公开(公告)号：US08318748B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US13115462

申请日：2011-05-25

Applicant: Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien ,  Michael J. Green ,  Bernard L. Hirschbein ,  James William Janc ,  James T. Palmer ,  Chitra Baskaran

Inventor： Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien ,  Michael J. Green ,  Bernard L. Hirschbein ,  James William Janc ,  James T. Palmer ,  Chitra Baskaran

IPC: A61K31/4965 ,  A61K31/66 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/425 ,  A61K31/415

CPC classification number: C07C237/20 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/495 ,  C07C255/25 ,  C07C255/29 ,  C07C255/46 ,  C07C255/58 ,  C07C259/10 ,  C07C311/37 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04

Abstract: This invention relates to a novel class of compounds which are cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsins K, L, S and B. These compounds are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

Abstract translation: 本发明涉及一类新的化合物，它们是半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括但不限于组织蛋白酶K，L，S和B的抑制剂。这些化合物可用于治疗其中指示抑制骨吸收的疾病，例如 骨质疏松症

公开(公告)号：US07196099B2

公开(公告)日：2007-03-27

申请号：US10787367

申请日：2004-02-26

Applicant: Michael Graupe ,  James T. Palmer ,  David John Aldous ,  Sukanthini Thurairatnam

Inventor： Michael Graupe ,  James T. Palmer ,  David John Aldous ,  Sukanthini Thurairatnam

IPC: A61K31/4468 ,  A61K31/45 ,  C07D401/12

CPC classification number: C07D295/215 ,  A61K38/00 ,  C07C317/48 ,  C07C317/50 ,  C07D205/085 ,  C07D207/24 ,  C07D207/48 ,  C07D223/12 ,  C07D307/32 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/423

Abstract: The present invention relates to novel cathepsin S inhibitors, the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, their uses as therapeutic agents and the methods of their making.

Abstract translation: 本发明涉及新型组织蛋白酶S抑制剂，其药学上可接受的盐和N-氧化物，它们作为治疗剂的用途及其制备方法。

公开(公告)号：US5328506A

公开(公告)日：1994-07-12

申请号：US955544

申请日：1992-10-01

Applicant: Russell R. Crumbley ,  James T. Palmer ,  Raymond G. Downey ,  Mitchell J. Willis ,  Michael Pavol

Inventor： Russell R. Crumbley ,  James T. Palmer ,  Raymond G. Downey ,  Mitchell J. Willis ,  Michael Pavol

IPC: C09C1/42 ,  C09C3/04 ,  C04B14/00

CPC classification number: C09C1/42 ,  C09C3/045 ,  C01P2004/50 ,  C01P2004/51 ,  C01P2004/61 ,  C01P2004/82 ,  C01P2006/10 ,  C01P2006/11 ,  C01P2006/80 ,  C01P2006/82 ,  C01P2006/90

Abstract: Pigments in a form for bulk shipment are prepared by kneading dry pigment particles with a limited amount of water or an aqueous slurry of pigment particles to form dough-like, dust-free agglomerates which are shipped without subsequent drying and/or compaction.

Abstract translation: 用于批量装运的形式的颜料通过将干颜料颗粒与有限量的水或颜料颗粒的水性浆料捏合以形成未经随后的干燥和/或压实而运输的面团状，无尘的附聚物来制备。

公开(公告)号：US20120108547A1

公开(公告)日：2012-05-03

申请号：US13335670

申请日：2011-12-22

Applicant: Orion D. Jankowski ,  James T. Palmer ,  Lee Honigberg

Inventor： Orion D. Jankowski ,  James T. Palmer ,  Lee Honigberg

IPC: A61K31/675 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07F9/65685 ,  C07F9/65846

Abstract: Disclosed herein are compounds that inhibit the activity of particular tyrosine kinases. Methods for the preparation of such compounds are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions that include the compounds. Methods of using the compounds disclosed, alone or in combination with other therapeutic agents, for the treatment of tyrosine kinase-mediated diseases or conditions or tyrosine kinase-dependent diseases or conditions are provided.

公开(公告)号：US20120083470A1

公开(公告)日：2012-04-05

申请号：US13253861

申请日：2011-10-05

Applicant: Orion D. Jankowski ,  James T. Palmer ,  Lee Honigberg

Inventor： Orion D. Jankowski ,  James T. Palmer ,  Lee Honigberg

IPC: A61K31/675 ,  A61P35/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07F9/65685 ,  C07F9/65846

Abstract: Disclosed herein are compounds that inhibit the activity of particular tyrosine kinases. Methods for the preparation of such compounds are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions that include the compounds. Methods of using the compounds disclosed, alone or in combination with other therapeutic agents, for the treatment of tyrosine kinase-mediated diseases or conditions or tyrosine kinase-dependent diseases or conditions are provided.

Abstract translation: 本文公开了抑制特定酪氨酸激酶活性的化合物。 公开了制备这些化合物的方法。 还公开了包含化合物的药物组合物。 提供了使用单独或与其它治疗剂组合公开的化合物用于治疗酪氨酸激酶介导的疾病或病症或酪氨酸激酶依赖性疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20080188529A1

公开(公告)日：2008-08-07

申请号：US12082104

申请日：2008-04-08

Applicant: Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien ,  Michael J. Green ,  Bernard L. Hirschbein ,  James William Janc ,  James T. Palmer ,  Chitra Baskaran

Inventor： Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien ,  Michael J. Green ,  Bernard L. Hirschbein ,  James William Janc ,  James T. Palmer ,  Chitra Baskaran

IPC: A61K31/4418 ,  C07C233/40 ,  A61K31/165 ,  C07D213/57

CPC classification number: C07C237/20 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/495 ,  C07C255/25 ,  C07C255/29 ,  C07C255/46 ,  C07C255/58 ,  C07C259/10 ,  C07C311/37 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04

Abstract: This invention relates to a novel class of compounds which are cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsins K, L, S and B. These compounds are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

Abstract translation: 本发明涉及一类新的化合物，它们是半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括但不限于组织蛋白酶K，L，S和B的抑制剂。这些化合物可用于治疗其中指示抑制骨吸收的疾病，例如 骨质疏松症

公开(公告)号：US07030116B2

公开(公告)日：2006-04-18

申请号：US10183128

申请日：2002-06-26

Applicant: Michael Graupe ,  James T. Palmer ,  John W. Patterson ,  David J. Aldous ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Andreas P. Timm ,  John Link ,  Jiayao Li

Inventor： Michael Graupe ,  James T. Palmer ,  John W. Patterson ,  David J. Aldous ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Andreas P. Timm ,  John Link ,  Jiayao Li

IPC: A61K31/535

CPC classification number: C07D213/40 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07D205/08 ,  C07D207/24 ,  C07D213/75 ,  C07D223/12 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/26 ,  C07D277/64 ,  C07D285/08 ,  C07D295/185 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

Abstract: The present invention relates to novel cathepsin S inhibitors, the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, their uses as therapeutic agents and the methods of their making.

Abstract translation: 本发明涉及新型组织蛋白酶S抑制剂，其药学上可接受的盐和N-氧化物，它们作为治疗剂的用途及其制备方法。

公开(公告)号：US6030946A

公开(公告)日：2000-02-29

申请号：US657103

申请日：1996-06-03

Applicant: Jeffrey L. Klaus ,  David Rasnick ,  James T. Palmer ,  Elaine Yee-Lin Kuo

Inventor： Jeffrey L. Klaus ,  David Rasnick ,  James T. Palmer ,  Elaine Yee-Lin Kuo

IPC: C07D295/20 ,  A61K31/18 ,  A61K31/27 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61P1/02 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P33/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C311/18 ,  C07D295/215 ,  C07D295/22 ,  C07D295/26 ,  C07K5/00 ,  C07K5/02 ,  C07K2/00

CPC classification number: C07D295/215 ,  A61K31/18 ,  A61K31/27 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07C311/18 ,  C07D295/26 ,  C07K5/00 ,  A61K38/00

Abstract: Cysteine protease inhibitors are provided.

Abstract translation: 提供半胱氨酸蛋白酶抑制剂。

公开(公告)号：US5776718A

公开(公告)日：1998-07-07

申请号：US618704

申请日：1996-03-20

Applicant: James T. Palmer ,  David Rasnick ,  Jeffrey Lee Klaus

Inventor： James T. Palmer ,  David Rasnick ,  Jeffrey Lee Klaus

IPC: A61K38/00 ,  C07C317/28 ,  C07D295/215 ,  C07F9/6533 ,  C07K5/107 ,  C12Q1/37 ,  C12Q1/00 ,  A01N47/28

CPC classification number: C07D295/215 ,  C07C317/28 ,  C07F9/6533 ,  C07K5/1016 ,  A61K38/00

Abstract: The invention relates to novel reversible protease inhibitors. The inhibitors are specific to cysteine proteases.

Abstract translation: 本发明涉及新型可逆蛋白酶抑制剂。 抑制剂对半胱氨酸蛋白酶是特异性的。

公开(公告)号：US5101068A

公开(公告)日：1992-03-31

申请号：US481995

申请日：1990-02-16

Applicant: James T. Palmer

Inventor： James T. Palmer

IPC: B01J23/40 ,  C07B41/12 ,  C07B45/00 ,  C07B61/00 ,  C07C45/41 ,  C07C45/67 ,  C07C49/753 ,  C07C67/10 ,  C07C67/343 ,  C07C69/63 ,  C07C69/716 ,  C07C69/738 ,  C07C205/43 ,  C07C221/00 ,  C07C225/06 ,  C07C227/02 ,  C07C229/22 ,  C07C271/18 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C279/14 ,  C07C303/26 ,  C07C309/73 ,  C07C327/22 ,  C07D207/08 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D307/33

CPC classification number: C07D207/08 ,  C07C271/18 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C279/14 ,  C07C303/26 ,  C07C327/22 ,  C07C45/676 ,  C07C67/343 ,  C07C69/63 ,  C07D207/273

Abstract: The preparation of magnesium benzyl fluoromalonate and other equivalent materials, the synthetic equivalents of the --CH.sub.2 F moiety, is described. Reaction between these reagents and the in situ-formed imidazolides of various carboxylic acids gives beta-keto-alpha-fluoroesters, which upon hydrogenation and spontaneous decarboxylation yields fluoromethyl ketones in excellent yields. The overall transformation from RCOOH to RCOCH.sub.2 F is thus illustrated.