公开(公告)号：CN117777048B

公开(公告)日：2024-09-20

申请号：CN202311238185.5

申请日：2023-09-25

申请人： 上海科利生物医药有限公司 ,  兰州甘涞生物医药有限公司

发明人： 李舸 ,  刘婷 ,  李海林 ,  苏宏文 ,  王世运 ,  鲍进锋 ,  马得兴

IPC分类号： C07D265/30

摘要： 本发明公开了一种手性2‑羟甲基吗啉‑4‑羧酸叔丁酯的制备方法，通过将2‑氯乙胺盐酸盐或2‑溴乙胺氢溴酸盐在溶剂中脱去氯化氢或溴化氢后，与手性的苄基缩水甘油醚发生开环反应，得到手性3‑((2‑氯乙基)氨基)‑1‑苄氧基‑2‑丙醇(II)，然后化合物(II)经BOC保护氨基，得相应的N‑BOC‑3‑((2‑氯乙基)氨基)‑1‑苄氧基‑2‑丙醇(III)；化合物(III)在碱的作用下发生关环直接得到手性的2‑苄氧基吗啉‑4‑碳酸叔丁酯(IV)；化合物(IV)在Pd/C催化剂作用下氢化脱去苄基得到目标产物手性2‑羟甲基吗啉‑4‑羧酸叔丁酯(I)；该方法简单实用，具有成本低廉、环境友好、收率高、产物纯度高的优点，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN118619931A

公开(公告)日：2024-09-10

申请号：CN202410269362.4

申请日：2024-03-08

申请人： 上海翰森生物医药科技有限公司 ,  江苏豪森药业集团有限公司

发明人： 高鹏 ,  程宇 ,  苏光县 ,  王少宝 ,  俞文胜

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D413/12 ,  C07D307/14 ,  C07D207/08 ,  C07C271/34 ,  C07D207/10 ,  C07D265/30 ,  C07C271/22 ,  C07D261/08 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D403/12 ,  C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P27/02 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/53 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/415 ,  A61K31/27 ,  A61K31/341 ,  A61K31/42 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/506 ,  A61K31/422 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/34

摘要： 本发明涉及芳基或杂芳基类衍生物抑制剂、其制备方法和应用。特别地，本发明涉及化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为抑制剂在治疗自身免疫性疾病的用途。

公开(公告)号：CN118339169A

公开(公告)日：2024-07-12

申请号：CN202280079325.6

申请日：2022-11-29

申请人： 盛禧奥欧洲有限责任公司

发明人： M·罗斯勒 ,  S·蒂勒

IPC分类号： C07F7/08 ,  C07F7/10 ,  C08C19/22 ,  C08C19/24 ,  C08C19/42 ,  C08C19/44 ,  C08F236/04 ,  C08F236/10 ,  C07D207/08 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07C211/02 ,  B60C1/00 ,  C08K3/36 ,  C08F236/06 ,  C08C19/25

摘要： 本发明涉及含胺乙烯基二硅氧烷化合物，其可用于制造能用于诸如轮胎的橡胶制品中的弹性体聚合物。本发明还涉及一种用于在乙烯基二硅氧烷化合物的存在下制备弹性体聚合物的方法、一种能够通过这种方法获得的弹性体聚合物、包含所述弹性体聚合物的未硫化和硫化聚合物组合物以及包括一个或多个由所述硫化聚合物组合物形成的部件的制品，诸如轮胎或其部件。

公开(公告)号：CN114315751B

公开(公告)日：2024-06-07

申请号：CN202011054949.1

申请日：2020-09-29

申请人： 鲁南制药集团股份有限公司

发明人： 翟立海 ,  路来菊 ,  夏祥来 ,  张朝花

IPC分类号： C07D265/30 ,  C07C65/21 ,  C07C51/43 ,  A61K31/5375 ,  A61P1/04 ,  A61P1/14

摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及莫沙必利‑香草酸共晶水合物及其制备方法，本发明提供的莫沙必利‑香草酸共晶水合物中莫沙必利与香草酸和水的摩尔比为1：1：1，使用Cu‑Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱在5.41±0.2°，7.13±0.2°，20.61±0.2°，22.27±0.2°处有特征峰，本发明提供的莫沙必利‑香草酸共晶水合物在pH1.0的盐酸中具有较高的溶解度，莫沙必利‑香草酸共晶水合物无论处于固体粉末状态还是溶液状态均对光照稳定，对莫沙必利制剂的优化和开发具有重要价值。

公开(公告)号：CN113631538B

公开(公告)日：2024-05-31

申请号：CN202080022858.1

申请日：2020-03-20

申请人： 萨尼奥纳有限责任公司

发明人： D·T·布朗 ,  P·克里斯托弗森 ,  T·A·雅各布森 ,  J·S·拉森 ,  P·H·鲍尔森 ,  D·斯特罗克

IPC分类号： C07D205/04 ,  C07C233/62 ,  C07D265/30 ,  C07D207/09 ,  C07D213/61 ,  A61P1/00 ,  A61K31/132 ,  C07C211/40 ,  A61K31/18 ,  A61K31/27 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/44 ,  C07C271/24 ,  C07C311/07

摘要： 本发明涉及新型化合物、包含此类化合物的药物组合物以及其用于治疗、缓解或预防与钾通道活性相关的疾病或障碍的用途。

公开(公告)号：CN114315750B

公开(公告)日：2024-05-10

申请号：CN202011054938.3

申请日：2020-09-29

申请人： 鲁南制药集团股份有限公司

发明人： 路来菊 ,  翟立海 ,  余军厚 ,  郑家芳

IPC分类号： C07D265/30 ,  C07C55/10 ,  C07C51/43 ,  A61K31/5375 ,  A61P1/04

摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及莫沙必利‑丁二酸共晶及其制备方法，本发明提供的莫沙必利‑丁二酸共晶中莫沙必利与丁二酸的摩尔比为1：2，使用Cu‑Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱在5.93±0.2°，8.13±0.2°，9.53±0.2°，17.73±0.2°，23.70±0.2°处有特征峰，本发明提供的莫沙必利‑丁二酸共晶在pH1.0的盐酸中具有较高的溶解度，在热溶液中稳定性较好，有助于改善生物利用度，对莫沙必利制剂的优化和开发具有重要价值。

公开(公告)号：CN117986199A

公开(公告)日：2024-05-07

申请号：CN202211373176.2

申请日：2022-11-04

申请人： 珠海润都制药股份有限公司 ,  润都制药(武汉)研究院有限公司

发明人： 胡伟 ,  商俊兵 ,  程梦杰 ,  蔡强 ,  兰柳琴

IPC分类号： C07D265/30 ,  C07C231/02 ,  C07C237/44 ,  C07C227/20 ,  C07C229/64

摘要： 本发明提供一种枸橼酸莫沙必利杂质的合成方法，该方法以4‑乙酰氨基‑5‑氯‑2‑乙氧基苯甲酸甲酯为原料，在碱性水溶液中发生水解反应后生成4‑氨基‑5‑氯‑2‑乙氧基苯甲酸，4‑氨基‑5‑氯‑2‑乙氧基苯甲酸在缩合剂的作用下发生缩合反应生成杂质TM1，杂质TM1在缩合剂作用下与中间体2‑氨甲基‑4‑（4‑氟苄基）吗啉发生缩合反应生成杂质TM2，该方法合成路线设计合理，反应条件温和，后处理简单；工艺稳定，重现性好，可操作性强，能为枸橼酸莫沙必利杂质研究提供杂质对照品。

公开(公告)号：CN117843589A

公开(公告)日：2024-04-09

申请号：CN202311243035.3

申请日：2023-09-26

申请人： 天津谷堆生物医药科技有限公司

发明人： 高清志 ,  刘胜男 ,  孙子茹 ,  刘阳 ,  杜金平 ,  韩建斌 ,  李扬 ,  张顺杰 ,  赵富平 ,  高香倩

IPC分类号： C07D295/185 ,  C07D265/30 ,  C07D241/04 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D207/452 ,  C07D207/404 ,  C07D317/54 ,  C07C271/16 ,  C07C271/22 ,  C07C271/10 ,  C07C69/65 ,  C07C323/59 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/495 ,  A61K31/445 ,  A61K31/40 ,  A61K31/397 ,  A61K31/36 ,  A61K31/216 ,  A61K31/27 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28

摘要： 一种式(I)所示的取代3‑氟苯丙酸酯类化合物，或其光学异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂化物(例如水合物)、或其包合物、或其消旋体、或其共晶体、或其同位素标记物、或其氮氧化物，及它们的药物组合物和用途。该化合物具有显著提高的药物活性，能够有效治疗和/或预防炎症、疼痛、发热、癌症或阿尔兹海默病。

公开(公告)号：CN117186024A

公开(公告)日：2023-12-08

申请号：CN202210617380.8

申请日：2022-06-01

申请人： 河南金鹏化工有限公司

发明人： 周明杰 ,  孙高杰 ,  王振 ,  宋志臣 ,  董苗苗

IPC分类号： C07D265/30

摘要： 本发明公开了一种制备顺式2,6‑二甲基吗啡啉的方法，主要包括如下步骤：化合物4(4‑苄基‑3，4‑二氢‑2，6‑二甲基‑2H‑1，4‑恶嗪)在催化剂存在下加氢还原得到顺式2,6‑二甲基吗啡啉。本发明公开的制备方法具有较好反应收率，工艺绿色环保。本发明制备顺式2,6‑二甲基吗啡啉方法的合成路线如下：

公开(公告)号：CN116969941A

公开(公告)日：2023-10-31

申请号：CN202310476629.2

申请日：2023-04-28

申请人： 清华大学

发明人： 何伟 ,  吴彩 ,  李彬 ,  李昊翔 ,  郑济青 ,  宛世璋 ,  徐立谦 ,  王玫景 ,  刘凯 ,  徐晨淏 ,  梁锷 ,  刘磊

IPC分类号： C07D471/08 ,  C07D295/155 ,  C07D211/58 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D215/18 ,  C07D487/08 ,  C07D205/04 ,  C07F7/08 ,  C07D241/04 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D409/12 ,  C07D333/20 ,  C07D487/04 ,  C07D455/02 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D403/12 ,  C07D495/04 ,  C07D209/52 ,  C07D211/56 ,  C07D265/30 ,  C07D413/12 ,  C07D215/12 ,  C07D295/135 ,  C07D207/14 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/502 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/517 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/416 ,  A61K31/498 ,  A61K31/47

摘要： 本发明公开了PLPro蛋白酶抑制剂及其制备方法和应用，其可与一种或多种药学上可接受的辅料或与一种或多种其它活性成分联用，作为PLpro抑制剂使用，治疗由病毒感染引起或病毒感染相关的疾病或病症。所述辅料可以是载体、稀释剂、粘合剂、润滑剂、润湿剂等。所述的蛋白酶抑制剂抑制活性高，可用于广谱抗病毒，特别是冠状病毒，例如，HCoV‑229E、HCoV‑OC43、HCoV‑NL63、HCoV‑HKU、SARS‑CoV、MERS‑CoV、SARS‑CoV‑2等，特别是SARS‑CoV、MERS‑CoV、SARS‑CoV‑2。