公开(公告)号：US5650386A

公开(公告)日：1997-07-22

申请号：US414654

申请日：1995-03-31

申请人： Andrea Leone-Bay ,  Koc-Kan Ho ,  Jeffery Bruce Press

发明人： Andrea Leone-Bay ,  Koc-Kan Ho ,  Jeffery Bruce Press

IPC分类号： C07D295/20 ,  A61K9/00 ,  A61K9/08 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61K38/11 ,  A61K38/21 ,  A61K38/22 ,  A61K38/23 ,  A61K38/27 ,  A61K38/28 ,  A61K38/29 ,  A61K39/00 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61K47/12 ,  A61K47/16 ,  A61K47/18 ,  A61K47/20 ,  A61K47/22 ,  A61K47/48 ,  C07C53/126 ,  C07C53/134 ,  C07C229/08 ,  C07C229/10 ,  C07C229/42 ,  C07C231/12 ,  C07C233/34 ,  C07C233/47 ,  C07C233/48 ,  C07C233/51 ,  C07C233/52 ,  C07C233/54 ,  C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81 ,  C07C233/83 ,  C07C233/84 ,  C07C233/87 ,  C07C235/24 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C235/40 ,  C07C235/52 ,  C07C235/56 ,  C07C235/60 ,  C07C235/62 ,  C07C235/64 ,  C07C235/78 ,  C07C235/82 ,  C07C235/84 ,  C07C237/22 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C239/06 ,  C07C239/08 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C303/22 ,  C07C303/40 ,  C07C309/59 ,  C07C311/19 ,  C07D207/34 ,  C07D207/416 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D295/215 ,  C07D317/68 ,  C07D333/38 ,  A61K38/17 ,  A61K31/725 ,  C07C229/14

CPC分类号： C07D213/81 ,  A61K38/212 ,  A61K38/23 ,  A61K38/27 ,  A61K38/29 ,  A61K47/18 ,  A61K47/183 ,  A61K47/20 ,  A61K47/22 ,  A61K47/4803 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/4858 ,  C07C233/34 ,  C07C233/47 ,  C07C233/48 ,  C07C233/51 ,  C07C233/52 ,  C07C233/54 ,  C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81 ,  C07C233/83 ,  C07C233/84 ,  C07C233/87 ,  C07C235/24 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C235/40 ,  C07C235/52 ,  C07C235/60 ,  C07C235/64 ,  C07C235/82 ,  C07C237/22 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C309/59 ,  C07C311/19 ,  C07D207/34 ,  C07D295/215 ,  C07D317/68 ,  C07D333/38 ,  A61K9/0043 ,  A61K9/0056 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/18 ,  C07C2103/74

摘要： Modified amino acid compounds useful for the delivery of active agents are provided. The amino acids, non-alpha-amino acids, have been modified by acylation on the amino group particularly with phenyl or cyclohexyl groups. These groups have a variety of substituents including but not limited to hydroxy, methyl, fluoro, chloro, and the like. The compounds of the invention can be combined with numerous active agents including but not limited to heparin, peptides, and parathyroid hormone, and can then be used for effective administration of the active agent. Administration can be, for example, oral or parenteral.

摘要翻译： 提供了可用于递送活性剂的改性氨基酸化合物。 氨基酸，非α-氨基酸已经通过氨基上的酰化，特别是用苯基或环己基进行改性。 这些基团具有多种取代基，包括但不限于羟基，甲基，氟，氯等。 本发明的化合物可以与许多活性剂组合，包括但不限于肝素，肽和甲状旁腺激素，然后可用于有效施用活性剂。 给药可以是例如口服或肠胃外。

公开(公告)号：US20050272815A1

公开(公告)日：2005-12-08

申请号：US11172562

申请日：2005-06-29

申请人： Andrea Leone-Bay ,  Koc-Kan Ho ,  Donald Sarubbi ,  Sam Milstein

发明人： Andrea Leone-Bay ,  Koc-Kan Ho ,  Donald Sarubbi ,  Sam Milstein

IPC分类号： C07D295/20 ,  A61K9/00 ,  A61K9/08 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61K38/095 ,  A61K38/21 ,  A61K38/22 ,  A61K38/23 ,  A61K38/27 ,  A61K38/28 ,  A61K38/29 ,  A61K39/00 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61K47/12 ,  A61K47/16 ,  A61K47/18 ,  A61K47/20 ,  A61K47/22 ,  A61K47/48 ,  C07C53/126 ,  C07C53/134 ,  C07C229/08 ,  C07C229/10 ,  C07C229/42 ,  C07C231/12 ,  C07C233/34 ,  C07C233/47 ,  C07C233/48 ,  C07C233/51 ,  C07C233/52 ,  C07C233/54 ,  C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81 ,  C07C233/83 ,  C07C233/84 ,  C07C233/87 ,  C07C235/24 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C235/40 ,  C07C235/52 ,  C07C235/56 ,  C07C235/60 ,  C07C235/62 ,  C07C235/64 ,  C07C235/78 ,  C07C235/82 ,  C07C235/84 ,  C07C237/22 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C239/06 ,  C07C239/08 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C303/22 ,  C07C303/40 ,  C07C309/59 ,  C07C311/19 ,  C07D207/34 ,  C07D207/416 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D295/215 ,  C07D317/68 ,  C07D333/38

CPC分类号： C07D333/38 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0043 ,  A61K9/0056 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/4858 ,  A61K38/212 ,  A61K38/23 ,  A61K38/27 ,  A61K38/29 ,  A61K47/18 ,  A61K47/183 ,  A61K47/20 ,  A61K47/22 ,  A61K47/541 ,  C07C233/34 ,  C07C233/47 ,  C07C233/48 ,  C07C233/51 ,  C07C233/52 ,  C07C233/54 ,  C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81 ,  C07C233/83 ,  C07C233/84 ,  C07C233/87 ,  C07C235/24 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C235/40 ,  C07C235/52 ,  C07C235/60 ,  C07C235/64 ,  C07C235/82 ,  C07C237/22 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C309/59 ,  C07C311/19 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/34 ,  C07D213/81 ,  C07D295/215 ,  C07D317/68

摘要： Modified amino acid compounds useful in the delivery of active agents are provided. The active agents can be peptides. Methods of administration, such as oral, subcutaneous, sublingual, and intranasal administration and methods of preparation of the modified amino acid compounds are also provided.

公开(公告)号：US6071510A

公开(公告)日：2000-06-06

申请号：US839094

申请日：1997-04-23

申请人： Andrea Leone-Bay ,  Koc-Kan Ho ,  Jeffery Bruce Press ,  Nai-Fang Wang

发明人： Andrea Leone-Bay ,  Koc-Kan Ho ,  Jeffery Bruce Press ,  Nai-Fang Wang

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K9/16 ,  A61K38/21 ,  A61K38/23 ,  A61K38/27 ,  A61K38/29 ,  A61K47/18 ,  A61K47/20 ,  A61K47/22 ,  C07C233/34 ,  C07C233/47 ,  C07C233/48 ,  C07C233/51 ,  C07C233/52 ,  C07C233/54 ,  C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81 ,  C07C233/83 ,  C07C233/84 ,  C07C233/87 ,  C07C235/24 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C235/40 ,  C07C235/60 ,  C07C235/64 ,  C07C235/82 ,  C07C237/22 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C309/59 ,  C07C311/19 ,  C07D207/34 ,  C07D213/81 ,  C07D295/215 ,  C07D317/68 ,  C07D333/38 ,  A61K31/70 ,  A61K38/17 ,  A61K47/12 ,  C07C229/06

CPC分类号： C07D213/81 ,  A61K38/212 ,  A61K38/23 ,  A61K38/27 ,  A61K38/29 ,  A61K47/18 ,  A61K47/183 ,  A61K47/20 ,  A61K47/22 ,  A61K47/4803 ,  A61K9/1617 ,  C07C233/34 ,  C07C233/47 ,  C07C233/48 ,  C07C233/51 ,  C07C233/52 ,  C07C233/54 ,  C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81 ,  C07C233/83 ,  C07C233/84 ,  C07C233/87 ,  C07C235/24 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C235/40 ,  C07C235/60 ,  C07C235/64 ,  C07C235/82 ,  C07C237/22 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C309/59 ,  C07C311/19 ,  C07D207/34 ,  C07D295/215 ,  C07D317/68 ,  C07D333/38 ,  A61K9/0043 ,  A61K9/0056 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/18 ,  C07C2103/74

摘要： The present invention provides modified amino acids for delivering active agents, and particularly biologically or chemically active agents. The preferred modified amino acids of the present invention include N-acylated or sulfonated amino acids. These modified amino acids are used as carriers to facilitate the delivery of a cargo to a target. Such modified amino acids are well suited to form non-covalent mixtures with biologically-active agents for oral administration to animals. Methods for the preparation and administration of the modified amino acids and compositions including the same are also provided.

摘要翻译： 本发明提供用于递送活性剂，特别是生物或化学活性剂的改性氨基酸。 本发明优选的修饰氨基酸包括N-酰化或磺化的氨基酸。 这些修饰的氨基酸用作载体以便于将货物运送到目标物。 这种修饰的氨基酸非常适合于与动物口服给药的生物活性剂形成非共价混合物。 还提供了修饰氨基酸的制备和给药方法及其组合物。

公开(公告)号：US5643957A

公开(公告)日：1997-07-01

申请号：US335148

申请日：1994-10-25

申请人： Andrea Leone-Bay ,  Duncan R. Paton ,  Koc-Kan Ho ,  Frenel DeMorin

发明人： Andrea Leone-Bay ,  Duncan R. Paton ,  Koc-Kan Ho ,  Frenel DeMorin

IPC分类号： A61K9/06 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/16 ,  A61K31/352 ,  A61K31/727 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61K38/11 ,  A61K38/21 ,  A61K38/22 ,  A61K38/23 ,  A61K38/25 ,  A61K38/27 ,  A61K38/28 ,  A61K39/00 ,  A61K39/395 ,  A61K47/18 ,  A61K47/42 ,  C07C229/42 ,  C07C233/48 ,  C07C233/51 ,  C07C233/54 ,  C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81 ,  C07C233/82 ,  C07C233/87 ,  C07C235/26 ,  C07C235/38 ,  C07C235/64 ,  C07C235/78 ,  C07C235/84 ,  C07C237/22 ,  C07C279/14 ,  C07K1/107 ,  C07K5/06 ,  A01N37/12 ,  A61K31/195

CPC分类号： A61K38/25 ,  A61K31/16 ,  A61K31/352 ,  A61K31/727 ,  A61K38/212 ,  A61K38/23 ,  A61K38/27 ,  A61K47/183 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1641 ,  C07C229/42 ,  C07C233/48 ,  C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/82 ,  C07C233/87 ,  C07C235/26 ,  C07C235/38 ,  C07C235/64 ,  C07C235/78 ,  C07C235/84 ,  C07C237/22 ,  C07C279/14 ,  C07K1/1077 ,  C07K5/06043 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/18

摘要： Modified amino acid compounds useful in the delivery of active agents are provided. Methods of administration and preparation are provided as well.

摘要翻译： 提供了可用于递送活性剂的改性氨基酸化合物。 也提供给药和制备方法。

公开(公告)号：US06663887B2

公开(公告)日：2003-12-16

申请号：US10090012

申请日：2002-02-21

申请人： Andrea Leone-Bay ,  Duncan R. Paton ,  Koc-Kan Ho ,  Frenel DeMorin

发明人： Andrea Leone-Bay ,  Duncan R. Paton ,  Koc-Kan Ho ,  Frenel DeMorin

IPC分类号： A61K648

CPC分类号： A61K31/727 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1641 ,  A61K31/16 ,  A61K31/352 ,  A61K38/212 ,  A61K38/23 ,  A61K38/25 ,  A61K38/27 ,  A61K47/183 ,  C07C229/42 ,  C07C233/48 ,  C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/82 ,  C07C233/87 ,  C07C235/26 ,  C07C235/38 ,  C07C235/64 ,  C07C235/78 ,  C07C235/84 ,  C07C237/22 ,  C07C279/14 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07K1/1077 ,  C07K5/06043

摘要： Modified amino acid compounds useful in the delivery of active agents are provided. Methods of administration and preparation are provided as well.

公开(公告)号：US5955503A

公开(公告)日：1999-09-21

申请号：US795833

申请日：1997-02-06

申请人： Andrea Leone-Bay ,  Duncan R. Paton ,  Koc-Kan Ho ,  Frenel DeMorin

发明人： Andrea Leone-Bay ,  Duncan R. Paton ,  Koc-Kan Ho ,  Frenel DeMorin

IPC分类号： A61K9/06 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/16 ,  A61K31/352 ,  A61K31/727 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61K38/11 ,  A61K38/21 ,  A61K38/22 ,  A61K38/23 ,  A61K38/25 ,  A61K38/27 ,  A61K38/28 ,  A61K39/00 ,  A61K39/395 ,  A61K47/18 ,  A61K47/42 ,  C07C229/42 ,  C07C233/48 ,  C07C233/51 ,  C07C233/54 ,  C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81 ,  C07C233/82 ,  C07C233/87 ,  C07C235/26 ,  C07C235/38 ,  C07C235/64 ,  C07C235/78 ,  C07C235/84 ,  C07C237/22 ,  C07C279/14 ,  C07K1/107 ,  C07K5/06 ,  A01N37/12 ,  A01N37/44

CPC分类号： A61K38/25 ,  A61K31/16 ,  A61K31/352 ,  A61K31/727 ,  A61K38/212 ,  A61K38/23 ,  A61K38/27 ,  A61K47/183 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1641 ,  C07C229/42 ,  C07C233/48 ,  C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/82 ,  C07C233/87 ,  C07C235/26 ,  C07C235/38 ,  C07C235/64 ,  C07C235/78 ,  C07C235/84 ,  C07C237/22 ,  C07C279/14 ,  C07K1/1077 ,  C07K5/06043 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/18

摘要： Modified amino acid compounds useful in the delivery of active agents are provided. Methods of administration and preparation are provided as well.

公开(公告)号：US20050101671A1

公开(公告)日：2005-05-12

申请号：US10617266

申请日：2003-07-09

申请人： Andrea Leone-Bay ,  Koc-Kan Ho ,  Donald Sarubbi ,  Sam Milstein

发明人： Andrea Leone-Bay ,  Koc-Kan Ho ,  Donald Sarubbi ,  Sam Milstein

IPC分类号： C07D295/20 ,  A61K9/00 ,  A61K9/08 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61K38/11 ,  A61K38/21 ,  A61K38/22 ,  A61K38/23 ,  A61K38/27 ,  A61K38/28 ,  A61K38/29 ,  A61K39/00 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61K47/12 ,  A61K47/16 ,  A61K47/18 ,  A61K47/20 ,  A61K47/22 ,  A61K47/48 ,  C07C53/126 ,  C07C53/134 ,  C07C229/08 ,  C07C229/10 ,  C07C229/42 ,  C07C231/12 ,  C07C233/34 ,  C07C233/47 ,  C07C233/48 ,  C07C233/51 ,  C07C233/52 ,  C07C233/54 ,  C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81 ,  C07C233/83 ,  C07C233/84 ,  C07C233/87 ,  C07C235/24 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C235/40 ,  C07C235/52 ,  C07C235/56 ,  C07C235/60 ,  C07C235/62 ,  C07C235/64 ,  C07C235/78 ,  C07C235/82 ,  C07C235/84 ,  C07C237/22 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C239/06 ,  C07C239/08 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C303/22 ,  C07C303/40 ,  C07C309/59 ,  C07C311/19 ,  C07D207/34 ,  C07D207/416 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D295/215 ,  C07D317/68 ,  C07D333/38 ,  A61K31/195 ,  C07C233/67

CPC分类号： C07D333/38 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0043 ,  A61K9/0056 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/4858 ,  A61K38/212 ,  A61K38/23 ,  A61K38/27 ,  A61K38/29 ,  A61K47/18 ,  A61K47/183 ,  A61K47/20 ,  A61K47/22 ,  A61K47/541 ,  C07C233/34 ,  C07C233/47 ,  C07C233/48 ,  C07C233/51 ,  C07C233/52 ,  C07C233/54 ,  C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81 ,  C07C233/83 ,  C07C233/84 ,  C07C233/87 ,  C07C235/24 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C235/40 ,  C07C235/52 ,  C07C235/60 ,  C07C235/64 ,  C07C235/82 ,  C07C237/22 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C309/59 ,  C07C311/19 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/34 ,  C07D213/81 ,  C07D295/215 ,  C07D317/68

摘要： Modified amino acid compounds useful in the delivery of active agents are provided. The active agents can be peptides. Methods of administration, such as oral, subcutaneous, sublingual, and intranasal administration and methods of preparation of the modified amino acid compounds are also provided.

摘要翻译： 提供了可用于递送活性剂的改性氨基酸化合物。 活性剂可以是肽。 还提供了口服，皮下，舌下和鼻内给药的给药方法和修饰的氨基酸化合物的制备方法。

公开(公告)号：US6100298A

公开(公告)日：2000-08-08

申请号：US795837

申请日：1997-02-06

申请人： Andrea Leone-Bay ,  Duncan R. Paton ,  Koc-Kan Ho ,  Frenel DeMorin

发明人： Andrea Leone-Bay ,  Duncan R. Paton ,  Koc-Kan Ho ,  Frenel DeMorin

IPC分类号： A61K9/06 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/16 ,  A61K31/352 ,  A61K31/727 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61K38/11 ,  A61K38/21 ,  A61K38/22 ,  A61K38/23 ,  A61K38/25 ,  A61K38/27 ,  A61K38/28 ,  A61K39/00 ,  A61K39/395 ,  A61K47/18 ,  A61K47/42 ,  C07C229/42 ,  C07C233/48 ,  C07C233/51 ,  C07C233/54 ,  C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81 ,  C07C233/82 ,  C07C233/87 ,  C07C235/26 ,  C07C235/38 ,  C07C235/64 ,  C07C235/78 ,  C07C235/84 ,  C07C237/22 ,  C07C279/14 ,  C07K1/107 ,  C07K5/06 ,  A01N37/12 ,  A01N37/44 ,  A61K31/195

CPC分类号： A61K38/25 ,  A61K31/16 ,  A61K31/352 ,  A61K31/727 ,  A61K38/212 ,  A61K38/23 ,  A61K38/27 ,  A61K47/183 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1641 ,  C07C229/42 ,  C07C233/48 ,  C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/82 ,  C07C233/87 ,  C07C235/26 ,  C07C235/38 ,  C07C235/64 ,  C07C235/78 ,  C07C235/84 ,  C07C237/22 ,  C07C279/14 ,  C07K1/1077 ,  C07K5/06043 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/18

摘要： Modified amino acid compounds useful in the delivery of active agents are provided. Methods of administration and preparation are provided as well.

公开(公告)号：US08211927B2

公开(公告)日：2012-07-03

申请号：US12671113

申请日：2008-07-31

申请人： Andrew Laird Roughton ,  Koc-Kan Ho ,  Michael Ohlmeyer ,  Irina Neagu ,  Steven G. Kultgen ,  Nasrin Ansari ,  Yajing Rong ,  Paul David Ratcliffe ,  Ronald Palin

发明人： Andrew Laird Roughton ,  Koc-Kan Ho ,  Michael Ohlmeyer ,  Irina Neagu ,  Steven G. Kultgen ,  Nasrin Ansari ,  Yajing Rong ,  Paul David Ratcliffe ,  Ronald Palin

IPC分类号： A61K31/42 ,  C07D261/18

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D261/18

摘要： The present invention relates to isoxazole-3-carboxamide derivative having the general Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to pharmaceutical compositions comprising the same, as well as to the use of said isoxazole-3-carboxamide derivatives for the treatment of TRPV1 mediated disorders, such as acute and chronic pain disorders, acute and chronic neuropathic pain, acute and chronic inflammatory pain, respiratory diseases, and lower urinary tract disorders.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的异恶唑-3-甲酰胺衍生物或其药学上可接受的盐，涉及含有该异构体的异恶唑-3-甲酰胺衍生物用于治疗的药物组合物 的TRPV1介导的疾病，例如急性和慢性疼痛障碍，急性和慢性神经性疼痛，急性和慢性炎症性疼痛，呼吸系统疾病和下尿路疾病。

公开(公告)号：US07820649B2

公开(公告)日：2010-10-26

申请号：US11852762

申请日：2007-09-10

申请人： Jeffrey Letourneau ,  Patrick Jokiel ,  Susan Elizabeth Napier ,  Koc-Kan Ho ,  Michael Ohlmeyer ,  Duncan Robert McArthur ,  Fiona Jeremiah ,  Paul David Ratcliffe ,  Jurgen Schulz

发明人： Jeffrey Letourneau ,  Patrick Jokiel ,  Susan Elizabeth Napier ,  Koc-Kan Ho ,  Michael Ohlmeyer ,  Duncan Robert McArthur ,  Fiona Jeremiah ,  Paul David Ratcliffe ,  Jurgen Schulz

IPC分类号： C07D239/88

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D217/24 ,  C07D239/91 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed herein are quinazolinone or isoquinolinone derivatives of formula I, or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, wherein each of the substituents is given the definition as set forth in the specification and claims. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising quinazolinone or isoquinolinone according to the present invention and its use in therapy.

摘要翻译： 本文公开的式I的喹唑啉酮或异喹啉酮衍生物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中每个取代基都给出如说明书和权利要求书中所阐述的定义。 还公开了包含根据本发明的喹唑啉酮或异喹啉酮及其在治疗中的用途的药物组合物。