公开(公告)号：US10919863B2

公开(公告)日：2021-02-16

申请号：US16319957

申请日：2017-07-28

申请人： Vectus Biosystems Limited

发明人： Karen Annette Duggan

IPC分类号： C07D239/26 ,  A61P11/00 ,  C07C39/15 ,  C07C215/54 ,  C07C233/11 ,  C07D207/408 ,  C07D213/56 ,  C07D237/08 ,  C07D261/14 ,  C07D263/44 ,  C07D277/30 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D333/24 ,  C07C233/07 ,  C07D231/56 ,  C07D235/26 ,  C07D235/06 ,  C07C59/52 ,  C07C275/42 ,  C07D213/73 ,  C07D277/68 ,  A61P11/06 ,  C07D231/12 ,  C07C211/29 ,  C07D207/38 ,  C07C255/00 ,  C07C271/28 ,  C07C217/48 ,  C07C261/04 ,  C07D241/12 ,  C07D309/10 ,  C07D233/78 ,  C07D261/08 ,  C07D209/48 ,  C07C237/20 ,  C07D207/327 ,  C07C237/22 ,  C07D307/54 ,  C07D249/18 ,  C07D209/34 ,  C07D263/38 ,  C07C307/10 ,  C07D207/26 ,  C07D207/444 ,  C07C235/34 ,  C07C311/03 ,  C07C311/08 ,  C07C239/20 ,  C07C235/78 ,  C07D209/18 ,  C07D263/58 ,  C07D215/14 ,  C07D207/40 ,  A61K45/06

摘要： The present invention relates to compounds and their use in the prophylactic and/or therapeutic treatment of pulmonary fibrosis and/or related conditions.

公开(公告)号：US10829438B2

公开(公告)日：2020-11-10

申请号：US16392920

申请日：2019-04-24

申请人： THERAVANCE BIOPHARMA R&D IP, LLC

发明人： Melissa Fleury ,  Adam D. Hughes

IPC分类号： C07C229/22 ,  C07D249/18 ,  A61K31/4192 ,  A61K45/06 ,  C07D231/20 ,  A61K31/415 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D231/14 ,  C07D261/18 ,  C07D257/04 ,  C07D249/04 ,  C07D249/12 ,  A61K31/41 ,  A61K31/675 ,  C07F9/6503 ,  C07D231/18 ,  C07D253/08 ,  C07C271/22 ,  C07D207/26 ,  C07D263/38 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4196

摘要： In one aspect, the invention relates to compounds having the formula XII: where Ra, Rb, R2, R7, and X are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds described herein are prodrugs of compounds having neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds; methods of using these compounds; and processes and intermediates for preparing these compounds.

公开(公告)号：US10550141B2

公开(公告)日：2020-02-04

申请号：US16089730

申请日：2017-03-30

申请人： TAKASAGO INTERNATIONAL CORPORATION

发明人： Yuji Nakayama ,  Naota Yokoyama

IPC分类号： C07F15/00 ,  B01J31/22 ,  C07D263/22 ,  C07B53/00 ,  C07D263/38 ,  C07F9/50 ,  C07F15/02 ,  C07C319/14 ,  C07C323/25 ,  C07C323/29

摘要： The present invention relates to: a compound as a ligand in a variety of catalytic organic synthetic reactions; a method for producing the compound; a synthetic intermediate of the compound; and a transition metal complex which has the compound as a ligand. The compound includes a compound represented by the following general formula (1A):

公开(公告)号：US10005740B2

公开(公告)日：2018-06-26

申请号：US15696713

申请日：2017-09-06

申请人： THERAVANCE BIOPHARMA R&D IP, LLC

发明人： Melissa Fleury ,  Anne-Marie Beausoleil ,  Adam D. Hughes ,  Daniel D. Long ,  Donna A. A. Wilton

IPC分类号： C07D295/24 ,  C07D317/10 ,  C07D263/38 ,  C07D271/07 ,  C07D249/10 ,  C07D205/04 ,  C07D267/02 ,  C07D249/04 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D239/28 ,  C07D231/14 ,  C07D275/03 ,  C07D471/04 ,  C07D403/12 ,  C07D213/81 ,  C07D231/20

CPC分类号： C07D249/04 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/505 ,  A61K45/06 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  C07C229/34 ,  C07C271/22 ,  C07D213/81 ,  C07D231/14 ,  C07D231/18 ,  C07D231/20 ,  C07D233/70 ,  C07D233/90 ,  C07D235/08 ,  C07D237/14 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D249/18 ,  C07D261/12 ,  C07D261/18 ,  C07D263/18 ,  C07D263/34 ,  C07D263/38 ,  C07D271/07 ,  C07D275/03 ,  C07D295/10 ,  C07D309/40 ,  C07D319/06 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04

摘要： In one aspect, the invention relates to compounds having the formula I: where R1-R6 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds; methods of using these compounds; and processes and intermediates for preparing these compounds.

公开(公告)号：US20170355664A1

公开(公告)日：2017-12-14

申请号：US15581327

申请日：2017-04-28

申请人： THERAVANCE BIOPHARMA R&D IP, LLC

发明人： Melissa Fleury ,  Adam D. Hughes

IPC分类号： C07C229/22 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07C271/22 ,  C07D249/12 ,  C07D231/20 ,  C07D261/18 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/415 ,  C07D257/04 ,  A61K31/42 ,  C07D207/26 ,  A61K31/675 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4155 ,  A61K45/06 ,  C07D249/18 ,  C07F9/6503 ,  C07D249/04 ,  C07D263/38 ,  A61K31/4196 ,  C07D253/08 ,  C07D231/18 ,  C07D405/12 ,  C07D231/14

CPC分类号： C07C229/22 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07C271/22 ,  C07D207/26 ,  C07D231/14 ,  C07D231/18 ,  C07D231/20 ,  C07D249/04 ,  C07D249/12 ,  C07D249/18 ,  C07D253/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D263/38 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07F9/65031

摘要： In one aspect, the invention relates to compounds having the formula XII: where Ra, Rb, R2, R7, and X are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds described herein are prodrugs of compounds having neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds; methods of using these compounds; and processes and intermediates for preparing these compounds.

公开(公告)号：US09670140B2

公开(公告)日：2017-06-06

申请号：US14792810

申请日：2015-07-07

申请人： Adam D. Hughes

发明人： Adam D. Hughes

IPC分类号： C07C229/22 ,  C07C271/22 ,  C07D249/18 ,  A61K31/4192 ,  A61K45/06 ,  C07D231/20 ,  A61K31/415 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D231/14 ,  C07D261/18 ,  A61K31/42 ,  C07D249/04 ,  C07D249/12 ,  A61K31/4196 ,  C07D257/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/675 ,  C07F9/6503 ,  C07D231/18 ,  C07D253/08 ,  C07D207/26 ,  C07D263/38

CPC分类号： C07C229/22 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07C271/22 ,  C07D207/26 ,  C07D231/14 ,  C07D231/18 ,  C07D231/20 ,  C07D249/04 ,  C07D249/12 ,  C07D249/18 ,  C07D253/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D263/38 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07F9/65031

摘要： In one aspect, the invention relates to compounds having the formula XII: where Ra, Rb, R2, R7, and X are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds described herein are prodrugs of compounds having neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds; methods of using these compounds; and processes and intermediates for preparing these compounds.

公开(公告)号：US09045403B2

公开(公告)日：2015-06-02

申请号：US13779568

申请日：2013-02-27

申请人： Coyote Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Hiroaki Serizawa ,  Ankush B. Argade ,  Akash Datwani ,  Natalie Spencer ,  Yonghua Pan ,  Florian Ermini

IPC分类号： C07C49/203 ,  C07C69/145 ,  C07C69/02 ,  C07C69/24 ,  C07C69/743 ,  C07C69/74 ,  C07C69/75 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C333/04 ,  C07C333/06 ,  C07C333/08 ,  C07D211/26 ,  C07D295/13 ,  A61K31/185 ,  A61K31/13 ,  C07C69/608 ,  C07C69/587 ,  C07C211/08 ,  C07C33/02 ,  C07C271/22 ,  C07C271/30 ,  C07C69/92 ,  C07C69/007 ,  C07C49/21 ,  C07D263/38 ,  C07C47/21 ,  C07C49/647 ,  C07C33/14 ,  C07C271/12 ,  C07C69/738 ,  C07C69/76 ,  C07C57/66 ,  C07C69/757 ,  C07C57/03 ,  C07C49/557 ,  C07D307/46 ,  C07C333/10 ,  C07C205/57 ,  C07C211/35 ,  C07C211/38 ,  C07C217/08 ,  C07D271/10 ,  C07D413/04 ,  C07C271/28 ,  C07D213/75 ,  C07D307/52 ,  C07D263/32 ,  C07C49/255 ,  C07C251/60 ,  C07C251/40 ,  C07C271/24 ,  A01N37/00

CPC分类号： C07C49/203 ,  C07C33/02 ,  C07C33/14 ,  C07C47/21 ,  C07C49/21 ,  C07C49/255 ,  C07C49/557 ,  C07C49/647 ,  C07C57/03 ,  C07C57/66 ,  C07C69/007 ,  C07C69/02 ,  C07C69/145 ,  C07C69/24 ,  C07C69/587 ,  C07C69/608 ,  C07C69/738 ,  C07C69/74 ,  C07C69/743 ,  C07C69/75 ,  C07C69/757 ,  C07C69/76 ,  C07C69/92 ,  C07C205/57 ,  C07C211/08 ,  C07C211/35 ,  C07C211/38 ,  C07C217/08 ,  C07C251/40 ,  C07C251/60 ,  C07C271/12 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C271/28 ,  C07C271/30 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C333/04 ,  C07C333/06 ,  C07C333/08 ,  C07C333/10 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D211/26 ,  C07D213/75 ,  C07D263/32 ,  C07D263/38 ,  C07D271/10 ,  C07D295/13 ,  C07D307/46 ,  C07D307/52 ,  C07D413/04

摘要： This invention relates to geranylgeranyl acetone (GGA) derivatives and the use of GGA, its isomers, and GGA derivatives in methods for inhibiting neural death, increasing neural activity, increasing axon growth and cell viability, and increasing the survival rate of subjects administered the GGA or GGA derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及香叶基香叶基丙酮（GGA）衍生物以及GGA，其异构体和GGA衍生物在抑制神经死亡，增加神经活性，增加轴突生长和细胞活力的方法中的用途，以及提高GGA受试者的存活率 或GGA衍生物。

公开(公告)号：US20130281366A1

公开(公告)日：2013-10-24

申请号：US13976598

申请日：2011-12-26

申请人： Harikishore Pingali ,  Pankaj Makadia ,  Vrajesh Pankaj ,  Sairam Kalapatapu, V.V.M. ,  Mukul R. JAIN

发明人： Harikishore Pingali ,  Pankaj Makadia ,  Vrajesh Pankaj ,  Sairam Kalapatapu, V.V.M. ,  Mukul R. JAIN

IPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/404 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D409/12 ,  A61K31/381 ,  A61K31/506 ,  C07D413/12 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4709 ,  A61K45/06 ,  C07D213/64 ,  C07D263/38 ,  C07D215/06 ,  C07D239/28 ,  C07D209/32 ,  C07D309/04

CPC分类号： C07D309/04 ,  A61K31/137 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06 ,  C07D209/32 ,  C07D213/64 ,  C07D215/06 ,  C07D239/28 ,  C07D263/38 ,  C07D309/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to compounds of the general formula (I), their tautomeric forms, their stereoisomers, their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions containing them, methods for their preparation, use of these compounds in medicine and the intermediates involved in their preparation.The present invention is directed towards compounds which can be used to treat diseases such as Hyperlipidemia and also have a beneficial effect on cholesterol.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物，其互变异构形式，其立体异构体，其药学上可接受的盐，含有它们的药物组合物，其制备方法，这些化合物在医药中的用途以及参与其制备的中间体。 本发明涉及可用于治疗疾病如高脂血症的化合物，并且还对胆固醇具有有益作用。

公开(公告)号：US07309791B2

公开(公告)日：2007-12-18

申请号：US11332709

申请日：2006-01-12

申请人： Zbigniew Majka ,  Katarzyna Ewa Rusin ,  Dominik Daniel Kludkiewicz ,  Krzysztof Kurowski ,  Katarzyna Joanna Matusiewicz ,  Tomasz Stawinski ,  Daniel Sulikowski ,  Piotr Kowalczyk

发明人： Zbigniew Majka ,  Katarzyna Ewa Rusin ,  Dominik Daniel Kludkiewicz ,  Krzysztof Kurowski ,  Katarzyna Joanna Matusiewicz ,  Tomasz Stawinski ,  Daniel Sulikowski ,  Piotr Kowalczyk

IPC分类号： C07D277/42 ,  C07D263/38 ,  C07D233/84

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D233/84 ,  C07D263/38 ,  C07D277/42

摘要： The invention relates to new compounds, being 3-phenylpropionic acid derivatives of formula I wherein W represents COOH group or its bioisosters, or —COO—C1–C4-alkyl group; Y represents NH, N—C1–C10-alkyl, O, or S; Z represents NH, N—C1–C10-alkyl, N-aryl, N-heteroaryl, S, or O; X represents O, S, NH, N—C1–C10-alkyl, N-aryl, NSO2—C1–C10-alkyl, N—SO2-aryl, or N—SO2-heteroaryl; R1, to R6 each independently represent hydrogen atom or a substituent defined in the description; A is as defined in the description; n represents an integer from 0 to 4, inclusive; and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are the ligands of PPAR-gamma receptor and are useful as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及新化合物，它是式I的3-苯基丙酸衍生物，其中W代表COOH基团或其生物分子筛，或-COO-C 1 -C 4 - 烷基 组; Y表示NH，N-C 1 -C 10 - 烷基，O或S; Z表示NH，N-C 1 -C 10 - 烷基，N-芳基，N-杂芳基，S或O; X表示O，S，NH，NC 1 -C 10 - 烷基，N-芳基，NSO 2 -C 1 - N-SO 2 - 芳基或N-SO 2 - 杂芳基; N-SO 2 - 芳基或N-SO 2 - 杂芳基; R 1至R 6各自独立地表示氢原子或说明书中定义的取代基; A如说明书中所定义; n表示0〜4的整数，包括端值; 及其药学上可接受的盐。 这些化合物是PPAR-γ受体的配体，可用作药物。

公开(公告)号：US20060135579A1

公开(公告)日：2006-06-22

申请号：US11257471

申请日：2005-10-24

申请人： Jennifer Hines ,  Stephen Bergmeier ,  Tina Henkin ,  Frank Grundy

发明人： Jennifer Hines ,  Stephen Bergmeier ,  Tina Henkin ,  Frank Grundy

IPC分类号： A61K31/421 ,  C07D263/38

CPC分类号： C07C215/10 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C217/64 ,  C07C2601/14 ,  C07D263/24

摘要： Compounds that are selective binding agents specific for RNA secondary and tertiary structures and a fluorescence assay for detecting the binding of small molecules to T-box antiterminator model mRNAs. The compounds include novel tri-substituted oxazolidinones and amino alcohols. The assay provides fluorescently labeled model mRNAs that include conserved sequence information typical of antiterminator bulge regions found in the mRNA of T-box gene regulatory systems.