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公开(公告)号：CN107921029B
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN201780002630.4
申请日：2017-06-09
申请人： 奥瑞泽恩基因组学股份有限公司
发明人： 塔玛拉·马埃斯 , 克里斯蒂纳·马斯卡罗·克鲁萨特 , 大卫·洛兰特·波索
IPC分类号： A61K31/42
摘要： 本文提供了用于使用(‑)5‑((((反式)‑2‑(4‑(苄氧基)苯基)环丙基)氨基)甲基)‑1,3,4‑噁二唑‑2‑胺或其药用盐或溶剂化物治疗多发性硬化的方法。
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公开(公告)号：CN107266345A
公开(公告)日：2017-10-20
申请号：CN201710469023.0
申请日：2012-10-22
申请人： 奥瑞泽恩基因组学股份有限公司
发明人： 阿尔贝托·奥尔特加·穆诺兹 , 马修·科林·索尔·法伊夫 , 马克·马丁内尔佩德蒙特 , 玛丽亚·德·洛斯·安赫莱斯·艾斯蒂亚尔特 , 马丁内斯 , 努里亚·巴利斯比达尔 , 吉多·库尔茨 , 胡利奥·塞萨尔·卡斯特罗帕洛米诺拉里亚
IPC分类号： C07D207/09 , C07D215/42 , C07D335/02 , C07D401/12 , C07D207/14 , C07D211/26 , C07D309/14 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07D451/04 , C07D211/56 , C07D205/04 , C07D211/58 , C07D209/96 , C07D223/12 , C07D309/04 , C07D401/04 , C07D221/20 , A61K31/4468 , A61K31/4465 , A61K31/453 , A61K31/351 , A61K31/40 , A61K31/397 , A61K31/438 , A61K31/439 , A61K31/4706 , A61K31/445 , A61K31/4545 , A61K31/382 , A61K31/454 , A61K31/55 , A61K31/403 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P31/12
CPC分类号： C07D211/58 , C07D205/04 , C07D207/09 , C07D207/14 , C07D209/96 , C07D211/26 , C07D211/56 , C07D215/42 , C07D221/20 , C07D223/12 , C07D309/04 , C07D309/14 , C07D335/02 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07D451/04
摘要： 本发明提供了作为LSD1抑制剂的(杂)芳基环丙胺化合物。本发明涉及(杂)芳基环丙胺化合物，尤其包括如本文中描述和定义的式I化合物，及其在疗法中，包括例如，在治疗或预防癌症、神经疾病或病症，或病毒感染中的用途。
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公开(公告)号：CN104892525A
公开(公告)日：2015-09-09
申请号：CN201510197250.3
申请日：2011-07-27
申请人： 奥瑞泽恩基因组学股份有限公司
IPC分类号： C07D239/42 , C07D277/40 , C07D401/12 , C07D417/12 , C07D271/07 , C07D271/113 , C07D413/12 , C07D285/135 , C07D261/14 , C07D263/28 , C07D285/08 , C07D213/73 , C07D237/20 , C07D241/20 , C07D253/07
CPC分类号： C07D417/12 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/433 , C07D213/73 , C07D237/20 , C07D239/42 , C07D241/20 , C07D253/07 , C07D261/14 , C07D263/48 , C07D271/07 , C07D271/113 , C07D277/40 , C07D285/08 , C07D285/12 , C07D285/135 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D263/28
摘要： 本发明涉及LSD1的基于芳基环丙胺的脱甲基酶抑制剂及其医疗用途。本发明涉及(杂)芳基环丙胺化合物，具体地包括如在本文中所描述和定义的式(I)的化合物，以及它们在治疗中，包括例如，在治疗或预防癌症、神经疾病或病症、或病毒感染中的用途。因此，在一个具体方面本发明涉及式(II)、式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)、式(VII)、式(VIII)、式(IX)化合物。
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公开(公告)号：CN102947265A
公开(公告)日：2013-02-27
申请号：CN201180030177.0
申请日：2011-04-19
申请人： 奥瑞泽恩基因组学股份有限公司
发明人： 阿尔贝托·奥尔特加·穆诺兹 , 朱尼尔·卡斯特罗-帕洛米诺·拉里亚 , 马修·科林·索尔·法伊夫
IPC分类号： C07C211/35 , C07C211/42 , C07C217/52 , C07C237/24 , A61P35/04 , A61P31/12 , A61K31/135 , A61K31/16
CPC分类号： C07C217/74 , A61K31/135 , A61K31/165 , A61K45/06 , A61N5/10 , C07C211/35 , C07C211/40 , C07C211/42 , C07C217/52 , C07C237/24 , C07C2101/02 , C07C2101/14 , C07C2101/18 , C07C2102/08 , C07C2102/10 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07C2602/08 , C07C2602/10
摘要： 本发明涉及式1的化合物，其中：(A)是杂芳基或芳基；每个(A’)，如果存在的话，独立地选自芳基、芳基烷氧基、芳基烷基、杂环基、芳氧基、卤素、烷氧基、卤代烷基、环烷基、卤代烷氧基和氰基，其中每个(A’)利用0、1、2或3个独立地选自下述的取代基取代：卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、芳基、芳基烷氧基、烷基、烷氧基、酰氨基、-CH2C(=O)NH2、杂芳基、氰基、磺酰基和亚磺酰基；X是0、1、2或3；(B)是环丙基环，其中(A)和(Z)与(B)的不同碳原子共价结合；(Z)是-NH-；(L)选自单键、-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-和-CH2CH2CH2CH2-；并且(D)是脂族碳环基团或者苯并环烷基，其中所述脂族碳环基团或者所述苯并环烷基具有0、1、2或3个独立地选自下述的取代基：-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)、烷基、卤素、酰氨基、氰基、烷氧基、卤代烷基和卤代烷氧基。(A’)X-(A)-(B)-(Z)-(L)-(D)式1。本发明的化合物对于抑制LSD1显示活性，这使得可以将它们用于疾病如癌症的治疗或预防。
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公开(公告)号：CN102639496A
公开(公告)日：2012-08-15
申请号：CN201080053636.2
申请日：2010-04-19
申请人： 奥瑞泽恩基因组学股份有限公司
发明人： 阿尔贝托·奥尔特加穆诺兹 , 朱尼尔·卡斯特罗-帕洛米诺拉里亚 , 马修·科林·索尔·法伊夫
IPC分类号： C07D207/14 , C07D211/14 , C07D241/04 , C07C211/35 , C07C43/115 , C07C321/14 , A61K31/075 , A61K31/095 , A61K31/40 , A61K31/495 , A61P35/00
CPC分类号： C07D241/04 , A61K31/075 , A61K31/095 , A61K31/40 , A61K31/495 , A61K45/06 , C07C211/40 , C07C217/08 , C07C217/74 , C07C323/25 , C07C2601/02 , C07D207/14 , C07D211/14 , A61K2300/00
摘要： 本发明涉及化学式(I)的化合物：(A’)x-(A)-(B)-(Z)-(L)-(D)，其中：(A)是杂芳基或芳基；每个(A’)，如果存在的话，独立地选自芳基、芳烷氧基、芳烷基、杂环基、芳氧基、卤基、烷氧基、卤代烷基、环烷基、卤代烷氧基、和氰基，其中每个(A’)被0、1、2、或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤基、卤代烷基、芳基、芳烷氧基、烷基、烷氧基、氰基、磺酰基、酰氨基、和亚硫酰基；X是0、1、2、或3；(B)是环丙基环，其中(A)和(Z)共价键合于(B)的不同碳原子；(Z)是-NH-；(L)选自-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、和-CH2CH2CH2CH2-；和(D)选自-N(-R 1)-R2、-O-R3、和-S-R3，其中：R1和R2连同R1和R2所连接的氮原子一起相互连结以形成杂环，其中所述杂环具有0、1、2、或3个取代基，该取代基独立地选自-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)、烷基、卤基、氰基、烷氧基、卤代烷基、和卤代烷氧基，或R1和R2独立地选自-H、烷基、环烷基、卤代烷基、和杂环基，其中一起在R1和R2上的取代基的总数为0、1、2、或3个，并且该取代基独立地选自-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)、和氟基；以及R3选自-H、烷基、环烷基、卤代烷基、和杂环基，其中R3具有0、1、2、或3个取代基，该取代基独立地选自-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)、和氟基；或其对映体、非对映体、或混合物，或其药用盐或溶剂化物。本发明的化合物显示抑制性LSD1活性，其使得它们可用于治疗或预防疾病如癌症。
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公开(公告)号：CN107921029A
公开(公告)日：2018-04-17
申请号：CN201780002630.4
申请日：2017-06-09
申请人： 奥瑞泽恩基因组学股份有限公司
发明人： 塔玛拉·马埃斯 , 克里斯蒂纳·马斯卡罗·克鲁萨特 , 大卫·洛兰特·波索
IPC分类号： A61K31/42
CPC分类号： C12Q1/6883 , A61K31/4245 , C12Q1/6886 , C12Q2600/106 , C12Q2600/158
摘要： 本文提供了用于使用(-)5-((((反式)-2-(4-(苄氧基)苯基)环丙基)氨基)甲基)-1,3,4-噁二唑-2-胺或其药用盐或溶剂化物治疗多发性硬化的方法。
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公开(公告)号：CN107849611A
公开(公告)日：2018-03-27
申请号：CN201680045398.8
申请日：2016-06-10
申请人： 奥瑞泽恩基因组学股份有限公司
发明人： 塔玛拉·马埃斯 , 克里斯蒂纳·马斯卡罗·克鲁萨特 , 大卫·洛兰特·波索
IPC分类号： C12Q1/6883 , C12Q1/6886 , G01N33/50 , A61K31/42 , A61P37/02 , A61P31/00 , A61P33/00 , A61P35/00 , A61P9/00 , A61P25/28 , A61P25/00
CPC分类号： C12Q1/6883 , A61K31/4245 , C12Q1/6886 , C12Q2600/106 , C12Q2600/158
摘要： 使用LSD1抑制剂，特别是芳基环丙基氨基化合物的疗法，以及其评估靶标接合，和具体地通过测量基因S100A8和S100A9的表达，并且尤其是在CNS疾病如阿尔茨海默病或多发性硬化症的背景下跟踪患者对治疗的反应的用途。
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公开(公告)号：CN107735394B
公开(公告)日：2021-11-02
申请号：CN201680025229.8
申请日：2016-05-02
申请人： 奥瑞泽恩基因组学股份有限公司
IPC分类号： C07C209/62 , C07C209/84 , C07C211/40 , A61K31/135 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及式(I)化合物或其盐(式I)的新型固体形式以及其制备方法、包含它们的药物组合物及其作为药物的用途。
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公开(公告)号：CN102947265B
公开(公告)日：2015-07-29
申请号：CN201180030177.0
申请日：2011-04-19
申请人： 奥瑞泽恩基因组学股份有限公司
发明人： 阿尔贝托·奥尔特加·穆诺兹 , 朱尼尔·卡斯特罗-帕洛米诺·拉里亚 , 马修·科林·索尔·法伊夫
IPC分类号： C07C211/35 , C07C211/42 , C07C217/52 , C07C237/24 , A61P35/04 , A61P31/12 , A61K31/135 , A61K31/16
CPC分类号： C07C217/74 , A61K31/135 , A61K31/165 , A61K45/06 , A61N5/10 , C07C211/35 , C07C211/40 , C07C211/42 , C07C217/52 , C07C237/24 , C07C2101/02 , C07C2101/14 , C07C2101/18 , C07C2102/08 , C07C2102/10 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07C2602/08 , C07C2602/10
摘要： 本发明涉及式1的化合物，其中：(A)是杂芳基或芳基；每个(A’)，如果存在的话，独立地选自芳基、芳基烷氧基、芳基烷基、杂环基、芳氧基、卤素、烷氧基、卤代烷基、环烷基、卤代烷氧基和氰基，其中每个(A’)利用0、1、2或3个独立地选自下述的取代基取代：卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、芳基、芳基烷氧基、烷基、烷氧基、酰氨基、-CH2C(=O)NH2、杂芳基、氰基、磺酰基和亚磺酰基；X是0、1、2或3；(B)是环丙基环，其中(A)和(Z)与(B)的不同碳原子共价结合；(Z)是-NH-；(L)选自单键、-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-和-CH2CH2CH2CH2-；并且(D)是脂族碳环基团或者苯并环烷基，其中所述脂族碳环基团或者所述苯并环烷基具有0、1、2或3个独立地选自下述的取代基：-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)、烷基、卤素、酰氨基、氰基、烷氧基、卤代烷基和卤代烷氧基。(A’)X-(A)-(B)-(Z)-(L)-(D)式1。本发明的化合物对于抑制LSD1显示活性，这使得可以将它们用于疾病如癌症的治疗或预防。
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公开(公告)号：CN104203914A
公开(公告)日：2014-12-10
申请号：CN201280063757.4
申请日：2012-10-22
申请人： 奥瑞泽恩基因组学股份有限公司
发明人： 阿尔贝托·奥尔特加·穆诺兹 , 马修·科林·索尔·法伊夫 , 马克·马丁内尔佩德蒙特 , 玛丽亚·德·洛斯·安赫莱斯·艾斯蒂亚尔特马丁内斯 , 努里亚·巴利斯比达尔 , 吉多·库尔茨 , 胡利奥·塞萨尔·卡斯特罗帕洛米诺拉里亚
IPC分类号： C07D205/04 , C07D207/09 , C07D207/14 , C07D209/96 , C07D211/26 , C07D211/56 , C07D211/58 , C07D215/42 , C07D221/20 , C07D223/12 , C07D309/04 , C07D309/14 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/12
CPC分类号： C07D211/58 , C07D205/04 , C07D207/09 , C07D207/14 , C07D209/96 , C07D211/26 , C07D211/56 , C07D215/42 , C07D221/20 , C07D223/12 , C07D309/04 , C07D309/14 , C07D335/02 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07D451/04 , C07D211/96 , C07D471/08
摘要： 本发明涉及(杂)芳基环丙胺化合物，尤其包括如本文中描述和定义的式I化合物，及其在疗法中，包括例如，在治疗或预防癌症、神经疾病或病症，或病毒感染中的用途。
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