公开(公告)号：US20080119454A1

公开(公告)日：2008-05-22

申请号：US11981997

申请日：2007-10-31

申请人： Dharma Polisetti ,  Janos Kodra ,  Jesper Lau ,  Paw Bloch ,  Maria Valcarce-Lopez ,  Niels Blume ,  Mustafa Guzel ,  Kalpathy Santhosh ,  Adnan Mjalli ,  Robert Andrews ,  Govindan Subramanian ,  Michael Ankersen ,  Per Vedso ,  Anthony Murray ,  Lone Jeppesen

发明人： Dharma Polisetti ,  Janos Kodra ,  Jesper Lau ,  Paw Bloch ,  Maria Valcarce-Lopez ,  Niels Blume ,  Mustafa Guzel ,  Kalpathy Santhosh ,  Adnan Mjalli ,  Robert Andrews ,  Govindan Subramanian ,  Michael Ankersen ,  Per Vedso ,  Anthony Murray ,  Lone Jeppesen

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D277/38 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D213/75 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/52 ,  C07D277/54 ,  C07D277/56 ,  C07D285/135 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D473/38

摘要： This invention relates to aryl carbonyl derivatives which are activators of glucokinase which may be useful for the management, treatment, control, or adjunct treatment of diseases, where increasing glucokinase activity is beneficial.

公开(公告)号：US20080075733A1

公开(公告)日：2008-03-27

申请号：US11629437

申请日：2005-08-03

申请人： Adnan Mjalli ,  Ye Tian ,  Jeffrey Webster ,  Robert Rothlein

发明人： Adnan Mjalli ,  Ye Tian ,  Jeffrey Webster ,  Robert Rothlein

IPC分类号： A61K39/395 ,  A61P43/00 ,  C07K14/00 ,  C07K16/18 ,  C12N15/00 ,  C12N15/11 ,  C12N15/87 ,  C12N5/06 ,  C12P21/04

CPC分类号： C07K14/705 ,  A61K38/00

摘要： Disclosed are RAGE fusion proteins comprising RAGE polypeptide sequences linked to a second, non-RAGE polypeptide. The RAGE fusion protein may utilize a RAGE polypeptide domain comprising a RAGE ligand binding site and an interdomain linker directly linked to an immunoglobulin CH2 domain. Such fusion proteins may provide specific, high affinity binding to RAGE ligands. Also disclosed is the use of the RAGE fusion proteins as therapeutics for RAGE-mediated pathologies.

摘要翻译： 公开了包含与第二非RAGE多肽连接的RAGE多肽序列的RAGE融合蛋白。 RAGE融合蛋白可以利用包含RAGE配体结合位点的RAGE多肽结构域和直接连接到免疫球蛋白H 2结构域的域间连接。 这样的融合蛋白可以提供与RAGE配体的特异的高亲和力结合。 还公开了RAGE融合蛋白作为RAGE介导的病理学的治疗剂的用途。

公开(公告)号：US20070154954A1

公开(公告)日：2007-07-05

申请号：US10592553

申请日：2005-03-18

申请人： Adnan Mjalli ,  Jeffrey Webster

发明人： Adnan Mjalli ,  Jeffrey Webster

IPC分类号： G01N33/567 ,  C12M1/34

CPC分类号： G01N33/542 ,  G01N33/582 ,  G01N33/6842 ,  G01N2333/4709 ,  G01N2333/70503

摘要： Disclosed are methods and systems that use fluorescence polarization to identify compounds that have the ability to bind to, and/or modulate, the activity of the Receptor for Advanced Glycated Endproducts (RAGE). Compounds identified using the methods and systems of the present invention may comprise small organic molecule RAGE antagonists. The small organic molecule RAGE antagonists identified using the methods and systems of the present invention may be used to treat RAGE-mediated diseases, such as, but not limited to, diabetes or Alzheimer's disease.

摘要翻译： 公开了使用荧光偏振来鉴定具有结合和/或调节高级糖基化产物（RAGE）受体活性的能力的化合物的方法和系统。 使用本发明的方法和系统鉴定的化合物可以包含小的有机分子RAGE拮抗剂。 使用本发明的方法和系统鉴定的小有机分子RAGE拮抗剂可用于治疗RAGE介导的疾病，例如但不限于糖尿病或阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US20070112523A1

公开(公告)日：2007-05-17

申请号：US10581840

申请日：2004-12-10

申请人： Adnan Mjalli ,  Mohan Rao ,  Murty Arimilli ,  Robert Andrews ,  Robert Rothlein

发明人： Adnan Mjalli ,  Mohan Rao ,  Murty Arimilli ,  Robert Andrews ,  Robert Rothlein

IPC分类号： G06F19/00

CPC分类号： G01N33/56983 ,  G01N33/6803 ,  G01N2333/07 ,  G01N2333/95 ,  G01N2333/96466 ,  G01N2500/00 ,  G16B15/00

摘要： Disclosed are structural coordinates that define the three-dimensional (3D) structure of I7L proteinase and methods by which the coordinates may be used to develop compounds that bind to, and/or modulate, I7L. The technology described herein may be applied to the development of antiviral compounds that target I7L, or may be used to develop target compound that may bind to, and/or modify the catalytic activity of, other proteins.

摘要翻译： 公开了定义I7L蛋白酶的三维（3D）结构的结构坐标以及坐标可用于开发结合和/或调节I7L的化合物的方法。 本文描述的技术可以应用于靶向I7L的抗病毒化合物的开发，或可用于开发可能与其它蛋白质的催化活性结合和/或改变其他蛋白质的催化活性的靶化合物。

公开(公告)号：US20060128784A1

公开(公告)日：2006-06-15

申请号：US11345065

申请日：2006-02-01

申请人： Adnan Mjalli ,  Kathy Shabaz

发明人： Adnan Mjalli ,  Kathy Shabaz

IPC分类号： A61K31/405

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10

摘要： This invention provides compounds which are useful as inhibitors of protein tyrosine phosphatases (PTPases). As inhibitors of PTPases the compounds of the invention are useful for the management, treatment, control and adjunct treatment of diseases in mammals mediated by PTPase activity. Such diseases include type I diabetes, type II diabetes, immune dysfunction, AIDS, autoimmunity, glucose intolerance, obesity, cancer, psoriasis, allergic diseases, infectious diseases, inflammatory diseases, diseases involving the modulated synthesis of growth hormone or the modulated synthesis of growth factors or cytokines which affect the production of growth hormone, or Alzheimer's disease.

公开(公告)号：US20050261294A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US11110499

申请日：2005-04-20

申请人： Adnan Mjalli ,  Bapu Gaddam ,  Ghassan Qabaja ,  Govindan Subramanian ,  Jeff Zhu ,  John Dankwardt ,  Murty Arimilli ,  Robert Andrews ,  Samuel Victory ,  Ye Tian

发明人： Adnan Mjalli ,  Bapu Gaddam ,  Ghassan Qabaja ,  Govindan Subramanian ,  Jeff Zhu ,  John Dankwardt ,  Murty Arimilli ,  Robert Andrews ,  Samuel Victory ,  Ye Tian

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  C07D239/42 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/52 ,  C07D277/56 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D277/52 ,  C07D239/42 ,  C07D277/26 ,  C07D277/42 ,  C07D277/50 ,  C07D277/56 ,  C07D277/82 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides substituted heteroaryl derivatives of Formula (I), methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I), and methods of use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention can be useful as inhibitors of action of AgRP on a melanocortin receptor and thus can be useful for the management, treatment, control, or the adjunct treatment of diseases which may be responsive to the modulation of melanocortin receptors including obesity-related disorders.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的取代杂芳基衍生物，其制备方法，包含式（I）化合物的药物组合物，以及用于治疗人或动物病症的方法。 本发明的化合物可用作AgRP对黑皮质素受体的作用抑制剂，因此可用于治疗，治疗，控制或辅助治疗可能对黑皮质素受体的调节（包括肥胖症 - 相关疾病。

公开(公告)号：US20050187277A1

公开(公告)日：2005-08-25

申请号：US11056498

申请日：2005-02-11

申请人： Adnan Mjalli ,  Dharma Polisetti ,  Govindan Subramanian ,  James Quada ,  Murty Arimilli ,  Ravindra Yarragunta ,  Robert Andrews ,  Rongyuan Xie

发明人： Adnan Mjalli ,  Dharma Polisetti ,  Govindan Subramanian ,  James Quada ,  Murty Arimilli ,  Ravindra Yarragunta ,  Robert Andrews ,  Rongyuan Xie

IPC分类号： A61K31/4172 ,  C07D233/54 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides azole derivatives of Formula (I), methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I), and their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention can be useful as inhibitors of protein tyrosine phosphatases and thus can be useful for the management, treatment, control, or the adjunct treatment of diseases mediated by PTPase activity. Such diseases include Type I diabetes and Type II diabetes.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的唑衍生物，其制备方法，包含式（I）化合物的药物组合物及其在治疗人或动物疾病中的用途。 本发明的化合物可用作蛋白酪氨酸磷酸酶的抑制剂，因此可用于由PTPase活性介导的疾病的治疗，治疗，控制或辅助治疗。 这些疾病包括I型糖尿病和II型糖尿病。

公开(公告)号：US5700826A

公开(公告)日：1997-12-23

申请号：US481118

申请日：1995-06-07

申请人： Adnan Mjalli ,  Sepehr Sarshar

发明人： Adnan Mjalli ,  Sepehr Sarshar

IPC分类号： C07D233/54 ,  C07D233/56 ,  C07D233/61 ,  C07D409/04 ,  C07D521/00 ,  A61K31/415 ,  C07D233/04

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D409/04

摘要： This invention relates to compounds of Formula 1 which are pharmacologically useful for the treatment of cancer through sensitization of multi-drug resistant cancer cells to chemotherapeutic agents. ##STR1## wherein R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, and R.sub.4 are, respectively hydrogen, alkyl, alkenyl, substituted alkyl, substituted alkenyl, aryl, substituted aryl.

摘要翻译： 本发明涉及式1化合物，其通过将多药耐药性癌细胞致敏化学治疗剂而在药理学上可用于治疗癌症。 分别为氢，烷基，烯基，取代的烷基，取代的烯基，芳基，取代的芳基。