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    Synthesis of asparagine-linked glycopeptides on a polymeric solid support
    32.
    发明授权
    Synthesis of asparagine-linked glycopeptides on a polymeric solid support 失效
    在聚合物固体支持物上合成天冬酰胺连接的糖肽

    公开(公告)号：US5679769A

    公开(公告)日：1997-10-21

    申请号：US477776

    申请日：1995-06-07

    申请人： Samuel J. Danishefsky ,  Jacques Roberge ,  Xenia Beebe

    发明人： Samuel J. Danishefsky ,  Jacques Roberge ,  Xenia Beebe

    IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K39/00 ,  C07H3/06 ,  C07H15/10 ,  C07H15/18 ,  C07H17/02 ,  C07K1/04 ,  C07K9/00 ,  C07K16/30 ,  C07K16/44 ,  A61K31/02

    CPC分类号： A61K39/0011 ,  C07H15/10 ,  C07H15/18 ,  C07H17/02 ,  C07H3/06 ,  C07K1/04 ,  C07K16/3015 ,  C07K16/44 ,  C07K9/005 ,  A61K38/00

    摘要： The present invention provides a process for synthesizing a glycopeptide having the structure: ##STR1## wherein R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4, R.sub.5, R.sub.6, R.sub.7 and R.sub.8 are each independently H, OH, OR.sup.1, NH.sub.2, NHCOR.sup.i, F, CH.sub.2 OH, CH.sub.2 OR.sup.i, or a substituted or unsubstituted linear or branched chain alkyl, arylalkyl or aryl group, where R.sup.i is H, CHO, CO.sub.2 R.sup.ii, a linear or branched chain alkyl, arylalkyl or aryl group, or an oligosaccharide moiety, etc., wherein R.sub.0 is H, a linear or branched chain alkyl, arylalkyl or aryl group; wherein R.sub.10 is a substituted or unsubstituted linear or branched chain acyl, arylacyl or aroyl group; wherein R.sub.11�x! represents X amino acid side-chains, and denotes position from the N-terminus, and R.sub.13�y! represents Y amino acid side-chains, and denotes position from the C-terminus, wherein a, b, c, h, i, j, r, s and t are each independently an integer between about 0 and about 3; wherein m and n are each independently an integer between about 0 and about 5; and wherein x, x'(N), y and y'(N) are each independently an integer between about 0 and,about 25; such glycopeptides being useful as a vaccine for inducing antibodies to human breast cancer cells in an adjuvant therapy therefor.

    摘要翻译： 本发明提供一种合成具有以下结构的糖肽的方法：其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8各自独立地为H，OH，OR 1，NH 2，NHCOR 1 ，F，CH2OH，CH2ORi或取代或未取代的直链或支链烷基，芳烷基或芳基，其中R 1为H，CHO，CO 2 R 11，直链或支链烷基，芳烷基或芳基或寡糖部分等 其中R 0是H，直链或支链烷基，芳烷基或芳基; 其中R 10是取代或未取代的直链或支链酰基，芳基酰基或芳酰基; 其中R11 [x]表示X氨基酸侧链，表示从N-末端的位置，R13 [y]表示Y氨基酸侧链，表示C末端的位置，其中a，b，c ，h，i，j，r，s和t各自独立地为约0和约3之间的整数; 其中m和n各自独立地为约0和约5之间的整数; 并且其中x，x'（N），y和y'（N）各自独立地为约0和约25之间的整数; 这样的糖肽可用作用于在其辅助治疗中诱导人乳腺癌细胞的抗体的疫苗。

    POLYVALENT CONJUGATE VACCINE FOR CANCER
    36.
    发明申请
    POLYVALENT CONJUGATE VACCINE FOR CANCER 有权
    多糖联合疫苗用于癌症

    公开(公告)号：US20120263749A1

    公开(公告)日：2012-10-18

    申请号：US13314521

    申请日：2011-12-08

    申请人： Philip O. Livingston ,  Govindaswami Ragupathi ,  Samuel J. Danishefsky

    发明人： Philip O. Livingston ,  Govindaswami Ragupathi ,  Samuel J. Danishefsky

    IPC分类号： A61K39/385 ,  A61P35/00

    CPC分类号： A61K39/0011 ,  A61K39/385 ,  A61K47/646 ,  A61K2039/545 ,  A61K2039/55577 ,  A61K2039/575 ,  A61K2039/6081 ,  A61K2039/627 ,  A61K2039/70

    摘要： This invention provides a polyvalent vaccine comprising at least two conjugated antigens selected from a group containing glycolipid antigen, polysaccharide antigen, mucin antigen, glycosylated mucin antigen and an appropriate adjuvant. This invention also provides a multivalent vaccine comprising at least two of the following: glycosylated MUC-1-32mer, Globo H, GM2, Ley, Tn(c), sTN(c), and TF(c). This invention provides the vaccine above, wherein the adjuvant is saponin-based adjuvant. This invention provides a method for inducing immune response in a subject comprising administering an effective amount of the vaccine above to the subject. Finally, this invention provides a method for treating cancer in a subject comprising administering an appropriate amount of the vaccine above to the subject.

    摘要翻译： 本发明提供了包含至少两种选自包含糖脂抗原，多糖抗原，粘蛋白抗原，糖基化粘蛋白抗原和合适佐剂的缀合抗原的多价疫苗。 本发明还提供了包含以下至少两种的多价疫苗：糖基化MUC-1-32mer，Globo H，GM2，Ley，Tn（c），sTN（c）和TF（c）。 本发明提供上述疫苗，其中佐剂是基于皂苷的佐剂。 本发明提供了一种在受试者中诱导免疫应答的方法，包括向受试者施用有效量的上述疫苗。 最后，本发明提供了一种用于治疗受试者的癌症的方法，包括向受试者施用适量的上述疫苗。