公开(公告)号：US4925658A

公开(公告)日：1990-05-15

申请号：US298982

申请日：1989-01-19

Applicant: Braham Shroot ,  Jacques Eustache ,  Jean-Michel Bernardon

Inventor： Braham Shroot ,  Jacques Eustache ,  Jean-Michel Bernardon

IPC: A61K31/235 ,  A61K8/00 ,  A61K8/30 ,  A61K8/37 ,  A61K8/40 ,  A61K8/41 ,  A61K8/42 ,  A61K8/44 ,  A61K8/46 ,  A61K8/49 ,  A61K8/58 ,  A61K31/265 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61Q5/00 ,  A61Q17/04 ,  C07C67/14 ,  C07C69/00 ,  C07C69/92 ,  C07C235/44 ,  C07C327/32 ,  C07D295/18 ,  C07F7/18

CPC classification number: C07C69/92 ,  C07D295/192 ,  C07C2103/74 ,  Y10S514/88

Abstract: Aromatic esters and thioesters have the formula ##STR1## wherein X represents oxygen or sulfur,R.sub.1 represents --CH.sub.2 OH, --CH(OH)--CH.sub.3, --COOR.sub.5 or ##STR2## R.sub.5 represents hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, monohydroxyalkyl or polyhydroxyalkyl,r' and r" represent hydrogen, lower alkyl, monohydroxyalkyl, polyhydroxyalkyl, aryl or benzyl optionally substituted, the residue of an amino acid or aminated sugar, or taken together form a heterocycle,R.sub.2 represents .alpha.,.alpha.'-disubstituted alkyl having 4-12 carbon atoms or mono- or polycyclic cycloalkyl having 5-12 carbon atoms whose carbon linking carbon is trisubstituted,R.sub.3 represents hydrogen, lower alkyl, or --Si(CH.sub.3).sub.2 R'.sub.3 wherein R'.sub.3 represents lower alkyl, andR.sub.4 represents hydrogen or lower alkyl, andthe salts of these aromatic esters and thioesters of formula (I) when R.sub.5 represents hydrogen.These aromatic esters and thioesters can be used in human and veterinary medicine and in cosmetic formulations.

Abstract translation: 芳族酯和硫酯具有式（I）其中X表示氧或硫，R 1表示-CH 2 OH，-CH（OH）-CH 3，-COOR 5或R 5表示氢，低级烷基，低级烯基，单羟基烷基 或多羟基烷基，r'和r“表示氢，低级烷基，单羟基烷基，多羟基烷基，芳基或任选取代的苄基，氨基酸或胺化糖的残基，或一起形成杂环，R2表示α，α'-二取代的烷基 具有4-12个碳原子或具有5-12个碳原子的单环或多环环烷基，其碳连接碳是三取代的，R3代表氢，低级烷基或-Si（CH3）2R'3，其中R'3代表低级烷基，R4 表示氢或低级烷基，当R 5表示氢时，这些芳族酯和式（I）的硫酯的盐。 这些芳族酯和硫酯可用于人类和兽医学和化妆品制剂中。

公开(公告)号：US4916136A

公开(公告)日：1990-04-10

申请号：US138791

申请日：1987-12-28

Applicant: Braham Shroot ,  Christopher Hensby ,  Jean Maignan ,  Gerard Lang ,  Serge Restle ,  Michel Colin

Inventor： Braham Shroot ,  Christopher Hensby ,  Jean Maignan ,  Gerard Lang ,  Serge Restle ,  Michel Colin

IPC: A61K8/30 ,  A61K8/00 ,  A61K8/42 ,  A61K8/46 ,  A61K8/49 ,  A61K31/16 ,  A61K31/33 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61Q19/00 ,  C07C21/22 ,  C07C51/00 ,  C07C51/347 ,  C07C51/353 ,  C07C57/18 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C233/09 ,  C07C233/20 ,  C07C233/38 ,  C07C313/00 ,  C07C323/41 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185

CPC classification number: C07D295/185 ,  C07C21/22 ,  C07C231/02 ,  C07C233/20 ,  C07C51/347 ,  C07C51/353 ,  C07C57/18

Abstract: Compound, characterized in that it corresponds to the formula:C.sub.5 H.sub.11 (C.tbd.C--CH.sub.2).sub.4 --CH.sub.2 CH.sub.2 CO R (I)in which R is an amino group of structure ##STR1## in which R.sub.1 and R.sub.2, which may be identical or different, denote a hydrogen atom or a linear or branches C.sub.1 -C.sub.8 lower alkyl radical substituted with at least one hydroxyl group, it being possible for this C.sub.1 -C.sub.8 lower alkyl radical to be interrupted by one or more hetero atoms chosen from oxygen, nitrogen or sulphur, R.sub.1 and R.sub.2 not simultaneously denoting a hydrogen atom and it being possible for R.sub.1 and R.sub.2 to form, with the nitrogen atom to which they are attached, a heterocycle containing one or more nitrogen, oxygen or sulphur atoms as an additional hetero atom, it being possible for this heterocycle to be optionally substituted with an alkyl or a hydroxyalkyl, and it also being possible for the amino group to be derived from a sugar, and their salts with inorganic or organic acids.These compounds are used, in particular, in the treatment and prophylaxis of allergic conditions and in the treatment of dermatoses and inflammatory conditions.

Abstract translation: 化合物，其特征在于它对应于下式：C 5 H 11（C 3 B c C 2 CH 2）4 -CH 2 CH 2 CO R（I）其中R是结构“IMAGE”的氨基，其中R 1和R 2可以相同或不同 表示氢原子或被至少一个羟基取代的直链或支链C1-C8低级烷基，该C1-C8低级烷基可能被一个或多个选自氧，氮或 硫，R1和R2不同时表示氢原子，并且R1和R2可以与它们所连接的氮原子一起形成含有一个或多个氮，氧或硫原子作为另外的杂原子的杂环， 该杂环可以任选被烷基或羟烷基取代，并且氨基也可以衍生自糖，以及它们与无机酸或有机酸的盐。 这些化合物特别用于治疗和预防过敏性疾病和治疗皮肤病和炎性病症。

公开(公告)号：US4892888A

公开(公告)日：1990-01-09

申请号：US175602

申请日：1988-03-31

Applicant: Jean-Francois Grollier ,  Georges Rosenbaum ,  Josiane Allec ,  Braham Shroot

Inventor： Jean-Francois Grollier ,  Georges Rosenbaum ,  Josiane Allec ,  Braham Shroot

IPC: A61K8/34 ,  A61K9/00 ,  A61K31/05 ,  A61K31/23 ,  A61K31/60 ,  A61K47/02 ,  A61K47/14 ,  A61K47/20 ,  A61Q5/02 ,  C11D3/48

CPC classification number: A61K9/0014 ,  A61K47/14 ,  A61K47/20 ,  A61K8/347 ,  A61Q5/02 ,  Y10S514/863 ,  Y10S514/97

Abstract: Anhydrous composition of anthralin or a derivative thereof which is stable to oxidation.This composition is in the form of a solution or dispersion of anthralin or a derivative thereof in at least one fatty acid alkyl ester, the fatty acid having 5 to 18 carbon atoms and the alkyl radical having 4 to 18 carbon atoms.This composition is used in the treatment of skin diseases, particularly psoriasis.

公开(公告)号：US4880941A

公开(公告)日：1989-11-14

申请号：US90324

申请日：1987-08-28

Applicant: Braham Shroot ,  Oliver Watts ,  Joseph Gazith ,  Marie-Therese Cavey

Inventor： Braham Shroot ,  Oliver Watts ,  Joseph Gazith ,  Marie-Therese Cavey

IPC: G01N33/60 ,  C07B59/00 ,  C07D333/54

CPC classification number: C07D333/54

Abstract: 2-(5,6,7,8-Tetrahydro-5,5,8,8-tetramethyl-2-naphthyl)-6-benzo [b] thiophene carboxylic acid labelled with tritium, its preparation and its use as a radioactive marker in the determination of the affinity of, the presence of, or the amount of, retinoids having a carboxylic group and/or in the characterization of antibodies directed against this acid and/or in the quantification of the cRABP receptor of said retinoids.

Abstract translation: 用氚标记的2-（5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘基）-6-苯并[b]噻吩羧酸，其制备及其用作放射性标记 在确定具有羧基的类视黄醇的亲和力，或其量，和/或表征针对该酸的抗体和/或定量所述类维生素A的cRABP受体时。

公开(公告)号：US4876381A

公开(公告)日：1989-10-24

申请号：US86934

申请日：1987-08-18

Applicant: Gerard Lang ,  Jean Maignan ,  Serge Forestier ,  Serge Restle ,  Alain Lagrange ,  Braham Shroot

Inventor： Gerard Lang ,  Jean Maignan ,  Serge Forestier ,  Serge Restle ,  Alain Lagrange ,  Braham Shroot

IPC: A61K8/67 ,  A61K31/045 ,  A61K31/085 ,  A61K31/10 ,  A61K31/11 ,  A61K31/12 ,  A61K31/135 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/185 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/235 ,  A61K31/445 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7024 ,  A61P3/02 ,  A61P17/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61Q19/00 ,  C07C15/24 ,  C07C15/58 ,  C07C15/60 ,  C07C27/00 ,  C07C33/28 ,  C07C39/21 ,  C07C41/00 ,  C07C43/164 ,  C07C43/20 ,  C07C43/215 ,  C07C43/243 ,  C07C45/00 ,  C07C45/46 ,  C07C47/232 ,  C07C47/277 ,  C07C47/548 ,  C07C47/575 ,  C07C49/223 ,  C07C49/255 ,  C07C49/784 ,  C07C49/788 ,  C07C49/796 ,  C07C49/84 ,  C07C51/00 ,  C07C53/136 ,  C07C57/42 ,  C07C59/64 ,  C07C63/33 ,  C07C63/331 ,  C07C63/66 ,  C07C65/19 ,  C07C65/28 ,  C07C67/00 ,  C07C69/618 ,  C07C69/734 ,  C07C69/76 ,  C07C231/00 ,  C07C231/12 ,  C07C233/09 ,  C07C233/11 ,  C07C233/12 ,  C07C233/22 ,  C07C233/45 ,  C07C233/64 ,  C07C301/00 ,  C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07C313/00 ,  C07C313/02 ,  C07C313/04 ,  C07C315/04 ,  C07C317/00 ,  C07C317/14 ,  C07C317/22 ,  C07C317/32 ,  C07C319/20 ,  C07C321/24 ,  C07C321/28 ,  C07C323/58 ,  C07D295/18 ,  C07F9/52 ,  C07H13/02

CPC classification number: C07C323/00 ,  A61K31/10 ,  A61K8/671 ,  A61Q19/00 ,  C07C15/58 ,  C07C317/00 ,  C07C43/215 ,  C07C45/46 ,  C07C47/232 ,  C07C47/277 ,  C07C47/548 ,  C07C47/575 ,  C07C49/223 ,  C07C49/255 ,  C07C49/788 ,  C07C49/796 ,  C07C49/84 ,  C07C63/66 ,  C07C65/19

Abstract: The invention relates to a compound of the formula (II) ##STR1## and the corresponding isomers and salts, in which formula: a and b are integers which independently of one another can assume the values 0 or 1,R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 represent, independently, a hydrogen atom, a linear or branched C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl radical or a C.sub.1 -C.sub.4 -alkoxy radical,R.sub.6 represents a C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl radical,R.sub.5 and R.sub.12 represent a hydrogen atom or a C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl radical, with the proviso that R.sub.5 cannot represent hydrogen if a=b=0 andR.sub.11 has various meanings.These compounds have useful dermatological properties.

Abstract translation: 本发明涉及式（II）化合物（II）及其相应的异构体和盐，其中式a和b是彼此独立地为0或1的整数，R1，R2 R 3和R 4独立地表示氢原子，直链或支链C 1 -C 6烷基或C 1 -C 4 - 烷氧基，R 6表示C 1 -C 6烷基，R 5和R 12表示氢原子或 C1-C4-烷基，条件是如果a = b = 0且R 11具有各种含义，则R5不能表示氢。 这些化合物具有有用的皮肤病学特性。

公开(公告)号：US4866095A

公开(公告)日：1989-09-12

申请号：US668978

申请日：1984-11-07

Applicant: Braham Shroot ,  Jean Maignan ,  Gerard Lang

Inventor： Braham Shroot ,  Jean Maignan ,  Gerard Lang

IPC: A61K8/30 ,  A61K8/33 ,  A61K8/34 ,  A61K8/37 ,  A61K8/49 ,  A61K31/045 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61P17/00 ,  A61Q19/00 ,  C07C51/00 ,  C07C62/32 ,  C07C67/00 ,  C07C69/753 ,  C07C69/757 ,  C07D207/40 ,  C07D209/56 ,  C07D209/58

CPC classification number: C07D209/58 ,  A61K8/347 ,  A61K8/37 ,  A61K8/492 ,  A61Q19/00 ,  C07C62/32 ,  A61K2800/28

Abstract: The invention concerns adducts of 1,8-dihydroxy-9-anthrone, of formula: ##STR1## in which: R.sub.1 and R.sub.2, taken together, form one of the following divalent residues: ##STR2## R.sub.3, R.sub.4, R'.sub.4, R.sub.5 and R'.sub.5 representing H, an alkyl group having 1-8 C with the exception of R.sub.5 =R'.sub.5 =CH.sub.3, a monohydroxyalkyl group with 2-8 C, possibly interrupted by one or more oxygens, a cycloalkyl group having 4-6 C, a phenyl group, or a benzyl group.Utilization of the compounds (I) in human or veterinary medicine, in particular in the treatment of psoriasis and or warts, and in cosmetics.

Abstract translation: 本发明涉及1,8-二羟基-9-蒽酮的加合物，其具有下式：其中：R 1和R 2一起形成以下二价残基之一：（i）

公开(公告)号：US4843097A

公开(公告)日：1989-06-27

申请号：US176974

申请日：1988-04-04

Applicant: Braham Shroot ,  Gerard Lang ,  Jean Maignan ,  Serge Restle ,  Christopher Hensby ,  Michel Colin

Inventor： Braham Shroot ,  Gerard Lang ,  Jean Maignan ,  Serge Restle ,  Christopher Hensby ,  Michel Colin

IPC: A61K8/37 ,  A61K31/215 ,  A61Q5/00 ,  A61Q7/00 ,  A61Q19/00 ,  C07D277/24 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24

CPC classification number: A61Q5/006 ,  A61K31/215 ,  A61K8/375 ,  A61Q19/00 ,  A61Q7/00 ,  C07D277/24 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  Y10S514/844 ,  Y10S514/852 ,  Y10S514/859 ,  Y10S514/861 ,  Y10S514/864 ,  Y10S514/886

Abstract: Mono, di and tri-esters of 1,8-dihydroxy-10-phenyl-9-anthrone or -9-anthranol have the formula ##STR1## wherein p is 0 or 1,(a) when p=0, t=1 and R.sub.2 represents hydrogen or --COR.sub.3,(b) when p=1, t=0 and R.sub.1 and R.sub.2 each independently represent hydrogen or --COR.sub.3,R.sub.3 represents linear or branched alkyl having 1-17 carbon atoms, cycloalkyl, phenyl or phenyl substituted by lower alkyl, lower alkoxy, halogen, a nitro function, --CF.sub.3 or a hydroxyl function, and mixtures of said esters. These esters are prepared by reacting 1,8-dihydroxy-10-phenyl-9-anthrone with an activated form of an acid. The esters are useful in human or veterinary medicine and in cosmetic compositions.

Abstract translation: 1,8-二羟基-10-苯基-9-蒽酮或9-蒽酮的单，二酯和三酯具有式（I）其中p为0或1，（a）当p = 0时， t = 1，R2表示氢或-COR3，（b）当p = 1时，t = 0，R 1和R 2各自独立地表示氢或-COR 3，R 3表示具有1-17个碳原子的直链或支链烷基，环烷基，苯基 或被低级烷基，低级烷氧基，卤素，硝基官能团，-CF 3或羟基官能团取代的苯基，以及所述酯的混合物。 这些酯通过使1,8-二羟基-10-苯基-9-蒽酮与活化形式的酸反应来制备。 酯可用于人或兽医学和化妆品组合物中。

公开(公告)号：US4775663A

公开(公告)日：1988-10-04

申请号：US19941

申请日：1987-02-27

Applicant: Serge Forestier ,  Alain Lagrange ,  Gerard Lang ,  Braham Shroot

Inventor： Serge Forestier ,  Alain Lagrange ,  Gerard Lang ,  Braham Shroot

IPC: C07D307/93 ,  A61K8/04 ,  A61K8/25 ,  A61K8/31 ,  A61K8/36 ,  A61K8/49 ,  A61K8/65 ,  A61K8/73 ,  A61K8/86 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61P17/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61Q5/00 ,  A61Q5/02 ,  C07D307/94 ,  C07D307/77

CPC classification number: A61K8/4973 ,  A61K8/671 ,  A61Q19/00 ,  C07D307/94 ,  A61Q17/04

Abstract: A benzofuran derivative which is a compound of formula (I): ##STR1## wherein a to d each are 0 to 1, with a+b+c+d.gtoreq.2; R.sub.1 to R.sub.6 are each H or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl; R.sub.7 is --CH.sub.2 OR.sub.8 (R.sub.8 =H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.2 -C.sub.6 mono- or polyhydroxyalkyl), --COR.sub.9 (R.sub.9 =H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, ##STR2## which is an amino acid or amino sugar residue or where R' and R" are H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.2 -C.sub.6 mono- or polyhydroxyalkyl, C.sub.3 -C.sub.6 alkenyl or form a heterocycle) or OR.sub.10 (where R.sub.10 is H, C.sub.1 -C.sub.20 alkyl, C.sub.2 -C.sub.6 mono- or polyhydroxyalkyl or --OR.sub.10 is derived from a sugar) has retinoid type action and can be used in cosmetics (body and hair hygiene) and in medicine (treatment of dermatological conditions; atopy; degenerative diseases of connective tissue; or corneopathies).

Abstract translation: 作为式（I）的化合物的苯并呋喃衍生物：其中a至d各自为0至1，其中a + b + c + d> / = 2; R 1至R 6各自为H或C 1 -C 6烷基; R 7是-CH 2 OR 8（R 8 = H，C 1 -C 6烷基，C 2 -C 6单或多羟基烷基），-COR 9（R 9 = H，C 1 -C 6烷基，作为氨基酸或氨基糖残基或其中R '和R“是H，C 1 -C 6烷基，C 2 -C 6单或多羟基烷基，C 3 -C 6烯基或形成杂环）或OR 10（其中R 10是H，C 1 -C 20烷基，C 2 -C 6单或多羟基烷基 或-OR10衍生自糖）具有类视黄醇类作用，并且可用于化妆品（身体和头发卫生）和医学（治疗皮肤病学，特应性，结缔组织的退行性疾病或角膜炎）中。

公开(公告)号：US4766235A

公开(公告)日：1988-08-23

申请号：US927226

申请日：1986-11-05

Applicant: Gerard Lang ,  Braham Shroot ,  Serge Forestier ,  Alain Lagrange

Inventor： Gerard Lang ,  Braham Shroot ,  Serge Forestier ,  Alain Lagrange

IPC: C07D295/18 ,  A61K31/12 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/275 ,  A61K31/445 ,  A61P17/00 ,  A61P35/00 ,  C07C45/00 ,  C07C45/41 ,  C07C45/74 ,  C07C49/683 ,  C07C49/697 ,  C07C49/757 ,  C07C51/00 ,  C07C59/86 ,  C07C59/88 ,  C07C65/38 ,  C07C67/00 ,  C07C69/738 ,  C07C69/76 ,  C07C213/00 ,  C07C225/14 ,  C07C225/16 ,  C07C225/18 ,  C07C231/00 ,  C07C235/78 ,  C07C235/84 ,  C07C253/00 ,  C07C255/40 ,  C07D295/185 ,  C07H15/18 ,  C07C103/22

CPC classification number: C07D295/185 ,  C07C45/41 ,  C07C45/74 ,  C07C49/683 ,  C07C49/757 ,  C07C59/86 ,  C07C59/88

Abstract: Unsaturated camphor derivatives have an activity in the topical and systemic treatment of acne, psoriasis and other dermatological disorders.

Abstract translation: 不饱和樟脑衍生物在局部和全身治疗痤疮，牛皮癣和其他皮肤疾病方面具有活性。

公开(公告)号：US4717720A

公开(公告)日：1988-01-05

申请号：US850145

申请日：1986-04-10

Applicant: Braham Shroot ,  Jacques Eustache ,  Jean-Michel Bernardon

Inventor： Braham Shroot ,  Jacques Eustache ,  Jean-Michel Bernardon

IPC: C07C43/20 ,  A61K8/00 ,  A61K8/30 ,  A61K8/31 ,  A61K8/33 ,  A61K8/34 ,  A61K8/36 ,  A61K8/368 ,  A61K8/37 ,  A61K8/42 ,  A61K8/49 ,  A61K8/58 ,  A61K31/045 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/235 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7024 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61Q5/00 ,  A61Q19/00 ,  C07C20060101 ,  C07C15/20 ,  C07C15/24 ,  C07C27/00 ,  C07C33/18 ,  C07C33/24 ,  C07C33/34 ,  C07C39/12 ,  C07C39/14 ,  C07C39/17 ,  C07C39/42 ,  C07C41/00 ,  C07C43/23 ,  C07C51/00 ,  C07C63/34 ,  C07C63/36 ,  C07C65/11 ,  C07C65/17 ,  C07C65/24 ,  C07C65/26 ,  C07C67/00 ,  C07C69/00 ,  C07C69/02 ,  C07C69/035 ,  C07C69/76 ,  C07C69/94 ,  C07C233/12 ,  C07C233/64 ,  C07C233/65 ,  C07C235/42 ,  C07C235/66 ,  C07C313/00 ,  C07C323/18 ,  C07C323/62 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07F7/18 ,  C07H13/08 ,  C07H15/203 ,  A61K31/695 ,  C07C57/28 ,  C07F7/06

CPC classification number: C07D295/185 ,  A61K8/368 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/008 ,  A61Q5/00 ,  A61Q7/00 ,  C07C235/66 ,  C07C323/62 ,  C07C63/36 ,  C07C65/11 ,  C07C65/17 ,  C07C65/24 ,  C07C65/26 ,  C07C69/76 ,  C07C69/94 ,  C07D295/192 ,  C07F7/1856 ,  A61K2800/92 ,  C07C2103/74 ,  Y10S514/844 ,  Y10S514/845 ,  Y10S514/859 ,  Y10S514/863 ,  Y10S514/88 ,  Y10S514/885 ,  Y10S514/886 ,  Y10S514/887 ,  Y10S514/912 ,  Y10S514/913 ,  Y10S514/914

Abstract: A benzonaphthalene compound has the formula ##STR1## wherein R.sub.1 represents (i) ##STR2## or (ii) --CH.sub.2 OH; R.sub.6 represents ##STR3## or OR.sub.7 wherein R.sub.7 represents hydrogen, alkyl having 1-20 carbon atoms, monohydroxyalkyl or polyhydroxyalkyl, r' or r" represent hydrogen, lower alkyl, mono or polyhydroxyalkyl, aryl or a residue of an amino acid or a sugar, or together form a heterocycle; R.sub.2 represents hydrogen, alkyl having 1-15 carbon atoms, alkoxy having 1-4 carbon atoms or a cycloaliphatic radical; R.sub.3 represents hydrogen, hydroxy, alkyl having 1-4 carbon atoms, alkoxy having 1-10 carbon atoms, a cycloaliphatic radical, a thiocycloaliphatic radical or --O--Si(CH.sub.3).sub.2 --R.sub.8 wherein R.sub.8 represents lower alkyl; and R.sub.4 and R.sub.5 represent hydrogen, lower alkyl, hydroxy or lower acyloxy.This compound is useful in the topical and systemic treatment of dermatologic diseases and in the treatment of the degeneration of conjuctive tissues. The compound also possesses anti-tumor activity.

Abstract translation: 苯并萘化合物具有下式（I）其中R 1表示（i）图像或（ii）-CH 2 OH; R6表示<或者>其中R7表示氢，具有1-20个碳原子的烷基，一羟基烷基或多羟基烷基，r'或r“表示氢，低级烷基，单或多羟基烷基，芳基或氨基酸或 糖，或一起形成杂环; R 2表示氢，具有1-15个碳原子的烷基，具有1-4个碳原子的烷氧基或脂环族基; R3表示氢，羟基，具有1-4个碳原子的烷基，具有1-10个碳原子的烷氧基，脂环族基团，硫代环脂族基团或-O-Si（CH3）2-R8，其中R8表示低级烷基; 并且R 4和R 5表示氢，低级烷基，羟基或低级酰氧基。 该化合物可用于局部和全身治疗皮肤病和治疗结缔组织的变性。 该化合物还具有抗肿瘤活性。