公开(公告)号：US4518588A

公开(公告)日：1985-05-21

申请号：US456029

申请日：1982-12-22

申请人： Jozsef Szejtli ,  Agnes Stadler nee Szoke ,  Maria Vikmon nee Kiraly ,  Dezso Korbonits ,  Sandor Virag ,  Istvan Turcsan ,  Pal Kiss

发明人： Jozsef Szejtli ,  Agnes Stadler nee Szoke ,  Maria Vikmon nee Kiraly ,  Dezso Korbonits ,  Sandor Virag ,  Istvan Turcsan ,  Pal Kiss

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K47/48 ,  C08B37/00 ,  A61K31/73 ,  C08B37/16

CPC分类号： B82Y5/00 ,  A61K31/135 ,  A61K47/48969 ,  C08B37/0015

摘要： An inclusion complex is disclosed of N-(1-phenylethyl)-3, 3-diphenyl-propylamine or its hydrochloride complexed with a cyclodextrin as well as a process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing same. The new inclusion complexes have coronary dilatory activity and have greater water soluble than simple N-(1-phenylethyl)-3, 3-diphenyl-propyl amine or the hydrochloride thereof.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU82 / 00024 Sec。 371日期1982年12月22日 102（e）日期1982年12月22日PCT提交日期1982年5月12日PCT公布。 出版物WO82 / 04052 日期：1982年11月25日。公开了包含配合环糊精的N-（1-苯基乙基）-3,3-二苯基 - 丙胺或其盐酸盐的包合物及其制备方法和含有该方法的药物组合物。 新的包合物具有冠状动脉扩张活性，并且比简单的N-（1-苯基乙基）-3,3-二苯基 - 丙胺或其盐酸盐具有更大的水溶性。

公开(公告)号：US4465855A

公开(公告)日：1984-08-14

申请号：US368721

申请日：1982-04-15

申请人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczy ,  Gergely Heja ,  Judit Cser nee Kun ,  Rudolf Szebeni ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Ida Szvoboda nee Kanzel

发明人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczy ,  Gergely Heja ,  Judit Cser nee Kun ,  Rudolf Szebeni ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Ida Szvoboda nee Kanzel

IPC分类号： C07C37/055 ,  C07C41/32 ,  C07C43/215 ,  C07C43/295 ,  C07C45/67 ,  C07C45/71 ,  C07C51/377 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C53/134

CPC分类号： C07C309/73 ,  C07C309/66 ,  C07C37/055 ,  C07C41/16 ,  C07C41/32 ,  C07C45/67 ,  C07C45/71 ,  C07C51/377

摘要： Arylacetic acid derivatives of the formula ##STR1## with R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 specifically defined and which are useful as antirheumatic and antiinflammatory pharmaceuticals are prepared by catalytic hydrogenation of new compounds of the formula ##STR2## in which R and R.sup.10 are also specifically defined. The method of making the latter compound is also set forth.

摘要翻译： 具有R1，R2和R3的具有R1，R2和R3的芳基乙酸衍生物，其具体定义并且可用作抗风湿和抗炎药物，其通过催化氢化式（IMAGE）的新化合物，其中R和R 10也被具体定义。 还阐述了制备后一种化合物的方法。

公开(公告)号：US4304938A

公开(公告)日：1981-12-08

申请号：US106102

申请日：1979-12-21

申请人： Endre Palosi ,  Gergely Heja ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Judit Cser nee Kun ,  Ida Szvoboda nee Kauzel ,  Gabor Kovacs ,  Gabor Szabo ,  Tamas Kallay ,  Laszlo Ledniczky

发明人： Endre Palosi ,  Gergely Heja ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Judit Cser nee Kun ,  Ida Szvoboda nee Kauzel ,  Gabor Kovacs ,  Gabor Szabo ,  Tamas Kallay ,  Laszlo Ledniczky

IPC分类号： C07C43/295 ,  B01J23/00 ,  B01J27/00 ,  B01J31/00 ,  C07B61/00 ,  C07C29/14 ,  C07C41/00 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  C07C43/263 ,  C07C45/00 ,  C07C47/575 ,  C07C67/00 ,  C07C239/00 ,  C07C251/48 ,  C07C253/00 ,  C07C255/37 ,  C07C255/53 ,  C07C301/00 ,  C07C303/32 ,  C07C309/24 ,  C07D317/14 ,  C07D317/16 ,  C07D317/22 ,  C07C131/00

CPC分类号： C07D317/22 ,  C07C255/00 ,  C07C309/00 ,  C07C41/26 ,  C07D317/16

摘要： 3-Phenoxybenzene derivatives are prepared by a method which comprises the steps of(a) chlorinating benzaldehyde with chlorine gas in the presence of a hydrocarbon and a Lewis acid catalyst to obtain 3-chlorobenzaldehyde; (b) reacting the 3-chlorobenzaldehyde with ethylene glycol to obtain 2-(3-chlorophenyl)-1,3-dioxolane; (c) etherifying said dioxolane with an alkali phenolate to yield the intermediate 2-(3-phenoxyphenyl)-1,3-dioxolane and converting this intermediate to the corresponding aldehyde, cyanohydrin, sulfonic acid salt or oxime derivative.

摘要翻译： 3-苯氧苯衍生物通过包括以下步骤的方法制备：（a）在烃和路易斯酸催化剂的存在下用氯气氯化苯甲醛，得到3-氯苯甲醛; （b）使3-氯苯甲醛与乙二醇反应得到2-（3-氯苯基）-1,3-二氧戊环; （c）用碱性酚盐醚化所述二氧戊环，得到中间体2-（3-苯氧基苯基）-1,3-二氧戊环，并将该中间体转化成相应的醛，氰醇，磺酸盐或肟衍生物。

公开(公告)号：US4062850A

公开(公告)日：1977-12-13

申请号：US701130

申请日：1976-06-30

申请人： Kalman Harsanyi ,  Kalman Takacs ,  Pal Kiss ,  Laszlo Szekeres ,  Gyula Papp ,  Eva Benedek

发明人： Kalman Harsanyi ,  Kalman Takacs ,  Pal Kiss ,  Laszlo Szekeres ,  Gyula Papp ,  Eva Benedek

IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D513/04

摘要： 1-Cyano-2-imino-2H,4H-5,6-dihydro-8,9-dimethoxy-1,2-thiazolo(3,2a)isoquinoline or 2-imino-2H,4H-5,6-dihydro-8,9-dimethoxy-1,2-thiazolo(3,2a)isoquinoline or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds are effective as heart medicines and respiratory analeptics.

摘要翻译： 1-氰基-2-亚氨基-2H，4H-5,6-二氢-8,9-二甲氧基-1,2-噻唑并（3,2a）异喹啉或2-亚氨基-2H，4H-5,6-二氢 -8,9-二甲氧基-1,2-噻唑并（3,2a）异喹啉或其药学上可接受的盐。 这些化合物作为心脏药物和呼吸消毒剂是有效的。

公开(公告)号：US4010193A

公开(公告)日：1977-03-01

申请号：US354732

申请日：1973-04-26

申请人： Kalman Harsanyi ,  Laszlo Szekeres ,  Gergely Heja ,  Gyula Papp ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss

发明人： Kalman Harsanyi ,  Laszlo Szekeres ,  Gergely Heja ,  Gyula Papp ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss

IPC分类号： C07D233/60 ,  A61K31/135 ,  A61K31/138 ,  A61K31/24 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C213/08 ,  C07C217/16 ,  C07C219/14 ,  C07C219/24 ,  C07C219/28 ,  C07C301/00 ,  C07C303/40 ,  C07C311/00 ,  C07C311/29 ,  C07D213/80 ,  C07D215/48 ,  C07D261/18 ,  C07D307/68 ,  C07C93/24 ,  C07C93/20

CPC分类号： C07D213/80 ,  C07D261/18 ,  C07D307/68 ,  Y10S514/818

摘要： A basic ester having the formula ##STR1## wherein Ac is benzoyl substituted by at least two substituents selected from the group which consist of halogen atoms, lower alkyl, lower alkoxy, hydroxy, nitro and sulfamoyl, and A B are hydrogen or lower alkyl or are cycloalkyl together. The compounds are therapeutic for cardic conditions.

摘要翻译： 具有式“IMAGE”的碱性酯，其中Ac是被至少两个选自卤素原子，低级烷基，低级烷氧基，羟基，硝基和氨磺酰基的取代基取代的苯甲酰基，AB是氢或低级烷基，或者是 环烷基。 这些化合物是治疗心脏病症的药物。

公开(公告)号：US5648498A

公开(公告)日：1997-07-15

申请号：US232207

申请日：1994-06-27

申请人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Erzsebet Molnar nee Bako ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Gergely Heja ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Ferenc Sperber ,  Csaba Huszar ,  Gyorgy Mihalovics ,  Attila Nemeth ,  Mihaly Sut ,  Karol Gyure ,  Istvan Bone ,  Ferenc Morasz ,  Laszlo Ledniczky ,  Erzsebet Szabo nee Kardos ,  Peter Gyri ,  Erzsebet Szalay ,  Karoly Ban ,  Ildiko Buttkai ,  Arpad Kvari ,  Sandor Garaczy

发明人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Erzsebet Molnar nee Bako ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Gergely Heja ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Ferenc Sperber ,  Csaba Huszar ,  Gyorgy Mihalovics ,  Attila Nemeth ,  Mihaly Sut ,  Karol Gyure ,  Istvan Bone ,  Ferenc Morasz ,  Laszlo Ledniczky ,  Erzsebet Szabo nee Kardos ,  Peter Gyri ,  Erzsebet Szalay ,  Karoly Ban ,  Ildiko Buttkai ,  Arpad Kvari ,  Sandor Garaczy

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/00 ,  C07C331/02 ,  C07C331/04 ,  C07D277/22 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34

CPC分类号： C07D277/22 ,  C07C331/04 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34

摘要： A process is described for the preparation of 4-Methyl-5-(2-Chloroalkyl)-thiazole wherein the alkyl ranges from C.sub.2 -C.sub.5, by providing the steps of either a) converting the 3-thiocyanato-5-chloro-2-alkanone into 2-chloro-4-methyl-5-(2-chloroalkyl)-thiazole by gaseous hydrochloric acid in an organic solvent and hydrogenating the compound in the presence of a metal catalyst in an organic solvent, or b) reacting 3-thiocyanato-5-choro-2-alkanone with aqueous mineral acid and treating the thiazole obtained with a halogenating agent, and hydrogenating the 2-chloro-4-methyl-5-(2-chloroalkyl)-thiazole in an organic solvent in presence of a metal catalyst.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU92 / 00042 Sec。 371日期：1994年7月27日 102（e）日期1994年7月27日PCT提交1992年10月30日PCT公布。 公开号WO93 / 09107 日期1993年5月13日描述了制备4-甲基-5-（2-氯代烷基） - 噻唑的方法，其中烷基的范围为C 2 -C 5，通过以下步骤：a）将3-氰硫基-5- 或者，在有机溶剂中，在金属催化剂存在下氢化化合物，或者b）将2-氯-2-甲基-5-（2-氯代烷基） 使3-氰硫基-5-氯-2-烷基酮与无机酸水溶液反应，并处理用卤化剂得到的噻唑，并将2-氯-4-甲基-5-（2-氯烷基） - 噻唑在有机溶剂中氢化 在金属催化剂的存在下。

公开(公告)号：US4709081A

公开(公告)日：1987-11-24

申请号：US781303

申请日：1985-09-26

申请人： Gergely Heja ,  Dezso Korbonits ,  Endre Palosi ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Ede Marvanyos ,  Judit Kun ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Gabor Szabo ,  Tamas Kallay ,  Laszlo Ledniczky

发明人： Gergely Heja ,  Dezso Korbonits ,  Endre Palosi ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Ede Marvanyos ,  Judit Kun ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Gabor Szabo ,  Tamas Kallay ,  Laszlo Ledniczky

IPC分类号： C07C69/74 ,  C07C27/02 ,  C07C29/14 ,  C07C41/00 ,  C07C41/01 ,  C07C41/14 ,  C07C43/263 ,  C07C43/295 ,  C07C67/00 ,  C07C67/31 ,  C07C69/007 ,  C07C69/08 ,  C07C69/157 ,  C07C69/16 ,  C07C69/28 ,  C07C69/612 ,  C07C69/76

CPC分类号： C07C43/263 ,  C07C29/14 ,  C07C43/295

摘要： The invention relates to a process for the preparation of compounds of formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 stands for hydrogen or the group COR.sup.2, whereinR.sup.2 stands for a straight or branched chained alkyl having 1 to 8 carbon atoms optionally substituted with phenyl, naphthyl, tetrahydronaphthyl or m-phenoxy-benzyl, cycloalkyl having 3 to 6 carbon atoms optionally substituted with one or more straight or branched chained alkyl or alkenyl having 1 to 6 carbon atoms, phenyl or naphthyl.The compounds of formula (I) are prepared according to the invention by(a) reacting esters of formula (II) ##STR2## wherein X stands for chlorine or bromine andR.sup.2 has the same meanings as defined above with a phenol alkali metal salt and(b) if desired converting the diphenyl ethers so obtained to a specific compound of formula (I), m-phenoxybenzyl alcohol by the hydrolysis of the ester group.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）化合物的方法，其中R1代表氢或基团COR2，其中R2代表任选被苯基取代的具有1至8个碳原子的直链或支链链烷基， 萘基，四氢萘基或间苯氧基 - 苄基，具有3-6个碳原子的环烷基，任意被一个或多个直链或支链的具有1-6个碳原子的直链或支链烷基或烯基取代，苯基或萘基。 式（I）化合物根据本发明通过以下方法制备：（a）使式（Ⅱ）的酯与苯酚碱金属盐反应，其中X代表氯或溴，R 2具有与上述定义相同的含义， （b）如果需要，通过水解酯基将所得二苯醚转化为特定的式（I）化合物，即间苯氧基苄醇。

公开(公告)号：US4565817A

公开(公告)日：1986-01-21

申请号：US474227

申请日：1983-03-11

申请人： Dezso Korbonits ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Gergely Heja ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Endre Palosi ,  Gabor Kovacs ,  Judit Kun ,  Emil Minker ,  Sandor Virag ,  Gyula Sebestyen ,  Tamas Szuts

发明人： Dezso Korbonits ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Gergely Heja ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Endre Palosi ,  Gabor Kovacs ,  Judit Kun ,  Emil Minker ,  Sandor Virag ,  Gyula Sebestyen ,  Tamas Szuts

IPC分类号： C07D413/06 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P11/14 ,  A61P29/00 ,  A61P31/14 ,  C07D20060101 ,  C07D271/06 ,  C07D401/14 ,  C07D473/08 ,  C07D473/14 ,  C07D473/10

CPC分类号： C07D473/08

摘要： Antitussive compounds of the formula I ##STR1## or physiologically acceptable acid addition salts thereof are disclosed, where A stands for straight or branched chain C.sub.1-5 alkylene or ##STR2## R.sub.1 stands for straight or branched chain C.sub.1-10 alkyl, halogenoalkyl, hydroxyalkyl, C.sub.5-6 cycloalkyl, vinyl, 2-ethoxyethyl, carbonylalkyl or aminoalkyl of the formula ##STR3## wherein R stands for hydrogen or methyl, n is 0 to 3,R.sub.2 stands for hydrogen or straight or branched chain alkyl,R.sub.3 stands for hydrogen or straight or branched chain alkyl or,R.sub.2 and R.sub.3 together with the nitrogen atom may form a 5-6 membered ring, which ring can optionally contain an oxygen or a second nitrogen atom, the latter, optionally substituted by methyl or,R.sub.1 can stand for a phenyl group of the formulaR.sub.4 R.sub.5 C.sub.6 H.sub.3 whereinR.sub.4 and R.sub.5 represent independently hydrogen, chlorine, hydroxy, methoxy, ethoxy, methyl or amino or,R.sub.1 may further stand for hydroxy, in this case the compound of the formula I may exist according to the conditions in the form of tautomers of the formula Ia ##STR4## and R.sub.1 may further stand for benzyl, 2,2-diphenylethyl or theophyllin-7-yl-methyl.

摘要翻译： 公开了式I的镇咳药（I）或其生理上可接受的酸加成盐，其中A代表直链或支链C 1-5亚烷基，或者R 1代表直链或支链C 1-10烷基， 卤代烷基，羟基烷基，C 5-6环烷基，乙烯基，2-乙氧基乙基，羰基烷基或下式的氨基烷基其中R代表氢或甲基，n为0-3，R2代表氢或直链或支链烷基，R3 代表氢或直链或支链烷基，或者R2和R3与氮原子一起可以形成5-6元环，该环可以任选地含有氧或第二氮原子，后者任选地被甲基或 R1可以代表式为R4R5C6H3的苯基，其中R4和R5独立地表示氢，氯，羟基，甲氧基，乙氧基，甲基或氨基，或者R1可以进一步代表羟基，在这种情况下可以存在式I化合物 根据 式Ia（Ia）或（Ib）和R1的互变异构体形式的条件可以进一步代表苄基，2,2-二苯基乙基或甲茶素-7-基 - 甲基。

公开(公告)号：US4473697A

公开(公告)日：1984-09-25

申请号：US458266

申请日：1983-01-17

申请人： Csaba Gonczi ,  Dezso Korbonits ,  Endre Palosi ,  Pal Kiss ,  Gergely Heja ,  Judit Kun ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Ede Marvanyos ,  Karoly Horvath ,  Vera Kovacs nee Mindler ,  Livia Nagy nee Koranyi

发明人： Csaba Gonczi ,  Dezso Korbonits ,  Endre Palosi ,  Pal Kiss ,  Gergely Heja ,  Judit Kun ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Ede Marvanyos ,  Karoly Horvath ,  Vera Kovacs nee Mindler ,  Livia Nagy nee Koranyi

IPC分类号： C07D235/30 ,  C07D235/32

CPC分类号： C07D235/32 ,  C07D235/30

摘要： A new process is disclosed for the preparation of a compound of the formula (VIII) ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, halogen, C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-3 alkoxy, or trifluoromethyl;R.sup.5 is amino or C.sub.1-4 alkoxycarbonylamino; or a salt thereof, which comprises reacting a compound of the formula (II) ##STR2## with gaseous chlorine and a rhodanide of the formula (III)R--SCN (III)wherein R represents a metal ion or ammonium.

摘要翻译： 公开了用于制备式（VIII）化合物（VIII）的新方法，其中R 1是氢，卤素，C 1-4烷基，C 1-3烷氧基或三氟甲基; R5是氨基或C1-4烷氧基羰基氨基; 其包括使式（II）化合物（II）与气态氯和式（III）的R-SCN（III）的硫氰酸盐反应，其中R表示金属离子或铵。

公开(公告)号：US4393008A

公开(公告)日：1983-07-12

申请号：US292194

申请日：1981-08-12

申请人： Endre Palosi ,  Gergely Heja ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gunczi ,  Judit Cser ,  Ida Szvoboda ,  Gabor Szabo ,  Tamas Kallay ,  Laszlo Ledniczky ,  Maria Szomor

发明人： Endre Palosi ,  Gergely Heja ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gunczi ,  Judit Cser ,  Ida Szvoboda ,  Gabor Szabo ,  Tamas Kallay ,  Laszlo Ledniczky ,  Maria Szomor

IPC分类号： C07C63/33 ,  C07C51/00 ,  C07C51/06 ,  C07C51/09 ,  C07C59/11 ,  C07C59/68 ,  C07C255/32 ,  C07C255/53 ,  C07C121/78

CPC分类号： C07C255/00 ,  C07C59/68

摘要： 2-(3-phenoxy-phenyl)-propionic acid or its pharmaceutical treatments, are prepared by hydrolyzing and partially decarboxylating ##STR1## wherein R=C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or amino, the latter compounds being themselves new and, where R=C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, have antiinflammatory pharmaceutical properties.

摘要翻译： 2-（3-苯氧基 - 苯基） - 丙酸或其药物处理通过水解和部分脱羧制备，其中R = C1-C6烷基或氨基，后者化合物本身是新的，并且其中R = C1- C6烷基，具有抗炎药物性质。