公开(公告)号：US07435821B2

公开(公告)日：2008-10-14

申请号：US11838932

申请日：2007-08-15

申请人： Boguslaw M. Mudryk ,  Nicolas Cuniere ,  Dau-Ming Hsieh ,  Lucius Rossano ,  Jing Liang ,  Bang-Chi Chen ,  Huiping Zhang ,  Rulin Zhao ,  Bei Wang ,  Adrian David

发明人： Boguslaw M. Mudryk ,  Nicolas Cuniere ,  Dau-Ming Hsieh ,  Lucius Rossano ,  Jing Liang ,  Bang-Chi Chen ,  Huiping Zhang ,  Rulin Zhao ,  Bei Wang ,  Adrian David

IPC分类号： C07D491/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A novel process and intermediates thereof for making 4,5-dihydro-pyrazolo[3,4-c]pyrid-2-ones of the type shown below from appropriate phenyl hydrazines is described. These compounds can be useful as factor Xa inhibitors.

摘要翻译： 描述了由合适的苯肼制备下列所示类型的4,5-二氢 - 吡唑并[3,4-c]吡啶-2-酮的新方法及其中间体。 这些化合物可用作因子Xa抑制剂。

公开(公告)号：US20060041124A1

公开(公告)日：2006-02-23

申请号：US11250335

申请日：2005-10-14

申请人： Bang-Chi Chen ,  Rulin Zhao ,  Joseph Sundeen ,  Katerina Leftheris ,  John Hynes ,  Stephen Wrobleski

发明人： Bang-Chi Chen ,  Rulin Zhao ,  Joseph Sundeen ,  Katerina Leftheris ,  John Hynes ,  Stephen Wrobleski

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： An improved process for the preparation of certain pyrrolotriazine compounds is disclosed. The compounds exhibit utility as kinase inhibitors.

公开(公告)号：US20060004067A1

公开(公告)日：2006-01-05

申请号：US11192867

申请日：2005-07-29

申请人： Bang-Chi Chen ,  Roberto Droghini ,  Jean Lajeunesse ,  John DiMarco ,  Michael Galella ,  Ramakrishnan Chidambaram

发明人： Bang-Chi Chen ,  Roberto Droghini ,  Jean Lajeunesse ,  John DiMarco ,  Michael Galella ,  Ramakrishnan Chidambaram

IPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/426 ,  C07D417/02 ,  C07D277/46

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D277/56 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to processes for preparing compounds having the formula, and crystalline forms thereof, wherein Ar is aryl or heteroaryl, L is an optional alkylene linker, and R2, R3, R4, and R5, are as defined in the specification herein, which compounds are useful as kinase inhibitors, in particular, inhibitors of protein tyrosine kinase and p38 kinase.

摘要翻译： 本发明涉及制备具有下式的化合物及其结晶形式的方法，其中Ar为芳基或杂芳基，L为任选的亚烷基连接基，R 2，R 3， R 4，R 5和R 5如本说明书中所定义，该化合物可用作激酶抑制剂，特别是蛋白酪氨酸激酶和p38激酶的抑制剂 。

公开(公告)号：US06414156B2

公开(公告)日：2002-07-02

申请号：US09746060

申请日：2000-12-22

申请人： Bang-Chi Chen ,  Kyoung S. Kim ,  S. David Kimball ,  Raj N. Misra ,  Mark E. Salvati ,  Joseph E. Sundeen ,  Hai-Yun Xiao ,  Rulin Zhao

发明人： Bang-Chi Chen ,  Kyoung S. Kim ,  S. David Kimball ,  Raj N. Misra ,  Mark E. Salvati ,  Joseph E. Sundeen ,  Hai-Yun Xiao ,  Rulin Zhao

IPC分类号： C07D41714

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to new, efficient processes for the preparation of 5-(2-oxazolylalkylthio)-2-azacycloalkanoylaminothiazole compounds of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: R is alkyl, aryl or heteroaryl; R1, R2, R3, R4 and R5 are each independently hydrogen, alkyl, aryl or heteroaryl; R6 and R7 are each independently hydrogen, alkyl, aryl, heteroaryl, halogen, hydroxy or alkoxy; R8 is hydrogen, alkyl, aryl, heteroaryl, CONR9R10, COR11 or COOR12; R9, R10, R11 and R12 are each independently hydrogen, alkyl or aryl; m equals 0 to 5; and n equals 0 to 5, which are novel, potent inhibitors of cyclin dependent kinases (cdks). The present invention further concerns new key intermediate compounds, a quaternary ammonium salt of formula III′ and a 2-oxazolylalkyl derivative of formula IX.

摘要翻译： 本发明涉及制备式I的5-（2-恶唑基烷硫基）-2-氮杂环烷酰氨基噻唑化合物或其药学上可接受的盐的新的，有效的方法，其中：R是烷基，芳基或杂芳基; R 1，R 2，R 3， R4和R5各自独立地为氢，烷基，芳基或杂芳基; R6和R7各自独立地为氢，烷基，芳基，杂芳基，卤素，羟基或烷氧基; R8为氢，烷基，芳基，杂芳基，CONR9R10，COR11或COOR12; R9，R10，R11和R12各自独立地为氢，烷基或芳基; m等于0至5; 和等于0至5，这是细胞周期蛋白依赖性激酶（cdks）的新型有效抑制剂。 本发明还涉及新的关键中间体化合物，式III'的季铵盐和式IX的2-恶唑基烷基衍生物。

公开(公告)号：US08642576B2

公开(公告)日：2014-02-04

申请号：US13597364

申请日：2012-08-29

申请人： Mark E. Salvati ,  Heather Finlay ,  Bang-Chi Chen ,  Lalgudi S. Harikrishnan ,  Ji Jiang ,  James A. Johnson ,  Muthoni G. Kamau ,  R. Michael Lawrence ,  Jianqing Li ,  John Lloyd ,  Michael M. Miller ,  Zulan Pi ,  Jennifer X. Qiao ,  Richard A. Rampulla ,  Jacques Y. Roberge ,  Tammy C. Wang ,  Yufeng Wang ,  Wu Yang

发明人： Mark E. Salvati ,  Heather Finlay ,  Bang-Chi Chen ,  Lalgudi S. Harikrishnan ,  Ji Jiang ,  James A. Johnson ,  Muthoni G. Kamau ,  R. Michael Lawrence ,  Jianqing Li ,  John Lloyd ,  Michael M. Miller ,  Zulan Pi ,  Jennifer X. Qiao ,  Richard A. Rampulla ,  Jacques Y. Roberge ,  Tammy C. Wang ,  Yufeng Wang ,  Wu Yang

IPC分类号： A61K31/166 ,  A61K31/137 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/505 ,  A61K31/695 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/17 ,  C07C275/26 ,  C07C233/73 ,  C07C37/02 ,  C07C41/01

CPC分类号： C07C275/26 ,  C07C211/29 ,  C07C215/08 ,  C07C217/58 ,  C07C229/36 ,  C07C229/38 ,  C07C233/09 ,  C07C233/13 ,  C07C233/18 ,  C07C233/56 ,  C07C233/60 ,  C07C233/66 ,  C07C233/73 ,  C07C233/78 ,  C07C235/20 ,  C07C235/34 ,  C07C235/48 ,  C07C235/74 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C251/38 ,  C07C255/13 ,  C07C255/57 ,  C07C255/60 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C271/44 ,  C07C275/24 ,  C07C311/04 ,  C07C311/17 ,  C07C317/44 ,  C07C323/57 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D207/325 ,  C07D207/38 ,  C07D209/18 ,  C07D209/20 ,  C07D209/42 ,  C07D209/48 ,  C07D211/38 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D231/40 ,  C07D239/26 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D249/14 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D261/04 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D277/48 ,  C07D277/58 ,  C07D277/60 ,  C07D285/06 ,  C07D285/135 ,  C07D295/155 ,  C07D303/48 ,  C07D307/22 ,  C07D307/24 ,  C07D307/33 ,  C07D307/68 ,  C07D307/79 ,  C07D307/85 ,  C07D311/58 ,  C07D317/46 ,  C07D319/20 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D333/68 ,  C07D333/70 ,  C07D471/04 ,  C07F7/081

摘要： Compounds of formula Ia and Ib wherein A, B, C and R1 are described herein.

摘要翻译： 其中A，B，C和R 1的化合物在此描述。

公开(公告)号：US08420811B2

公开(公告)日：2013-04-16

申请号：US12995776

申请日：2009-06-04

申请人： Paul Lobben ,  Rulin Zhao ,  Bei Wang ,  Bang-Chi Chen ,  Shuang Liu ,  Min Hu ,  Yuh-Lin Allen Yang ,  Matthew Isherwood ,  Rasidul Amin ,  Wenge Cui

发明人： Paul Lobben ,  Rulin Zhao ,  Bei Wang ,  Bang-Chi Chen ,  Shuang Liu ,  Min Hu ,  Yuh-Lin Allen Yang ,  Matthew Isherwood ,  Rasidul Amin ,  Wenge Cui

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07F5/04 ,  C07C215/20 ,  C07C217/58 ,  C07C223/02 ,  C07D217/04 ,  C07D237/20 ,  C07D401/04 ,  C07D413/10 ,  C07F5/022 ,  C07F5/025

摘要： Disclosed are processes for preparing tetrahydroisoquinolines, intermediates useful in the preparation of tetrahydroisoquinolines, processes for preparing such intermediates, and a crystalline form of 6-[(4S)-2-methyl-4-(naphthyl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-7-yl]pyridazin-3-amine. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising tetrahydroisoquinolines, methods of using tetrahydroisoquinolines in the treatment of depression and other conditions and methods for obtaining the crystalline form. One such intermediate has the following structure:

摘要翻译： 公开了制备四氢异喹啉的方法，可用于制备四氢异喹啉的中间体，制备这种中间体的方法和6 - [（4S）-2-甲基-4-（萘基）-1,2,3,4 - 四氢异喹啉-7-基]哒嗪-3-胺。 还公开了包含四氢异喹啉的药物组合物，使用四氢异喹啉处理抑郁症和其它病症的方法以及获得结晶形式的方法。 一个这样的中间体具有以下结构：

公开(公告)号：US20120322761A1

公开(公告)日：2012-12-20

申请号：US13597364

申请日：2012-08-29

申请人： Mark E. Salvati ,  Heather Finlay ,  Bang-Chi Chen ,  Lalgudi S. Harikrishnan ,  Ji Jiang ,  James A. Johnson ,  Muthoni G. Kamau ,  R. Michael Lawrence ,  Jianqing Li ,  John Lloyd ,  Michael M. Miller ,  Zulan Pi ,  Jennifer X. Qiao ,  Richard A. Rampulla ,  Jacques Y. Roberge ,  Tammy C. Wang ,  Yufeng Wang ,  Wu Yang

发明人： Mark E. Salvati ,  Heather Finlay ,  Bang-Chi Chen ,  Lalgudi S. Harikrishnan ,  Ji Jiang ,  James A. Johnson ,  Muthoni G. Kamau ,  R. Michael Lawrence ,  Jianqing Li ,  John Lloyd ,  Michael M. Miller ,  Zulan Pi ,  Jennifer X. Qiao ,  Richard A. Rampulla ,  Jacques Y. Roberge ,  Tammy C. Wang ,  Yufeng Wang ,  Wu Yang

IPC分类号： C07C275/26 ,  C07C233/73 ,  C07C37/02 ,  C07C41/01 ,  C07C215/08 ,  A61K31/166 ,  A61K31/137 ,  C07D277/48 ,  A61K31/426 ,  C07D211/58 ,  A61K31/4468 ,  C07D239/26 ,  A61K31/505 ,  C07C41/24 ,  C07F7/10 ,  A61K31/695 ,  C07D295/135 ,  A61K31/5375 ,  C07D207/10 ,  A61K31/40 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00 ,  A61P9/12 ,  A61K31/17

CPC分类号： C07C275/26 ,  C07C211/29 ,  C07C215/08 ,  C07C217/58 ,  C07C229/36 ,  C07C229/38 ,  C07C233/09 ,  C07C233/13 ,  C07C233/18 ,  C07C233/56 ,  C07C233/60 ,  C07C233/66 ,  C07C233/73 ,  C07C233/78 ,  C07C235/20 ,  C07C235/34 ,  C07C235/48 ,  C07C235/74 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C251/38 ,  C07C255/13 ,  C07C255/57 ,  C07C255/60 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C271/44 ,  C07C275/24 ,  C07C311/04 ,  C07C311/17 ,  C07C317/44 ,  C07C323/57 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D207/325 ,  C07D207/38 ,  C07D209/18 ,  C07D209/20 ,  C07D209/42 ,  C07D209/48 ,  C07D211/38 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D231/40 ,  C07D239/26 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D249/14 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D261/04 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D277/48 ,  C07D277/58 ,  C07D277/60 ,  C07D285/06 ,  C07D285/135 ,  C07D295/155 ,  C07D303/48 ,  C07D307/22 ,  C07D307/24 ,  C07D307/33 ,  C07D307/68 ,  C07D307/79 ,  C07D307/85 ,  C07D311/58 ,  C07D317/46 ,  C07D319/20 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D333/68 ,  C07D333/70 ,  C07D471/04 ,  C07F7/081

摘要： Compounds of formula Ia and Ib wherein A, B, C and R1 are described herein.

摘要翻译： 其中A，B，C和R 1的化合物在此描述。

公开(公告)号：US07396932B2

公开(公告)日：2008-07-08

申请号：US11235510

申请日：2005-09-26

申请人： Rafael Shapiro ,  Lucius T Rossano ,  Boguslaw M Mudryk ,  Nicolas Cuniere ,  Matthew Oberholzer ,  Huiping Zhang ,  Bang-Chi Chen

发明人： Rafael Shapiro ,  Lucius T Rossano ,  Boguslaw M Mudryk ,  Nicolas Cuniere ,  Matthew Oberholzer ,  Huiping Zhang ,  Bang-Chi Chen

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A novel process and intermediates thereof for making 4,5-dihydro-pyrazolo[3,4-c]pyrid-2-ones of the type shown below from appropriate phenyl hydrazines is described. These compounds can be useful as factor Xa inhibitors.

摘要翻译： 描述了由合适的苯肼制备下列所示类型的4,5-二氢 - 吡唑并[3,4-c]吡啶-2-酮的新方法及其中间体。 这些化合物可用作因子Xa抑制剂。

公开(公告)号：US20080009626A1

公开(公告)日：2008-01-10

申请号：US11838932

申请日：2007-08-15

申请人： Boguslaw Mudryk ,  Nicolas Cuniere ,  Dau-Ming Hsieh ,  Lucius Rossano ,  Jing Liang ,  Bang-Chi Chen ,  Huiping Zhang ,  Rulin Zhao ,  Bei Wang ,  Adrian David

发明人： Boguslaw Mudryk ,  Nicolas Cuniere ,  Dau-Ming Hsieh ,  Lucius Rossano ,  Jing Liang ,  Bang-Chi Chen ,  Huiping Zhang ,  Rulin Zhao ,  Bei Wang ,  Adrian David

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A novel process and intermediates thereof for making 4,5-dihydro-pyrazolo[3,4-c]pyrid-2-ones of the type shown below from appropriate phenyl hydrazines is described. These compounds can be useful as factor Xa inhibitors.

摘要翻译： 描述了由合适的苯肼制备下列所示类型的4,5-二氢 - 吡唑并[3,4-c]吡啶-2-酮的新方法及其中间体。 这些化合物可用作因子Xa抑制剂。

公开(公告)号：US20060069258A1

公开(公告)日：2006-03-30

申请号：US11235510

申请日：2005-09-26

申请人： Rafael Shapiro ,  Lucius Rossano ,  Boguslaw Mudryk ,  Nicolas Cuniere ,  Matthew Oberholzer ,  Huiping Zhang ,  Bang-Chi Chen

发明人： Rafael Shapiro ,  Lucius Rossano ,  Boguslaw Mudryk ,  Nicolas Cuniere ,  Matthew Oberholzer ,  Huiping Zhang ,  Bang-Chi Chen

IPC分类号： C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A novel process and intermediates thereof for making 4,5-dihydro-pyrazolo[3,4-c]pyrid-2-ones of the type shown below from appropriate phenyl hydrazines is described. These compounds can be useful as factor Xa inhibitors.

摘要翻译： 描述了由合适的苯肼制备下列所示类型的4,5-二氢 - 吡唑并[3,4-c]吡啶-2-酮的新方法及其中间体。