公开(公告)号：US20170209379A1

公开(公告)日：2017-07-27

申请号：US15459180

申请日：2017-03-15

申请人： GRÜNENTHAL GMBH

发明人： Elisabeth ARKENAU-MARIC ,  Johannes BARTHOLOMAEUS ,  Heinrich KUGELMANN

IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K31/485 ,  B29C47/06 ,  B29C47/00 ,  A61J3/10 ,  A61K31/135 ,  A61J3/06

CPC分类号： A61K31/485 ,  A61J3/005 ,  A61J3/06 ,  A61J3/10 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2031 ,  A61K9/205 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2068 ,  A61K9/2072 ,  A61K9/2086 ,  A61K9/2095 ,  A61K9/2893 ,  A61K9/4808 ,  A61K31/135 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/55 ,  A61K31/554 ,  B29B7/002 ,  B29B9/02 ,  B29B9/12 ,  B29C35/0261 ,  B29C43/02 ,  B29C45/0001 ,  B29C47/0004 ,  B29C47/004 ,  B29C47/0066 ,  B29C47/0085 ,  B29C47/065 ,  B29C2793/009 ,  B29K2105/0035 ,  B29K2105/0044 ,  B29K2105/251 ,  B29K2995/0056 ,  B29L2031/753 ,  B29L2031/772

摘要： The invention relates to a dosage form that is thermoformed without discoloration and is safeguarded from abuse, comprising at least one synthetic or natural polymer having a breaking strength of at least 500 N in addition to one or more active substances that could be subject to abuse. The invention also relates to a corresponding method for producing said dosage form.

公开(公告)号：US09688683B2

公开(公告)日：2017-06-27

申请号：US15018968

申请日：2016-02-09

申请人： GRÜNENTHAL GMBH

发明人： Florian Jakob ,  Ingo Konetzki ,  Tobias Craan ,  Antonio Nardi ,  Christian Hesslinger

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Novel substituted condensed pyrimidine compounds of general formula (I) in which the chemical groupings, substituents and indices are as defined in the description, and to their use as medicaments, in particular as medicaments for the treatment of conditions and diseases that can be treated by inhibition of the PDE4 enzyme.

公开(公告)号：US09655853B2

公开(公告)日：2017-05-23

申请号：US15166573

申请日：2016-05-27

申请人： GRÜNENTHAL GMBH

发明人： Lutz Barnscheid ,  Jessica Redmer ,  Sebastian Schwier

IPC分类号： A61K47/32 ,  A61K31/74 ,  A61K9/20 ,  A61K31/135

CPC分类号： A61K9/2027 ,  A61K9/2031 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/2095 ,  A61K31/135 ,  A61K47/32

摘要： The invention relates to a pharmaceutical dosage form having a breaking strength of at least 300 N and comprising a pharmacologically active compound, an anionic polymer bearing carboxylic groups, wherein the content of the anionic polymer is ≧20 wt.-%, based on the total weight of the pharmaceutical dosage form, and a nonionic surfactant.

公开(公告)号：US20170137370A1

公开(公告)日：2017-05-18

申请号：US15421569

申请日：2017-02-01

申请人： GRÜNENTHAL GMBH

发明人： JOHANNES BARTHOLOMÄUS ,  HEINRICH KUGELMAN

IPC分类号： C07C215/54 ,  C07C217/74

CPC分类号： C07C215/54 ,  A61K9/0056 ,  A61K9/0058 ,  A61K9/0095 ,  C07B2200/07 ,  C07C215/62 ,  C07C215/64 ,  C07C217/68 ,  C07C217/74 ,  C07C2601/14 ,  C07D275/06 ,  C07D291/06 ,  C07D489/04

摘要： The invention relates to pharmaceutical salts comprised of a pharmaceutical active substance and of at least one sugar substitute, to medicaments containing these salts, and to the use of these salts for producing medicaments.

公开(公告)号：US09580386B2

公开(公告)日：2017-02-28

申请号：US14459540

申请日：2014-08-14

申请人： GRÜNENTHAL GMBH

发明人： Bert Nolte ,  Wolfgang Schröder ,  Klaus Linz ,  Werner Englberger ,  Hans Schick ,  Heinz Graubaum ,  Birgit Braun ,  Sigrid Ozegowski ,  József Bálint ,  Helmut Sonnenschein

IPC分类号： C07C211/00 ,  C07D209/20 ,  C07C211/40 ,  C07C215/14 ,  C07C215/42 ,  C07C217/74 ,  C07C223/04 ,  C07C229/16 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C233/41 ,  C07C233/62 ,  C07C233/79 ,  C07C235/54 ,  C07C237/06 ,  C07C275/24 ,  C07C311/07 ,  C07C311/18 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D211/62 ,  C07D213/12 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D251/54 ,  C07D295/135 ,  C07D309/08 ,  C07D333/20 ,  C07D403/08 ,  C07D409/08 ,  A61K31/135 ,  A61K45/06 ,  A61K31/136 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/404 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  C07C211/54 ,  C07C237/24 ,  C07C311/37 ,  C07D251/48

CPC分类号： C07D209/20 ,  A61K31/135 ,  A61K31/136 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/404 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07C211/40 ,  C07C211/54 ,  C07C215/14 ,  C07C215/42 ,  C07C217/74 ,  C07C223/04 ,  C07C229/16 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C233/41 ,  C07C233/62 ,  C07C233/79 ,  C07C235/54 ,  C07C237/06 ,  C07C237/24 ,  C07C275/24 ,  C07C311/07 ,  C07C311/18 ,  C07C311/37 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D211/62 ,  C07D213/12 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D251/48 ,  C07D251/54 ,  C07D295/135 ,  C07D309/08 ,  C07D333/20 ,  C07D403/08 ,  C07D409/08

摘要： The invention relates to compounds that have an affinity to the μ-opioid receptor and the ORL 1-receptor, methods for their production, medications containing these compounds and the use of these compounds for the treatment of pain and other conditions.

摘要翻译： 本发明涉及对μ-阿片受体和ORL1-受体具有亲和力的化合物，其生产方法，含有这些化合物的药物以及这些化合物用于治疗疼痛和其它病症的用途。

公开(公告)号：US09562036B2

公开(公告)日：2017-02-07

申请号：US15185124

申请日：2016-06-17

申请人： GRÜNENTHAL GMBH

发明人： Melanie Reich ,  Stefan Schunk ,  Florian Jakob ,  Henning Steinhagen ,  Nils Damann ,  Michael Haurand ,  Marc Rogers ,  Kathy MacKenzie

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to pyrrole carboxamides bearing a fluoromethyl-moiety as voltage gated calcium channel blockers, to pharmaceutical compositions containing these compounds and also to these compounds for use in the treatment and/or prophylaxis of pain and further diseases and/or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及带有氟甲基部分作为电压门控钙通道阻断剂的吡咯甲酰胺，含有这些化合物的药物组合物以及用于治疗和/或预防疼痛和其它疾病和/或障碍的这些化合物。

公开(公告)号：US20170000739A1

公开(公告)日：2017-01-05

申请号：US15265263

申请日：2016-09-14

申请人： GRÜNENTHAL GMBH

发明人： Johannes BARTHOLOMÄUS ,  Heinrich KUGELMANN ,  Elisabeth ARKENAU-MARIC

IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K31/485 ,  A61K31/135

CPC分类号： A61K31/135 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/20 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2031 ,  A61K9/205 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2068 ,  A61K9/2095 ,  A61K31/485 ,  A61K31/515 ,  A61K31/5513 ,  A61K47/10

摘要： The present invention relates to an abuse-proofed, thermoformed dosage form containing, in addition to one or more active ingredients with abuse potential optionally together with physiologically acceptable auxiliary substances, at least one synthetic or natural polymer with a breaking strength of at least 500 N and to a process for the production thereof.

摘要翻译： 本发明涉及一种防滥用热成型剂型，除了一种或多种具有滥用潜力的活性成分以外，还含有生理上可接受的辅助物质，至少一种具有至少500N的断裂强度的合成或天然聚合物 以及其生产方法。

公开(公告)号：US20160374965A1

公开(公告)日：2016-12-29

申请号：US15257972

申请日：2016-09-07

申请人： GRÜNENTHAL GMBH

发明人： Ingo FRIEDRICH ,  Richard FUHRHERR ,  Silke MÖSCHTER ,  Simone WENGNER

IPC分类号： A61K31/137 ,  A61K9/00 ,  A61K9/48

CPC分类号： A61K31/137 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/4808 ,  A61K9/485 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866

摘要： The invention is directed to an immediate release capsule which mitigates the abuse of Tapentadol or physiologically acceptable salt thereof by direct intravenous injection. The capsule comprises a tamper resistant formulation which when mixed with water and heated, results in a turbid, bubbling mixture that is not injectable with a standard insulin syringe.

公开(公告)号：US09527832B2

公开(公告)日：2016-12-27

申请号：US14883986

申请日：2015-10-15

申请人： GRÜNENTHAL GMBH

发明人： Ingo Konetzki ,  Florian Jakob ,  Tobias Craan ,  Christian Hesslinger ,  Paul Ratcliffe ,  Antonio Nardi

IPC分类号： C07D413/04 ,  C07D403/04 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to novel substituted condensed pyrimidine compounds of general formula (I) in which the chemical groupings, substituents and indices are as defined in the description, and to their use as medicaments, in particular as medicaments for the treatment of conditions and diseases that can be treated by inhibition of the PDE4 enzyme.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型取代的稠合嘧啶化合物，其中化学基团，取代基和指数如说明书中所定义，以及它们作为药物的用途，特别是作为用于治疗病症和疾病的药物 可以通过PDE4酶的抑制来治疗。

公开(公告)号：US20160367549A1

公开(公告)日：2016-12-22

申请号：US15255534

申请日：2016-09-02

申请人： GRÜNENTHAL GMBH

发明人： JOHANNES BARTHOLOMÄUS ,  Heinrich KUGELMANN ,  Elisabeth ARKENAU-MARIC

IPC分类号： A61K31/485 ,  A61K9/20 ,  A61K9/28 ,  A61K9/00

CPC分类号： A61K9/2031 ,  A61K9/0002 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2068 ,  A61K9/2095 ,  A61K9/28 ,  A61K9/2893 ,  A61K31/485

摘要： The present invention relates to an abuse-proofed, oral dosage form with controlled opioid-release for once daily administration, characterised in that it comprises at least one opioid with potential for abuse (A), at least one synthetic or natural polymer (C), optionally delayed-release matrix auxiliary substances, physiologically acceptable auxiliary substances (B), optionally a wax (D) and optionally at least one delayed-release coating, component (C) or (D) in each case exhibiting a breaking strength of at least 500 N, preferably of at least 1000 N.