed by Formula I include compounds which are HIV protease inhibitors and other compounds which can be metabolized in vivo to HIV protease inhibitors. The compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful for the prophylaxis or treatment of infection by HIV and the prophylaxis, treatment, or delay in the onset of AIDS. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 公开了式I的化合物：其中L，A，R1，R2，R3A，R3B，R4A，R4B，R5，R6和R7如本文所定义。 由式I包括的化合物包括可以在体内代谢为HIV蛋白酶抑制剂的HIV蛋白酶抑制剂和其它化合物的化合物。 化合物及其药学上可接受的盐可用于预防或治疗HIV感染以及预防，治疗或延迟艾滋病的发病。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：WO2004056764A1

公开(公告)日：2004-07-08

申请号：PCT/CA2003/001113

申请日：2003-07-24

申请人： PROCYON BIOPHARMA INC.

发明人： STRANIX, Brent, Richard ,  LAVALLEE,Jean-François ,  LEBERRE, Nicolas ,  PERRON,Valérie

IPC分类号： C07C311/41

CPC分类号： C07D213/81 ,  A61K31/455 ,  A61K31/5375 ,  C07C311/40 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/34 ,  C07D233/90 ,  C07D237/24 ,  C07D295/215 ,  C07D307/24

摘要： The present invention provides HIV aspartyl protease inhibitors of the formula (I); and when the compound of formula (I) comprises an amino group, pharmaceutically acceptable ammonium salts thereof, wherein n is 3 or 4, wherein R 1 may be, for example, iso -butyl, wherein X and Y, same or different, may be, for example, NH 2 and F, and wherein R 2 and R 3 are as defined herein.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的HIV天冬氨酰蛋白酶抑制剂; 并且当式（I）的化合物包含氨基时，其药学上可接受的铵盐，其中n为3或4，其中R 1可以是例如异丁基，其中X和Y相同或不同，可以是 ，例如，NH 2和F，并且其中R 2和R 3如本文所定义。

公开(公告)号：WO02024637A1

公开(公告)日：2002-03-28

申请号：PCT/EP2001/010375

申请日：2001-09-08

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/18 ,  A61K31/40 ,  A61K31/495 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07C303/40 ,  C07C311/29 ,  C07C311/39 ,  C07C311/41 ,  C07C311/58 ,  C07D207/14 ,  C07D295/13 ,  C07D295/22 ,  C07D295/26 ,  A61K31/64

CPC分类号： C07D295/26 ,  C07C311/29 ,  C07C311/39 ,  C07C311/41 ,  C07C311/58 ,  C07D207/14 ,  C07D295/13

摘要： The invention relates to cinnamic acid guanidides, to a method for the production thereof, to their use as a medicament or diagnostic reagent, and to a medicament containing these compounds. According to the invention, compounds of formula (I), in which R(1), R(2), R(3), R(4), R(5), R(6), and R(7) have the meanings cited in the claims, are excellent cardiovascular therapeutic agents. These are obtained by reacting a compound of formula (II) with guanidine.

摘要翻译： 取代Zimtsäureguanidide，它们的制备方法，作为药物或诊断和药物含有它们的使用。 式（I）的化合物，其中R（1），R（2），R（3），R（4），R（5）R（6）和R（7）具有在权利要求中指出的含义 具有优良的心血管治疗。 它们通过与胍的化合物（II）反应来获得。

公开(公告)号：WO02018330A1

公开(公告)日：2002-03-07

申请号：PCT/US2001/041910

申请日：2001-08-28

IPC分类号： A61K31/606 ,  A61K31/63 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/12 ,  A61P1/16 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07C311/46 ,  C07C311/51 ,  A61K31/195 ,  C07C311/41

CPC分类号： C07C311/51

摘要： Compounds are disclosed represented by the following formula (I): where R is a substituted or unsubstituted phenyl group, and where Z is selected such that a compound, Z-R -NH2, formed by cleavage of the azo bond is a non-absorbable antibiotic; or an ester or pharmacologically acceptable salt of the compound of formula (I). Compounds of the present invention may be utilized for the prophylaxis or treatment of various diseases including, but not limited to, intestinal diseases such as inflammatory bowel disease and/or traveler's diarrhea, liver diseases such as hepatic encephalopathy, and/or diseases treatable by a non-absorbable antibiotic.

摘要翻译： 公开了由下式（I）表示的化合物：其中R 1是取代或未取代的苯基，并且其中Z选择使得通过裂解偶氮键形成的化合物ZR 1 -NH 2是 不可吸收的抗生素; 或式（I）化合物的酯或药理学上可接受的盐。 本发明的化合物可用于预防或治疗各种疾病，包括但不限于肠疾病如炎症性肠病和/或旅行者腹泻，肝病如肝性脑病和/或可由 不可吸收的抗生素。

公开(公告)号：WO01042204A1

公开(公告)日：2001-06-14

申请号：PCT/CN2000/000187

申请日：2000-07-03

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4545 ,  A61P9/06 ,  C07D295/135 ,  C07C311/21 ,  A61K31/18 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29 ,  C07C311/41 ,  C07C311/44

CPC分类号： C07D295/135 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4545

摘要： N-(3,5-bis-(di-substituted aminomethyl-4-hydroxy)benzyl aromatic sulfamides and N-(3,5-bis-(di-substituted aminomethyl-4-hydroxy)phenyl aromatic sulfamides compounds, in accordance with the animal tests, are active in the prevention and the treatment of cardiac arrhythmias. These compounds are prepared as corresponding diamines by the condensation of optionally substituted aromatic sulfochlorides with p-hydroxybenzylamine, p-aminophenol, or the like, which followed by the Mannich reaction of the resulted corresponding aromatic sulfamides with formaldehyde and secondary amines; or directly obtained by the reaction of the aromatic sulfamides with 4-amino-2,6-bis-di-subsituted aminomethylphenol. Subsequently, the diamines are reacted with various acids to provide their salts.