公开(公告)号：CN108103137A

公开(公告)日：2018-06-01

申请号：CN201710833233.3

申请日：2017-09-15

Applicant: 南通紫琅生物医药科技有限公司

Inventor： 朱滁县 ,  秦振华

IPC: C12P41/00 ,  C12P13/22 ,  C07D209/20

Abstract: 本发明公开了一种化学法和酶法生产D‑色氨酸的新工艺，其特征在于：包括消旋、拆分、乙酰基‑DL‑色氨酸精制、水解、D‑色氨酸盐酸盐精制、解络和母液处理步骤。其优点在于：本发明采用化学法和酶法结合的生产工艺，通过将L‑色氨酸经过消旋、拆分、精制、水解和D‑色氨酸盐酸盐精制后制得D‑色氨酸，提高了生产效率；合成过程中产生的母液经过浓缩之后，循环利用，减少了母液的排放量，提高了产品的收率，同时副产物经过解络过程之后循环利用，减少了资源的浪费；在合成工艺中采用水作为溶剂，解决了常规方法中有机物作为溶剂的缺陷，安全环保；本发明不需要额外的添加消旋酶和拆分剂，工艺路线短，生产过程简单。

公开(公告)号：CN108101828A

公开(公告)日：2018-06-01

申请号：CN201810034100.4

申请日：2018-01-15

Applicant: 西华师范大学

Inventor： 康泰然 ,  金勇哲 ,  陈渊 ,  陈联梅 ,  杨在君 ,  黎云祥

IPC: C07D209/14 ,  C07D209/20 ,  C07D409/06 ,  C07D401/06

Abstract: 本发明属于药用化合物技术领域，具体涉及3‑吲哚基甲酰胺类化合物及其制备方法，在有机溶剂中，采用一系列苯亚磺酰吲哚和α‑卤代酰胺为原料，在碱的催化作用下，在一定温度下进行充分搅拌，进行反应，通过监测反应达到终点后，分离、提纯得到3‑吲哚甲酰胺类化合物。本发明提供的3‑吲哚基甲酰胺类化合物及其制备方法，所得的产物3‑吲哚基甲酰胺类化合物为全新化合物，3‑吲哚甲酰胺类化合物，是很多天然产物和药物的基本结构，也是有机合成的重要中间体，构建生物活性分子和复杂分子重要结构片段。本发明的制备方法高效、成本低、工艺简便、生产安全可靠。

公开(公告)号：CN106220773B

公开(公告)日：2018-05-29

申请号：CN201610691203.9

申请日：2016-08-21

Applicant: 王金桢

Inventor： 张玲

IPC: C08F212/08 ,  C08F232/08 ,  C08F232/06 ,  C08F218/10 ,  C08F234/02 ,  B01J20/26 ,  C07D209/20

Abstract: 本发明提供一种L‑色氨酸提纯用吸附剂的制备方法：将一定量的苯乙烯分散到水中，按比例加入5‑(氨基甲基)降冰片烯，三甲氧基五甲基环戊二烯基钛,过硫酸钾和十二烷基苯磺酸钠、硬脂酸乙烯酯，1,3,7,7‑四甲基‑2‑氧杂双环[4.4.0]‑5‑葵烯‑9‑酮，升温，在适宜温度下反应，反应结束后，产品过滤，烘干，即得到L‑色氨酸提纯用吸附剂。

公开(公告)号：CN104945334B

公开(公告)日：2018-02-16

申请号：CN201410119760.4

申请日：2014-03-27

Applicant: 沈阳药科大学

Inventor： 惠子 ,  董金华 ,  张美慧 ,  夏明钰 ,  徐莉英

IPC: C07D241/04 ,  C07D295/096 ,  C07D209/20 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07C215/26 ,  C07C213/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一系列紫苏醇衍生物及其制备和应用，具有如式Ⅰ结构特征。本发明还包括所述紫苏醇衍生物药学上可接受的盐和溶剂化物，含有所述紫苏醇衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物，并用于治疗癌症。本发明所述的紫苏醇衍生物及其药用盐类具有较好的抗癌活性，其制备方法简单可行，易操作。

公开(公告)号：CN104788533B

公开(公告)日：2018-02-13

申请号：CN201510191399.0

申请日：2015-04-22

Applicant: 河南省农业科学院

Inventor： 芦鑫 ,  张丽霞 ,  孙强 ,  宋国辉 ,  黄纪念

IPC: C07K1/12 ,  C07K1/36 ,  C07K1/34 ,  C07K1/18 ,  C07C227/20 ,  C07C227/40 ,  C07C229/22 ,  C07C229/24 ,  C07C229/08 ,  C07C229/36 ,  C07C229/26 ,  C07C323/58 ,  C07C319/24 ,  C07C319/28 ,  C07C319/20 ,  C07C279/14 ,  C07D207/16 ,  C07D209/20 ,  C07D233/64

Abstract: 本发明属于油脂加工副产物深加工技术领域，具体涉及一种利用亚临界水从高温饼粕中生产寡肽与氨基酸的方法，具体为：首先通过加热回流回收高温饼粕中的残留油脂，随后采用亚临界水水解饼粕、经离心、脱色、超滤、纳滤分离、喷雾干燥分别获得寡肽与氨基酸。和传统的化学水解制备方法相比，本发明方法具有产品品质高、生产成本低、绿色节能等优点。本发明方法利用油脂加工副产物高温饼粕生产高附加值的寡肽与氨基酸产品，既实现了资源综合利用，又增加经济收益，具有积极的社会经济意义。

公开(公告)号：CN105732409B

公开(公告)日：2017-12-05

申请号：CN201610229511.X

申请日：2016-04-14

Applicant: 吉林大学

Inventor： 齐燕飞 ,  李春燕 ,  李娟 ,  齐雯 ,  曹洪倩 ,  孙佳恒

IPC: C07C229/08 ,  C07D233/64 ,  C07C229/26 ,  C07D209/20 ,  C07C229/36 ,  C07C323/58 ,  C07C279/14 ,  C07C229/22 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了氨基酸修饰的杂多酸盐化合物，它的通式为Am[B3XMo6O21]·nH2O，它是将Na2MoO4·H2O，Se、As、Sb、或Bi的氧化物，甘氨酸、丙氨酸、组氨酸、赖氨酸、色氨酸、苯丙氨酸、甲硫氨酸、苏氨酸、异亮氨酸、亮氨酸或精氨酸，KCl溶解于H2O中，置于磁力搅拌器之上混合搅拌，用HCl将溶液pH调节至3.4‑3.6，搅拌加热回流0.5‑2h；冷却后，过滤，静置1～2d，收集晶体；经MTT法测定，HL‑60细胞的IC50值为0.127μM，U937细胞的IC50值为2.731μM，HUVECs细胞的IC50为889.18μM。抗白血病活性高，毒性较低，价格低廉。

公开(公告)号：CN107365265A

公开(公告)日：2017-11-21

申请号：CN201610316349.5

申请日：2016-05-12

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院

Inventor： 朱维良 ,  陈瑜 ,  冯佳 ,  卞敏娟 ,  李波 ,  张勇 ,  杜宵烨 ,  唐晓婷 ,  徐志建 ,  丁李立强 ,  蔡婷婷 ,  于心同 ,  张腾 ,  陈凯先

IPC: C07C323/59 ,  C07C271/22 ,  C07D209/20 ,  C07D233/64 ,  C07D207/16 ,  C07C323/58 ,  C07C229/22 ,  C07C237/06 ,  C07C229/08 ,  C07C229/24 ,  C07C229/26 ,  C07D295/205 ,  C07D211/60 ,  C07D205/04 ,  C07D333/20 ,  C07C271/48 ,  C07C271/52 ,  C07C271/54 ,  C07C69/96 ,  C07C307/02 ,  C07D487/04 ,  C07D413/04 ,  C07D309/10 ,  C07F9/09 ,  C07F9/12 ,  A61K31/27 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/401 ,  A61K31/223 ,  A61K31/225 ,  A61K31/495 ,  A61K31/445 ,  A61K31/397 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/454 ,  A61K31/265 ,  A61K31/351 ,  A61K31/661 ,  A61P27/02

Abstract: 本发明公开了如下通式I所示结构的夹竹桃麻素水溶性前药，其制备方法及用于制备预防和/或治疗视网膜退行性病变药物的用途。本发明的夹竹桃麻素前药具有良好的水溶性、更高的口服生物利用度和显著的体内防止视网膜光感受细胞光损伤的活性。

公开(公告)号：CN104136419B

公开(公告)日：2017-11-03

申请号：CN201280064668.1

申请日：2012-10-26

Applicant: 麻省理工学院

Inventor： Y.董 ,  K.T.洛夫 ,  R.S.兰格 ,  D.G.安德森 ,  D.陈 ,  Y.陈 ,  A.J.维加斯 ,  A.阿拉比 ,  Y.张

IPC: C07D207/16 ,  C07D209/20 ,  C07D233/64 ,  C07D241/08 ,  C07D403/06 ,  C07D487/06 ,  C07C227/18 ,  C07C229/12 ,  C07C229/16 ,  C07C229/22 ,  C07C229/26 ,  C07C229/28 ,  A61K48/00 ,  C12N15/87

CPC classification number: A61K31/7105 ,  A61K31/711 ,  A61K47/22 ,  A61K2121/00 ,  C07C229/12 ,  C07C229/22 ,  C07C229/24 ,  C07C229/26 ,  C07C229/36 ,  C07C237/08 ,  C07C237/12 ,  C07C271/22 ,  C07C279/14 ,  C07C323/58 ,  C07D207/16 ,  C07D209/20 ,  C07D209/24 ,  C07D233/64 ,  C07D241/08 ,  C07D265/32 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D487/04 ,  C07D487/06 ,  C12N15/87 ,  C12N15/88 ,  C12Q1/025 ,  G01N33/15

Abstract: 在此描述的是以以下马库什化学式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、以及(VI)为特征的化合物和组合物，其中至少一个末端氨基进一步通过携带具有(i)、(ii)、或(iii)类型的基团进行官能化。这类化合物是通过使一个末端或内部氨基与携带亲脂性基团的环氧化物、丙烯酸酯、或醛反应来获得。所得到的氨基酸、肽、多肽‑脂质(在本申请中命名为“APPL”)被认为适用作药物递送系统，包括核苷酸递送至细胞。式(i)、(ii)、以及(iii)为：

公开(公告)号：CN105085368B

公开(公告)日：2017-10-20

申请号：CN201510196415.5

申请日：2015-04-23

Applicant: 华侨大学

Inventor： 林毅 ,  林淑芳

IPC: C07D209/20 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种海参生物碱及其制备方法和应用，该海参生物碱为6‑OH刺桐碱，其分子式为C14H18N2O3，其结构式如下：本发明制备的海参生物碱对肺癌细胞A‑549、NCI‑H1299，前列腺癌细胞PC‑3和乳腺癌细胞均显示明显抑制作用，而对肝癌细胞HepG2的抑制作用较弱，为研制新的抗肿瘤药物提供基础，对开发海洋药物具有重要价值。

公开(公告)号：CN106810554A

公开(公告)日：2017-06-09

申请号：CN201710026660.0

申请日：2017-01-14

Applicant: 山东裕欣药业有限公司

Inventor： 王军 ,  刘林 ,  叶淼

IPC: C07D471/14 ,  C07D471/04 ,  C07D209/20

CPC classification number: C07D471/14 ,  C07D209/20 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种他达拉非化合物的制备方法，本发明的合成方法中利用起始原料D‑色氨酸甲酯盐酸盐，与氯乙酰氯、3,4‑二羟基‑苯甲酰氯进行两步酰化反应制得化合物Ⅳ，化合物Ⅳ与磷酰卤环化反应制得化合物Ⅴ，化合物Ⅴ经过不对称氢化反应生成化合物Ⅵ，然后再与甲胺反应，二溴甲烷环化反应制得终产品他达拉非。本发明避免了国家管制化学品胡椒醛的使用，且采用不对称氢化制得顺式咔啉中间体，ee值达到了99％以上，本发明合成反应操作简单，反应条件温和，纯度及收率高，适合工业化生产。