公开(公告)号：US20160368868A1

公开(公告)日：2016-12-22

申请号：US14902007

申请日：2014-07-01

申请人： UNIVERSITÄT ZÜRICH Prorektorat MNW ,  UNIVERSITÄT ZÜRICH PROREKTORAT MNW

发明人： Brendan Robert ANSELL ,  Gilles GASSER ,  Robin B, GASSER ,  Abdul JABBAR ,  Malay PATRA ,  Jeannine HESS

IPC分类号： C07C323/62 ,  C07C255/29 ,  C07C317/44

CPC分类号： C07C323/62 ,  A01N37/34 ,  A01N41/10 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  C07B2200/07 ,  C07C255/29 ,  C07C317/44

摘要： The invention relates to compounds characterized by a general formula (1), wherein T is S, SO or SO2, and R is hydrogen or CO—R′ wherein R′ is unsubstituted or substituted alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, heteroaryl, for use in a method for treatment of infections by helminths.

摘要翻译： 本发明涉及以通式（1）表示的化合物，其中T为S，SO或SO 2，R为氢或CO-R'，其中R'为未取代或取代的烷基，烯基，炔基，芳基，杂芳基，使用 在一种治疗蠕虫感染的方法中。

公开(公告)号：US20160326216A1

公开(公告)日：2016-11-10

申请号：US15222592

申请日：2016-07-28

申请人： Celgene Avilomics Research, Inc.

发明人： Deqiang Niu ,  Russell C. Petter ,  Lixin Qiao ,  Juswinder Singh

IPC分类号： C07K7/06 ,  C07K5/08 ,  C12N9/50 ,  A61K38/06 ,  A61K38/08 ,  C12N9/99 ,  C07K5/093 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/506 ,  A61K38/00 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  A61K45/06 ,  C07D209/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07K5/06165 ,  C07K5/0802 ,  C07K5/0804 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/081 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0817 ,  C07K5/0819 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/0827 ,  C07K5/1016 ,  C12N9/506 ,  C12N9/99 ,  C12Y304/21098

摘要： The present invention provides compounds, pharmaceutically acceptable compositions thereof, and methods of using the same.

公开(公告)号：US20160304515A1

公开(公告)日：2016-10-20

申请号：US15101467

申请日：2014-12-16

申请人： Harry CHOBANIAN ,  Barbara PIO ,  Yan GUO ,  Fa-Xiang DING ,  Shuzhi DONG ,  Shawn P. WALSH ,  Jinlong JIANG ,  Dooseop KIM ,  MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Harry Chobanian ,  Barbara Pio ,  Yan Guo ,  Fa-Xiang Ding ,  Shuzhi Dong ,  Shawn P. Walsh ,  Jinlong Jiang ,  Dooseop Kim

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/55 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  C07D498/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/424 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  A61K31/585 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I) (Formula (I)) including pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds may be used as diuretic and/or natriuretic agents and for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension, heart failure and chronic kidney disease and conditions associated with excessive salt and water retention.

公开(公告)号：US09458112B2

公开(公告)日：2016-10-04

申请号：US15060723

申请日：2016-03-04

申请人： Pascal Furet ,  Robert Martin Grotzfeld ,  Wolfgang Jahnke ,  Darryl Jones ,  Paul William Manley ,  Andreas Marzinzik ,  Saliha Moussaoui ,  Xavier Francois Andre Pelle ,  Bahaa Salem ,  Joseph Schoepfer

发明人： Pascal Furet ,  Robert Martin Grotzfeld ,  Wolfgang Jahnke ,  Darryl Jones ,  Paul William Manley ,  Andreas Marzinzik ,  Saliha Moussaoui ,  Xavier Francois Andre Pelle ,  Bahaa Salem ,  Joseph Schoepfer

IPC分类号： C07D239/26 ,  C07D401/04 ,  A61K31/505 ,  C07D239/34 ,  A61K31/506 ,  C07D241/20 ,  A61K31/4965 ,  C07D241/12 ,  C07D333/38 ,  A61K31/381 ,  C07D409/06 ,  A61K31/4025 ,  C07D233/56 ,  A61K31/4164 ,  C07D277/30 ,  A61K31/426 ,  C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/04 ,  C07D317/60 ,  A61K31/36 ,  C07D333/22 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D239/26 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D213/81 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D233/38 ,  C07D233/54 ,  C07D233/56 ,  C07D239/30 ,  C07D239/34 ,  C07D241/12 ,  C07D241/20 ,  C07D277/22 ,  C07D277/30 ,  C07D317/60 ,  C07D333/22 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/06

摘要： The present invention relates to compounds of formula I: in which Y, Y1, Y4, Y5, Y6, R1, R2, R3 and R4 are defined in the Summary of the Invention; capable of inhibiting the activity of BCR-ABL1 and mutants thereof. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds in the treatment of cancers.

公开(公告)号：US20160271128A2

公开(公告)日：2016-09-22

申请号：US14946315

申请日：2015-11-19

申请人： MOREHOUSE SCHOOL OF MEDICINE

发明人： Zhigang XIONG ,  Roger P. SIMON

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K9/00

CPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K9/00 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0085 ,  A61K31/155 ,  A61K31/40 ,  A61K31/55 ,  C07K14/43518

摘要： This application discloses a composition comprising an amiloride and/or an amiloride analog which can be used for reducing nerve injury or nervous system injury in a subject. The formulation of such composition is also disclosed. The application further directs to methods for treating nerve injury or nervous system injury by administering to the subject a therapeutically effective amount of a pharmaceutical composition comprising amiloride, an amiloride analog or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本申请公开了一种组合物，其包含可用于减少受试者的神经损伤或神经系统损伤的阿米洛利和/或阿米洛利类似物。 还公开了这种组合物的配方。 本申请进一步指导用于治疗神经损伤或神经系统损伤的方法，其通过向受试者施用治疗有效量的包含阿米洛利，阿米洛利类似物或其药学上可接受的盐的药物组合物。

公开(公告)号：US20160251353A1

公开(公告)日：2016-09-01

申请号：US15150459

申请日：2016-05-10

申请人： Vertex Pharmaceuticals Incorporated

发明人： Kwame W. Nti-Addae ,  Michael Waldo ,  Simon Adam O'Neil ,  John Gregg Van Alsten ,  Dainius Macikenas ,  Praveen Mudunuri ,  Yi Shi ,  Mark Willem Ledeboer ,  Valdas Jurkauskas ,  Ales Medek ,  Steven Jones ,  Randal Byrn ,  Mohammed Asmal ,  Sarah Marie Robertson ,  Wanjung Tsai

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/16 ,  A61K31/351 ,  A61K31/506 ,  C07C309/30

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/16 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07C309/30 ,  C07D403/04

摘要： Polymorphic forms of Compound (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Compound (1) is represented by the following structural formula: are Form A of HCl salt of Compound (1).½H2O, Form F of HCl salt of Compound (1).3H2O, Form D of HCl salt of Compound (1), Form A of Compound (1), and Form A of tosylate salt of Compound (1). Such polymorphic forms are employed for treating influenza, inhibiting the replication of influenza viruses, or reducing the amount of influenza viruses in a biological sample or in a subject.

摘要翻译： 化合物（1）的多晶型或其药学上可接受的盐，其中化合物（1）由以下结构式表示：化合物（1）的HCl盐的形式A。化合物（1）的HCl盐的形式F ）.3H 2 O，化合物（1）的HCl盐的形式D，化合物（1）的形式A和化合物（1）的甲苯磺酸盐的形式A. 这种多晶型用于治疗流感，抑制流感病毒的复制，或减少生物样品或受试者中流感病毒的数量。

公开(公告)号：US20160228450A1

公开(公告)日：2016-08-11

申请号：US14965777

申请日：2015-12-10

申请人： Receptos, Inc.

发明人： Marcus F. Boehm ,  Esther Martinborough ,  Manisha Moorjani ,  Junko Tamiya ,  Liming Huang ,  Adam R. Yeager ,  Enugurthi Brahmachary ,  Thomas Fowler ,  Andrew Novak ,  Premji Meghani ,  Michael Knaggs ,  Daniel Glynn ,  Mark Mills

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D271/06 ,  A61K31/4245 ,  C07D413/04 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/454 ,  C07D271/107 ,  C07D263/32 ,  A61K31/421 ,  C07D277/30 ,  A61K31/426 ,  C07D285/12 ,  A61K31/433 ,  C07D285/08 ,  C07D239/26 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D239/34 ,  C07D241/08 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4178 ,  C07D211/98 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/445 ,  C07D211/22 ,  C07D207/08 ,  A61K31/402 ,  C07D243/08 ,  C07D213/55 ,  A61K31/44 ,  C07D241/12 ,  A61K31/4965 ,  C07D237/08 ,  A61K31/50 ,  C07D253/065 ,  A61K31/53 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  C07D409/14 ,  A61K38/26

CPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K38/26 ,  C07D207/08 ,  C07D211/22 ,  C07D211/98 ,  C07D213/55 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D239/74 ,  C07D241/08 ,  C07D241/12 ,  C07D243/08 ,  C07D253/06 ,  C07D253/065 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D271/107 ,  C07D277/30 ,  C07D285/08 ,  C07D285/12 ,  C07D295/084 ,  C07D295/135 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds are provided that modulate the glucagon-like peptide 1 (GLP-1) receptor, as well as methods of their synthesis, and methods of their therapeutic and/or prophylactic use. Such compounds can act as modulators or potentiators of GLP-1 receptor on their own, or with incretin peptides such as GLP-1(7-36) and GLP-1(9-36), or with peptide-based therapies, such as exenatide and liraglutide, and have the following general structure (where “” represents either or both the R and S form of the compound): where A, B, C, Y1, Y2, Z, R1, R2, R3, R4, R5, W1, n, p and q are as defined herein.

公开(公告)号：US09404081B2

公开(公告)日：2016-08-02

申请号：US14115292

申请日：2012-05-03

申请人： Shin-San Michael Su

发明人： Shin-San Michael Su

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D471/04 ,  C12N5/078 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  C07D215/36 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02

CPC分类号： C12N5/0641 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  C07D215/36 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02

摘要： Described herein are methods for using compounds that activate pyruvate kinase.

公开(公告)号：US20160200666A1

公开(公告)日：2016-07-14

申请号：US14914672

申请日：2014-08-29

申请人： ICAHN SCHOOL OF MEDICINE AT MOUNT SINAI

发明人： Ming-Ming ZHOU ,  Michael OHLMEYER ,  Adam VINCEK ,  Nilesh ZAWARE

IPC分类号： C07C225/20 ,  A61K31/245 ,  C07C237/30 ,  A61K31/166 ,  C07C229/56 ,  A61K31/196 ,  C07C311/38 ,  A61K31/18 ,  C07C255/58 ,  A61K31/277 ,  A61K31/136 ,  C07D213/74 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  C07D213/75 ,  C07D211/58 ,  A61K31/4468 ,  C07C229/48 ,  C07C229/68 ,  C07D241/20 ,  A61K31/4965 ,  C07D215/06 ,  A61K31/47 ,  C07D217/02 ,  C07D241/42 ,  A61K31/498 ,  C07D239/74 ,  A61K31/517 ,  C07D209/08 ,  A61K31/404 ,  C07D235/26 ,  A61K31/4184 ,  C07D295/16 ,  A61K31/5375 ,  C07C237/40 ,  C07D249/04 ,  A61K31/4192 ,  C07C229/60

CPC分类号： C07C225/20 ,  A61K31/136 ,  A61K31/166 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/196 ,  A61K31/245 ,  A61K31/277 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/498 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  C07C229/48 ,  C07C229/56 ,  C07C229/60 ,  C07C229/68 ,  C07C237/30 ,  C07C237/40 ,  C07C255/58 ,  C07C311/38 ,  C07D209/08 ,  C07D209/40 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D215/06 ,  C07D215/38 ,  C07D217/02 ,  C07D235/26 ,  C07D239/74 ,  C07D241/20 ,  C07D241/42 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D295/16 ,  C07D295/21 ,  A61K2300/00

摘要： Cyclic vinylogous amides of Formula I are disclosed The compounds are useful for treating diseases that arise from inappropriate activity of proteins containing an acetyl-lysine. The compositions comprise a genus of cyclic vinylogous amides that are inhibitors of bromodomain.

摘要翻译： 公开了式I的环状野生型酰胺。该化合物可用于治疗由含有乙酰赖氨酸的蛋白质的不适当活性引起的疾病。 所述组合物包含作为溴结构域抑制剂的环状野生型酰胺属。

公开(公告)号：US20160158209A1

公开(公告)日：2016-06-09

申请号：US14854928

申请日：2015-09-15

申请人： Dennis Michael Godek ,  Harry Ralph Howard

发明人： Dennis Michael Godek ,  Harry Ralph Howard

IPC分类号： A61K31/443 ,  A61K45/06 ,  A61K31/343

CPC分类号： A61K31/443 ,  A61K31/13 ,  A61K31/155 ,  A61K31/27 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D307/78 ,  C07D307/87 ,  C07D405/12 ,  A61K2300/00

摘要： The invention is directed to the use of a compound of formula I, as defined herein, to a pharmaceutically acceptable salt thereof; to a pharmaceutical composition containing a compound of formula I, and to a combination of a compound of formula I with a pharmacologically effective cholinesterase inhibitor to treat a mammal, including a human, for a disorder or condition selected from the list including Alzheimer's disease, Huntington's disease, Parkinson's disease, non-Alzheimer's dementias and ALS.

摘要翻译： 本发明涉及本文定义的式I化合物在其药学上可接受的盐中的用途; 涉及含有式I化合物的药物组合物，以及式I化合物与药理学有效的胆碱酯酶抑制剂的组合，用于治疗包括人在内的哺乳动物，选自包括阿尔茨海默病，亨廷顿舞蹈病 疾病，帕金森病，非阿尔茨海默氏痴呆和ALS。