公开(公告)号：CN101768086A

公开(公告)日：2010-07-07

申请号：CN200810051687.6

申请日：2008-12-29

申请人： 北京富卡生物技术有限公司

发明人： 王恩思 ,  梁铁 ,  路海滨 ,  米浩宇

IPC分类号： C07C215/42 ,  C07C213/00 ,  C07C217/52 ,  C07C323/38 ,  A61K31/135 ,  A61P37/06

CPC分类号： A61K31/33 ,  C07B2200/07 ,  C07C215/42 ,  C07C217/52 ,  C07C323/38 ,  C07C2602/10

摘要： 本发明涉及氨基甲醇衍生物及其盐类化合物及其合成方法和其药物用途，属于医药领域。氨基甲醇衍生物及其盐类化合物在制备免疫抑制药物、治疗移植排斥反应、免疫炎症性疾病、多发性硬化症、系统性红斑狼疮、类风湿关节炎的药物中的应用。本发明化合物及其生理学上的盐仅作用于S1P1，下调S1P1表达，抑制淋巴细胞进入外周血液循环。

公开(公告)号：CN101293841A

公开(公告)日：2008-10-29

申请号：CN200810028857.9

申请日：2008-06-17

申请人： 广东省石油化工研究院

发明人： 张小春 ,  叶瑾亮 ,  陈伟健 ,  陈桧华

IPC分类号： C07C217/74 ,  C07C217/52 ,  C07C213/04

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明公开了一种(1R，2R)－(－)－2－苯甲氧基环己胺的合成方法，包括(1R，2R)－(－)－2－氨基环环己醇的合成、(1R，2R)－(－)－2－氨基环环己醇的氨基保护、(1R，2R)－(－)－2－氨基环环己醇环上羟基的苯甲氧基化反应、苯甲氧基化反应产物与碱反应脱掉保护基团等步骤。本发明采用独特的化学拆分技术获得了高纯度的(1R，2R)－(－)－2－氨基环环己醇，拆分试剂易得、可回收，解决了(1R，2R)－(－)－2－苯甲氧基环己胺的全合成中的关键技术难题；采用了苯甲氧化合成技术，使得(1R，2R)－(－)－2－氨基环环己醇环上的羟基与苄基能高效地结合，整个合成过程中不需要高温、高压及深度低温，操作简单，污染小，成本低，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN1303364A

公开(公告)日：2001-07-11

申请号：CN99806682.6

申请日：1999-04-01

申请人： 诺特兰药品公司

发明人： A·I·拜恩 ,  G·N·比奇 ,  C·J·龙里 ,  B·M·C·普陆维尔 ,  T·盛 ,  M·J·A·沃尔克 ,  R·A·沃尔 ,  S·L·永 ,  J·朱 ,  A·B·佐洛特伊

IPC分类号： C07C217/52 ,  C07D295/096 ,  C07D207/04 ,  C07D333/56 ,  C07D207/24 ,  C07D295/185 ,  C07D277/04 ,  A61K31/13 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C217/52 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/12 ,  C07D277/04 ,  C07D295/08 ,  C07D295/096 ,  C07D295/14 ,  C07D295/15 ,  C07D295/185 ,  C07D333/54 ,  C07D333/56 ,  C07D491/10

摘要： 本发明公开了式(Ⅰ)的氨基环己基醚化合物或其溶剂化物或可药用盐。在所述式中,A、X和R1－R5如说明书定义。本发明的化合物可配制成组合物和药盒。本发明也公开了所述化合物和组合物的各种体外和体内用途,包括治疗心律失常以及产生止痛和局部麻醉。

公开(公告)号：CN117756810A

公开(公告)日：2024-03-26

申请号：CN202311816477.2

申请日：2023-12-27

申请人： 苏州莱安医药化学技术有限公司

发明人： 张明 ,  夏青青 ,  郑玉焜

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07C51/41 ,  C07C57/145 ,  C07C213/00 ,  C07C217/52 ,  C07C209/74 ,  C07C211/37 ,  C07C335/32 ,  C07C303/02 ,  C07C309/83 ,  C07C303/38 ,  C07C311/33

摘要： 本发明公开了一种反式‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶化合物的制备方法，反式7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶化合物的全称为：反式‑N‑甲基‑4‑(甲基‑7H‑吡咯并[2，3‑d]嘧啶‑4‑基氨基)环己基甲磺酰胺马来酸盐，其是以反式‑4‑[(叔丁氧羰基)氨基]环己烷羧酸和4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶为起始原料，经过还原、氯化、取代、氧化、甲胺化、缩合、成盐反应得到。该制备方法反应步骤少，操作简单，生产成本低，生产效率高，产率高，产品纯度高，适合放大生产。

公开(公告)号：CN114341094B

公开(公告)日：2024-01-12

申请号：CN202080062234.2

申请日：2020-09-08

申请人： 株式会社力森诺科

发明人： 浅野绫乃

IPC分类号： C07C43/196 ,  C07C43/13 ,  C07C215/44 ,  C07C217/52 ,  C07C235/40 ,  C07C255/46 ,  C10M105/56 ,  C10M105/68 ,  C10M105/60 ,  C10M105/62 ,  G11B5/725 ,  C10M105/54 ,  C10N30/08 ,  C10N40/18 ,  C10N20/04

摘要： 1本发明提供式(1)表示的含氟醚化合物。R‑R2‑CH2‑R3‑CH2‑R4 (1)(式(1)中，R1为具有碳原子数为3～13的脂环式结构的有机基团；R2由式(2)表示，式(2)中的a为1～3的整数；R3为全氟聚醚4链；R为端基，其包含2个或3个极性基团、各极性基团分别与不同的碳原子键合、所述极性基团所键合的碳原子彼此经由包含未键合极性基团的

公开(公告)号：CN116444426A

公开(公告)日：2023-07-18

申请号：CN202310081224.9

申请日：2023-01-13

申请人： 武汉人福创新药物研发中心有限公司 ,  人福医药集团股份公司

发明人： 张学军 ,  臧杨 ,  杨辉 ,  雷四军 ,  魏文军 ,  吴智强 ,  刘勇 ,  高振兴 ,  钱丽娜 ,  李莉娥 ,  杨俊

IPC分类号： C07D213/56 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D491/048 ,  C07D491/113 ,  C07D491/08 ,  C07D498/08 ,  C07F7/22 ,  C07F5/02 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07C271/24 ,  C07C255/54 ,  C07C217/52 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P3/10 ,  A61P27/02 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P21/00 ,  A61P9/10 ,  A61P7/06 ,  A61P19/02 ,  A61P33/06 ,  A61P33/02 ,  A61P33/10 ,  A61P11/06 ,  A61P1/00 ,  A61P11/02 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/553

摘要： 本发明公开了一种微管蛋白‑Src双靶点抑制剂和用途。本发明提供了一种式I所示化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐；该化合物具有较好的微管蛋白聚合抑制作用。

公开(公告)号：CN115340465B

公开(公告)日：2023-01-03

申请号：CN202211283177.8

申请日：2022-10-20

申请人： 中孚药业股份有限公司

发明人： 步雁冰 ,  谭新 ,  李金姑 ,  滕建坤 ,  周青青 ,  姚琨

IPC分类号： C07C213/00 ,  C07C215/44 ,  C07C213/02 ,  C07C217/52 ,  C07C45/65 ,  C07C49/517 ,  B01J23/755

摘要： 本发明提供一种伏格列波糖的合成方法，属于伏格列波糖合成领域。所述伏格列波糖的合成方法，由以下步骤组成：制备第一中间体、制备第二中间体、制备伏格列波糖。本发明的伏格列波糖的合成方法，反应条件温和，有效避免三丁基氢化锡、铁粉、锌粉等原料的使用，原料安全性好，反应废液易于处理，有效降低生产、环保相关成本；制得的伏格列波糖纯度为99.85‑99.98%，综合收率为64.1‑67.5%。

公开(公告)号：CN108947879B

公开(公告)日：2022-06-28

申请号：CN201710348647.7

申请日：2017-05-17

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 罗成 ,  金甲 ,  谢轶谦 ,  姚志艺 ,  叶飞 ,  王晨 ,  蒋昊 ,  张元元 ,  陆文超 ,  蒋华良

IPC分类号： C07C319/20 ,  C07C323/32 ,  C07C213/02 ,  C07C217/58 ,  C07D213/70 ,  C07D213/643 ,  C07C315/04 ,  C07C317/32 ,  C07C209/08 ,  C07C209/16 ,  C07C211/56 ,  C07D309/14 ,  C07D213/74 ,  C07D215/227 ,  C07D239/38 ,  C07D241/18 ,  C07D241/44 ,  C07D215/38 ,  C07D215/36 ,  C07D241/20 ,  C07D239/47 ,  C07D211/58 ,  C07D209/08 ,  C07C217/52 ,  C07C323/30 ,  A61K31/145 ,  A61K31/444 ,  A61K31/136 ,  A61K31/44 ,  A61K31/137 ,  A61K31/351 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/404 ,  A61K31/135 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P33/06 ,  A61P31/18 ,  A61P19/06 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61P27/02 ,  A61P25/36 ,  A61P9/12 ,  A61P21/00 ,  A61P1/16

摘要： 本发明公开了一种PRMT I型抑制剂及其制备方法和用途，该PRMT I型抑制剂具有如式I所示的结构，式中各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物能够制备治疗或预防与调节PRMT I型异常相关的人和哺乳动物疾病的药物。

公开(公告)号：CN108976135B

公开(公告)日：2020-04-28

申请号：CN201810884625.7

申请日：2018-08-06

申请人： 吉林大学

发明人： 陈春海 ,  王书丽 ,  赵晓刚 ,  王大明 ,  周宏伟

IPC分类号： C07C213/02 ,  C07C217/52 ,  C07C227/04 ,  C07C229/48 ,  C08G73/10

摘要： 本发明提供了一种具有三氟甲基取代联亚苯结构的柔性二胺单体及其制备方法和应用。本发明提供的柔性二胺单体包括三氟甲基、柔性基团和脂环结构，其中柔性基团为醚键或酯基，脂环结构为联亚苯基。当本发明提供的柔性二胺单体与二酐反应生成聚酰亚胺时，所述柔性二胺单体中的三氟甲基和柔性基团增大了聚酰亚胺分子链的自由体积和柔顺性，使溶剂容易渗入，改善了聚酰亚胺的溶解性；所述柔性二胺单体中的脂环结构可以进一步提高聚酰亚胺的溶解性和透明性；另外，本发明提供的柔性二胺单体主链中存在芳环结构，使由本发明制备得到的聚酰亚胺具有较强的分子链间作用力，进而使由本发明所述柔性二胺单体制备得到的聚酰亚胺具有较强的力学性能。

公开(公告)号：CN109988070A

公开(公告)日：2019-07-09

申请号：CN201711474068.3

申请日：2017-12-29

申请人： 南京富润凯德生物医药有限公司

发明人： 张雷亮 ,  石响 ,  刘贵华

IPC分类号： C07C213/08 ,  C07C215/44 ,  C07D487/04 ,  C07C269/00 ,  C07C271/24 ,  C07C213/02 ,  C07C217/52

摘要： 本发明首次公开了一种合成反式‑1‑羟基‑1‑(三氟甲基)‑3‑氨基‑环丁烷盐酸盐的关键中间体及其制备方法和应用，包括以下步骤：以3‑羟基‑3‑(三氟甲基)环丁烷‑1,1‑二羧酸二异丙酯(化合物II)为原料，先通过羟基保护；二酯基双水解后脱羧；再经过Curtius重排得到反式(trans‑)构型与顺式(cis‑)构型的比例为78.3∶21.7，高选择性合成得到反式(trans‑)构型化合物I，通过结晶分离得到反式构型的化合物I；再脱保护基制得反式‑1‑羟基‑1‑(三氟甲基)‑3‑氨基环丁烷盐酸盐(化合物VIII)。