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    Polyfluorinated compounds acting as bruton tyrosine kinase inhibitors
    51.
    发明授权
    Polyfluorinated compounds acting as bruton tyrosine kinase inhibitors 有权
    作为布鲁特酪氨酸激酶抑制剂的多氟化合物

    公开(公告)号：US09532990B2

    公开(公告)日：2017-01-03

    申请号：US15075033

    申请日：2016-03-18

    申请人： Wei He

    发明人： Wei He

    IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  C07C303/38 ,  C07C311/08 ,  C07D519/00 ,  C07F5/04 ,  C07F5/02

    CPC分类号： A61K31/519 ,  C07C303/38 ,  C07C311/08 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07F5/025 ,  C07F5/04

    摘要： Described herein is a novel series of multi-fluoro-substituted pyrazolopyrimidine compounds or salts thereof. These compounds are Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitors. These compounds may possess better BTK inhibition selectivity and pharmacokinetic properties. Disclosed herein are the synthesis methods of these compounds. Disclosed herein are novel synthesis methods of the multi-fluoro-substituted benzophenone and substituted phenoxy benzene. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the BTK inhibitors described herein. The present invention also relates to pharmaceutical formulations comprising the compounds described herein as active ingredients. The present invention also includes the therapeutic methods by administering the BTK inhibitors and their formulations to treat and inhibit autoimmune disease, hypersensitivity disease, inflammatory diseases and cancer.

    摘要翻译： 本文描述了一系列新的多氟取代的吡唑并嘧啶化合物或其盐。 这些化合物是Bruton的酪氨酸激酶（BTK）抑制剂。 这些化合物可具有更好的BTK抑制选择性和药代动力学性质。 本文公开了这些化合物的合成方法。 本文公开了多氟取代的二苯甲酮和取代的苯氧基苯的新型合成方法。 还公开了包含本文所述的BTK抑制剂的药物组合物。 本发明还涉及包含本文所述的化合物作为活性成分的药物制剂。 本发明还包括通过施用BTK抑制剂及其制剂来治疗和抑制自身免疫性疾病，超敏反应性疾病，炎性疾病和癌症的治疗方法。

    Process for preparing tamsulosin hydrochloride
    54.
    发明授权
    Process for preparing tamsulosin hydrochloride 失效
    盐酸坦索罗辛的制备方法

    公开(公告)号：US08273918B2

    公开(公告)日：2012-09-25

    申请号：US11991662

    申请日：2006-08-10

    申请人： Anand Gopalkrishna Kamat ,  Narsimha Reddy Penthala ,  Sivakumaran Meenakshisunderam

    发明人： Anand Gopalkrishna Kamat ,  Narsimha Reddy Penthala ,  Sivakumaran Meenakshisunderam

    IPC分类号： C07C303/38

    CPC分类号： C07C303/40 ,  C07C311/37

    摘要： The invention relates to an process for preparing Tamsulosin hydrochloride of Formula (I) which comprises (i) reacting (R)-(−)-5-(2-amino-propyl)-2-methoxybenzenesulfonamide of Formula (II) with substituted phenoxy compound of Formula (III), wherein Z represents a removing group, such as —OSO2CH3, —OSO2C6H4CH3, —F, —Br, —Cl, or —I, in a solvent in the presence of an alkaline earth metal oxide to obtain Tamsulosin base and (ii) converting Tamsulosin base into hydrochloride salt in a solvent by addition of aqueous hydrochloric acid.

    摘要翻译： 本发明涉及一种制备式（I）的盐酸坦洛新的方法，其包括（i）使式（II）的（R） - （ - ） - （ - ） - （ - ） - （ - ） - （2-氨基 - 丙基）-2-甲氧基苯磺酰胺与取代的苯氧基 式（III）化合物，其中Z表示除去基团，例如-OSO 2 CH 3，-OSO 2 C 6 H 4 CH 3，-F，-Br，-Cl或-I，在溶剂中，在碱土金属氧化物存在下，得到坦索罗辛 碱和（ii）通过加入盐酸水溶液将坦索罗辛碱在溶剂中转化为盐酸盐。

    α-Sulfin and α-Sulfonamino amide derivatives
    59.
    发明授权
    α-Sulfin and α-Sulfonamino amide derivatives 失效
    α-亚砜和α-磺酰氨基酰胺衍生物

    公开(公告)号：US06864392B2

    公开(公告)日：2005-03-08

    申请号：US10257085

    申请日：2001-04-11

    申请人： Martin Zeller ,  Clemens Lamberth ,  Henry Szczepanski ,  Alain De Mesmaeker

    发明人： Martin Zeller ,  Clemens Lamberth ,  Henry Szczepanski ,  Alain De Mesmaeker

    IPC分类号： C07D295/22 ,  A01N41/06 ,  A01N43/10 ,  A01N43/36 ,  A01N43/40 ,  A01N43/42 ,  A01N43/60 ,  C07C303/34 ,  C07C303/38 ,  C07C307/06 ,  C07C311/06 ,  C07C313/06 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D215/14 ,  C07D241/12 ,  C07D333/16 ,  C07D333/28 ,  C07C311/03

    CPC分类号： A01N41/06 ,  C07C307/06 ,  C07C311/06 ,  C07C313/06

    摘要： The invention relates to novel pesticidally active α-sulfin- and α-sulfonamino acid amides of the general formula (I) including the optical isomers thereof and mixtures of such isomers, wherein n is a number zero or one, R1-R7 have the meanings given in the specification. R8 is either hydrogen, (a), (b), (c), (d) or (e) wherein R11, R12, R14, R15 and R17 are each independently hydrogen or C1-C4alkyl, R13 is C4-C12alkyl; C1-C12 halogenalkyl; C3-C8 cycloalkyl; optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl, R16 is optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl; and Z is oxygen, sulfur —CR18R19— or —NR20—, wherein R18, R19, R20 independently of each other are hydrogen or C1-C4alkyl. The novel compounds possess plant-protecting properties and are suitable for protecting plants against infestation by phytopathogenic microorganisms

    摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型农药活性α-亚磺酸和α-磺氨基酰胺，其包括其旋光异构体和这些异构体的混合物，其中n为数个零或一个，R 1 -R 7具有 在规范中给出。 R8是氢，（a），（b），（c），（d）或（e）其中R11，R12，R14，R15和R17各自独立地是氢或C1-C4烷基，R13是C4-C12烷基; C1-C12卤代烷基; C3-C8环烷基; 任选取代的芳基或任选取代的杂芳基，R 16是任选取代的芳基或任选取代的杂芳基; Z为氧，硫-CR 18 R 19 - 或-NR 20 - ，其中R 18，R 19，R 20彼此独立地为氢或C 1 -C 4烷基。 新型化合物具有植物保护性质，适用于保护植物免受植物病原微生物侵扰