公开(公告)号：US20090259048A1

公开(公告)日：2009-10-15

申请号：US12369296

申请日：2009-02-11

申请人： Norman C.W. Wong ,  Joseph E.L. Tucker ,  Henrik C. Hansen ,  Fabrizio S. Chiacchia ,  David McCaffrey

发明人： Norman C.W. Wong ,  Joseph E.L. Tucker ,  Henrik C. Hansen ,  Fabrizio S. Chiacchia ,  David McCaffrey

IPC分类号： C07D405/14

CPC分类号： C07D213/64 ,  A61K31/05 ,  A61K31/055 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/216 ,  A61K31/265 ,  A61K31/352 ,  A61K31/353 ,  A61K31/357 ,  A61K31/382 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/465 ,  A61K31/47 ,  A61K31/536 ,  C07C37/003 ,  C07C37/055 ,  C07C37/18 ,  C07C39/14 ,  C07C39/15 ,  C07C39/21 ,  C07C43/23 ,  C07C46/00 ,  C07C49/83 ,  C07C49/835 ,  C07C50/32 ,  C07C205/22 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C327/28 ,  C07D213/65 ,  C07D213/80 ,  C07D213/89 ,  C07D215/233 ,  C07D217/16 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D265/22 ,  C07D311/30 ,  C07D311/32 ,  C07D311/36 ,  C07D311/60 ,  C07D319/20 ,  C07D335/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/052

摘要： The present disclosure provides non-naturally occurring polyphenol compounds that upregulate the expression of Apolipoprotein A-I (ApoA-I). The disclosed compositions and methods can be used for treatment and prevention of cardiovascular disease and related disease states, including cholesterol or lipid related disorders, such as, e.g., atherosclerosis.

摘要翻译： 本公开提供了上调载脂蛋白A-I（ApoA-I）表达的非天然存在的多酚化合物。 所公开的组合物和方法可用于治疗和预防心血管疾病和相关疾病状态，包括胆固醇或脂质相关疾病，例如动脉粥样硬化。

公开(公告)号：US07592331B2

公开(公告)日：2009-09-22

申请号：US11614131

申请日：2006-12-21

申请人： Eldon Scott Priestley ,  Daniel L. Cheney ,  Nicholas Ronald Wurtz ,  Peter W. Glunz

发明人： Eldon Scott Priestley ,  Daniel L. Cheney ,  Nicholas Ronald Wurtz ,  Peter W. Glunz

IPC分类号： C07D267/22 ,  C07D513/00 ,  A61K31/33 ,  A61K31/47 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D217/22 ,  C07D245/04 ,  C07D255/04 ,  C07D273/02 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates generally to novel macrocycles of Formula (I): or stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates, or prodrugs thereof, wherein the variables A, B, L, M, W, Z, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, and R10 are as defined herein. These compounds are selective inhibitors of the serine protease coagulation factor VIIa which can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明一般涉及式（I）的新型大环或其立体异构体，互变异构体，药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，其中变量A，B，L，M，W，Z，R 1，R 2，R 3， R4，R5，R6，R7，R8，R9和R10如本文所定义。 这些化合物是可用作药物的丝氨酸蛋白酶凝血因子VIIa的选择性抑制剂。

公开(公告)号：US20090131411A1

公开(公告)日：2009-05-21

申请号：US11924480

申请日：2007-10-25

申请人： Bing-Yan Zhu ,  Penglie Zhang ,  Lingyan Wang ,  Wenrong Huang ,  Erick A. Goldman ,  Wenhao Li ,  Jingmei Zuckett ,  Yonghong Song ,  Robert M. Scarborough

发明人： Bing-Yan Zhu ,  Penglie Zhang ,  Lingyan Wang ,  Wenrong Huang ,  Erick A. Goldman ,  Wenhao Li ,  Jingmei Zuckett ,  Yonghong Song ,  Robert M. Scarborough

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61P7/00 ,  C07D409/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4545

CPC分类号： A61K31/44 ,  A61K9/20 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/48 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/616 ,  A61K45/06 ,  A61K2201/094 ,  C07C237/42 ,  C07C255/60 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C311/16 ,  C07C311/46 ,  C07C317/40 ,  C07C317/44 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D217/22 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08 ,  C07D295/125 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： Novel benzamide compounds including their pharmaceutically acceptable isomers, salts, hydrates, solvates and prodrug derivatives having activity against mammalian factor Xa are described. Compositions containing such compounds are also described. The compounds and compositions are useful in vitro or in vivo for preventing or treating coagulation disorders.

摘要翻译： 描述了具有抗哺乳动物因子Xa活性的新型苯甲酰胺化合物，包括其药学上可接受的异构体，盐，水合物，溶剂合物和前药衍生物。 还描述了含有这些化合物的组合物。 化合物和组合物在体外或体内可用于预防或治疗凝血障碍。

公开(公告)号：US20090105474A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：US11908879

申请日：2006-03-14

申请人： Junichi Yokotani ,  Yoichi Taniguchi ,  Eiji Hara ,  Hitoshi Akitsu ,  Hidehiko Tanaka ,  Shuzo Anzai

发明人： Junichi Yokotani ,  Yoichi Taniguchi ,  Eiji Hara ,  Hitoshi Akitsu ,  Hidehiko Tanaka ,  Shuzo Anzai

IPC分类号： C07C229/54 ,  C07D317/46 ,  C07D307/78 ,  C07D209/14 ,  C07D333/22 ,  C07D213/55 ,  C07D217/02 ,  C07D333/72 ,  C07D215/38 ,  C07C321/26 ,  C07D319/12 ,  C07D231/10 ,  C07D295/12 ,  C07D277/00 ,  C07D285/12 ,  C07D261/14

CPC分类号： C07D277/66 ,  C07C229/58 ,  C07C229/64 ,  C07C229/66 ,  C07C233/54 ,  C07C255/58 ,  C07C255/59 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C323/58 ,  C07C323/63 ,  C07D207/325 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D215/40 ,  C07D217/02 ,  C07D217/22 ,  C07D231/12 ,  C07D231/38 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D241/46 ,  C07D261/14 ,  C07D277/42 ,  C07D285/135 ,  C07D295/135 ,  C07D307/66 ,  C07D307/79 ,  C07D309/12 ,  C07D317/66 ,  C07D319/18 ,  C07D333/54

摘要： The anthranilic acid derivative or the salt thereof represented by the general formula wherein R1 and R2 are hydrogen atom, or the like; R3 is a phenyl, cycloalkyl or bicyclic heterocyclic group which may be substituted, or the like; R4 is a phenyl, cycloalkyl or pyridyl group which may be substituted, or the like; X1 is an alkylene or alkenylene group which may be substituted or a bond; X2 is the general formula -X3-X4- or -X4-X3-, wherein X3 is a sulfur atom, an imino group or a bond, or the like; X4 means an alkylene or alkenylene group which may be substituted or a bond; is useful for a remedy such as rheumatoid arthritis, osteoarthritis and carcinoma, because it shows MMP-13 production inhibitory effect.

摘要翻译： 由通式表示的邻氨基苯甲酸衍生物或其盐，其中R1和R2是氢原子等; R3是可以被取代的苯基，环烷基或双环杂环基等; R4是可被取代的苯基，环烷基或吡啶基等; X1是可以被取代的或亚烷基的亚烷基或亚烯基; X2是通式-X3-X4-或-X4-X3-，其中X3是硫原子，亚氨基或键等; X 4表示可以被取代或键合的亚烷基或亚烯基; 对于诸如类风湿性关节炎，骨关节炎和癌症的治疗有用，因为它显示MMP-13产生抑制作用。

公开(公告)号：US20090062279A1

公开(公告)日：2009-03-05

申请号：US11909911

申请日：2006-03-29

申请人： Francis Marsais ,  Pierre Bohn ,  Nicolas Le Fur ,  Vincent Levacher

发明人： Francis Marsais ,  Pierre Bohn ,  Nicolas Le Fur ,  Vincent Levacher

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D215/00 ,  C07D217/00 ,  A61K31/44 ,  C07D413/02 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D211/96 ,  C07D211/86 ,  C07D211/90 ,  C07D215/34 ,  C07D215/36 ,  C07D215/54 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D413/04

摘要： The invention is related to compound which comprises at least one radical C═Y, Y being O or S, and an oxidable and non protonable nitrogen atom N wherein the distance (d) between the at least one carbon atom of the radical group C═Y and the nitrogen atom, when oxidized, is comprised between 0.3 and 0.8 nanometers. The invention is related to new heterocyclic compounds defined by formula G, their preparation, to pharmaceutical compositions comprising them and to their use as therapeutic agents, particularly in the treatment of neurodegenerative or Alzheimer disease.

摘要翻译： 本发明涉及包含至少一个基团CY，Y为O或S的氧化和不可质子化的氮原子N的化合物，其中基团CY的至少一个碳原子和氮之间的距离（d） 当氧化时，原子在0.3和0.8纳米之间。 本发明涉及由式G定义的新的杂环化合物，其制备方法，包含它们的药物组合物及其作为治疗剂的用途，特别是用于治疗神经变性或阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US20090048255A1

公开(公告)日：2009-02-19

申请号：US12174714

申请日：2008-07-17

申请人： Richard A. SCHUMACHER ,  Allen T. HOPPER ,  Ashok TEHIM ,  Hans-Jurgen Ernst HESS ,  Axel UNTERBECK ,  Erik KUESTER ,  William Frederick BRUBAKER, JR. ,  Robert F. DUNN

发明人： Richard A. SCHUMACHER ,  Allen T. HOPPER ,  Ashok TEHIM ,  Hans-Jurgen Ernst HESS ,  Axel UNTERBECK ,  Erik KUESTER ,  William Frederick BRUBAKER, JR. ,  Robert F. DUNN

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D213/04 ,  A61K31/44 ,  A61K31/421 ,  C07D263/02 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07C217/84 ,  C07C217/86 ,  C07C217/88 ,  C07D213/38 ,  C07D213/61 ,  C07D213/68 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D215/12 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D239/42 ,  C07D241/12 ,  C07D241/20 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D277/28 ,  C07D295/13 ,  C07D307/14 ,  C07D307/20 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： PDE4 inhibition is achieved by novel compounds, e.g., N-substituted aniline and diphenylamine analogs. The compounds of the present invention are of Formula I: wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined herein.

摘要翻译： 通过新化合物，例如N-取代的苯胺和二苯胺类似物来实现PDE4的抑制。 本发明的化合物具有式I：其中R 1，R 2，R 3和R 4如本文所定义。

公开(公告)号：US20090029987A1

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：US11990162

申请日：2006-07-28

申请人： Norman C.W. Wong ,  Henrik C. Hansen ,  Fabrizio S. Chiacchia ,  Jan O. Johansson

发明人： Norman C.W. Wong ,  Henrik C. Hansen ,  Fabrizio S. Chiacchia ,  Jan O. Johansson

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D491/052 ,  A61P29/00 ,  C07D405/04 ,  C07D215/20 ,  C07D217/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  C07D217/22 ,  A61K31/436 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/472 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/352 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4353 ,  C07D215/233 ,  C07D217/16 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D491/04

摘要： The present invention relates to polyphenol-like compounds that are useful for inhibiting VCAM-1 expression, MCP-1 expression and/or SMC proliferation in a mammal. The disclosed compounds are useful for regulating markers of inflammatory conditions, including vascular inflammation, and for treatment and prevention of inflammatory and cardiovascular diseases and related disease states.

摘要翻译： 本发明涉及可用于抑制哺乳动物中VCAM-1表达，MC​​P-1表达和/或SMC增殖的多酚样化合物。 所公开的化合物可用于调节炎性病症的标志物，包括血管炎症，以及用于治疗和预防炎性和心血管疾病及相关疾病状态。

公开(公告)号：US20090017112A1

公开(公告)日：2009-01-15

申请号：US12278341

申请日：2007-02-28

申请人： Michael J. Mullan ,  Daniel Paris ,  Pancham Bakshi

发明人： Michael J. Mullan ,  Daniel Paris ,  Pancham Bakshi

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  C07D217/22 ,  C07D403/12 ,  A61K9/48 ,  A61P25/28 ,  A61K31/496 ,  A61K31/47

CPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D217/22 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04

摘要： Provided are compounds useful for treating diseases associated with a cerebral accumulation of Alzheimer's amyloid, such as Alzheimer's disease. Also provided are methods of treating or reducing the risk of developing β-amyloid production, β-amyloid deposition, β-amyloid neurotoxicity (including abnormal hyperphosphorylation of tau) and microgliosis associated with cerebral accumulation of Alzheimer's amyloid by administering therapeutically effective amounts of the compounds. Further provided are methods for diagnosing diseases associated with cerebral accumulation of Alzheimer's amyloid in animals or humans by administering diagnostically effective amounts of the compounds.

摘要翻译： 提供了可用于治疗与阿尔茨海默氏淀粉样蛋白的脑积聚相关的疾病的化合物，例如阿尔茨海默氏病。 还提供了通过施用治疗有效量的化合物来治疗或降低发生β-淀粉样蛋白生成，β-淀粉样蛋白沉积，β-淀粉样蛋白神经毒性（包括tau的异常过度磷酸化）和与阿尔茨海默氏淀粉样蛋白的脑积聚相关的微胶质细胞增生的风险的方法 。 还提供了通过给予诊断上有效量的化合物来诊断与动物或人类中阿尔茨海默氏淀粉样蛋白的脑积聚有关的疾病的方法。

公开(公告)号：US20080318948A1

公开(公告)日：2008-12-25

申请号：US12088608

申请日：2006-09-28

申请人： Gregory Raymond Bebernitz

发明人： Gregory Raymond Bebernitz

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61P3/10 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D217/22 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D215/38 ,  C07D231/56 ,  C07D235/30 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D257/06 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D277/82 ,  C07D285/135 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides compounds of the formula which are activators of glucokinase activity and, thus, may be employed as therapeutic agents for the treatment of glucokinase mediated conditions. Accordingly, the compounds of formula (I) may be employed for the prevention and the treatment of impaired glucose tolerance, type 2 diabetes and obesity.

摘要翻译： 本发明提供了作为葡萄糖激酶活性的激活剂的下式的化合物，因此可用作治疗葡糖激酶介导的病症的治疗剂。 因此，式（I）化合物可用于预防和治疗葡萄糖耐量异常，2型糖尿病和肥胖症。

公开(公告)号：US07432269B2

公开(公告)日：2008-10-07

申请号：US11252870

申请日：2005-10-19

申请人： Marc Capet ,  Denis Danvy ,  Nicolas Levoin ,  Marcel Morvan ,  Isabelle Berrebi-Bertrand ,  Thierry Calmels ,  Philippe Robert ,  Jean-Charles Schwartz ,  Jeanne-Marie Lecomte

发明人： Marc Capet ,  Denis Danvy ,  Nicolas Levoin ,  Marcel Morvan ,  Isabelle Berrebi-Bertrand ,  Thierry Calmels ,  Philippe Robert ,  Jean-Charles Schwartz ,  Jeanne-Marie Lecomte

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D401/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00

CPC分类号： C07D217/22 ,  C07D215/38

摘要： The invention relates to compounds of the general formula (I): to the process for preparing them, and to the use thereof as a therapeutic agent having the property of being selective ligands for the dopamine D3 receptor. These selective D3 ligands are useful as medicines in neuropsychiatry, in particular in the treatment of psychotic or depressive states, or in the treatment of motor disorders, such as dyskinesia or essential tremor. They are furthermore useful in the treatment of dependency on nicotine, cocaine, alcohol, opioids and for facilitating withdrawal in drug-dependent individuals.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物：其制备方法及其作为具有作为多巴胺D3受体的选择性配体的性质的治疗剂的用途。 这些选择性D3配体可用作神经精神病学中的药物，特别是用于治疗精神病或抑郁状态，或用于治疗运动障碍，例如运动障碍或原发性震颤。 它们还可用于治疗对尼古丁，可卡因，酒精，阿片样物质的依赖，并有利于药物依赖个体的戒断。