公开(公告)号：US20050261294A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US11110499

申请日：2005-04-20

申请人： Adnan Mjalli ,  Bapu Gaddam ,  Ghassan Qabaja ,  Govindan Subramanian ,  Jeff Zhu ,  John Dankwardt ,  Murty Arimilli ,  Robert Andrews ,  Samuel Victory ,  Ye Tian

发明人： Adnan Mjalli ,  Bapu Gaddam ,  Ghassan Qabaja ,  Govindan Subramanian ,  Jeff Zhu ,  John Dankwardt ,  Murty Arimilli ,  Robert Andrews ,  Samuel Victory ,  Ye Tian

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  C07D239/42 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/52 ,  C07D277/56 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D277/52 ,  C07D239/42 ,  C07D277/26 ,  C07D277/42 ,  C07D277/50 ,  C07D277/56 ,  C07D277/82 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides substituted heteroaryl derivatives of Formula (I), methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I), and methods of use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention can be useful as inhibitors of action of AgRP on a melanocortin receptor and thus can be useful for the management, treatment, control, or the adjunct treatment of diseases which may be responsive to the modulation of melanocortin receptors including obesity-related disorders.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的取代杂芳基衍生物，其制备方法，包含式（I）化合物的药物组合物，以及用于治疗人或动物病症的方法。 本发明的化合物可用作AgRP对黑皮质素受体的作用抑制剂，因此可用于治疗，治疗，控制或辅助治疗可能对黑皮质素受体的调节（包括肥胖症 - 相关疾病。

公开(公告)号：US20070219235A1

公开(公告)日：2007-09-20

申请号：US11704431

申请日：2007-02-09

申请人： Adnan Mjalli ,  Brian Grella ,  Govindan Subramanian ,  Murty Arimilli ,  Ramesh Gopalaswamy ,  Robert Andrews ,  Stephen Davis ,  Xiaochuan Guo ,  Jeff Zhu

发明人： Adnan Mjalli ,  Brian Grella ,  Govindan Subramanian ,  Murty Arimilli ,  Ramesh Gopalaswamy ,  Robert Andrews ,  Stephen Davis ,  Xiaochuan Guo ,  Jeff Zhu

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/428 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4184 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds and methods from the treatment of cancer. The invention provides compounds that inhibit Aurora kinase, pharmaceutical compositions comprising compounds that inhibit Aurora kinase, and methods for the treatment of cancer using the compounds of the presentation invention or pharmaceutical compositions comprising compounds of the present invention.

摘要翻译： 本发明涉及治疗癌症的化合物和方法。 本发明提供抑制极光激酶的化合物，包含抑制极光激酶的化合物的药物组合物，以及使用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20050187277A1

公开(公告)日：2005-08-25

申请号：US11056498

申请日：2005-02-11

申请人： Adnan Mjalli ,  Dharma Polisetti ,  Govindan Subramanian ,  James Quada ,  Murty Arimilli ,  Ravindra Yarragunta ,  Robert Andrews ,  Rongyuan Xie

发明人： Adnan Mjalli ,  Dharma Polisetti ,  Govindan Subramanian ,  James Quada ,  Murty Arimilli ,  Ravindra Yarragunta ,  Robert Andrews ,  Rongyuan Xie

IPC分类号： A61K31/4172 ,  C07D233/54 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides azole derivatives of Formula (I), methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I), and their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention can be useful as inhibitors of protein tyrosine phosphatases and thus can be useful for the management, treatment, control, or the adjunct treatment of diseases mediated by PTPase activity. Such diseases include Type I diabetes and Type II diabetes.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的唑衍生物，其制备方法，包含式（I）化合物的药物组合物及其在治疗人或动物疾病中的用途。 本发明的化合物可用作蛋白酪氨酸磷酸酶的抑制剂，因此可用于由PTPase活性介导的疾病的治疗，治疗，控制或辅助治疗。 这些疾病包括I型糖尿病和II型糖尿病。

公开(公告)号：US20070021386A1

公开(公告)日：2007-01-25

申请号：US11511163

申请日：2006-08-28

申请人： Adnan Mjalli ,  Robert Andrews ,  Ramesh Gopalaswamy ,  Anitha Hari ,  Kwasi Avor ,  Ghassan Qabaja ,  Xiao-Chuan Guo ,  Suparna Gupta ,  David Jones ,  Xin Chen

发明人： Adnan Mjalli ,  Robert Andrews ,  Ramesh Gopalaswamy ,  Anitha Hari ,  Kwasi Avor ,  Ghassan Qabaja ,  Xiao-Chuan Guo ,  Suparna Gupta ,  David Jones ,  Xin Chen

IPC分类号： A61K31/695 ,  A61K31/4172

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/18 ,  C07D235/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D453/02

摘要： This invention provides certain compounds, methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention are useful as modulators of the interaction between the receptor for advanced glycated end products (RAGE) and its ligands, such as advanced glycated end products (AGEs), S100/calgranulin/EN-RAGE, β-amyloid and amphoterin, and for the management, treatment, control, or as an adjunct treatment for diseases in humans caused by RAGE. Such diseases or disease states include acute and chronic inflammation, the development of diabetic late complications such as increased vascular permeability, nephropathy, atherosclerosis, and retinopathy, the development of Alzheimer's disease, erectile dysfunction, and tumor invasion and metastasis.

摘要翻译： 本发明提供某些化合物，其制备方法，包含该化合物的药物组合物及其在治疗人或动物疾病中的用途。 本发明的化合物可用作晚期糖基化终产物（RAGE）的受体与其配体如晚期糖基化终产物（AGE），S100 /钙粒蛋白/ EN-RAGE，β-淀粉样蛋白和两性蛋白之间相互作用的调节剂 ，以及由RAGE引起的人类疾病的管理，治疗，控制或辅助治疗。 这些疾病或疾病状态包括急性和慢性炎症，糖尿病晚期并发症的发展，例如血管通透性增加，肾病，动脉粥样硬化和视网膜病变，阿尔茨海默病的发展，勃起功能障碍和肿瘤侵袭和转移。

公开(公告)号：US20070213347A1

公开(公告)日：2007-09-13

申请号：US11800085

申请日：2007-05-03

申请人： Adnan Mjalli ,  Robert Andrews ,  Ramesh Gopalaswamy ,  Anitha Hari ,  Kwasi Avor ,  Ghassan Qabaja ,  Xiao-Chuan Guo ,  Supama Gupta ,  David Jones ,  Xin Chen

发明人： Adnan Mjalli ,  Robert Andrews ,  Ramesh Gopalaswamy ,  Anitha Hari ,  Kwasi Avor ,  Ghassan Qabaja ,  Xiao-Chuan Guo ,  Supama Gupta ,  David Jones ,  Xin Chen

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/496 ,  C07D233/61 ,  C07D235/18 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/18 ,  C07D235/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D453/02

摘要： This invention provides certain compounds, methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention are useful as modulators of the interaction between the receptor for advanced glycated end products (RAGE) and its ligands, such as advanced glycated end products (AGEs), S100/calgranulin/EN-RAGE, β-amyloid and amphoterin, and for the management, treatment, control, or as an adjunct treatment for diseases in humans caused by RAGE. Such diseases or disease states include acute and chronic inflammation, the development of diabetic late complications such as increased vascular permeability, nephropathy, atherosclerosis, and retinopathy, the development of Alzheimer's disease, erectile dysfunction, and tumor invasion and metastasis.

公开(公告)号：US20060106089A1

公开(公告)日：2006-05-18

申请号：US11255000

申请日：2005-10-20

申请人： Adnan Mjalli ,  Bapu Gaddam ,  Mohan Rao ,  Muralidhar Bondlela ,  Ramesh Gopalaswamy ,  Robert Andrews ,  Stephen Davis ,  Suvi Simila ,  Tan Ren

发明人： Adnan Mjalli ,  Bapu Gaddam ,  Mohan Rao ,  Muralidhar Bondlela ,  Ramesh Gopalaswamy ,  Robert Andrews ,  Stephen Davis ,  Suvi Simila ,  Tan Ren

IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D409/02 ,  A61K31/18 ,  C07C311/37

CPC分类号： C07D213/42 ,  C07C311/29 ,  C07D233/54 ,  C07D307/82 ,  C07D333/34 ,  C07D333/62 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D495/04

摘要： Embodiments of the present invention provide bissulfonamide compounds that are agonists of GalR1. The present invention further provides compositions comprising bissulfonamide compounds that are agonists of GalR1, and methods of use of such compounds and compositions.

公开(公告)号：US20070219239A1

公开(公告)日：2007-09-20

申请号：US11704763

申请日：2007-02-09

申请人： Adnan Mjalli ,  Jeremy Cooper ,  Murty Arimilli ,  Robert Andrews ,  Robert Rothlein ,  Taleb AlTel

发明人： Adnan Mjalli ,  Jeremy Cooper ,  Murty Arimilli ,  Robert Andrews ,  Robert Rothlein ,  Taleb AlTel

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4164 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D401/02 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K45/06 ,  C07D233/64 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  Y02A50/463 ,  A61K2300/00

摘要： The present application provides nitrogen-containing heterocycle derivatives that are antiviral compounds that may be useful in the treatment of a viral infection. Compounds of Formula (I) and pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula (I) may be administered to a subject for antiviral therapy or prophylaxis.

摘要翻译： 本申请提供了可用于治疗病毒感染的抗病毒化合物的含氮杂环衍生物。 可将式（I）化合物和包含式（I）化合物的药物组合物施用于受试者进行抗病毒治疗或预防。

公开(公告)号：US20050059713A1

公开(公告)日：2005-03-17

申请号：US10913216

申请日：2004-08-06

申请人： Adnan Mjalli ,  Robert Andrews ,  Murty Arimilli ,  Mohan Rao ,  Mustafa Guzel ,  Muralidhar Bondlela ,  Xiao-Chuan Guo ,  Guoxiang Huang

发明人： Adnan Mjalli ,  Robert Andrews ,  Murty Arimilli ,  Mohan Rao ,  Mustafa Guzel ,  Muralidhar Bondlela ,  Xiao-Chuan Guo ,  Guoxiang Huang

IPC分类号： A61P31/12 ,  C07C233/87 ,  C07C235/42 ,  C07C235/52 ,  C07C235/60 ,  C07C235/66 ,  C07C237/36 ,  C07C237/42 ,  C07C271/20 ,  C07C311/08 ,  C07C311/09 ,  C07C311/21 ,  C07C311/44 ,  C07C317/32 ,  C07C323/36 ,  C07D295/155 ,  C07D213/55 ,  A61K31/155 ,  A61K31/195 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07C233/87 ,  C07C235/42 ,  C07C235/52 ,  C07C235/60 ,  C07C235/66 ,  C07C237/36 ,  C07C237/42 ,  C07C271/20 ,  C07C311/08 ,  C07C311/09 ,  C07C311/21 ,  C07C311/44 ,  C07C317/32 ,  C07C323/36 ,  C07C2601/08

摘要： This invention provides aryl and heteroaryl compounds of Formula (I) as described herein, and methods of their preparation. Also provided are pharmaceutical compositions made with the compounds of Formula (I) and methods for making such compositions. Compounds of Formula (I) may be useful for treating viral infections including orthopox viruses, either alone or in combination with other therapeutic agents.

摘要翻译： 本发明提供了本文所述的式（I）的芳基和杂芳基化合物及其制备方法。 还提供了用式（I）的化合物制备的药物组合物和制备这些组合物的方法。 式（I）的化合物可用于单独或与其它治疗剂组合治疗包括正痘病毒的病毒感染。

公开(公告)号：US20070112523A1

公开(公告)日：2007-05-17

申请号：US10581840

申请日：2004-12-10

申请人： Adnan Mjalli ,  Mohan Rao ,  Murty Arimilli ,  Robert Andrews ,  Robert Rothlein

发明人： Adnan Mjalli ,  Mohan Rao ,  Murty Arimilli ,  Robert Andrews ,  Robert Rothlein

IPC分类号： G06F19/00

CPC分类号： G01N33/56983 ,  G01N33/6803 ,  G01N2333/07 ,  G01N2333/95 ,  G01N2333/96466 ,  G01N2500/00 ,  G16B15/00

摘要： Disclosed are structural coordinates that define the three-dimensional (3D) structure of I7L proteinase and methods by which the coordinates may be used to develop compounds that bind to, and/or modulate, I7L. The technology described herein may be applied to the development of antiviral compounds that target I7L, or may be used to develop target compound that may bind to, and/or modify the catalytic activity of, other proteins.

摘要翻译： 公开了定义I7L蛋白酶的三维（3D）结构的结构坐标以及坐标可用于开发结合和/或调节I7L的化合物的方法。 本文描述的技术可以应用于靶向I7L的抗病毒化合物的开发，或可用于开发可能与其它蛋白质的催化活性结合和/或改变其他蛋白质的催化活性的靶化合物。

公开(公告)号：US20070191385A1

公开(公告)日：2007-08-16

申请号：US11699780

申请日：2007-01-30

申请人： Adnan Mjalli ,  Dharma Polisetti ,  Govindan Subramanian ,  James Quada ,  Ravindra Yarragunta ,  Robert Andrews ,  Rongyuan Xie

发明人： Adnan Mjalli ,  Dharma Polisetti ,  Govindan Subramanian ,  James Quada ,  Ravindra Yarragunta ,  Robert Andrews ,  Rongyuan Xie

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D417/10

摘要： The present invention provides imidazole derivatives of Formula (I-IV), methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I-IV), and their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention inhibit protein tyrosine phosphatase 1B and thus can be useful for the management, treatment, control, or the adjunct treatment of diseases mediated by PTPase activity. Such diseases include Type I diabetes and Type II diabetes.

摘要翻译： 本发明提供式（I-IV）的咪唑衍生物，其制备方法，包含式（I-IV）化合物的药物组合物及其在治疗人或动物疾病中的用途。 本发明的化合物抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B，因此可用于对由PTPase活性介导的疾病的治疗，治疗，控制或辅助治疗。 这些疾病包括I型糖尿病和II型糖尿病。