公开(公告)号：US20060009472A1

公开(公告)日：2006-01-12

申请号：US11158574

申请日：2005-06-20

申请人： Weibo Wang ,  Paul Barsanti ,  Yi Xia ,  Rustum Boyce ,  Sabina Pecchi ,  Nathan Brammeier ,  Megan Phillips ,  Kris Mendenhall ,  Kelly Wayman ,  Liana Lagniton ,  Ryan Constantine ,  Hong Yang ,  Elizabeth Mieuli ,  Savithri Ramurthy ,  Elisa Jazan ,  Anu Sharma ,  Rama Jain ,  Sharadha Subramanian ,  Paul Renhowe ,  Kenneth Bair ,  David Duhl ,  Annette Walter ,  Tinya Abrams ,  Kay Huh ,  Eric Martin ,  Mark Knapp ,  Vincent Le

发明人： Weibo Wang ,  Paul Barsanti ,  Yi Xia ,  Rustum Boyce ,  Sabina Pecchi ,  Nathan Brammeier ,  Megan Phillips ,  Kris Mendenhall ,  Kelly Wayman ,  Liana Lagniton ,  Ryan Constantine ,  Hong Yang ,  Elizabeth Mieuli ,  Savithri Ramurthy ,  Elisa Jazan ,  Anu Sharma ,  Rama Jain ,  Sharadha Subramanian ,  Paul Renhowe ,  Kenneth Bair ,  David Duhl ,  Annette Walter ,  Tinya Abrams ,  Kay Huh ,  Eric Martin ,  Mark Knapp ,  Vincent Le

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4178 ,  C07D417/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D233/54 ,  C07D233/24 ,  C07D233/64 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/10

摘要： The present invention relates to new substituted imidazole compounds and pharmaceutically acceptable salts, esters or prodrugs thereof, compositions of the new compounds together with pharmaceutically acceptable carriers, and uses of the new compounds. The compounds of the invention have the following general formula:

公开(公告)号：US20070037853A1

公开(公告)日：2007-02-15

申请号：US11502303

申请日：2006-08-09

申请人： Paul Barsanti ,  Yi Xia ,  Weibo Wang ,  Kris Mendenhall ,  Liana Lagniton ,  Savithri Ramurthy ,  Megan Phillips ,  Sharadha Subramanian ,  Rustum Boyce ,  Nathan Brammeier ,  Ryan Constantine ,  David Duhl ,  Annette Walter ,  Tinya Abrams ,  Paul Renhowe

发明人： Paul Barsanti ,  Yi Xia ,  Weibo Wang ,  Kris Mendenhall ,  Liana Lagniton ,  Savithri Ramurthy ,  Megan Phillips ,  Sharadha Subramanian ,  Rustum Boyce ,  Nathan Brammeier ,  Ryan Constantine ,  David Duhl ,  Annette Walter ,  Tinya Abrams ,  Paul Renhowe

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4172 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02 ,  C07D409/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to new substituted imidazole compounds and pharmaceutically acceptable salts, esters or prodrugs thereof, compositions of the derivatives together with pharmaceutically acceptable carriers, and uses of the compounds. The compounds of the invention have the following general formula:

摘要翻译： 本发明涉及新的取代的咪唑化合物及其药学上可接受的盐，酯或前药，衍生物的组合物和药学上可接受的载体，以及该化合物的用途。 本发明的化合物具有以下通式：

公开(公告)号：US20050203101A1

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：US10839793

申请日：2004-05-05

申请人： Paul Barsanti ,  Dirksen Bussiere ,  Stephen Harrison ,  Carla Heise ,  Johanna Jansen ,  Elisa Jazan ,  Timothy Machajewski ,  Christopher McBride ,  William McCrea ,  Simon Ng ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Keith Pfister ,  Savithri Ramurthy ,  Paul Renhowe ,  Cynthia Shafer ,  Joel Silver ,  Allan Wagman ,  Marion Wiesmann ,  Kelly Wayman

发明人： Paul Barsanti ,  Dirksen Bussiere ,  Stephen Harrison ,  Carla Heise ,  Johanna Jansen ,  Elisa Jazan ,  Timothy Machajewski ,  Christopher McBride ,  William McCrea ,  Simon Ng ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Keith Pfister ,  Savithri Ramurthy ,  Paul Renhowe ,  Cynthia Shafer ,  Joel Silver ,  Allan Wagman ,  Marion Wiesmann ,  Kelly Wayman

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/52 ,  A61P35/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D471/04 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/52 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D471/04

摘要： Methods of treating cancer include contacting a cancer cell with 4-amino-5-fluoro-3-(5-piperazin-1-yl-1H-benzimidazol-2-yl)quinolin-2(1H)-one, 4-amino-5-fluoro-3-[5-(4-methyl-4-oxidopiperazin-1-yl)-1H-benzimidazol-2-yl]quinolin-2(1H)-one, tautomers thereof, pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutically acceptable salts of the tautomers thereof, or a mixture thereof.

摘要翻译： 治疗癌症的方法包括使癌细胞与4-氨基-5-氟-3-（5-哌嗪-1-基-1H-苯并咪唑-2-基）喹啉-2（1H） - 酮，4-氨基-5- 5-氟-3- [5-（4-甲基-4-氧代哌嗪-1-基）-1H-苯并咪唑-2-基]喹啉-2（1H） - 酮，其互变异构体，其药学上可接受的盐，药学上可接受的 其互变异构体的盐或其混合物。

公开(公告)号：US20080070906A1

公开(公告)日：2008-03-20

申请号：US11866296

申请日：2007-10-02

申请人： Paul Renhowe ,  Sabina Pecchi ,  Timothy Machajewski ,  Cynthia Shafer ,  Clarke Taylor ,  William McCrea ,  Christopher McBride ,  Elisa Jazan

发明人： Paul Renhowe ,  Sabina Pecchi ,  Timothy Machajewski ,  Cynthia Shafer ,  Clarke Taylor ,  William McCrea ,  Christopher McBride ,  Elisa Jazan

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/19 ,  A61K31/439 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D453/02 ,  A61K2300/00

摘要： Organic compounds having the formulas I and II are provided where the variables have the values described herein. Pharmaceutical formulations include the organic compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof and a pharmaceutically acceptable carrier and may be prepared by mixing the organic compounds or pharmaceutically acceptable salts of the organic compounds with a carrier and water. A method of treating a patient includes administering a pharmaceutical formulation according to the invention to a patient in need thereof.

摘要翻译： 提供具有式I和II的有机化合物，其中变量具有本文所述的值。 药物制剂包括有机化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体，并且可以通过将有机化合物的有机化合物或药学上可接受的盐与载体和水混合来制备。 治疗患者的方法包括向有需要的患者施用本发明的药物制剂。

公开(公告)号：US20050054672A1

公开(公告)日：2005-03-10

申请号：US10886950

申请日：2004-07-08

申请人： Paul Renhowe ,  Sabina Pecchi ,  Timothy Machajewski ,  Cynthia Shafer ,  Clarke Taylor ,  William McCrea ,  Christopher McBride ,  Elisa Jazan

发明人： Paul Renhowe ,  Sabina Pecchi ,  Timothy Machajewski ,  Cynthia Shafer ,  Clarke Taylor ,  William McCrea ,  Christopher McBride ,  Elisa Jazan

IPC分类号： C07D243/08 ,  A61K31/19 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07D519/00 ,  C07D43/04

CPC分类号： C07D409/04 ,  A61K31/19 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/513 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： Organic compounds having the formula I are provided where the variables have the values described herein. Pharmaceutical formulations include the organic compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof and a pharmaceutically acceptable carrier and may be prepared by mixing the organic compounds or pharmaceutically acceptable salts of the organic compounds with a carrier and water. A method of treating a patient includes administering a pharmaceutical formulation according to the invention to a patient in need thereof.

摘要翻译： 提供具有式I的有机化合物，其中变量具有本文所述的值。 药物制剂包括有机化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体，并且可以通过将有机化合物的有机化合物或药学上可接受的盐与载体和水混合来制备。 治疗患者的方法包括向有需要的患者施用本发明的药物制剂。

公开(公告)号：US20070161680A1

公开(公告)日：2007-07-12

申请号：US11513959

申请日：2006-08-30

申请人： Mina Alkawa ,  Payman Amiri ,  Jeffrey Dove ,  Barry Levine ,  Christopher McBride ,  Teresa Pick ,  Daniel Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul Renhowe ,  Cynthia Shafer ,  Darrin Stuart ,  Sharadha Subramanian

发明人： Mina Alkawa ,  Payman Amiri ,  Jeffrey Dove ,  Barry Levine ,  Christopher McBride ,  Teresa Pick ,  Daniel Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul Renhowe ,  Cynthia Shafer ,  Darrin Stuart ,  Sharadha Subramanian

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  Y02P20/55

摘要： New substituted benzimidazole compounds, compositions, and methods of inhibition of kinase activity associated with tumorigenesis in a human or animal subject are provided. In certain embodiments, the compounds and compositions are effective to inhibit the activity of at least one serine/threonine kinase or receptor tyrosine kinase. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a serine/threonine kinase- or receptor tyrosine kinase-mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了新的取代的苯并咪唑化合物，组合物和抑制与人或动物受试者的肿瘤发生相关的激酶活性的方法。 在某些实施方案中，化合物和组合物有效地抑制至少一种丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶的活性。 新化合物和组合物可以单独使用或与至少一种另外的药剂组合使用，用于治疗丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US20050192287A1

公开(公告)日：2005-09-01

申请号：US10967089

申请日：2004-10-15

申请人： Abran Costales ,  Teresa Hansen ,  Barry Levine ,  Christopher McBride ,  Daniel Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul Renhowe ,  Cynthia Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Joelle Verhagen

发明人： Abran Costales ,  Teresa Hansen ,  Barry Levine ,  Christopher McBride ,  Daniel Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul Renhowe ,  Cynthia Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Joelle Verhagen

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C04B35/632 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： New substituted benzazole compounds, compositions and methods of inhibition of Raf kinase activity in a human or animal subject are provided. The new compounds compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了新的取代的苯唑化合物，抑制人或动物受试者中的Raf激酶活性的组合物和方法。 新化合物组合物可以单独使用或与至少一种另外的药物组合使用，用于治疗Raf激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US20070299039A1

公开(公告)日：2007-12-27

申请号：US11282939

申请日：2005-11-18

申请人： Payman Amiri ,  Wendy Fantl ,  Teresa Hansen ,  Barry Levine ,  Christopher McBride ,  Daniel Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul Renhowe ,  Cynthia Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Leonard Sung

发明人： Payman Amiri ,  Wendy Fantl ,  Teresa Hansen ,  Barry Levine ,  Christopher McBride ,  Daniel Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul Renhowe ,  Cynthia Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Leonard Sung

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/665 ,  A61P35/00 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02

摘要： New substituted benz-azole compounds, compositions and methods of inhibition of Raf kinase activity in a human or animal subject are provided. The new compounds compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了新的取代的苯并唑化合物，抑制人或动物受试者中Raf激酶活性的组合物和方法。 新化合物组合物可以单独使用或与至少一种另外的药物组合使用，用于治疗Raf激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US20050085482A1

公开(公告)日：2005-04-21

申请号：US10966358

申请日：2004-10-15

申请人： Savithri Ramurthy ,  Paul Renhowe ,  Sharadha Subramanian

发明人： Savithri Ramurthy ,  Paul Renhowe ,  Sharadha Subramanian

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/498 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  G10H7/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C04B35/632 ,  C07D401/14

摘要： New substituted quinazoline, quinoxaline, quinoline and isoquinoline compounds, compositions and methods of inhibition of Raf kinase activity in a human or animal subject are provided. The new compounds compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供新的取代喹唑啉，喹喔啉，喹啉和异喹啉化合物，抑制人或动物受试者中Raf激酶活性的组合物和方法。 新化合物组合物可以单独使用或与至少一种另外的药物组合使用，用于治疗Raf激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US20070032528A1

公开(公告)日：2007-02-08

申请号：US11546814

申请日：2006-10-11

申请人： Paul Renhowe ,  Timothy Machajewski ,  Cynthia Shafer ,  Mary Ellen Hammond ,  Sabina Pecchi

发明人： Paul Renhowe ,  Timothy Machajewski ,  Cynthia Shafer ,  Mary Ellen Hammond ,  Sabina Pecchi

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D417/04 ,  C07D413/04 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： Organic compounds having the structural formula I are provided where the variables have the values described herein and R1 and R2 join together to form a 6 membered substituted or unsubstituted ring including at least one O, N, or S atom, and Z is an O, S, NH or NR group. Pharmaceutical formulations include the organic compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a pharmaceutically acceptable carrier.

摘要翻译： 提供具有结构式I的有机化合物，其中变量具有本文所述的值，并且R 1和R 2连接在一起以形成6元取代或未取代的环，其包括在 至少一个O，N或S原子，Z是O，S，NH或NR基团。 药物制剂包括有机化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。