公开(公告)号：US6133292A

公开(公告)日：2000-10-17

申请号：US174048

申请日：1998-10-16

申请人： Zhaoyin Wang ,  Erich Grimm ,  Serge Leger

发明人： Zhaoyin Wang ,  Erich Grimm ,  Serge Leger

IPC分类号： C07D307/58 ,  A61K31/443 ,  A61K31/34 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07D307/58

摘要： The invention encompasses compounds of Formula I as well as a method of treating COX-2 mediated diseases comprising administration to a patient need of such treatment of a non-toxic therapeutically effective amount of a compound of Formula I ##STR1## e.g. (5R)-3-(3,4-difluorophenyl)-5-ethyl-5-methyl-4-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-2,5-dihydro-2-furanone.

摘要翻译： 本发明包括式I化合物以及治疗COX-2介导的疾病的方法，包括向患者施用需要这种治疗无毒性治疗有效量的式I化合物，例如， （5R）-3-（3,4-二氟苯基）-5-乙基-5-甲基-4- [4-（甲基磺酰基）苯基] -2,5-二氢-2-呋喃酮。

公开(公告)号：US5994379A

公开(公告)日：1999-11-30

申请号：US246925

申请日：1999-02-09

申请人： Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Nathalie Ouimet ,  David Percival ,  Serge Leger ,  Marc Ouellet

发明人： Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Nathalie Ouimet ,  David Percival ,  Serge Leger ,  Marc Ouellet

IPC分类号： C07D333/60 ,  A61K31/192 ,  A61K31/216 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61P15/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/10 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07C57/42 ,  C07C59/64 ,  C07C69/618 ,  C07C69/734 ,  C07C323/62 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/44 ,  C07D213/55 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D235/08 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07D307/79 ,  C07D333/54 ,  C07D471/04 ,  A61K31/425 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/38 ,  A61K31/42 ,  C07C57/38 ,  C07C321/28 ,  C07D235/06

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07C323/62 ,  C07C57/42 ,  C07C59/64 ,  C07C69/618 ,  C07C69/734 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D213/55 ,  C07D213/69 ,  C07D235/08 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07D307/79 ,  C07D333/54 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to inhibitors of COX-2, compositions which contain such compounds and methods of use. The compounds are represented by formula I: ##STR1## and include pharmaceutically acceptable salts and esters thereof.

摘要翻译： 本发明涉及COX-2抑制剂，其含有这些化合物和使用方法的组合物。 化合物由式I表示，并且包括其药学上可接受的盐和酯。

公开(公告)号：US20170327496A1

公开(公告)日：2017-11-16

申请号：US15519484

申请日：2015-10-15

申请人： Stephane Ciblat ,  Anzhelika Kabro ,  Melissa Leblanc ,  Serge Leger ,  Jason J. Marineau ,  Tom Miller ,  Stephanie Roy ,  Darby Schmidt ,  Arshad M. Siddiqui ,  Kevin Sprott ,  Dana K. Winter ,  Amy Ripka ,  Dansu Li ,  Guoli Zhang

发明人： Stephane Ciblat ,  Anzhelika Kabro ,  Melissa Leblanc ,  Serge Leger ,  Jason J. Marineau ,  Tom Miller ,  Stephanie Roy ,  Darby Schmidt ,  Arshad M. Siddiqui ,  Kevin Sprott ,  Dana K. Winter ,  Amy Ripka ,  Dansu Li ,  Guoli Zhang

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04

摘要： The present invention provides novel compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, tautomers, stereoisomers, isotopically labeled derivatives, and compositions thereof. Also provided are methods and kits involving the compounds or compositions for treating or preventing proliferative diseases (e.g., cancers (e.g., leukemia, melanoma, multiple myeloma), benign neoplasms, angiogenesis, inflammatory diseases, autoinflammatory diseases, and autoimmune diseases) in a subject. Treatment of a subject with a proliferative disease using a compound or composition of the invention may inhibit the aberrant activity of cyclin-dependent kinase (e.g., CDK7), and therefore induce cellular apoptosis and/or inhibit transcription in the subject.

公开(公告)号：US20120010186A1

公开(公告)日：2012-01-12

申请号：US13255922

申请日：2010-03-18

申请人： Nicolas Lachance ,  Serge Leger ,  Renata M. Oballa ,  David Powell ,  Geoffrey K. Tranmer ,  Evelyn Martins ,  Yves Gareau

发明人： Nicolas Lachance ,  Serge Leger ,  Renata M. Oballa ,  David Powell ,  Geoffrey K. Tranmer ,  Evelyn Martins ,  Yves Gareau

IPC分类号： A61K31/427 ,  C07D487/10 ,  C07D471/10 ,  A61P3/06 ,  A61K31/422 ,  A61K31/438 ,  A61K31/506 ,  A61P3/10 ,  C07D487/04 ,  A61K31/433

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

摘要： Heterocyclic compounds of structural formula I are inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD). The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease; atherosclerosis; obesity; diabetes; neurological disease; Metabolic Syndrome; insulin resistance; cancer, liver steatosis; and non-alcoholic steatohepatitis.

摘要翻译： 结构式I的杂环化合物是硬脂酰辅酶A delta-9去饱和酶（SCD）的抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病; 动脉粥样硬化 肥胖; 糖尿病; 神经系统疾病; 代谢综合征; 胰岛素抵抗; 癌症，肝脂肪变性; 和非酒精性脂肪性肝炎。

公开(公告)号：US20110301143A1

公开(公告)日：2011-12-08

申请号：US13201720

申请日：2010-02-18

申请人： Elise Isabel ,  Nicolas Lachance ,  Jean-Philippe Leclerc ,  Serge Leger ,  Renata M. Oballa ,  David Powell ,  Yeeman K. Ramtohul ,  Patrick Roy ,  Geoffrey K. Tranmer ,  Renee Aspiotis ,  Lianhai Li ,  Evelyn Martins

发明人： Elise Isabel ,  Nicolas Lachance ,  Jean-Philippe Leclerc ,  Serge Leger ,  Renata M. Oballa ,  David Powell ,  Yeeman K. Ramtohul ,  Patrick Roy ,  Geoffrey K. Tranmer ,  Renee Aspiotis ,  Lianhai Li ,  Evelyn Martins

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/551 ,  A61P3/10 ,  A61P5/48 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P7/00 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/551 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08

摘要： Heterocyclic compounds of structural formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein W is a R1— substituted heteroaryl, R1 is an heteroaryl ring substituted with an ester or carboxylic acid containing radical, X-T is N—CR5R6, C═CR5 or CR13—CR5R6, Y is a bond or —C(O)—, a and b represent an integer selected from 1 to 4, and Ar is an optionally substituted phenyl or naphtyl, are inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD) The heterocyclic compounds are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease, atherosclerosis, obesity, diabetes, neurological disease, Metabolic Syndrome, insulin resistance, cancer, liver steatosis, and non-alcoholic steatohepatitis.

摘要翻译： 结构式（I）的杂环化合物或其药学上可接受的盐，其中W是R1-取代的杂芳基，R1是被含有或含羧酸基团取代的杂芳基环，XT是N-CR5R6，C = CR5或 CR13-CR5R6，Y是键或-C（O） - ，a和b表示选自1至4的整数，Ar是任选取代的苯基或萘基，是硬脂酰辅酶A-9去饱和酶的抑制剂 SCD）杂环化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病，动脉粥样硬化，肥胖，糖尿病，神经系统疾病，代谢综合征，胰岛素抵抗，癌症，肝脂肪变性和非酒精性 脂肪性肝炎

公开(公告)号：US20080182838A1

公开(公告)日：2008-07-31

申请号：US12011309

申请日：2008-01-25

申请人： Yves Leblanc ,  David Powell ,  Yeeman K. Ramtohul ,  Serge Leger

发明人： Yves Leblanc ,  David Powell ,  Yeeman K. Ramtohul ,  Serge Leger

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D241/10 ,  A61K31/497 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  C07D239/24 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14

摘要： Azacycloalkane derivatives of structural formula I are selective inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD1) relative to other known stearoyl-coenzyme A desaturases. The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease, such as atherosclerosis; obesity; diabetes; neurological disease; metabolic syndrome; insulin resistance; and liver steatosis.

摘要翻译： 结构式I的Azacycalkalkane衍生物是相对于其它已知的硬脂酰辅酶A去饱和酶的硬脂酰辅酶A delta-9去饱和酶（SCD1）的选择性抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病，如动脉粥样硬化; 肥胖; 糖尿病; 神经系统疾病; 代谢综合征; 胰岛素抵抗; 和肝脂肪变性。

公开(公告)号：US6071954A

公开(公告)日：2000-06-06

申请号：US42168

申请日：1998-03-13

申请人： Yves LeBlanc ,  Patrick Roy ,  Serge Leger ,  Erich Grimm ,  Zhaoyin Wang

发明人： Yves LeBlanc ,  Patrick Roy ,  Serge Leger ,  Erich Grimm ,  Zhaoyin Wang

IPC分类号： C07D307/60 ,  C07D407/12 ,  A61K31/365

CPC分类号： C07D407/12 ,  C07D307/60

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括可用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的新颖的式I化合物。 本发明还包括用于治疗包含式I化合物的环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物。

公开(公告)号：US08318748B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US13115462

申请日：2011-05-25

申请人： Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien ,  Michael J. Green ,  Bernard L. Hirschbein ,  James William Janc ,  James T. Palmer ,  Chitra Baskaran

发明人： Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien ,  Michael J. Green ,  Bernard L. Hirschbein ,  James William Janc ,  James T. Palmer ,  Chitra Baskaran

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/66 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/425 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07C237/20 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/495 ,  C07C255/25 ,  C07C255/29 ,  C07C255/46 ,  C07C255/58 ,  C07C259/10 ,  C07C311/37 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04

摘要： This invention relates to a novel class of compounds which are cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsins K, L, S and B. These compounds are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及一类新的化合物，它们是半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括但不限于组织蛋白酶K，L，S和B的抑制剂。这些化合物可用于治疗其中指示抑制骨吸收的疾病，例如 骨质疏松症

公开(公告)号：US20090176861A1

公开(公告)日：2009-07-09

申请号：US10585144

申请日：2005-01-06

申请人： Christopher Bayly ,  Sheldon N. Crane ,  Serge Leger

发明人： Christopher Bayly ,  Sheldon N. Crane ,  Serge Leger

IPC分类号： A61K31/4015 ,  C07D307/32 ,  A61K31/365 ,  C07D207/273 ,  A61P3/06

CPC分类号： C07D207/273 ,  C07D307/33

摘要： The present invention relates to a novel class of compounds mainly, substituted leucinamide-carboxylate derivatives of formula (I) wherein X is O or NR9, Y is CR1R2, —SO2, C═O or NR9; Z is CR1R2, O, S, —SO2 or NR9 and each G is independently a CR1CR2 and pharmaceutical compositions thereof. Said compounds are cathepsin cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsin K, L, S and B. These compounds are useful for treating and preventing cathepsin dependent conditions in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及一类新的化合物，主要是其中X是O或NR 9，Y是CR 1 R 2，-SO 2，C-O或NR 9的式（I）的取代的亮氨酰胺羧酸酯衍生物; Z是CR1R2，O，S，-SO2或NR9，每个G独立地是CR1CR2及其药物组合物。 所述化合物是组织蛋白酶半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括但不限于组织蛋白酶K，L，S和B的抑制剂。这些化合物可用于治疗和预防组织蛋白酶依赖性条件，其中指出了骨吸收的抑制，例如骨质疏松症。

公开(公告)号：US5691374A

公开(公告)日：1997-11-25

申请号：US443620

申请日：1995-05-18

申请人： Cameron Black ,  Erich Grimm ,  Zhaoyin Wang ,  Serge Leger

发明人： Cameron Black ,  Erich Grimm ,  Zhaoyin Wang ,  Serge Leger

IPC分类号： C07D333/02 ,  A61K31/19 ,  A61K31/365 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61P1/00 ,  A61P7/02 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07D307/60 ,  C07D307/64 ,  C07D333/52 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07C317/44 ,  C07D307/60 ,  C07D307/64 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I as well as a method of treating cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising administration to a patient in need of such treatment of a non-toxic therapeutically effective amount of a compound of Formula I. ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括式I的新型化合物以及治疗环氧合酶-2介导的疾病的方法，其包括向需要这种治疗无需治疗有效量的式I化合物的患者给药。 本发明还包括用于治疗包含式I化合物的环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物。