公开(公告)号：US20090137819A1

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：US12086056

申请日：2006-12-08

申请人： Junichi Yasuoka ,  Shoji Fukuyo ,  Tetsuya Ikemoto

发明人： Junichi Yasuoka ,  Shoji Fukuyo ,  Tetsuya Ikemoto

IPC分类号： C07D207/12 ,  C07C69/612

CPC分类号： C07C205/53 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C229/34 ,  C07D207/26 ,  C07D207/277

摘要： The present invention provides a method of producing a compound (IIa) or a compound (IIb), provides a method of producing a compound (IIIa) or a compound (IIIb), provides a method of producing a compound (Va) or its salt or a compound (Vb) or its salt, provides a method of producing a compound (IIIa) or a compound (IIIb), further, provides a method of producing a compound (Va) or its salt or a compound (Vb) or its salt including these production methods.

摘要翻译： 本发明提供化合物（IIa）或化合物（IIb）的制造方法，提供化合物（IIIa）或化合物（IIIb）的制造方法，提供化合物（Va）或其盐 或化合物（Vb）或其盐，提供化合物（IIIa）或化合物（IIIb）的制造方法，进一步提供化合物（Va）或其盐或化合物（Vb）或其化合物 盐包括这些生产方法。

公开(公告)号：US20090076144A1

公开(公告)日：2009-03-19

申请号：US12196692

申请日：2008-08-22

申请人： Anthony W. Czarnik

发明人： Anthony W. Czarnik

IPC分类号： A61K31/216 ,  C07C69/612 ,  A61P19/00

CPC分类号： C07C211/23 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07D401/12

摘要： The present application describes deuterium-enriched bazedoxifene, pharmaceutically acceptable salt forms thereof, and methods of treating using the same.

摘要翻译： 本申请描述了富含氘的巴西多昔芬，其药学上可接受的盐形式，以及使用其的治疗方法。

公开(公告)号：US07109370B2

公开(公告)日：2006-09-19

申请号：US11103107

申请日：2005-04-11

申请人： Hermann Hagemann ,  Reiner Fischer ,  Christoph Erdelen ,  Ulrike Wachendorff-Neumann ,  Udo Schneider ,  Wolfram Andersch

发明人： Hermann Hagemann ,  Reiner Fischer ,  Christoph Erdelen ,  Ulrike Wachendorff-Neumann ,  Udo Schneider ,  Wolfram Andersch

IPC分类号： C07C69/612 ,  C07C69/635 ,  C07C63/10

CPC分类号： C07D491/10 ,  A01N43/90 ,  A01N47/06 ,  C07C57/58 ,  C07C69/63 ,  C07D309/14

摘要： The invention relates to novel phenyl-substituted cyclic ketoenols of the formula (I) in which A, B, G, X, Y, Z and W are each as defined in the description, to processes and intermediates for their preparation and to their use as pesticides and herbicides.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型苯基取代的环酮酮，其中A，B，G，X，Y，Z和W各自如说明书中所定义，其制备方法和中间体及其用途 作为农药和除草剂。

公开(公告)号：US20050250959A1

公开(公告)日：2005-11-10

申请号：US11090951

申请日：2005-03-24

申请人： Stephen Buchwald ,  Artis Klapars ,  Fuk Kwong ,  Eric Streiter ,  Jacopo Zanon

发明人： Stephen Buchwald ,  Artis Klapars ,  Fuk Kwong ,  Eric Streiter ,  Jacopo Zanon

IPC分类号： C07D333/38 ,  C07B39/00 ,  C07B61/00 ,  C07C17/20 ,  C07C21/17 ,  C07C25/02 ,  C07C25/18 ,  C07C45/63 ,  C07C49/807 ,  C07C51/363 ,  C07C57/60 ,  C07C67/307 ,  C07C69/612 ,  C07C201/12 ,  C07C205/12 ,  C07C231/12 ,  C07C233/15 ,  C07C253/14 ,  C07C253/30 ,  C07C255/35 ,  C07C255/50 ,  C07C255/52 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C255/55 ,  C07C255/56 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C255/60 ,  C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07C319/14 ,  C07C321/28 ,  C07C321/30 ,  C07C323/09 ,  C07C323/12 ,  C07C323/20 ,  C07C323/22 ,  C07C323/32 ,  C07C323/37 ,  C07C323/56 ,  C07C323/62 ,  C07D207/267 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/70 ,  C07D213/73 ,  C07D213/85 ,  C07D215/18 ,  C07D215/54 ,  C07D231/14 ,  C07D271/10 ,  C07D271/107 ,  C07D307/68 ,  C07D333/62 ,  C07D333/68 ,  C07C319/10

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07B39/00 ,  C07C17/208 ,  C07C45/63 ,  C07C51/363 ,  C07C67/307 ,  C07C201/12 ,  C07C231/12 ,  C07C233/15 ,  C07C253/14 ,  C07C253/30 ,  C07C255/53 ,  C07C303/40 ,  C07C319/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/73 ,  C07D215/18 ,  C07D215/54 ,  C07D231/14 ,  C07D271/107 ,  C07D333/62 ,  C07D333/68 ,  C07C25/18 ,  C07C21/17 ,  C07C25/02 ,  C07C49/807 ,  C07C57/60 ,  C07C69/65 ,  C07C323/62 ,  C07C323/37 ,  C07C323/32 ,  C07C323/22 ,  C07C323/20 ,  C07C323/12 ,  C07C323/09 ,  C07C321/28 ,  C07C311/16 ,  C07C255/35 ,  C07C255/50 ,  C07C255/52 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C205/12

摘要： One aspect of the present invention relates to copper-catalyzed carbon-heteroatom and carbon-carbon bond-forming methods. In certain embodiments, the present invention relates to copper-catalyzed methods of forming a carbon-sulfur bond between the sulfur atom of a thiol moiety and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. In other embodiments, the present invention relates to copper(II)-catalyzed methods of forming a carbon-nitrogen bond between the nitrogen atom of an amide and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. In certain embodiments, the present invention relates to copper-catalyzed methods of forming a carbon-carbon bond between the carbon atom of cyanide ion and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. In another embodiment, the present invention relates to a copper-catalyzed method of transforming an aryl, heteroaryl, or vinyl chloride or bromide into the corresponding aryl, heteroaryl, or vinyl iodide. Yet another embodiment of the present invention relates to a tandem method, which may be practiced in a single reaction vessel, wherein the first step of the method involves the copper-catalyzed formation of an aryl, heteroaryl, or vinyl iodide from the corresponding aryl, heteroaryl, or vinyl chloride or bromide; and the second step of the method involves the copper-catalyzed formation of an aryl, heteroaryl, or vinyl nitrile, amide or sulfide from the aryl, heteroaryl, or vinyl iodide formed in the first step.

摘要翻译： 本发明的一个方面涉及铜催化的碳 - 杂原子和碳 - 碳键形成方法。 在某些实施方案中，本发明涉及在硫醇部分的硫原子和芳基，杂芳基或乙烯基卤化物或磺酸酯的活性炭之间形成碳 - 硫键的铜催化方法。 在其它实施方案中，本发明涉及在酰胺的氮原子和芳基，杂芳基或卤化乙烯或磺酸盐的活性炭之间形成碳 - 氮键的铜（II）催化方法。 在某些实施方案中，本发明涉及在氰化物离子的碳原子和芳基，杂芳基或乙烯基卤化物或磺酸盐的活性炭之间形成碳 - 碳键的铜催化方法。 在另一个实施方案中，本发明涉及将芳基，杂芳基或氯乙烯或溴化物转化为相应的芳基，杂芳基或碘乙烯的铜催化方法。 本发明的另一个实施方案涉及可以在单个反应容器中实施的串联方法，其中该方法的第一步涉及从相应的芳基铜催化形成芳基，杂芳基或乙烯基碘， 杂芳基或氯乙烯或溴化物; 并且该方法的第二步涉及在第一步中形成的芳基，杂芳基或乙烯基腈，酰胺或硫化物从芳基，杂芳基或乙烯基碘形成铜催化的形成。

公开(公告)号：US6130248A

公开(公告)日：2000-10-10

申请号：US781905

申请日：1996-12-30

申请人： Abraham Nudelman ,  Ada Rephaeli

发明人： Abraham Nudelman ,  Ada Rephaeli

IPC分类号： A61K31/225 ,  C07C69/612 ,  C07C69/67

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/522 ,  C07C69/42

摘要： This invention relates to compositions for and methods of treating, preventing or ameliorating cancer and other proliferative diseases as well as methods of inducing wound healing, treating cutaneous ulcers, treating gastrointestinal disorders, treating blood disorders such as anemias, immunomodulation, enhancing recombinant gene expression, treating insulin-dependent patients, treating cystic fibrosis patients, inhibiting telomerase activity, treating virus-associated tumors, especially EBV-associated tumors, augmenting expression of a tumor suppressor gene and inducing tolerance to an antigen. The methods of the invention use tricarboxylic acid substituted oxyalkyl esters.

摘要翻译： 本发明涉及治疗，预防或改善癌症和其它增殖性疾病的组合物和方法，以及诱导伤口愈合，治疗皮肤溃疡，治疗胃肠道疾病，治疗血液病症如贫血，免疫调节，增强重组基因表达的方法， 治疗胰岛素依赖患者，治疗囊性纤维化患者，抑制端粒酶活性，治疗病毒相关肿瘤，特别是EBV相关肿瘤，增加肿瘤抑制基因的表达并诱导对抗原的耐受性。 本发明的方法使用三羧酸取代的氧烷基酯。

公开(公告)号：US06114374A

公开(公告)日：2000-09-05

申请号：US230653

申请日：1999-01-28

申请人： Folker Lieb ,  Reiner Fischer ,  Thomas Bretschneider ,  Michael Ruther ,  Alan Graff ,  Udo Schneider ,  Christoph Erdelen ,  Ulrike Wachendorff-Neumann ,  Wolfram Andersch ,  Andreas Turberg

发明人： Folker Lieb ,  Reiner Fischer ,  Thomas Bretschneider ,  Michael Ruther ,  Alan Graff ,  Udo Schneider ,  Christoph Erdelen ,  Ulrike Wachendorff-Neumann ,  Wolfram Andersch ,  Andreas Turberg

IPC分类号： A01N43/08 ,  A01N43/10 ,  A01N43/16 ,  A01N43/36 ,  C07C57/34 ,  C07C57/46 ,  C07C57/58 ,  C07C57/72 ,  C07C59/64 ,  C07C59/88 ,  C07C69/612 ,  C07C69/65 ,  C07C69/734 ,  C07C69/757 ,  C07C233/51 ,  C07C233/52 ,  C07C235/36 ,  C07C255/29 ,  C07D207/38 ,  C07D209/54 ,  C07D209/96 ,  C07D231/56 ,  C07D307/20 ,  C07D307/60 ,  C07D307/94 ,  C07D309/14 ,  C07D309/38 ,  C07D311/02 ,  C07D311/74 ,  C07D313/04 ,  C07D333/32 ,  C07D333/50 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D493/04 ,  C07D493/10 ,  C07D495/10 ,  A01N43/06 ,  C07D207/12

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07C233/51 ,  C07C233/52 ,  C07C235/36 ,  C07C255/29 ,  C07C57/34 ,  C07C57/58 ,  C07C59/64 ,  C07C59/88 ,  C07C69/65 ,  C07C69/734 ,  C07C69/757 ,  C07D207/38 ,  C07D209/96 ,  C07D231/56 ,  C07D307/94 ,  C07D309/14 ,  C07D313/04 ,  C07D333/50 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D491/10 ,  C07D493/10 ,  C07C2101/14

摘要： The invention relates to novel phenyl-substituted cyclic ketoenols of the formula (I) ##STR1## in which Het represents one of the groups ##STR2## in which A, B, D, G, X and Z are each as defined in the description, to a plurality of processes and intermediates for their preparation, and to their use as pesticides.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 03973。 371日期1999年1月28日 102（e）1999年1月28日PCT PCT 1997年7月23日PCT公布。 公开号WO98 / 05638 日期：1998年2月12日本发明涉及式（I）的新型苯基取代环酮酮，其中Het表示A，B，D，G，X和Z各自如说明书中所定义的基团之一， 涉及多种制备方法和中间体，并用作农药。

公开(公告)号：US6083984A

公开(公告)日：2000-07-04

申请号：US317900

申请日：1999-05-25

申请人： Saul W. Brusilow

发明人： Saul W. Brusilow

IPC分类号： A01N37/10 ,  A61K31/235 ,  C07C57/30 ,  C07C69/612 ,  C07C69/618

CPC分类号： C07C57/30 ,  C07C69/612 ,  C07C69/618 ,  Y10S514/814 ,  Y10S514/815 ,  Y10S514/885

摘要： Two new forms of prodrug for phenylacetate, of even congeners of phenylalkanoic acid and phenylalkenoic acids, which are the phenylalkanoic or phenylalkenoic esters of glycerol, or the ethyl esters of phenylalkanoic acid or phenylalkenoic acids. These forms of the drugs provide a convenient dosage form of the drugs. The prodrugs of the invention are useful to treat patients with diseases of nitrogen accumulation, patients with certain .beta.-hemoglobinopathies, anemia, and cancer.

公开(公告)号：US6060510A

公开(公告)日：2000-05-09

申请号：US317901

申请日：1999-05-25

申请人： Saul W. Brusilow

发明人： Saul W. Brusilow

IPC分类号： A01N37/10 ,  A61K31/235 ,  C07C57/30 ,  C07C69/612 ,  C07C69/618

CPC分类号： C07C57/30 ,  C07C69/612 ,  C07C69/618 ,  Y10S514/814 ,  Y10S514/815 ,  Y10S514/885

摘要： Two new forms of prodrug for phenylacetate, of even congeners of phenylalkanoic acid and phenylalkenoic acids, which are the phenylalkanoic or phenylalkenoic esters of glycerol, or the ethyl esters of phenylalkanoic acid or phenylalkenoic acids. These forms of the drugs provide a convenient dosage form of the drugs. The prodrugs of the invention are useful to treat patients with diseases of nitrogen accumulation, patients with certain .beta.-hemoglobinopathies, anemia, and cancer.

摘要翻译： 苯乙酸酯的两种新形式的前药，甚至是苯基链烷酸和苯基链烯酸的同系物，它们是甘油的苯基链烷酸或苯基链烯酸酯，或苯基链烷酸或苯基链烯酸的乙基酯。 这些形式的药物提供了方便的药物剂型。 本发明的前药可用于治疗患有氮积聚疾病，具有某些β-血红蛋白病，贫血和癌症的患者。

公开(公告)号：US5968979A

公开(公告)日：1999-10-19

申请号：US6432

申请日：1998-01-13

申请人： Saul W. Brusilow

发明人： Saul W. Brusilow

IPC分类号： A01N37/10 ,  A61K31/235 ,  C07C57/30 ,  C07C69/612 ,  C07C69/618

CPC分类号： C07C57/30 ,  C07C69/612 ,  C07C69/618 ,  Y10S514/814 ,  Y10S514/815 ,  Y10S514/885

摘要： Two new forms of prodrug for phenylacetate, of even congeners of phenylalkanoic acid and phenylalkenoic acids, which are the phenylalkanoic or phenylalkenoic esters of glycerol, or the ethyl esters of phenylalkanoic acid or phenylalkenoic acids. These forms of the drugs provide a convenient dosage form of the drugs. The prodrugs of the invention are useful to treat patients with diseases of nitrogen accumulation, patients with certain .beta.-hemoglobinopathies, anemia, and cancer.

摘要翻译： 苯乙酸酯的两种新形式的前药，甚至是苯基链烷酸和苯基链烯酸的同系物，它们是甘油的苯基链烷酸或苯基链烯酸酯，或苯基链烷酸或苯基链烯酸的乙基酯。 这些形式的药物提供了方便的药物剂型。 本发明的前药可用于治疗患有氮积聚疾病，具有某些β-血红蛋白病，贫血和癌症的患者。

公开(公告)号：US5952498A

公开(公告)日：1999-09-14

申请号：US829566

申请日：1997-03-31

申请人： Jan-Bernd Lenfers ,  Peter Fey ,  Paul Naab ,  Kai Van Laak

发明人： Jan-Bernd Lenfers ,  Peter Fey ,  Paul Naab ,  Kai Van Laak

IPC分类号： C07C69/612 ,  C07C69/616 ,  C07C69/65 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C69/612 ,  C07C69/616 ,  C07C69/65 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to a process and intermediates for the preparation of enantiomerically pure cycloalkanoindolecarboxylic acids and azaindolecarboxylic acids and pyrimido�1,2a!indolecarboxylic acids and their activated derivatives, characterized in that the tolyl acetic acid is first esterified with a chiral alcohol, then diastereoselective substitution at .alpha.-carbon atoms is carried out and this product is halogenated in the tolyl group and then reacted with appropriate cycloalkanoindoles, cycloalkanoazaindoles or pyrimido�1,2a!indoles. It is possible by this method to prepare specifically, in high purity, the enantiomerically pure carboxylic acids which are intermediates for valuable medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及制备对映体纯的环烷基吲哚羧酸和氮杂吲哚羧酸和嘧啶并[1,2a]吲哚羧酸及其活化衍生物的方法和中间体，其特征在于首先用手性醇酯化甲苯基乙酸，然后进行非对映选择性 在α-碳原子上进行取代，将该产物在甲苯基中卤化，然后与合适的环亚烷基吲哚，环烷基烷基偶氮或嘧啶并[1,2a]吲哚反应。 通过该方法可以高纯度地制备作为有价值药物的中间体的对映体纯的羧酸。