公开(公告)号：US20070112523A1

公开(公告)日：2007-05-17

申请号：US10581840

申请日：2004-12-10

申请人： Adnan Mjalli ,  Mohan Rao ,  Murty Arimilli ,  Robert Andrews ,  Robert Rothlein

发明人： Adnan Mjalli ,  Mohan Rao ,  Murty Arimilli ,  Robert Andrews ,  Robert Rothlein

IPC分类号： G06F19/00

CPC分类号： G01N33/56983 ,  G01N33/6803 ,  G01N2333/07 ,  G01N2333/95 ,  G01N2333/96466 ,  G01N2500/00 ,  G16B15/00

摘要： Disclosed are structural coordinates that define the three-dimensional (3D) structure of I7L proteinase and methods by which the coordinates may be used to develop compounds that bind to, and/or modulate, I7L. The technology described herein may be applied to the development of antiviral compounds that target I7L, or may be used to develop target compound that may bind to, and/or modify the catalytic activity of, other proteins.

摘要翻译： 公开了定义I7L蛋白酶的三维（3D）结构的结构坐标以及坐标可用于开发结合和/或调节I7L的化合物的方法。 本文描述的技术可以应用于靶向I7L的抗病毒化合物的开发，或可用于开发可能与其它蛋白质的催化活性结合和/或改变其他蛋白质的催化活性的靶化合物。

公开(公告)号：US20070219239A1

公开(公告)日：2007-09-20

申请号：US11704763

申请日：2007-02-09

申请人： Adnan Mjalli ,  Jeremy Cooper ,  Murty Arimilli ,  Robert Andrews ,  Robert Rothlein ,  Taleb AlTel

发明人： Adnan Mjalli ,  Jeremy Cooper ,  Murty Arimilli ,  Robert Andrews ,  Robert Rothlein ,  Taleb AlTel

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4164 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D401/02 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K45/06 ,  C07D233/64 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  Y02A50/463 ,  A61K2300/00

摘要： The present application provides nitrogen-containing heterocycle derivatives that are antiviral compounds that may be useful in the treatment of a viral infection. Compounds of Formula (I) and pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula (I) may be administered to a subject for antiviral therapy or prophylaxis.

摘要翻译： 本申请提供了可用于治疗病毒感染的抗病毒化合物的含氮杂环衍生物。 可将式（I）化合物和包含式（I）化合物的药物组合物施用于受试者进行抗病毒治疗或预防。

公开(公告)号：US20050059713A1

公开(公告)日：2005-03-17

申请号：US10913216

申请日：2004-08-06

申请人： Adnan Mjalli ,  Robert Andrews ,  Murty Arimilli ,  Mohan Rao ,  Mustafa Guzel ,  Muralidhar Bondlela ,  Xiao-Chuan Guo ,  Guoxiang Huang

发明人： Adnan Mjalli ,  Robert Andrews ,  Murty Arimilli ,  Mohan Rao ,  Mustafa Guzel ,  Muralidhar Bondlela ,  Xiao-Chuan Guo ,  Guoxiang Huang

IPC分类号： A61P31/12 ,  C07C233/87 ,  C07C235/42 ,  C07C235/52 ,  C07C235/60 ,  C07C235/66 ,  C07C237/36 ,  C07C237/42 ,  C07C271/20 ,  C07C311/08 ,  C07C311/09 ,  C07C311/21 ,  C07C311/44 ,  C07C317/32 ,  C07C323/36 ,  C07D295/155 ,  C07D213/55 ,  A61K31/155 ,  A61K31/195 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07C233/87 ,  C07C235/42 ,  C07C235/52 ,  C07C235/60 ,  C07C235/66 ,  C07C237/36 ,  C07C237/42 ,  C07C271/20 ,  C07C311/08 ,  C07C311/09 ,  C07C311/21 ,  C07C311/44 ,  C07C317/32 ,  C07C323/36 ,  C07C2601/08

摘要： This invention provides aryl and heteroaryl compounds of Formula (I) as described herein, and methods of their preparation. Also provided are pharmaceutical compositions made with the compounds of Formula (I) and methods for making such compositions. Compounds of Formula (I) may be useful for treating viral infections including orthopox viruses, either alone or in combination with other therapeutic agents.

摘要翻译： 本发明提供了本文所述的式（I）的芳基和杂芳基化合物及其制备方法。 还提供了用式（I）的化合物制备的药物组合物和制备这些组合物的方法。 式（I）的化合物可用于单独或与其它治疗剂组合治疗包括正痘病毒的病毒感染。

公开(公告)号：US20070219235A1

公开(公告)日：2007-09-20

申请号：US11704431

申请日：2007-02-09

申请人： Adnan Mjalli ,  Brian Grella ,  Govindan Subramanian ,  Murty Arimilli ,  Ramesh Gopalaswamy ,  Robert Andrews ,  Stephen Davis ,  Xiaochuan Guo ,  Jeff Zhu

发明人： Adnan Mjalli ,  Brian Grella ,  Govindan Subramanian ,  Murty Arimilli ,  Ramesh Gopalaswamy ,  Robert Andrews ,  Stephen Davis ,  Xiaochuan Guo ,  Jeff Zhu

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/428 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4184 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds and methods from the treatment of cancer. The invention provides compounds that inhibit Aurora kinase, pharmaceutical compositions comprising compounds that inhibit Aurora kinase, and methods for the treatment of cancer using the compounds of the presentation invention or pharmaceutical compositions comprising compounds of the present invention.

摘要翻译： 本发明涉及治疗癌症的化合物和方法。 本发明提供抑制极光激酶的化合物，包含抑制极光激酶的化合物的药物组合物，以及使用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20050261294A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US11110499

申请日：2005-04-20

申请人： Adnan Mjalli ,  Bapu Gaddam ,  Ghassan Qabaja ,  Govindan Subramanian ,  Jeff Zhu ,  John Dankwardt ,  Murty Arimilli ,  Robert Andrews ,  Samuel Victory ,  Ye Tian

发明人： Adnan Mjalli ,  Bapu Gaddam ,  Ghassan Qabaja ,  Govindan Subramanian ,  Jeff Zhu ,  John Dankwardt ,  Murty Arimilli ,  Robert Andrews ,  Samuel Victory ,  Ye Tian

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  C07D239/42 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/52 ,  C07D277/56 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D277/52 ,  C07D239/42 ,  C07D277/26 ,  C07D277/42 ,  C07D277/50 ,  C07D277/56 ,  C07D277/82 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides substituted heteroaryl derivatives of Formula (I), methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I), and methods of use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention can be useful as inhibitors of action of AgRP on a melanocortin receptor and thus can be useful for the management, treatment, control, or the adjunct treatment of diseases which may be responsive to the modulation of melanocortin receptors including obesity-related disorders.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的取代杂芳基衍生物，其制备方法，包含式（I）化合物的药物组合物，以及用于治疗人或动物病症的方法。 本发明的化合物可用作AgRP对黑皮质素受体的作用抑制剂，因此可用于治疗，治疗，控制或辅助治疗可能对黑皮质素受体的调节（包括肥胖症 - 相关疾病。

公开(公告)号：US20050187277A1

公开(公告)日：2005-08-25

申请号：US11056498

申请日：2005-02-11

申请人： Adnan Mjalli ,  Dharma Polisetti ,  Govindan Subramanian ,  James Quada ,  Murty Arimilli ,  Ravindra Yarragunta ,  Robert Andrews ,  Rongyuan Xie

发明人： Adnan Mjalli ,  Dharma Polisetti ,  Govindan Subramanian ,  James Quada ,  Murty Arimilli ,  Ravindra Yarragunta ,  Robert Andrews ,  Rongyuan Xie

IPC分类号： A61K31/4172 ,  C07D233/54 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides azole derivatives of Formula (I), methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I), and their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention can be useful as inhibitors of protein tyrosine phosphatases and thus can be useful for the management, treatment, control, or the adjunct treatment of diseases mediated by PTPase activity. Such diseases include Type I diabetes and Type II diabetes.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的唑衍生物，其制备方法，包含式（I）化合物的药物组合物及其在治疗人或动物疾病中的用途。 本发明的化合物可用作蛋白酪氨酸磷酸酶的抑制剂，因此可用于由PTPase活性介导的疾病的治疗，治疗，控制或辅助治疗。 这些疾病包括I型糖尿病和II型糖尿病。

公开(公告)号：US20050049310A1

公开(公告)日：2005-03-03

申请号：US10913882

申请日：2004-08-06

申请人： Adnan Mjalli ,  Guoxiang Huang ,  Murty Arimilli ,  Thomas Yokum ,  Jeff Zhu

发明人： Adnan Mjalli ,  Guoxiang Huang ,  Murty Arimilli ,  Thomas Yokum ,  Jeff Zhu

IPC分类号： A61P31/12 ,  C07C233/87 ,  C07C235/42 ,  C07C235/52 ,  C07C235/60 ,  C07C235/66 ,  C07C237/36 ,  C07C237/42 ,  C07C271/20 ,  C07C311/08 ,  C07C311/09 ,  C07C311/21 ,  C07C311/44 ,  C07C317/32 ,  C07C323/36 ,  C07D295/155 ,  A61K31/195 ,  A61K31/137 ,  A61K31/15

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07C233/87 ,  C07C235/42 ,  C07C235/52 ,  C07C235/60 ,  C07C235/66 ,  C07C237/36 ,  C07C237/42 ,  C07C271/20 ,  C07C311/08 ,  C07C311/09 ,  C07C311/21 ,  C07C311/44 ,  C07C317/32 ,  C07C323/36 ,  C07C2601/08

摘要： This invention provides aryl and heteroaryl compounds of Formula (I) as described herein, and methods of their preparation. Also provided are pharmaceutical compositions made with the compounds of Formula (I) and methods for making such compositions. The compounds of Formula (I) may activate an erythropoietin receptor and thus, may be useful to induce red blood cell production. The compounds of Formula (I) and compositions including compounds of Formula (I) may be useful in a variety of applications including the management, treatment and/or control of diseases caused at least in part by deficient (or inefficient) EPO production relative to hemoglobin level.

摘要翻译： 本发明提供了本文所述的式（I）的芳基和杂芳基化合物及其制备方法。 还提供了用式（I）的化合物制备的药物组合物和制备这些组合物的方法。 式（I）的化合物可以激活促红细胞生成素受体，因此可用于诱导红细胞生成。 式（I）化合物和包含式（I）化合物的组合物可用于各种应用，包括至少部分地由EPO生产缺陷（或低效）引起的疾病的管理，治疗和/或控制，相对于 血红蛋白水平。

公开(公告)号：US5656745A

公开(公告)日：1997-08-12

申请号：US123483

申请日：1993-09-17

申请人： Norbert Bischofberger ,  Robert J. Jones ,  Murty Arimilli ,  Kuei-Ying Lin ,  Michael Louie ,  Lawrence R. McGee ,  Ernest J. Prisbe

发明人： Norbert Bischofberger ,  Robert J. Jones ,  Murty Arimilli ,  Kuei-Ying Lin ,  Michael Louie ,  Lawrence R. McGee ,  Ernest J. Prisbe

IPC分类号： C07F9/6512 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/6571 ,  C07F9/6574 ,  C07F9/6578 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20 ,  C07H19/06 ,  C07H19/16 ,  C07D239/00 ,  C07D473/00

CPC分类号： C07H19/10 ,  C07F9/65121 ,  C07F9/65616 ,  C07F9/657181 ,  C07F9/65742 ,  C07F9/65744 ,  C07F9/65785 ,  C07H19/20

摘要： Nucleotide analogs characterized by the presence of an amidate linked amino acid or an ester linked group which is bonded to the phosphorus atom of phosphonate nucleotide analogs are disclosed. The analogs comprise a phosphoamidate or ester bond that is hydrolyzed in vivo to yield a corresponding phosphonate nucleotide analog. Methods and intermediates for their synthesis and use are described.

摘要翻译： 公开了以与磷酸酯核苷酸类似物的磷原子结合的氨基酸连接的氨基酸或酯连接基团的存在为特征的核苷酸类似物。 类似物包含在体内水解以产生相应的膦酸酯核苷酸类似物的氨基磷酸酯或酯键。 描述了其合成和使用的方法和中间体。

公开(公告)号：US5756486A

公开(公告)日：1998-05-26

申请号：US708596

申请日：1996-09-05

申请人： Petr Alexander ,  Murty Arimilli ,  Norbert Bischofberger ,  Michael J. M. Hitchcock

发明人： Petr Alexander ,  Murty Arimilli ,  Norbert Bischofberger ,  Michael J. M. Hitchcock

IPC分类号： C07D239/47 ,  A61K31/66 ,  A61K31/665 ,  A61K31/67 ,  A61K31/685 ,  A61K31/70 ,  A61K38/00 ,  A61K49/00 ,  A61P27/02 ,  A61P31/12 ,  A61P33/02 ,  A61P35/00 ,  C07F9/547 ,  C07F9/553 ,  C07F9/58 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/6518 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/6571 ,  C07F9/6574 ,  C07F9/6578 ,  C07F9/6584 ,  C07H11/04 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20 ,  C07J9/00 ,  C07K2/00 ,  G01N33/53 ,  A61K31/675 ,  C07F9/02

CPC分类号： C07F9/65785 ,  C07F9/65121 ,  C07F9/65616 ,  C07F9/657181 ,  C07F9/65742 ,  C07F9/65744 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20

摘要： The internally cyclized congeners of hydroxy-substituted nucleotide analogues have been found to exhibit substantially lower toxicity in vivo than their uncyclized analogues, while retaining essentially the same antiviral activity. This was unexpected because the prior art suggested that the cyclic analogues offered no significant advantages in respect to toxicity. This finding permits the administration of much greater doses of the cyclic congeners than otherwise would have been possible and allows the clinician to omit toxicity ameliorating interventions. Novel compounds are provided for use in the method of this invention. Novel methods for the preparation of these compounds also are provided.

摘要翻译： 已经发现羟基取代的核苷酸类似物的内部环化同系物在体内表现出比其未环化的类似物显着更低的毒性，同时保持基本相同的抗病毒活性。 这是意想不到的，因为现有技术表明循环类似物在毒性方面没有显着的优点。 该发现允许施用更大剂量的循环同源物，否则可能是可能的，并允许临床医生省略改善干预的毒性。 提供了新的化合物用于本发明的方法。 还提供了制备这些化合物的新方法。

公开(公告)号：US20070010489A1

公开(公告)日：2007-01-11

申请号：US10511998

申请日：2003-04-25

申请人： Murty Arimilli ,  Mark Becker ,  Clifford Bryant ,  James Chen ,  Xiaowu Chen ,  Azar Dastgah ,  Maria Fardis ,  Gong-Xin He ,  Haolun Jin ,  Choung Kim ,  William Lee ,  Christopher Lee ,  Kuei-Ying Lin ,  Hongtao Liu ,  Richard Mackman ,  Michael Mitchell ,  Peter Nelson ,  Hyung-Jung Pyun ,  Tanisha Rowe ,  Mark Sparacino ,  Sundaramoorthi Swaminathan ,  James Tario ,  Jianying Wang ,  Matthew Wiliams ,  Lianhong Xu ,  Zheng-Yu Yang ,  Richard Yu ,  Jiancun Zhang ,  Lijun Zhang

发明人： Murty Arimilli ,  Mark Becker ,  Clifford Bryant ,  James Chen ,  Xiaowu Chen ,  Azar Dastgah ,  Maria Fardis ,  Gong-Xin He ,  Haolun Jin ,  Choung Kim ,  William Lee ,  Christopher Lee ,  Kuei-Ying Lin ,  Hongtao Liu ,  Richard Mackman ,  Michael Mitchell ,  Peter Nelson ,  Hyung-Jung Pyun ,  Tanisha Rowe ,  Mark Sparacino ,  Sundaramoorthi Swaminathan ,  James Tario ,  Jianying Wang ,  Matthew Wiliams ,  Lianhong Xu ,  Zheng-Yu Yang ,  Richard Yu ,  Jiancun Zhang ,  Lijun Zhang

IPC分类号： A61K31/663 ,  C07F9/6515 ,  C07F9/6512

CPC分类号： A61K31/66 ,  A61K31/675 ,  C07D213/75 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D233/42 ,  C07D239/49 ,  C07D239/80 ,  C07D243/04 ,  C07D265/18 ,  C07D307/68 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D471/14 ,  C07D491/04 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/58 ,  C07F9/645 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/650905 ,  C07F9/650947 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/65128 ,  C07F9/65335 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561 ,  C12N9/16 ,  C12Q1/18 ,  C12Q1/37 ,  C12Q1/44 ,  C40B40/04 ,  G01N33/5038 ,  G01N2333/16 ,  G01N2500/04

摘要： Phosphonate substituted compounds with HIV protease inhibitory properties having use as therapeutics and for other industrial purposes are disclosed. The compositions inhibit 5 HIV protease activity and/or are useful therapeutically for the treatment of AIDS and other antiviral infections, as well as in assays for the detection of HIV protease.

摘要翻译： 公开了具有用作治疗剂和其它工业目的的具有HIV蛋白酶抑制性质的膦酸酯取代的化合物。 该组合物抑制5种HIV蛋白酶活性和/或用于治疗AIDS和其它抗病毒感染以及用于检测HIV蛋白酶的测定。