公开(公告)号：CN108003062A

公开(公告)日：2018-05-08

申请号：CN201711416091.7

申请日：2017-12-25

申请人： 常州吉恩药业有限公司

发明人： 王玉琴 ,  詹玉进 ,  陈连方 ,  仲崇超

IPC分类号： C07C271/08 ,  C07C269/04 ,  C07D209/86 ,  C07D295/205

摘要： 本发明涉及精细化工领域，具体地说涉及一种单BOC保护双氨基的合成方法。该合成方法先以酸性化合物与双氨基进行络合反应，再加入适量的BOC酸酐进行反应，得到产品，该方法反应步骤简单，产物收率高、纯度高，适宜于工业化生产。

公开(公告)号：CN107674044A

公开(公告)日：2018-02-09

申请号：CN201710940902.7

申请日：2017-09-30

申请人： 华南理工大学

发明人： 戚朝荣 ,  颜东豪 ,  熊文芳

IPC分类号： C07D295/205 ,  C07C271/12 ,  C07C269/04 ,  C07B43/00

CPC分类号： C07D295/205 ,  C07B43/00 ,  C07C269/04 ,  C07C271/12

摘要： 本发明公开了一种利用二氧化碳、胺和芳基重氮乙酸酯合成氨基甲酸酯的方法。该方法包括如下步骤：在高压反应釜中，将芳基重氮乙酸酯和胺溶于溶剂中，再加入银催化剂，通入二氧化碳，加热、搅拌条件下进行反应；反应结束后，停止加热及搅拌，冷却，缓慢释放未反应的二氧化碳，反应液用乙酸乙酯稀释、过滤，然后减压蒸馏除去溶剂得粗产物，再经柱层析提纯，得到氨基甲酸酯。本发明合成方法操作简单，采用的包括二氧化碳以及胺等原料廉价易得，反应原子经济性高，功能团适应性好，底物适应性广，环境较为友好，有利于工业化生产，在有机合成中具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN106699688A

公开(公告)日：2017-05-24

申请号：CN201611121057.2

申请日：2016-12-08

申请人： 斯芬克司药物研发(天津)股份有限公司

发明人： 姚庆佳 ,  武思民 ,  徐杨军

IPC分类号： C07D295/096 ,  C07D295/205 ,  C07C323/09

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07C323/09 ,  C07D295/205

摘要： 本发明涉及一种苯基哌嗪硫醚及其制备方法，该化合物为4,6‑二甲基‑1,3‑双‑2,2′‑苯基哌嗪硫醚，以1,3‑二甲基苯为起始原料，通过4步反应合成，苯基哌嗪硫醚化合物是制备聚芳硫醚的中间体,用这种中间体制成的塑料不仅具有优良的热性能和尺寸的热塑性，而且具有稳定性、憎水性、阻燃性和力学性能和高折射率的性能；其制备方法原料便宜易得，合成方法简单，是一种合成哌嗪硫醚化合物的全新方法。

公开(公告)号：CN106170480A

公开(公告)日：2016-11-30

申请号：CN201580008249.X

申请日：2015-03-25

申请人： 上海科胜药物研发有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

发明人： 汤财德 ,  王刚 ,  汪博宇 ,  黄鲁宁 ,  顾虹

IPC分类号： C07D295/205 ,  C07D295/185 ,  C07D295/096

摘要： 本发明提供了一种新型中间体II及其合成方法，包括：(a)以式I化合物为原料，先经重氮化反应，再经卤代反应得到中间体II；(b)使中间体II与化合物III反应，得到的化合物IV不经分离，直接被水解得到化合物V所示的沃替西汀。该中间体II可用于合成沃替西汀。

公开(公告)号：CN104513116B

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201410788655.X

申请日：2014-12-17

申请人： 大连理工大学

发明人： 吕小兵 ,  刘野 ,  任伟民 ,  何可可 ,  王萌

IPC分类号： C07B43/00 ,  C07D295/205 ,  C07C269/04 ,  C07C271/12 ,  C07D307/20 ,  C07D321/06 ,  C07D321/10

摘要： 本发明涉及一种手性氨基甲酸酯及其衍生物的合成方法。用有机胺为反应试剂，亲核加成到具有全同结构的内消旋环氧烷烃与CO2的交替共聚物并导致其降解，形成高对映体过量的有机小分子—手性氨基甲酸酯及其衍生物。该合成方法具有条件温和、原子经济性和产率高等绿色化学特征，聚碳酸酯在有机胺亲核加成降解过程中其手性碳原子的立体构型得到完全保持，产生对映体过量值高达99％的可功能化羟基氨基甲酸酯衍生物。氨基甲酸酯及其衍生物是重要的农药、医药的重要中间体，在天然产物全合成、药物分子设计都具有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN105777668A

公开(公告)日：2016-07-20

申请号：CN201410793579.1

申请日：2014-12-20

申请人： 无锡乾浩生物医药有限公司

发明人： 彭海燕

IPC分类号： C07D295/205

摘要： 本发明涉及一种医药中间体1?叔丁氧羰基?4?(甲氧基?甲基?氨基甲酰)哌啶的合成方法，以哌啶为原料，在溶剂乙醇作用下，在温度100℃?110℃下分别通过甲基化和氨基甲酰化，生成1?叔丁氧羰基?4?(甲氧基?甲基?氨基甲酰)哌啶。本发明医药中间体1?叔丁氧羰基?4?(甲氧基?甲基?氨基甲酰)哌啶的合成方法简单、高效，并且操作安全，在具体生产中非常实用。

公开(公告)号：CN105646288A

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201610143428.0

申请日：2016-03-14

申请人： 江苏强盛功能化学股份有限公司

发明人： 应志耀 ,  张国玉 ,  曾润生 ,  张沛之

IPC分类号： C07C271/28 ,  C07C269/04 ,  C07C271/30 ,  C07C271/64 ,  C07C303/40 ,  C07C311/53 ,  C07C271/12 ,  C07D213/75 ,  C07D207/34 ,  C07D307/66 ,  C07D333/20 ,  C07D295/205 ,  C07B43/00

CPC分类号： C07C271/28 ,  C07B43/00 ,  C07C269/04 ,  C07C271/12 ,  C07C271/30 ,  C07C271/64 ,  C07C303/40 ,  C07C311/53 ,  C07D207/34 ,  C07D213/75 ,  C07D295/205 ,  C07D307/66 ,  C07D333/20

摘要： 本发明公开了一种氨基甲酸酯衍生物的制备方法，包括以下步骤，将胺衍生物、肼基甲酸酯衍生物、有机过氧化物和催化剂溶于溶剂中，室温下反应，获得氨基甲酸酯衍生物；本发明使用胺衍生物、酯肼衍生物为起始物，原料易得、种类很多；本发明制备的氨基甲酸酯衍生物类型多样，既可以直接使用、又可以用于其他进一步的反应。本发明方法反应条件温和、反应操作和后处理过程简单，产物收率高，适合于规模生产。

公开(公告)号：CN105037061A

公开(公告)日：2015-11-11

申请号：CN201510443998.7

申请日：2015-07-24

申请人： 华南理工大学

发明人： 戚朝荣 ,  熊文芳 ,  江焕峰

IPC分类号： C07B43/00 ,  C07C269/04 ,  C07C271/44 ,  C07C271/34 ,  C07C319/20 ,  C07C323/20 ,  C07D295/205

摘要： 本发明属于医药化工合成技术领域，公开了一种利用烃基硼酸、胺和二氧化碳合成氨基甲酸酯的方法。所述合成方法为：在耐压反应器中，加入烃基硼酸、胺和溶剂，加入氧化亚铜为催化剂、碱为配体、三氟化硼乙醚为添加剂，通入氧气和二氧化碳，在40～120℃下搅拌反应6～24小时，反应结束后冷却至室温，将反应液过滤后减压蒸除溶剂得粗产物，粗产物经柱层析提纯得到氨基甲酸酯。本发明的合成方法所用原料无毒或低毒、廉价、容易得到，反应操作安全简单，对功能团适应性好，对底物适应性广，具有良好的工业应用前景。

公开(公告)号：CN104628679A

公开(公告)日：2015-05-20

申请号：CN201310554453.4

申请日：2013-11-08

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 杨相平 ,  张桂森 ,  朱永超 ,  王淑华 ,  曹旭东

IPC分类号： C07D295/192 ,  C07D295/205 ,  C07D213/74

CPC分类号： Y02P20/55 ,  C07D295/192 ,  C07D213/74 ,  C07D295/205

摘要： 本发明公开了一种Bitopertin的新合成方法及其中间体，本发明中提供的合成Bitopertin的方法以5-甲磺酰基-2-[(1S)-2,2,2-三氟-1-甲基乙氧基]苯甲酸为原料，通过氯代、酰化、脱保护、缩合和重结晶连续多步操作得到Bitopertin，各步中间体不需要进一步纯化，其总收率可达80%以上。

公开(公告)号：CN102300844B

公开(公告)日：2015-03-11

申请号：CN201080005724.5

申请日：2010-01-29

申请人： 4SC股份公司

发明人： 斯蒂凡诺·彼格拉罗

IPC分类号： C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D209/44 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D211/74 ,  C07D213/36 ,  C07D215/42 ,  C07D277/04 ,  C07D279/12 ,  C07D295/13 ,  C07D295/205 ,  C07D295/26 ,  C07D241/08

CPC分类号： C07D295/13 ,  C07C311/47 ,  C07C317/42 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D209/44 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D211/74 ,  C07D213/36 ,  C07D215/42 ,  C07D241/08 ,  C07D277/04 ,  C07D279/12 ,  C07D295/15 ,  C07D295/205 ,  C07D295/26 ,  C07D307/14 ,  C07D307/64 ,  C07D317/28

摘要： 本发明涉及新的具有通式(I)的氨磺酰基-苯基-脲基化合物或其生理可接受的盐或衍生物，其适于治疗由原生动物引起的感染，特别是由疟原虫引起的非重症疟疾或重症疟疾。