公开(公告)号：CN113061098B

公开(公告)日：2022-08-30

申请号：CN202110063260.3

申请日：2021-01-18

Applicant: 中国药科大学 ,  南京中澳转化医学研究院有限公司

Inventor： 赖宜生 ,  马雪薇 ,  胡碧云 ,  葛书山 ,  李月珍 ,  徐强 ,  郭文洁 ,  钟海清 ,  刘雯

IPC: C07C233/80 ,  C07C235/48 ,  C07C231/12 ,  C07C231/14 ,  C07C231/02 ,  C07C233/75 ,  C07C255/57 ,  C07C253/30 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07C233/60 ,  C07C233/62 ,  C07C233/29 ,  C07C233/44 ,  C07D207/34 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D215/50 ,  C07D213/75 ,  C07C233/63 ,  C07C237/44 ,  A61K31/167 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/455 ,  A61K31/44 ,  A61K31/40 ,  A61K31/47 ,  A61P37/06 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P25/00 ,  A61P27/12 ,  A61P37/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P31/16 ,  A61P31/14 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22 ,  A61P19/02 ,  A61P37/02 ,  A61P17/00 ,  A61P21/04 ,  A61P17/06

Abstract: 本发明公开了一类酰胺化合物及其衍生物，制备方法、药物组合物和应用。该类酰胺化合物结构如式(I)，该类酰胺化合物衍生物涉及所述酰胺化合物的立体异构体、互变异构体、代谢产物、代谢前体、前药、溶剂化物、溶剂化物的盐、结晶、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类酰胺化合物及其衍生物对吲哚胺2,3‑双加氧酶1具有高效的抑制作用，可用于制备治疗吲哚胺2,3‑双加氧酶1介导的免疫抑制相关疾病的药物，所制备药物在分子水平即可发挥药效，应用广泛，并且该类化合物合成方法简便，易操作。

公开(公告)号：CN112778154B

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN202110062227.9

申请日：2021-01-18

Applicant: 中国药科大学 ,  南京中澳转化医学研究院有限公司

Inventor： 赖宜生 ,  刘文斌 ,  马雪薇 ,  葛书山 ,  李月珍 ,  徐强 ,  郭文洁 ,  钟海清 ,  刘雯

IPC: C07C235/56 ,  C07D309/14 ,  C07D211/58 ,  C07D213/75 ,  A61K31/44 ,  A61K31/167 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P25/00 ,  A61P31/20 ,  A61P31/14 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14

Abstract: 本发明公开了一类芳基烷基醚化合物及其衍生物，制备方法、药物组合物和应用。该类芳基烷基醚化合物结构如式(I)，该类芳基烷基醚化合物衍生物涉及所述芳基烷基醚化合物的立体异构体、互变异构体、代谢产物、代谢前体、前药、溶剂化物、溶剂化物的盐、结晶、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类芳基烷基醚化合物及其衍生物对吲哚胺2,3‑双加氧酶1抑制作用显著，可用于制备治疗吲哚胺2,3‑双加氧酶1介导的免疫抑制相关疾病的药物，所制备药物在分子水平即可发挥药效，应用广泛。。

公开(公告)号：CN118108707A

公开(公告)日：2024-05-31

申请号：CN202410157182.7

申请日：2024-02-04

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 赖宜生 ,  何远 ,  陈卓 ,  吕遐师 ,  张爽 ,  强磊 ,  李沛峰 ,  堵桐弘

IPC: C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D491/107 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06

Abstract: 本发明公开了一种吡嗪类化合物及其制备方法、药物组合物和应用。该类化合物结构如式I所示，还包含其立体异构体、内消旋体、外消旋体、前药、结晶、药学上可接受的盐或它们的混合物。本发明设计的化合物体外在分子水平上具有显著的SHP2蛋白抑制活性，在细胞水平上能够高效抑制肿瘤细胞增殖，还能够在体内显著抑制肿瘤生长，可广泛应用在预防和/或治疗SHP2介导的或依赖的疾病或病症的药物的制备中。同时化合物的制备方法适用性广，便于制备多种结构类型的化合物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115974807B

公开(公告)日：2024-05-31

申请号：CN202310062198.5

申请日：2023-01-18

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 赖宜生 ,  吴寅飞 ,  欧阳宜强 ,  徐宇 ,  范重阳 ,  唐嘉琦 ,  赵磊 ,  杨帆 ,  刘敦凯 ,  王悦 ,  李月珍

IPC: C07D271/107 ,  A61K31/4245 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/00

Abstract: 本发明公开了一种2‑苯基‑5‑联苯基‑1,3,4‑噁二唑类化合物及其制备方法、药物组合物和应用。该类2‑苯基‑5‑联苯基‑1,3,4‑噁二唑类化合物的结构如式I所示，其还包含其立体异构体、内消旋体、外消旋体、前药、结晶、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类2‑苯基‑5‑联苯基‑1,3,4‑噁二唑类化合物具有PD‑L1抑制活性，能够显著抑制PD‑1/PD‑L1蛋白‑蛋白相互作用，阻断PD‑1/PD‑L1信号通路，因此可制备为预防和/或治疗肿瘤、感染性疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病或器官移植排斥的免疫调节剂药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118026947A

公开(公告)日：2024-05-14

申请号：CN202410133334.X

申请日：2024-01-31

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 赖宜生 ,  王悦 ,  刘敦恺 ,  杨帆 ,  文博杰 ,  徐宇 ,  欧阳宜强 ,  吴寅飞 ,  范重阳 ,  唐嘉琦 ,  陈西敬 ,  刘晶晶

IPC: C07D271/10 ,  C07D413/10 ,  C07D271/06 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D285/12 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P31/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P31/16 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22 ,  A61P21/04 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61K31/34 ,  A61K31/381 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433

Abstract: 本发明公开了一类联苯基取代的五元杂环类化合物及其制备方法、药物组合物和应用。该类联苯基取代的五元杂环类化合物的结构如式(I)所示，还包含其立体异构体、内消旋体、外消旋体、前药、结晶、药学上可接受的盐或它们的混合物。其具有PD‑L1抑制剂活性，能够显著抑制PD‑1/PD‑L1蛋白‑蛋白相互作用，阻断PD‑1/PD‑L1信号通路，因此可以广泛应用在预防和/或治疗肿瘤、感染性疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病和器官移植排斥的免疫调节剂类药物的制备中，同时化合物制备方法利于结构拓展。#imgabs0#

公开(公告)号：CN108371662B

公开(公告)日：2023-03-03

申请号：CN201810115418.5

申请日：2018-02-06

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 赖宜生 ,  狄蓉蓉 ,  马骏 ,  王蕾 ,  刘煜 ,  顾梦月 ,  康楠楠 ,  李月珍

IPC: A61K31/52 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C07D473/18 ,  C07D473/16 ,  C07D473/32 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明属于药物领域，具体涉及一种具有式(I)结构特征的五元杂环并嘧啶类化合物或其药学上可接受的盐作为核苷酸氧化损伤修复酶MTH1抑制剂的用途。药理实验结果表明，本发明化合物对MTH1的活性具有显著抑制作用，可以用于预防和治疗与MTH1相关的临床疾病。

公开(公告)号：CN106946890A

公开(公告)日：2017-07-14

申请号：CN201710282023.X

申请日：2017-04-26

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 赖宜生 ,  朱宝 ,  郭毅 ,  李月珍 ,  张奕华

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P19/02 ,  A61P11/00 ,  A61P17/06 ,  A61P1/04 ,  A61P1/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明属于药物领域，具体涉及一种具有式(I)结构特征的吡啶类类化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法、以及它们作为IRAK4抑制剂的用途。实验结果表明，本发明的化合物对IRAK4具有显著的抑制作用，可以用于治疗自身免疫性疾病、炎性疾病、癌症、异种免疫性疾病和血栓栓塞等。

公开(公告)号：CN106916164A

公开(公告)日：2017-07-04

申请号：CN201710135501.4

申请日：2017-03-06

Applicant: 中国药科大学 ,  南京大学

Inventor： 赖宜生 ,  邹毅 ,  王芳 ,  徐强 ,  郭文洁 ,  王燕 ,  刘雯 ,  李月珍

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/12 ,  A61P37/06 ,  A61P25/24 ,  A61P37/02 ,  A61P35/02 ,  A61P31/20 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61P31/22 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P19/02 ,  A61P13/12 ,  A61P21/04 ,  A61P1/16 ,  A61P17/06 ,  A61P5/00

CPC classification number: Y02A50/465 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明属于药物领域，具体涉及一种具有式(I)结构特征的噻唑并嘧啶酮类化合物或其药学上可接受的盐、以及它们作为吲哚胺2，3‑双加氧酶1(IDO1)抑制剂的用途。实验结果表明，本发明的化合物对IDO1的活性具有显著抑制作用，能够有效地促进T细胞增殖，抑制初始T细胞分化成调节性T细胞，逆转IDO1介导的免疫抑制，可以用于治疗具有IDO1介导的犬尿氨酸代谢途径的病理学特征的相关疾病，包括癌症、病毒感染、神经变性疾病、白内障、器官移植排斥、抑郁症和自身免疫性疾病等。

公开(公告)号：CN104844580A

公开(公告)日：2015-08-19

申请号：CN201510184234.0

申请日：2015-04-17

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 赖宜生 ,  杨凤娇 ,  马骏 ,  罗明昊 ,  张姗 ,  张奕华

IPC: C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14

Abstract: 本发明属于药物领域，具体涉及一种具有式(I)结构特征的嘧啶类化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、它们的制备方法以及在制备抗肿瘤药物中的应用。药理实验结果表明，该类化合物对表皮生长因子受体(EGFR)及其突变体具有良好的抑制作用，并且可以抑制多种肿瘤细胞的增殖，因此可作为EGFR抑制剂用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN103948590A

公开(公告)日：2014-07-30

申请号：CN201410217190.2

申请日：2014-05-22

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 赖宜生 ,  张生平 ,  谭佳妮 ,  李英 ,  季晖

IPC: A61K31/4245 ,  A61K31/18 ,  A61K31/426 ,  A61K31/519 ,  A61K31/41 ,  A61K31/495 ,  A61K31/53 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/402 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及药物领域，具体涉及式A-M所示的化合物或其药学上可接受的盐，含有这些化合物的药用组合物及其医药用途，特别是作为NEDD8激活酶抑制剂的用途。药理实验结果表明，这些化合物具有良好的NEDD8激活酶抑制活性和抗肿瘤细胞增殖作用，临床上可用于制备治疗肿瘤的药物。